Influences of large-scale farming on carbon emissions from cropping:Evidence from China

Reducing agricultural carbon emissions is important to enable carbon emission peaking by 2030 in China.However,China's transformation towards large-scale farming brings uncertainties to carbon emission reduction.This study quantifies the carbon emissions from cropping based on life cycle assessment and estimates the effects of farm size on carbon emissions using a fixed effects model.Furthermore,the variations of the carbon emissions from cropping driven by the changes in farm size in future years are projected through scenario analysis.Results demonstrate an inverted U-shaped change in total carbon emission from cropping as farm size increases,which is dominated by the changes in the carbon emission from fertilizer.Projections illustrate that large-scale farming transformation will postpone the peak year of total carbon emission from cropping until 2048 if the change in farm size follows a historical trend,although it is conducive to reducing total carbon emission in the long run.The findings indicate that environmental regulations to reduce fertilizer usages should be strengthened for carbon emission abatement in the early stage of large-scale farming transformation,which are also informative to other developing countries with small farm size.

射干苷元衍生物的制备及其体外抗肿瘤活性研究

以射干苷元为先导化合物合成了5个衍生物,并以射干苷元为对照,考察化合物体外抗肿瘤的活性,为研发新抗肿瘤药物提供依据。化学试验分别通过磺化反应、甲基化、乙基化反应合成化合物1~5,并根据红外、紫外、质谱、核磁等数据确定各化合物的结构,分别是射干苷元-5′-磺酸钠(1)、4′,7-二甲基射干苷元(2)、4′,7-二甲基射干苷元-5′-磺酸钠(3)、4′,7-二乙基射干苷元(4)、4′,7-二乙基射干苷元-5′-磺酸钠(5),其中化合物5为新化合物;活性研究表明各化合物组对HCT116、A549、HepG2细胞体外增值均有不同程度的抑制作用,效果明显强于同等剂量的射干苷元组,特别是化合物3对A549的IC 50为33.67μM,化合物5对HCT116和HepG2的IC 50分别为24.71和32.42μM,抗肿瘤活性明显,具有很好的开发利用价值。

超高效液相色谱法同时测定川射干中7个异黄酮成分的含量

分析测定不同产地的川射干中射干苷、鸢尾甲苷A、鸢尾甲苷B、野鸢尾苷、鸢尾苷元、鸢尾甲黄素A、鸢尾甲黄素B 7个异黄酮成分,建立快速测定其异黄酮成分含量的方法。采用Waters Acquity UPLC系统;色谱柱为Waters BEH C18柱(2.1 mm×50 mm,1.7μm);流动相为乙腈-0.5%冰醋酸,梯度洗脱;流速0.5 m L/min;柱温:35℃;检测波长266 nm。所得结果表明川射干中异黄酮成分分离良好,各成分进样量与峰面积在测定范围内呈现良好的线性关系(r≥0.9990),加样回收率分别为99.68%、100.57%、98.43%、98.03%、99.14%、97.53%、101.86%,RSD分别为0.84%、1.82%、1.67%、1.54%、0.89%、1.95%、1.77%。本实验所建立的川射干UPLC含量测定方法快速、简便、准确,为川射干的质量控制提供了科学依据。

创新药物二乙基射干苷元的杂质研究

对抗病毒新药MJJ原料药中杂质进行研究。利用液-质联用技术检测杂质的结构,结合文献推测杂质来源。利用碱破坏MJJ制备杂质,并通过NMR等光谱技术确定结构。利用杂质反向合成MJJ,合成的杂质可作为MJJ质量控制的杂质对照品。生物活性测试结果表明,该杂质具有一定的抗肿瘤活性。该方法新颖,为原料药的杂质研究提供了良好的思路,并为创新药物MJJ的有关物质及质量控制等研究提供了有意义的试验数据和参考依据。

鸢尾黄素衍生物的制备及抗其病毒活性研究

目的通过对单体化合物鸢尾黄素的结构改造,寻找高效、低毒的新型抗病毒候选药物。方法以鸢尾黄素为先导化合物合成了3个化合物,并以鸢尾黄素和利巴韦林为对照,考察化合物体外抗病毒的活性,观察的主要指标为半数毒性浓度(TC50)、半数抑制浓度(IC50)、抗病毒指数(TI),为研发新抗病毒药物提供依据。结果化学试验分别通过磺化反应合成化合物1,乙基化反应合成化合物2,乙基化、磺化反应两步合成化合物3,并根据红外、紫外、质谱和核磁等数据确定各化合物的结构,分别是鸢尾黄素-5’-磺酸钠、4’,7-二乙基鸢尾黄素、4’,7-二乙基鸢尾黄素-5’-磺酸钠;抗病毒研究表明各化合物组在不同剂量时对H3N2、ADV3、RSV、CVB3等病毒毒株均有不同程度的抑制作用,且明显强于同等剂量的鸢尾黄素组。化合物1对H3N2和RSV有明显的抑制作用,抗H3N2病毒指数为29.57,强于利巴韦林(15.87);抗RSV病毒指数为28.39,略强于利巴韦林(27.29);化合物2对CVB3有明显的抑制作用,抗CVB3病毒指数为31.60,略强于利巴韦林(29.00);化合物3对H3N2和RSV有明显的抑制作用,抗RSV病毒指数为34.24,略强于利巴韦林(27.29);抗H3N2病毒指数为35.56,远强于利巴韦林(15.87)。结论化合物3具有高效、低毒的抗病毒活性,可作为潜在的抗H3N2病毒新药研发。

