大鼠体内川芎多成分序贯代谢研究

目的研究川芎单味药中多成分体内动态变化过程,阐明其体内代谢轮廓。方法采用高效液相色谱法建立川芎水提液指纹图谱,以此同时检测多成分变化情况。体内代谢采用封闭肠环法研究川芎口服后多成分经胃-肠-肝代谢变化过程。结果川芎水提液指纹图谱中监测到17种成分,在胃肠道稳定性研究中均基本稳定,其中有4种成分被肠道菌代谢,3种成分被肝代谢,2种新成分是肠代谢产物,1种新成分是肝代谢产物。结论采用序贯代谢,运用封闭肠环法研究中药口服后各成分代谢轮廓是可行的,为中药的代谢研究提供了实验依据。

桑叶不同提取部位对α-葡萄糖苷酶抑制活性体外研究

目的建立体外α-葡萄糖苷酶抑制活性评价体系,观察桑叶不同提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用。方法经大鼠小肠获得α-葡萄糖苷酶,以4-硝基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷(p NPG)为底物,以阿卡波糖(Acarbose)为阳性对照,测定桑叶水提液(WE)、水提上清液(AP-A)、水提沉淀(AP-P)及75%乙醇提取液(EE)对α-葡萄糖苷酶活性抑制作用。结果桑叶不同提取液均有α-葡萄糖苷酶抑制活性,不同提取液的半数抑制浓度(IC50)分别是WE:0.08 g/L;AP-A:0.17 g/L;AP-P:0.42 g/L;EE:0.12 g/L;桑叶提取液α-葡萄糖苷酶抑制活性强弱顺序为:WE>AP-A>EE>AP-P,其中WE IC50小于Acarbose(0.11 g/L)。结论桑叶水提液抑制α-葡萄糖苷酶活性作用最强,为桑叶在该机制发挥降糖作用的主要活性部位,体外α-葡萄糖苷酶活性抑制评价体系可作为该药效成分筛选平台。

川芎散剂体外溶出特征研究

目的比较川芎散剂在不同介质中的溶出度,探讨川芎散剂的溶出特征。方法采用桨法,以阿魏酸为指标,利用紫外分光光度法测定川芎散剂在5种介质(水、0.1 mol/L盐酸、pH 4.5醋酸缓冲盐、pH 6.8磷酸缓冲盐、pH 7.4磷酸缓冲盐)中的溶出量,绘制溶出曲线,以相似因子法和威布尔模型评价。结果川芎散剂在5种介质中的溶出量具有差异性。在水、0.1 mol/L盐酸、pH 4.5醋酸缓冲盐和pH 6.8磷酸缓冲盐中的溶出具有相似性且符合威布尔模型,在pH 7.4磷酸缓冲盐中的溶出则发生突变,30 min即达最大溶出量。结论川芎散剂在酸性到中性再到碱性介质中溶出量逐渐增多且溶出时间缩短,在酸性和中性介质中溶出曲线相似,在碱性介质中溶出快而完全。

葛根芩连片主要活性成分的溶解度及油水分配系数的测定

目的:测定葛根芩连片中主要活性成分(葛根素、黄芩苷和盐酸小檗碱)及其在复方多成分环境下,于不同p H磷酸缓冲液中的溶解度及油水分配系数。方法:采用HPLC法测定葛根素、黄芩苷和盐酸小檗碱在不同p H介质中的溶解度,以及在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的油水分配系数。结果:葛根素、黄芩苷和盐酸小檗碱的溶解度与油水分配系数随p H的变化而变化,在复方多成分背景下也会发生改变。在p H为7.4时溶解度最大,葛根素为7.56 mg·m L-1,黄芩苷为17.07 mg·m L-1,盐酸小檗碱为3.57 mg·m L-1;3者油水分配系数P在p H为1.0时较大,葛根素为0.420(lgP=-0.38),黄芩苷为10.783(lgP=1.03),盐酸小檗碱为0.267(lgP=-0.57)。结论:葛根素、黄芩苷和盐酸小檗碱在p H为1.0时脂溶性均较好,推测在胃里吸收较好,在其它p H介质下脂溶性较低,推测脂溶性可能是影响其肠吸收的原因之一。

