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自乳化释药系统对丹参酮类多组分增溶作用的研究 被引量:2
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作者 柯秀梅 徐良贤 +4 位作者 黄浩洲 张定堃 韩丽 余文敏 刘频健 《中药材》 CAS 北大核心 2018年第12期2871-2875,共5页
目的:探讨自乳化释药系统(SEDDS)对丹参酮类组分增溶的效果。方法:采用D-最优混料设计优化SEDDS处方,以隐丹参酮、丹参酮Ⅰ和丹参酮Ⅱ_A含量、SEDDS的粒径和乳化时间为指标对SEDDS进行优化并对其进行综合评价。结果:优化得SEDDS最佳处方... 目的:探讨自乳化释药系统(SEDDS)对丹参酮类组分增溶的效果。方法:采用D-最优混料设计优化SEDDS处方,以隐丹参酮、丹参酮Ⅰ和丹参酮Ⅱ_A含量、SEDDS的粒径和乳化时间为指标对SEDDS进行优化并对其进行综合评价。结果:优化得SEDDS最佳处方为:油酸∶吐温-20∶二乙二醇单乙基醚(0.25∶0.52∶0.23),SEDDS粒径为(204±5)nm,乳化时间为(59±2)s。37℃时,SEDDS对隐丹参酮、丹参酮Ⅰ和丹参酮Ⅱ_A的最大载药量分别为5.075、3.397和6.559 mg/g,在水中的溶解度分别为0.138、0.238和0.367 mg/mL。结论:SEDDS对丹参酮类组分的增溶效果显著。 展开更多
关键词 自乳化释药系统 增溶 丹参酮 组分 D-最优混料设计
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杜仲炮制历史沿革及近20年研究进展 被引量:5
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作者 贺亚男 刘昱 +2 位作者 王芳 张定堃 杨明 《中国现代中药》 CAS 2021年第4期593-598,共6页
对杜仲近20年的炮制工艺进展进行梳理,分析与讨论了杜仲新炮制工艺的发展前景、炮制过程中成分转化规律及不同炮制品药效作用,以期推动杜仲炮制工艺的现代化与智能化发展,更好地服务于中药炮制产业与临床用药。
关键词 杜仲 炮制 盐炙 成分变化 药效研究
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基于谱效关联分析挖掘艾叶挥发油抑菌的质量标志物 被引量:3
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作者 刘昱 胡琦 +5 位作者 贺亚男 江燕 吴佳颖 杨昕 张定堃 杨明 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2023年第6期1017-1026,996,共11页
基于谱效关联分析筛选艾叶挥发油抑菌活性的质量标志物(Q-markers)。采用水蒸气蒸馏法提取得到艾叶挥发油,选择气相-质谱联用仪(GC-MS)构建15批艾叶挥发油样品的指纹图谱,进行热图、聚类分析;检测不同批次艾叶挥发油对白色念珠菌、大肠... 基于谱效关联分析筛选艾叶挥发油抑菌活性的质量标志物(Q-markers)。采用水蒸气蒸馏法提取得到艾叶挥发油,选择气相-质谱联用仪(GC-MS)构建15批艾叶挥发油样品的指纹图谱,进行热图、聚类分析;检测不同批次艾叶挥发油对白色念珠菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌的抑菌活性;并采用灰色关联分析及单体成分验证实验筛选艾叶挥发油质量标志物。GC-MS检测鉴定出49种化学成分,主要为单萜类、倍半萜类及其氧化物。指纹图谱筛选出17个共有峰,包括桉树脑、樟脑和龙脑等,相似度在0.96~0.99。聚类分析结果可将不同产区艾叶分为两类。相对含量较高且热图显示差异较大的成分有桉树脑、樟脑、龙脑、松油醇。15批次艾叶挥发油对白色念珠菌抑菌圈在9.00~11.56 mm;对大肠杆菌的抑菌圈在9.33~12.44 mm;对金黄色葡萄球菌的抑菌圈在9.33~12.89 mm。灰色关联分析结果表明艾叶挥发油抑菌活性的潜在质量标志物是桉树脑、樟脑和龙脑。单体抑菌实验结果表明除桉树脑外与灰色关联分析结果基本一致。因此筛选出艾叶挥发油抑菌活性的质量标志物为樟脑和龙脑。 展开更多
关键词 艾叶 挥发油 灰色关联分析 抑菌 质量标志物
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煎煮时间对三果汤化学成分及抗疲劳作用的影响
