大花罗布麻叶的药理学研究——1.对血小板聚集性的影响

大花罗布麻(Poacynum hendersonii(Hook.f)Woodson)叶提取物(P.H.-1)体外给药对凝血酶及ADP诱导的大鼠、人体血小板的聚集性、豚鼠体内给药对APP诱导的血小板聚集性均有抑制作用,随着药物浓度的增加,抑制作用也加强,剂量与效应呈线性关系(r=—0.9867)。

槲皮素对血小板的抑制作用及其机理分析

作者在以往工作的基础上,采用体内外试验观察了槲皮素对血小板的作用。结果发现,槲皮素可显著抑制二磷酸腺苷、胶原、钙离子载体和花生四烯酸诱导的血小板聚集及血小板5—羟色胺的释放反应;槲皮素能减少血小板血栓烷B_2量、升高6—酮—前列腺素F_(1α)量和6—酮—前列腺素F_(1α)/血栓烷B_2的比值。初步探讨了槲皮素的作用机理,认为其主要是通过影响ADP 和TXA_2途径抑制血小板活化。

铃兰毒甙的药理研究—对家兔皮层电活动及脑内5-羟色胺的影响

用埋藏电极方法,观察了铃兰毒甙对家兔大脑皮层电活动的影响;并以生物检定法观察了铃兰毒甙对脑内5-HT的影响。静注铃兰毒甙0.1mg/kg,可使家兔皮层电活动呈现以高压慢波为主的瞌睡型。静注铃兰毒甙0.15mg/kg,10分钟后家兔脑内5-HT无明显改变,但似有上升趋势。对铃兰毒甙的中枢抑制作用及中枢性心律不齐作用的制机,进行了初步的讨论。

夏天无总碱中抗胆碱酯酶活性成分的研究

夏天无为罂粟科植物伏生紫堇Corydalis decumbens (Thunb.) Pers.的干燥块茎,是我国常用中草药,有活血通络、行气止痛之功效,用于中风偏瘫、跌打损伤、风湿性关节炎和坐骨神经痛等[1,2],现代药学研究认为其主要有效部位为生物碱[2,3].

川芎化学成分研究

目的 研究川芎化学成分。方法 利用硅胶柱层析分离 ,薄层纯化 ,分离川芎化学成分 ,经理化常数测定 ,波谱分析等鉴定结构。结果 共分得 7个化合物 ,分别为正十六烷酸 ( ) ,4,7-二羟基 - 3-丁基苯酞 ( ) ,大黄酚( ) ,咖啡酸 ( ) ,原儿茶酸 ( ) ,阿魏酸 ( )和胡萝卜苷 ( )。结论 化合物 为一新化合物 ,化合物 、 为首次从该植物中分得。

沙苑子总黄酮对博莱霉素致大鼠肺纤维化的干预作用及其机制研究

目的探讨沙苑子总黄酮(FAC)对博莱霉素(BLM)所致实验性大鼠肺纤维化的干预作用,并探讨其作用机制。方法采用气管内滴注博莱霉素法制作大鼠肺纤维化模型,并随机分为6组。给予沙苑子总黄酮灌胃(ig)治疗28 d后,腹主动脉放血法处死动物,测定血清和总抗氧化能力(T-AOC)及肺组织中羟脯氨酸(HYP)含量;ELISA的方法检测实验大鼠肺泡灌洗液中IL-1β和IL-6的含量;取固定部位肺组织作HE及Masson染色,进行病理组织学观察;电镜观察大鼠肺组织的超微结构变化;Westen blot法检测沙苑子总黄酮TGF-β/Smad信号通路相关蛋白的表达。结果与模型组相比,沙苑子总黄酮各组大鼠肺组织中HYP含量明显降低(P<0.01或P<0.05),且有剂量依赖趋势;大鼠血清及肺组织中T-AOC增强(P<0.01或P<0.05);肺泡灌洗液中细胞因子IL-1β及IL-6的含量明显降低(P<0.01或P<0.05);组织病理学观察肺泡炎症(P<0.01或P<0.05)及肺组织纤维化(P<0.01或P<0.05)的程度明显减轻;West-ern blot检测结果显示TGF-β/Smad信号通路相关蛋白TGF-β、Smad2、α-SMA含量均明显降低。结论沙苑子总黄酮对博莱霉素致大鼠肺纤维化病变有一定的治疗作用,其作用机制可能与其抑制炎症细胞因子的活化、抗氧化作用、抑制胶原的形成以及调控TGF-β/Smad信号通路有关。

基质金属蛋白酶与肿瘤侵袭和转移研究进展

肿瘤的侵袭和转移是恶性肿瘤的主要生物学特征 ,也是影响治疗结果和预后的重要因素。近年研究发现基质金属蛋白酶能促进肿瘤细胞的侵袭和转移 ,引起学术界广泛关注。该文主要从基质金属蛋白酶在肿瘤转移中的作用、基质金属蛋白酶活性的调节以及基质金属蛋白酶抑制剂的应用前景方面综述了基质金属蛋白酶与肿瘤侵袭和转移的最新研究进展。

