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Recent Advances of Bioactive Marine Natural Products in Drug Discovery
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作者 ZHANG Qun LV Liuxia +3 位作者 WANG Wenhui wei meiyan GU Yucheng SHAO Changlun 《Journal of Ocean University of China》 SCIE CAS CSCD 2024年第5期1297-1318,共22页
Marine natural products(MNPs)are valuable resources for drug development.To date,17 drugs from marine sources are in clinical use,and 33 pharmaceutical compounds are in clinical trials.Presently the success of drug de... Marine natural products(MNPs)are valuable resources for drug development.To date,17 drugs from marine sources are in clinical use,and 33 pharmaceutical compounds are in clinical trials.Presently the success of drug development from the marine resources is higher than the industry average.It is a feasible strategy to conduct the discovery of druglead compounds based on marine chemical ecology by fully exploiting the pharmacological potential of marine chemical defense matters.In the search for bioactive MNPs,our group has constructed a biological resources library including more than 1500 strains of fungi.Focusing on the strategy of Blue Drug Library,we have discovered a series of novel MNPs with abundant biological functions.Highly efficient and scalable total synthesis of(+)-aniduquinolone A(44)and pesimquinolone I(48)have been completed,which will facilitate access to sufficient quantities of candidates for in vivo pharmacological and toxicological studies.As a nucleoprotein(NP)inhibitor,QLA(75)possesses significant anti-influenza A virus(IAV)activities both in vitro and in vivo.CHNQD-00803(76)is a potent and selective AMP-activated kinase(AMPK)activator that can effectively inhibit metabolic disorders and metabolic dysfunction-associated steatohepatitis(MASH)progression.Moreover,we identified two new candidate molecules with potent anti-hepatocellular carcinoma effects.Particularly,as a natural guanine-nucleotide exchange factors for ADP-ribosylation factor GTPases(Arf-GEFs)inhibitor prodrug,CHNQD-01255(78)is qualified to be developed as a targeted candidate anticancer drug,which may be promising to apply for cancer immunotherapy.Hence,it is evident that MNPs play an important role in drug development. 展开更多