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作者 邓璇 仇敏 +5 位作者 黄浩洲 樊三虎 张定堃 罗传红 韩丽 林俊芝 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2023年第7期1212-1221,共10页
探究煎煮时间对三果汤成分转化及抗疲劳作用的影响。采用HPLC法跟踪煎煮过程中三果汤的成分变化,通过偏最小二乘判别分析(partial least squares discriminant analysis,PLS-DA)筛选出12个差异成分,其中已鉴定的有7个,它们在煎煮过程中... 探究煎煮时间对三果汤成分转化及抗疲劳作用的影响。采用HPLC法跟踪煎煮过程中三果汤的成分变化,通过偏最小二乘判别分析(partial least squares discriminant analysis,PLS-DA)筛选出12个差异成分,其中已鉴定的有7个,它们在煎煮过程中的含量变化为:没食子酸、诃子次酸增加,诃子酸、诃黎勒酸、没食子酸乙酯、鞣花酸降低,柯里拉京先增加后降低。抗疲劳评价实验中,小鼠游泳时间及11种疲劳相关指标测定结果显示,煎煮时间越长,三果汤抗疲劳能力越强。差异化合物中与抗疲劳药效相关性最大的为没食子酸和诃子次酸。说明煎煮会促使三果汤大分子鞣质水解成没食子酸和诃子次酸,且这种水解有利于抗疲劳作用的发挥。 展开更多
关键词 三果汤 煎煮时间 多酚 水解 抗疲劳
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基于成分-药效对比分析鸡内金不同给药形式对功能性消化不良大鼠的疗效差异 被引量:2
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作者 杨婷 冯佳敏 +4 位作者 张定堃 李雪 谭鹏 林俊芝 许润春 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第10期2699-2709,共11页
基于现代分析技术和功能性消化不良(functional dyspepsia,FD)大鼠模型系统评价鸡内金不同入药形式化学成分和药效的差异性,为鸡内金消食功效物质基础提供依据。分别测定鸡内金散剂和汤剂蛋白质、酶、多糖、氨基酸及黄酮类成分,散剂和... 基于现代分析技术和功能性消化不良(functional dyspepsia,FD)大鼠模型系统评价鸡内金不同入药形式化学成分和药效的差异性,为鸡内金消食功效物质基础提供依据。分别测定鸡内金散剂和汤剂蛋白质、酶、多糖、氨基酸及黄酮类成分,散剂和汤剂总蛋白分别为0.06%、0.65%;散剂胃蛋白酶和淀粉酶活力效价分别为27.03、44.05 U·mg^(-1);汤剂多糖为0.03%,散剂中未检出多糖;散剂和汤剂中L型氨基酸总量分别为279.81、8.27 mg·g^(-1);总黄酮质量分数为59.51μg·g^(-1),汤剂未能检测出酶和黄酮类成分。散剂可明显降低体外营养糊黏度,而汤剂与空白组对营养糊黏度降低无明显作用。采用碘乙酰胺灌胃结合不规则饮食法制备FD大鼠模型,结果显示,散剂和汤剂均可显著提高大鼠胃排空作用、小肠推进率、消化酶活力、血清胃泌素(gastrin,GAS)、胃动素(motilin,MTL)、饥饿素(ghrelin,GHRL)水平,显著降低血管活性肠肽(vasoactive intestinal peptide、VIP)、5-羟色胺[3-(2-ammonioethyl)-5-hydroxy-1H-indolium maleate,5-HT]、生长激素抑制素(somatostatin,SST)水平(P<0.05,P<0.01)。散剂和汤剂给药在同等剂量级别组之间比较,散剂组大鼠胃肠推进作用、血清GAS、GHRL、VIP和SST水平明显优于汤剂组,散剂组在胃肠推进作用、血清MTL、GAS、GHRL水平稍高于其2倍生药量的汤剂组,散剂组血清SST、5-HT、VIP水平稍低于其2倍生药量的汤剂组。综上,鸡内金汤剂与散剂对功能性消化不良均有治疗作用,但两者作用有较明显差异;同等剂量下,散剂消食药效明显优于汤剂,汤剂需增加剂量以补偿药效。推测鸡内金消食药效具有二元性,散剂的消食活性成分可能包括酶和L型氨基酸,汤剂主要依靠L型氨基酸发挥药效,该研究为探究鸡内金消食活性物质、提高临床用药效果提供了新证据。 展开更多
关键词 鸡内金 汤剂 散剂 化学成分 疗效差异
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小金丸现代研究概况及关键问题分析 被引量:18
6