冬凌草甲素对人胰腺癌SW1990细胞系生长抑制作用

目的研究冬凌草甲素(oridonin)对人胰腺癌SW1990细胞生长抑制作用并探究其可能机制。方法采用MTT法检测冬凌草甲素对SW1990细胞增殖抑制作用、Hoechst 33258染色法及透射电镜观察细胞的形态学变化、流式细胞仪检测细胞周期及凋亡率、RT-PCR法检测survivin、p21mR-NA表达。结果冬凌草甲素对人胰腺癌SW1990细胞具有明显的生长抑制作用,荧光显微镜和透射电镜下均见到典型的凋亡形态学改变,流式分析出现亚G1峰并显示G2/M期周期阻滞。RT-PCR分析结果显示p21mRNA表达增加而survivin mRNA表达减少。结论冬凌草甲素通过诱导凋亡和G2/M期周期阻滞来抑制人胰腺癌SW1990细胞生长,其分子机制可能与survivin和p21调节的信号途径有关。

黄芩素对TGF-β_1体外诱导肺成纤维细胞向肌成纤维细胞转化的影响

目的观察黄芩素(黄芩苷元,baicalein,BAE)对TGF-β1体外诱导肺成纤维细胞向肌成纤维细胞转化的影响。方法体外培养人胚胎肺成纤维细胞(WI-38),TGF-β1诱导后,通过Western blot检测细胞中α-平滑肌肌动蛋白(α-smooth muscle actin,α-SMA)相关蛋白表达的变化,同时采用免疫组化法观察细胞形态变化。TGF-β1体外诱导肺成纤维细胞WI-38成肌成纤维细胞模型,再给予不同剂量的黄芩素,检测转化过程中相关蛋白α-SMA、collagen 1、Smad 2、p-Smad 2的表达变化。结果与模型组相比,黄芩素2 000nmol.L-1～125 nmol.L-1对TGF-β1体外诱导肺成纤维细胞向肌成纤维细胞转化有抑制作用。黄芩素组以剂量依赖性下调α-SMA(P<0.01)、collagen 1(P<0.01)、Smad 2(P<0.05)、p-Smad 2(P<0.05)蛋白的表达。结论黄芩素对TGF-β1体外诱导肺成纤维细胞向肌成纤维细胞的分化过程中有一定的抑制作用,该作用与下调α-SMA,抑制细胞内胶原合成及干预TGF-β/Smads信号通路有关。

黄芩总黄酮对博莱霉素致大鼠肺纤维化的干预作用

目的探讨黄芩总黄酮(total flavonoids of scutellariabaicalensis georgi,TFSB)对博莱霉素致大鼠肺纤维化的干预作用。方法气管内注入博莱霉素制备大鼠肺纤维化模型,给予TFSB灌服28 d,每天1次后,计算肺系数、测定肺组织和血清中肺纤维化部分相关生化指标,观察大鼠肺泡炎和肺纤维化程度,RT-PCR检测转化生长因子-β1(TGF-β1)、Smad2、Smad3 mRNA的表达水平,Western blot检测平滑肌肌动蛋白α(α-SMA)与过氧化物酶体增殖因子活化受体γ(PPAR-γ)的蛋白表达水平。结果与模型组相比,TFSB各剂量组大鼠肺组织羟脯氨酸(HYP)含量、血清与肺组织匀浆中丙二醛(MDA)含量降低(P<0.05,P<0.01),血清与肺组织匀浆中谷胱甘肽(GSH)含量、血清超氧化物歧化酶(SOD)活性、血清总抗氧化能力(T-AOC)升高(P<0.05,P<0.01),TFSB各剂量组大鼠肺泡炎和肺纤维化程度降低(P<0.01),RT-PCR和Western blot结果显示:TGFβ-1、Smad2、Smad3 mRNA的表达水平升高(P<0.05),α-SMA蛋白表达水平降低(P<0.05),PPAR-γ蛋白表达水平升高(P<0.05)。结论 TFSB对博莱霉素致大鼠肺纤维化有一定的防治作用,其机制可能与机体内的抗氧化和下调TGF-β1信号通路有关。