Bradford法测量不同加工工艺鹿茸蛋白含量研究

目的:通过测定不同加工工艺鹿茸中可溶性蛋白质的含量,为鹿茸加工工艺的优选提供理论依据。方法:采用Bradford法分别测定鲜品鹿茸、鲜品去血鹿茸、煮炸鹿茸、直接冻干鹿茸、匀浆鹿茸、冻干加保护剂鹿茸、冻干未加保护剂鹿茸、冻干加保护剂40℃,10天鹿茸样品中的蛋白质含量,通过Kruskal-Wallis检验进行统计学分析不同加工工艺对鹿茸质量的影响。结果:不同加工工艺鹿茸中的蛋白质含量由大到小依次为鹿茸鲜品、直接冻干、匀浆鹿茸、冻干未加保护剂、冻干加保护剂40℃10天、冻干加保护剂、鲜品去血鹿茸、煮炸鹿茸。经秩和检验统计分析,与鹿茸鲜品相比,其它各组的蛋白质含量均显著降低(P≤0.05);与煮炸鹿茸相比,其它各组的蛋白质含量均显著提高(P≤0.05);此外,鹿茸匀浆组显著低于鹿茸直接冻干组(P≤0.05);鹿茸冻干品组显著低于鹿茸匀浆组和鹿茸直接冻干组(P≤0.05)。结论:鹿茸加工过程中的冻干、粉碎、匀浆、加热等工艺均会影响鹿茸中蛋白质的含量。加工工艺的步骤越多,工艺越复杂,对活性蛋白质成分的破坏作用越大。特别是鹿茸传统煮炸工艺中的高温加热与去血操作极易造成鹿茸中活性蛋白质成分的破坏和损失。与传统煮炸工艺相比,冻干工艺在低温下进行,有利于保持鹿茸中蛋白类成分的含量和活性。

对施工企业开展内部审计几个问题的认识

建筑施工企业是我国国有企业的重要组成部分，是固定资产投资领域中的主要生产单位，其生产经营活动的好坏不仅影响固定资产投资的落实与效益的发挥，也关系到企业自身经济效益的取得与提高。根据国家《审计法》和《国家建设部建设系统内部审计工作规定》精神，为进一步强化审计监督充分发挥内部审计的作用，本文对施工企业开展内审工作的几个问题谈点认识。

探索代建服务模式共建共创共享共赢

中国房地产代建脱胎于政府投资项目领域,在政府投资制度改革以及房地产市场化改革中逐步兴起和发展,代建模式共同展现出:由有开发需求的委托方发起,由拥有开发能力和建设经验的受托方进行部分或全程参与融资、设计、开发、管理及服务 , 以品牌输出和管理输出为主要运营模式,并收取相应的管理费或服务费,最终实现共同盈利。代建受托方向委托方提供专业的服务,服务能力就是代建实力。

高校校办企业的财务管理模式的探讨

改革开放后,我国高等院校为加快科研成果的转化,走产、学、研相结合的道路,使高校校办产业的数量日益增长、规模发展壮大。但高校校办企业的财务管理工作采取一种怎样的模式,才能有效地防止国有资产的流失,充分发挥会计工作在维护国家财政法规、财经纪律和社会主义市场经...