关键词 marine medicinal organisms natural products marine drug discovery and optimization drug development
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基于网络药理学-分子对接技术探讨高粱泡叶抗炎作用的分子机制
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作者 韦美燕 韩伟 +3 位作者 李哲 田孟斌 吴静澜 陈汝玲 《贵州科学》 2024年第5期33-41,共9页
目的:本研究旨在采用网络药理学与分子对接技术,揭示高粱泡叶在抗炎治疗中的潜在作用机制。方法:通过网络药理学数据库筛选识别出高粱泡叶关联的抗炎靶点,并进行蛋白互作网络(PPI)、基因本体论(GO)富集分析及京都基因与基因组百科全书(K... 目的:本研究旨在采用网络药理学与分子对接技术,揭示高粱泡叶在抗炎治疗中的潜在作用机制。方法:通过网络药理学数据库筛选识别出高粱泡叶关联的抗炎靶点,并进行蛋白互作网络(PPI)、基因本体论(GO)富集分析及京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路分析;同时,利用Autodock软件对关键靶点进行分子对接模拟。结果:从高粱泡叶中鉴定了30种活性成分,涉及493个潜在靶点和2004个疾病相关靶点,其中直接参与抗炎治疗的核心靶点共计131个,如IL-6、TNF-α、IL-1β、ALB、AKT1、EGFR、SRC、TP53、ATAT3、PTGS2等。GO功能富集与KEGG通路分析表明,高粱泡叶抗炎效应可能与PI3K-AKT信号通路、MAPK信号传导途径以及cAMP信号通路在内的170条生物通路密切相关。分子对接实验证实这些主要活性成分与相应靶蛋白间具有良好的结合亲和力。结论:高粱泡叶可能通过多种成分、多靶点、多信号通路发挥抗炎作用与机制,为深入研究高粱泡叶及其活性成分抗炎的作用机制提供实验依据和理论参考。 展开更多
关键词 高粱泡叶 网络药理学 分子对接 抗炎 分子机制
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CXC趋化因子受体4及基质细胞衍生因子1在宫颈癌组织中的表达及其与化疗药物敏感性之间的关系 被引量:6
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作者 于利君 魏美艳 +1 位作者 李风艳 张三元 《中国药物与临床》 CAS 2019年第12期1961-1964,共4页
目的研究CXC趋化因子受体4(CXCR4)及基质细胞衍生因子1(SDF)-1在宫颈癌组织中的表达情况,及其与宫颈癌常规化疗药物敏感性之间的关系。方法收集山西医科大学第一医院2017年6月至2018年6月手术切除的宫颈癌组织新鲜标本40例,采用MTT法检... 目的研究CXC趋化因子受体4(CXCR4)及基质细胞衍生因子1(SDF)-1在宫颈癌组织中的表达情况,及其与宫颈癌常规化疗药物敏感性之间的关系。方法收集山西医科大学第一医院2017年6月至2018年6月手术切除的宫颈癌组织新鲜标本40例,采用MTT法检测原代培养宫颈癌细胞对顺铂、环磷酰胺、紫杉醇、5-氟尿嘧啶的体外药物敏感性,蛋白印迹法检测癌组织中CXCR4及SDF-1的表达情况,分析CXCR4及SDF-1的表达与药物敏感性之间的关系。结果不同宫颈癌细胞体外对化疗药物敏感性存在差异,紫杉醇,顺铂,5-氟尿嘧啶及环磷酰胺的平均抑制率分别为:65±11、52±10、32±12、19±7,差异有统计学意义(P<0.05);与癌旁组织相比,CXCR4及SDF-1在宫颈癌组织中的表达显著增高(P<0.05),CXCR4及SDF-1的表达与肿瘤的分化程度及临床分期有关(P<0.05)。CXCR4及SDF-1在紫杉醇耐药组中的表达显著高于敏感组(P<0.05),SDF-1在顺铂耐药组中的表达显著高于敏感组(P<0.05)。结论 MTT药敏实验对宫颈癌化疗药物的选择具有一定的参考价值,CXCR4及SDF-1在宫颈癌中表达上调,可能与紫杉醇及顺铂的耐药有关。 展开更多
关键词 受体 CXCR4 趋化因子CXCL12 宫颈肿瘤 耐药
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非妊娠妇女需氧菌性阴道炎患病率调查 被引量:3
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作者 魏美艳 李莉 +2 位作者 于利君 范宏玲 葛文娣 《中国药物与临床》 CAS 2019年第17期2905-2907,共3页
目的探讨非妊娠期妇女需氧菌性阴道炎(AV)的患病率。方法选择2014年10月至2019年3月在山西医科大学第一医院、山西博爱医院、山西省临汾市人民医院和山西晋城煤业集团总医院妇科就诊的非妊娠患者共29 800例,主诉有阴道异常分泌物和检查... 目的探讨非妊娠期妇女需氧菌性阴道炎(AV)的患病率。方法选择2014年10月至2019年3月在山西医科大学第一医院、山西博爱医院、山西省临汾市人民医院和山西晋城煤业集团总医院妇科就诊的非妊娠患者共29 800例,主诉有阴道异常分泌物和检查分泌物异常者为研究对象共8 940例,对其分泌物进行镜下检测及功能学检测,同时调查不同年龄段妇女的患病率。结果非妊娠期妇女AV患病率为9.63%,40岁以上各组发病率高于40岁组以下,40岁以上各组之间患病率之间差异无统计学意义。单一需氧菌阴道炎占10.00%,需氧菌混合感染占22.10%。结论AV是一种常见的阴道感染,易发生混合感染,绝经过渡期及绝经后妇女更易患AV,临床医生需要对该病有所认识。 展开更多