氧化苦参碱对大鼠局灶性脑缺血损伤的保护作用及其抑制凋亡的作用机制

目的探讨氧化苦参碱(oxymatrine,OMT)对大鼠局灶性脑缺血损伤的保护作用及其抑制凋亡的作用机制。方法采用大鼠永久性大脑中动脉阻塞(permanent middle cer-ebral artery occlusion,pMCAO)方法,建立脑缺血模型,大鼠pMCAO术后通过腹腔给予OMT(30、60、120 mg.kg-1),以脑梗死体积、脑含水量和行为学症状等指标评价OMT对脑缺血的神经保护作用。通过HE染色方法观察OMT对缺血皮层神经细胞的形态变化以及数目的影响;应用Westernblot法检测OMT对缺血皮层Caspase-3、Bcl-2、Bax蛋白水平的表达。结果在大鼠局灶性脑缺血体内模型中,OMT(30、60、120 mg.kg-1)可明显减小脑梗死体积、脑含水量和改善行为学体征(P<0.01)。HE染色结果提示:OMT可明显增加神经细胞的存活率改善神经细胞的形态。Western blot结果显示:与假手术组相比,大鼠pMCAO后3、6、12、24 h,缺血皮层Caspase-3、Bax蛋白的表达水平在3 h开始上升,24 h达到峰值;而Bcl-2的表达水平在3h开始下降,24 h降到最低。给予OMT后可下调pMCAO大鼠缺血皮层中Caspase-3、Bax蛋白,上调Bcl-2蛋白。结论氧化苦参碱对脑缺血损伤有直接的神经保护作用,其机制可能通过上调Bcl-2及下调Bax、Caspase-3蛋白水平抑制凋亡发生。

沙苑子提取物对小鼠四氯化碳肝损伤的保护作用

目的 探讨沙苑子醇提物石油醚部位 (L ACE)和水溶液部位 (WACE)对小鼠 CCl4 肝损伤的保护作用。方法 采用 CCl4 小鼠急性肝损伤模型 ,测定血清谷丙转氨酶 (AL T)、谷草转氨酶 (AST)活性、肝组织 MDA含量 ,并观察肝组织病理变化。结果 0 .1% CCl4 0 .1m L/ 10 g可使小鼠血清 AL T,AST活性和肝组织 MDA含量明显升高 (P<0 .0 0 1)。沙苑子醇提物 L ACE和 WACE (相当于生药 5 ,15 g/ kg)均可使肝损伤小鼠的 AL T和MDA显著降低 (P<0 .0 0 1) ,WACE并能显著降低 AST活性 ;病理镜检结果显示 WACE能显著减轻肝细胞炎症反应和碎屑样坏死 (P<0 .0 1)。结论 沙苑子提取物有显著的抗肝损伤作用 ,以 WACE部位更明显 ,其作用机制可能与抗脂质过氧化有关。

沙苑子黄酮对CCl_4及D-氨基半乳糖致急性肝损伤的保护作用

目的探讨沙苑子黄酮(FAC)对肝损伤的保护作用。方法采用0.1%CCl4(10mL/kg)、D-氨基半乳糖(D-Gal,700mg/kg)分别ip造成小鼠急性肝损伤模型,并ig不同剂量的FAC,测定血清谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)活性,观察肝组织病理改变;用CCl4损伤原代培养大鼠肝细胞,测定细胞培养液ALT、AST活性,MTT法测定肝细胞增殖活性。结果FAC能显著降低小鼠CCl4和D-Gal损伤原代培养大鼠肝细胞模型ALT和AST活性(P<0.01),病理学观察显示,FAC明显减轻肝组织损伤程度(P<0.01)。FAC显著提高肝细胞活性,促进肝细胞增殖。结论FAC具有显著的保肝作用。

消瘀片降血脂作用研究

采用新西兰兔和Wistar大鼠高脂血症模型，观察了消瘀片的降血脂作用。结果表明，本品可使实验性高脂血症兔血清TC和LDL－C明显下降，而对高脂血症大鼠血清TC、TG、LDL－C和apoB含量的降低作用更为显著，且同时可降低高脂膳食所致肝脂肪变性的程度及肝脏重量系数。

夏天无对小鼠学习记忆及脑内乙酰胆碱酯酶的影响

目的 阐明夏天无制剂对记忆障碍小鼠的学习记忆功能及对小鼠脑内乙酰胆碱酯酶 (Ach E)的影响。方法 以东莨菪碱造成小鼠记忆获得障碍和乙醇造成小鼠记忆再现障碍 ,同时测定了小鼠脑内 Ach E的活性。结果夏天无口服液及胶囊剂 0 .5 ,1,2 mg/ kg对记忆障碍小鼠的学习记忆功能有不同程度的改善作用 ,并可抑制小鼠脑内 Ach E活性。结论 夏天无口服液及胶囊剂能增强小鼠的学习记忆功能 ,该作用可能与抑制 Ach E有关。

银杏内酯药理作用的研究进展

银杏内酯为银杏叶提取物及其制剂中的主要药效成分,为公认的血小板激活因子拮抗剂。综述近10年来银杏内酯药理作用的研究进展,特别是对中枢神经系统和心血管系统的作用,指出了目前存在的主要问题及今后研究的方向,以期对银杏内酯的进一步研究有一定的指导作用。

槲皮素镇痛作用的观察

采用多种药理学测痛方法，观察动物被注射不同浓度的槲皮素（Que）后．能明显提高动物的痛阈，且具有剂量效应关系。200mg／kgQue与100mg／kg的阿斯匹林或2mg／kg吗啡镇痛作用相当。