盐酸小檗碱在黄连水煎液中的生物药剂学分类系统属性研究

中药生物药剂学分类系统的基础研究之一是在多成分环境下对单一成分进行研究,即除成分自身溶解性和渗透性外,需结合多成分环境下造成的溶解性和渗透性各自提升度进行分类研究。该研究以小檗碱为主要研究对象,探究其在黄连水煎液中的水溶解性及肠渗透性变化规律。其中采用经典摇瓶法和高效液相色谱法测定小檗碱在不同p H缓冲液及不同浓度的黄连水煎液中的溶解度,并分别采用在体单向灌流模型及肠道灌流并行采血模型进行小檗碱的肠吸收和入血吸收的研究。

中药生物药剂学分类系统的多成分溶出评价方法在葛根芩连片中的应用

该研究是中药生物药剂学分类系统(biopharmaceutics classification system of Chinese materia medica,CMMBCS)用于中成药评价的实例,重点评估可能影响多成分吸收时序的溶出同步性问题。实验采用HPLC测定复方葛根芩连片中9种成分在不同溶出介质中不同时间点的累积溶出百分率,绘制体外溶出曲线,采用相似因子(f2)和聚类分析进行溶出曲线的相似性比较分析,结果表明在水介质中,峰7和峰8(黄芩苷)所代表的成分与2号参比峰(葛根素)相似性较差,相似因子均为43;在p H 7.4介质中,峰7和峰8(黄芩苷)所代表的成分与2号参比峰(葛根素)相似性较差,相似因子分别为31和45;其他介质中各峰所代表的成分与2号参比峰(葛根素)均相似性较好。该实验表明峰3,4,5和6(小檗碱)所代表的成分与2号参比峰(葛根素)具有完全同步溶出的特性;峰1和峰9所代表的成分与2号参比峰(葛根素)具有基本完全同步溶出的特性;峰7和峰8(黄芩苷)所代表的成分与2号参比峰(葛根素)不具有同步溶出的特性。

多成分药物代谢理论及技术方法分析

多成分药物代谢是以多成分中各成分间的转运蛋白相互影响及药物代谢酶相互影响为核心,以多成分同时测定为原则,以多成分环境影响的代谢变化为重点研究方向,其理论内容由序贯代谢、并发代谢、多重代谢组成,在坚持多成分同时测定、代谢连续时间记录、代谢连续空间记录及定性与定量结合的研究原则下,综合运用体内实验、在体实验及离体实验方法开展研究。在直观比较分析与量化数据评价的模式下,可认为多成分药物代谢是学术基础扎实、技术手段先进的新兴科研方向。

多成分体系下中药生物药剂学分类系统的构建分析

基于中药的多成分特点,借鉴化药领域的生物药剂学分类系统(biopharmaceutics classification system,BCS)理念、方法和技术,提出了中药生物药剂学分类系统(biopharmaceutics classification system of Chinese materia medica,CMMBCS)的科学框架。在学术思想阐述和理论分析的同时,构建了基于多成分层次差异比较法和中药整体CMMBCS研究法的方法流程,明确了该系统用于揭示中药多成分吸收的相互影响及相关机制的基础性作用,也为提高中药质量标准和开发中药新药提供了新的思路和方法。

中药“质效代关联”研究方法与理论的建立

如何明确中药临床作用的药效物质基础,建立以药效为核心的质量评价方法是目前中药亟待解决的关键问题。为此,根据中药质量评价的基本现状和主要问题,以疗效为理论核心,采用化学分析方法、药理模型实验法和数学分析模型计算相结合的方法,提出中药与"质-效-代"关联的"质量评价方法研究模式",建立"质效代关联"的中药质量评价理论,从中药吸收、代谢和药效多重角度共同把关中药质量,补充和完善现行"惟成分论"的中药质量控制和评价方法与标准,保证中药产品安全和有效。

中药生物药剂学分类系统中多成分环境对葛根素溶解度的影响

该研究针对中药生物药剂学分类系统(biopharmaceutics classification system of Chinese materia medica,CMMBCS)中的溶解度问题,实验考察人工制造的多成分环境对溶解度的影响,并利用所获数据进行数学建模总结相关规律。实验采用递进式设计,分别研究了单一成分背景(黄芩苷、小檗碱和甘草酸)、两成分背景(黄芩苷+甘草酸、黄芩苷+小檗碱和甘草酸+小檗碱)和三成分背景(黄芩苷+甘草酸+小檗碱)对葛根素溶解度影响的变化趋势,从而建立多成分环境对葛根素溶解度影响的数学回归模型方程。