关键词 细菌 需氧 阴道炎 患病率
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腕踝针对心血瘀阻型风湿性心脏病瓣膜置换术后镇痛效果观察 被引量:2
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作者 杨云帆 龙秀红 +6 位作者 涂惠琼 韦美燕 韦丽华 明爱红 王智慧 林思慧 冯甜 《广西中医药》 2023年第5期30-33,共4页
目的:观察腕踝针对心血瘀阻型风湿性心脏病瓣膜置换术后镇痛的效果。方法:选取符合纳入标准的54例心血瘀阻型风湿性心脏病瓣膜置换术后患者,根据随机数字表法分为对照组与观察组,每组27例。对照组予术后常规护理及口服氨酚羟考酮片治疗... 目的:观察腕踝针对心血瘀阻型风湿性心脏病瓣膜置换术后镇痛的效果。方法:选取符合纳入标准的54例心血瘀阻型风湿性心脏病瓣膜置换术后患者,根据随机数字表法分为对照组与观察组,每组27例。对照组予术后常规护理及口服氨酚羟考酮片治疗,观察组在对照组治疗的基础上联合腕踝针治疗。连续干预3 d后观察并比较两组患者治疗前后的疼痛视觉模拟评分法(VAS)评分、恐动症评分、预期和治疗信任度问卷评分及住院天数。结果:治疗后两组患者疼痛VAS评分在不同时间点呈下降趋势(P<0.05),观察组干预后24 h、48 h、72 h的疼痛VAS评分低于对照组(P<0.05);观察组恐动症评分低于对照组(P<0.05);观察组预期和治疗信任度问卷评分高于对照组(P<0.05);两组术后住院天数比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论:腕踝针可有效缓解心血瘀阻型风湿性心脏病瓣膜置换术后患者的疼痛程度,减轻运动恐惧,提高预期治疗信任度。 展开更多
关键词 风湿性心脏病 瓣膜置换术 腕踝针 术后镇痛
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鼻咽癌中MACC-1的表达与临床病理特征和预后间的关系
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作者 韦妹艳 陈辉 +2 位作者 段智 许奇美 汪砥 《中国现代医药杂志》 2017年第4期9-12,共4页
目的探讨MACC-1在鼻咽癌肿瘤组织中的表达情况及与鼻咽癌临床病理特征和预后的关系。方法选取我院2006年1月~2012年12月确诊并行放射治疗的鼻咽癌患者肿瘤组织90例及同期送检的慢性炎症鼻咽黏膜组织标本75例,采用免疫组化S-P法检测MACC-... 目的探讨MACC-1在鼻咽癌肿瘤组织中的表达情况及与鼻咽癌临床病理特征和预后的关系。方法选取我院2006年1月~2012年12月确诊并行放射治疗的鼻咽癌患者肿瘤组织90例及同期送检的慢性炎症鼻咽黏膜组织标本75例,采用免疫组化S-P法检测MACC-1在鼻咽癌组织中和慢性炎症组织中的表达情况,分析鼻咽癌组织中MACC-1表达与临床病理特征和预后的关系。结果鼻咽癌肿瘤组织中MACC-1的免疫组化评分及表达阳性率高于慢性炎症组织,差异具有统计学意义(P<0.05);T_3~T_4期患者MACC-1表达阳性率高于T_1~T_2期患者,差异具有统计学意义(P<0.05);N_(1~3)期患者的阳性率高于N_0期患者,差异具有统计学意义(P<0.05);临床分期中Ⅲ~Ⅳ期患者MACC-1阳性率显著高于Ⅰ~Ⅱ期患者,差异具有统计学意义(P<0.05)。MACC-1表达阳性患者生存率(50.8%)低于MACC-1表达阴性患者(77.8%),差异具有统计学意义(χ~2=8.094,P<0.05)。结论 MACC-1的高表达与鼻咽癌中高TN分期和临床分期具有相关性,且与放疗后患者生存期具有相关性,是预测鼻咽癌患者预后的独立危险因素。 展开更多
关键词 鼻咽癌 MACC-1 免疫组化 临床分期 预后
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兴宾区养牛业现状分析及建议 被引量:1
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作者 韦振飞 罗伟宏 +5 位作者 覃志贵 韦美艳 黄爱君 程淑光 兰青松 覃荣美 《农业技术与装备》 2023年第10期169-170,173,共3页
来宾市兴宾区是传统养牛大县,具有良好的养牛业发展潜力,近年来,虽然在规模化、集约化养牛方面取得一定成效,但整体萎缩严重,饲草料供给不足、管理技术低下、繁育技术人员缺乏等问题凸显。基于此,从整合资源优势、加快产业互助发展、加... 来宾市兴宾区是传统养牛大县,具有良好的养牛业发展潜力,近年来,虽然在规模化、集约化养牛方面取得一定成效,但整体萎缩严重,饲草料供给不足、管理技术低下、繁育技术人员缺乏等问题凸显。基于此,从整合资源优势、加快产业互助发展、加强饲草料供应体系建设、加强繁殖技术及品种培育建设、加强人才培养和引进等方面,探讨了促进养牛业发展的对策和建议,为兴宾区高质量发展养牛业提供理论参考。 展开更多