金果榄质量HPLC评价研究

目的:建立同时测定金果榄药材中古伦宾、蜕皮激素和生物碱类成分的含量的方法,并寻找金果榄药材中的质量差异标志物。方法:采用HPLC法同时测定古伦宾、蜕皮激素、非洲防己碱、药根碱和巴马丁的含量,并以检测出的含量为指标,结合聚类分析和偏最小二乘判别分析进一步确定金果榄药材中的质量差异标志物。结果:测定方法精密度、稳定性和重复性良好,聚类分析和偏最小二乘判别分析结果均显示20批样品可分为三大类,变量权重结果证实非洲防己碱、古伦宾、巴马汀为金果榄药材主要质量差异标志物。结论:所建方法利用DAD检测器特性,同时监测多个波长,方便快捷,能显著提高药材质量控制效率;聚类分析和偏最小二乘判别分析结果也可为金果榄药材种植、栽培提供依据。

不同产地川射干中异黄酮成分含量比较研究

目的:分析测定和对比不同产地川射干中射干苷、鸢尾甲苷A、鸢尾甲苷B、野鸢尾苷、鸢尾苷元、鸢尾甲黄素A、鸢尾甲黄素B 7个异黄酮成分,建立快速测定其含量的方法。方法:采用HPLC法测定7个异黄酮成分含量,色谱柱为Kromasil C_(18)柱(150 mm×4.6 mm,5μm),以甲醇-0.5%醋酸水溶液为流动相进行梯度洗脱,流速1 m L·min^(-1),柱温35℃,检测波长266 nm;并以检测出的含量为指标,使用SPSS 19.0软件对15批样品进行聚类分析。结果:射干苷、鸢尾甲苷A、鸢尾甲苷B、野鸢尾苷、鸢尾苷元、鸢尾甲黄素A、鸢尾甲黄素B色谱峰分离良好;进样量分别在0.024 8~0.992、0.003 6~0.144、0.005 9~0.236、0.004 4~0.176、0.016 2~0.648、0.005 5~0.22、0.005 7~0.228μg范围内线性关系良好;平均加样回收率(n=6)分别为99.7%、97.7%、98.2%、98.2%、98.8%、103.0%、103.6%,RSD分别为0.57%、2.0%、1.3%、1.1%、0.81%、2.2%、2.3%。15批样品中上述7个成分的含量分别为33.27~58.63、0.62~6.87、1.36~9.95、0.79~7.25、5.42~24.65、0.78~4.56、0.94~8.63 mg·g^(-1);聚类分析结果显示15批样品可分为三大类,反映不同产地川射干药材成分的区别。结论:所建立的川射干HPLC含量测定方法可用于川射干的质量控制,聚类分析方法也可为川射干种植、栽培和质量评价提供依据。

射干苷元衍生物体外抗Ⅰ型单纯疱疹病毒的作用及其对Toll样受体的影响

体外实验研究一种新合成的射干苷元衍生物对Ⅰ型单纯疱疹病毒(herpes simplex virus typeⅠ,HSV-1)的抑制作用及作用机制。经CCK-8法检测受试药物和阳性药物阿昔洛韦(ACV)对非洲绿猴肾(Vero)细胞和小鼠小胶质(BV-2)细胞的细胞毒性,计算药物最大无毒浓度和半数毒性浓度(TC_(50)),用HSV-1感染Vero细胞,通过细胞病变法(cytopathologic effects, CPE)测定病毒毒力,计算病毒滴度。测定受试药物对HSV-1所致Vero细胞病变的抑制作用,并通过影响病毒的吸附、复制及灭活初步研究其抗HSV-1的作用方式,实时荧光定量PCR法检测药物对HSV-1感染24 h后BV-2细胞病毒载量的影响,同法测定对Toll样受体mRNA表达量的影响。结果显示,射干苷元衍生物对Vero细胞和BV-2细胞的最大无毒浓度分别为382.804、251.78μg·mL^(-1),TC分别为1 749.98、2 977.50μg·mL^(-1)。在Vero细胞模型中,射干苷元衍生物对HSV-1病毒的半数抑制浓度(IC_(50))为54.49μg·mL^(-1),选择指数(SI)为32.12。作用方式研究显示其对HSV-1病毒有明显抑制复制和直接灭活的作用。实时荧光定量PCR结果显示射干苷元衍生物可明显降低细胞中的病毒载量。与正常对照组相比,病毒模型组Toll样受体2(TLR2)、Toll样受体3(TLR3)、肿瘤坏死因子受体作用因子3(TRAF3)的相对表达明显增加,Toll样受体9(TLR9)的相对表达明显降低;经射干苷元衍生物干预后,TLR2、TLR3、TRAF3表达有不同程度的降低,TLR9表达增加。病毒模型组的炎性因子诱导型一氧化氮合成酶(iNOS)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白细胞介素1β(IL-1β)表达与正常对照组相比均显著增加,经药物干预后炎性因子水平显著降低。因此,射干苷元衍生物体外有明显抑制HSV-1的作用,且对病毒有直接灭活作用。同时对Toll样受体TLR2、TLR3、TLR9相关通路的表达有不同程度的调节作用,可抑制炎性因子水平的增加。