离体法及在体法对黄连水煎液中肠吸收多成分的初步研究

药物药效的发挥与其在机体内始终处在吸收、分布、代谢、排泄这种动态变化的过程密不可分,而吸收作为口服药物进入机体的首要环节格外受到重视。中药作为多成分与多靶点的药物,单一成分的性质与其在多成分环境中所表现出来的性质会有差别。该文以黄连提取物中的生物碱为主要研究对象,建立黄连中生物碱成分含量测定的分析方法。并通过离体翻转肠囊实验及肠道灌流并行采血实验初步锁定黄连水提液中可透过肠壁吸收并吸收入血的成分,为后续对黄连多成分的吸收代谢研究提供数据参考与支持。

五味降压方药效评价及血中暴露成分初探

目的:研究五味降压方对自发性高血压大鼠(SHR)的降压作用,并对五味降压方起效的血中暴露成分进行研究。方法:五味降压方2.6 g.kg-1大鼠灌胃给药(相当于人临床日用量的12倍),每日1次,连续4周,每周测定大鼠血压1次;末次测定血压后,腹主动脉采血,分离血浆,反相高效液相色谱法建立五味降压方以及血中多成分指纹图谱,探明降压疗效反应呈现下的暴露成分。结果:五味降压方从第2周起表现出明显的降血压作用(P<0.01);对血中多成分指纹图谱进行分析,发现五味降压方在降压疗效发生时,有紫外吸收成分进入血液。结论:五味降压方药效反应明显,血中可见具有紫外吸收的暴露成分,其暴露成分的确切性质有待于通过化学研究工作进一步阐明。

五味降压方在药效反应时肠吸收多成分暴露特征探讨

目的研究五味降压方呈现降压反应时，大鼠肠吸收的多成分暴露特征。方法①五味降压方提取后灌胃给予大鼠，1次／d，直到产生降压反应；②采用翻转肠囊法，运用反相高效液相色谱指纹图谱技术，建立五味降压方以及肠吸收多成分暴露特征谱。结果五味降压方1周即可产生降压反应，有多种成分可被肠吸收。结论在药效反应发生时，采用翻转肠囊法研究肠吸收成分，可用于暴露成分的初步锁定。

枸杞子质量控制成分遴选研究

目的：观察枸杞子化学成分体内吸收代谢情况，结合肠吸收遴选枸杞子质量控制成分。方法采用翻转肠囊与腹主动脉采血等方法，结合 HPLC 指纹图谱，探究枸杞子化学成分的肠吸收及入血情况。结果通过翻转肠囊实验，确定枸杞子中12种化学成分可被小肠吸收，其中成分2、3、4、5、6、9、10、11以原型被吸收；成分1、7、8、12为经肠壁代谢产生的新成分被吸收。对血中多成分指纹图谱进行分析，确定了4种化学成分3、7、10、13可被吸收入血，其中成分3、10以原型直接入血，成分7为经代谢后吸收入血的新成分。结论综合枸杞子肠吸收实验与入血成分分析，可初步遴选出成分3、10、13作为枸杞子的质量控制成分。

大豆中磷脂酰胆碱的制备工艺研究

目的研究大豆中磷脂酰胆碱的制备工艺。方法①先后采用氧化铝和安伯莱特XAD．2大孔树脂（AmberliteXAD-2 Macroporous Resin），运用柱色谱技术，从大豆中制备高纯磷脂酰胆碱；②以高效液相色谱法（High-performance liquid chromatography，HPLC）结合薄层色谱法（Thin layer chromatography，TLC）的方法，进行工艺过程分析和终产品质量控制。结果建立了不同等级高纯大豆磷脂酰胆碱的制备工艺，并进行了定性定量质量控制。