关键词 养牛业 问题 建议 兴宾区
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家庭智能管理药箱的设计与实现 被引量:1
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作者 俞昊 杜丹蕾 +3 位作者 韦美雁 陈宇龙 侯长发 文昕 《计算机时代》 2021年第9期63-65,共3页
为了解决家庭储存药品的繁琐药品管理问题,设计了以STM32F103VE为硬件平台的家庭智能药箱。采用嵌入式技术集成了条码扫描识别模块,WiFi模块,语音播报模块,显示模块,环境监测模块等,实现了药品智能入库、按时服药提醒、药品过期提醒、... 为了解决家庭储存药品的繁琐药品管理问题,设计了以STM32F103VE为硬件平台的家庭智能药箱。采用嵌入式技术集成了条码扫描识别模块,WiFi模块,语音播报模块,显示模块,环境监测模块等,实现了药品智能入库、按时服药提醒、药品过期提醒、药箱内温湿度监测等功能。 展开更多
关键词 嵌入式技术 条码扫描识别 WIFI 语音播报
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广西兴宾区牛同期发情和人工授精技术集成应用推广报告 被引量:1
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作者 罗伟宏 韦振飞 +9 位作者 覃志贵 黄爱君 兰青松 陆祥永 韦志柳 樊海花 覃荣美 程淑光 韦美艳 黄莉 《现代畜牧科技》 2023年第11期79-82,共4页
为推动广西兴宾区牛养殖业的发展,来宾市兴宾区畜牧站在兴宾区开展了300例黄牛同期发情和人工授精集成应用推广试验,同期发情处理方案采用广西盈佰春新材料科技有限公司同期发情(生源2+1)方案。该方案黄牛情期受胎率86.0%、产犊率84.0%... 为推动广西兴宾区牛养殖业的发展,来宾市兴宾区畜牧站在兴宾区开展了300例黄牛同期发情和人工授精集成应用推广试验,同期发情处理方案采用广西盈佰春新材料科技有限公司同期发情(生源2+1)方案。该方案黄牛情期受胎率86.0%、产犊率84.0%,普通人工授精受胎率79.1%、产犊率77.0%,受胎率、产犊率显著提高。药物成本降至50元/头,适合进行大面积推广。 展开更多
关键词 同期发情 人工授精技术
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玄参不同“发汗”时间总黄酮含量变化的研究
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作者 吴书亮 王建科 +5 位作者 迮薇薇 韦美燕 田孟斌 李庆德 李睿卿 周仕雄 《贵州中医药大学学报》 2024年第3期23-29,共7页
目的 建立玄参总黄酮提取及含量测定方法,并对不同“发汗”时间的样品进行测定,探讨其变化规律。方法 以芦丁为对照品,采用紫外-可见分光光度法对玄参总黄酮含量进行测定;利用L_(9)(3^(4))正交试验优选总黄酮的提取工艺。结果 优选总黄... 目的 建立玄参总黄酮提取及含量测定方法,并对不同“发汗”时间的样品进行测定,探讨其变化规律。方法 以芦丁为对照品,采用紫外-可见分光光度法对玄参总黄酮含量进行测定;利用L_(9)(3^(4))正交试验优选总黄酮的提取工艺。结果 优选总黄酮提取工艺为:25 mL 60%的乙醇溶液于90℃回流提取40 min。不同“发汗”时间玄参总黄酮含量范围为1.20%~1.63%,平均含量为1.39%,其中,“发汗”0 d的总黄酮含量最低,为1.20%;“发汗”11 d的含量最高,为1.63%。结论 优选的玄参总黄酮提取工艺及检测方法简单、稳定、合理、可行,可用作玄参总黄酮含量的测定;玄参总黄酮含量受“发汗”时间的影响,存在较大差异,随着“发汗”时间的延长,整体呈上升趋势。本研究结果为玄参药材“发汗”的进一步研究奠定了基础。 展开更多
关键词 玄参 发汗 总黄酮 正交试验 紫外-可见分光光度法
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青少年附件扭转保留卵巢的临床评价
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作者 魏美艳 李莉 《中国计划生育和妇产科》 2021年第11期94-96,共3页
目的探讨青少年附件扭转保守性手术后的卵巢功能及安全性。方法对36个扭转“变黑”的卵巢实施保守性手术,术后观察月经及并发症,并于3~6个月超声监测卵巢大小及卵泡。结果保留的卵巢90%有功能,无血栓栓塞、感染、发热及腹痛等。结论扭... 目的探讨青少年附件扭转保守性手术后的卵巢功能及安全性。方法对36个扭转“变黑”的卵巢实施保守性手术,术后观察月经及并发症,并于3~6个月超声监测卵巢大小及卵泡。结果保留的卵巢90%有功能,无血栓栓塞、感染、发热及腹痛等。结论扭转后卵巢“变黑”,仍然可以实施保守性手术,无明显并发症。 展开更多
关键词 青少年 附件扭转 急腹症 保守性手术
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