作者 熊茜 冯碧 +6 位作者 曹波 张定堃 熊开鹏 林俊芝 慈志敏 许润春 韩丽 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第24期4801-4807,共7页
小金丸源于《外科证治全生集》,原名"小金丹",为治疗痈疡经典名方,临床上治疗乳腺增生首选中成药。该文针对有关小金丸的文献报道进行归纳总结,对其历史沿革、物质基础、药理作用、质量控制等问题进行系统梳理,探究发展现状... 小金丸源于《外科证治全生集》,原名"小金丹",为治疗痈疡经典名方,临床上治疗乳腺增生首选中成药。该文针对有关小金丸的文献报道进行归纳总结,对其历史沿革、物质基础、药理作用、质量控制等问题进行系统梳理,探究发展现状中各环节潜在问题,提出发展对策,为小金丸的现代化研究与开发提供参考。 展开更多
关键词 小金丸 化学成分 药理作用 质量控制 临床应用 粒子设计
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基于生物毒效检测的附子不同炮制品质量评价研究 被引量:18
7
作者 张定堃 赵志浩 +8 位作者 李春雨 牛明 谭鹏 裴瑾 杨明 彭成 张萍 肖小河 王伽伯 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第12期2169-2177,共9页
附子炮制品种类繁多,毒效差异不明确,亟需建立精准的质量评控方法,保障临床用药安全有效。采用引起大鼠室性早搏(premature ventricular contraction,PVC)的最小量测定法评价8种附子炮制品的生物毒性,结果发现生附片醇提液的最小中毒剂... 附子炮制品种类繁多,毒效差异不明确,亟需建立精准的质量评控方法,保障临床用药安全有效。采用引起大鼠室性早搏(premature ventricular contraction,PVC)的最小量测定法评价8种附子炮制品的生物毒性,结果发现生附片醇提液的最小中毒剂量(minimal toxic dose,MTD)为0.16 g·kg^-1,毒性远强于其余附片;其次为黑顺片、白附片、刨附片、炮附子与蒸附片,醇提液的MTD为2.64~5.75 g·kg^-1;炒附片与炮天雄未检测出心毒性,安全性好。建立急性心衰大鼠+dp/dtmax测定法评价8种附子炮制品的强心活性,并通过成分-活性相关分析筛选、验证强心质量标志物。结果显示,8种附片均具有明确的强心效果,其中,生附片强心效果最强,给药15 min后大鼠心功能恢复正常;黑顺片、白附片等5种附片具有中等强度强心活性;而炮附子与炮天雄强心活性最弱。采用LC-MS/MS法同时测定附子水煎液中13种生物碱的含量,结果发现乌头碱、新乌头碱与次乌头碱3种剧毒成分无法检测,去甲乌药碱仅在生附片中存在,去甲猪毛菜碱在生附片中的含量高出其余附片4~56倍。相关性分析表明,去甲猪毛菜碱与强心指标的相关性最好,相关性系数高达0.817,而3种单酯型生物碱与强心作用相关性不大。进一步直接对13种单体的强心活性验证评估,表明去甲乌药碱与去甲猪毛菜碱是强心活性物质,其余11种成分无强心活性。该研究建立了附子生物毒效精准评价的技术方法,揭示了8种常见炮制品毒效作用的强弱规律,发现了强心质量标志物,为附子炮制品的质量评控及临床合理选用提供了科学支撑。 展开更多
关键词 附子 心毒性 强心 质量标志物 生物评价
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液质联用技术追踪生物碱类成分在川乌茎叶生长周期的动态变化规律 被引量:8
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作者 李燕 贺亚男 +7 位作者 黄浩洲 刘彬 傅超美 耿福能 许润春 杨明 张定堃 裴瑾 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第8期1985-1991,共7页
目的研究川乌茎、叶中生物碱类成分在不同生长期的含量变化。方法采用Phenomenex C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为0.1%甲酸水溶液(A)-乙腈(B),质谱采用ESP多反应监测(multiple reaction monitoring,MRM)模式扫描;建立HPLC-... 目的研究川乌茎、叶中生物碱类成分在不同生长期的含量变化。方法采用Phenomenex C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为0.1%甲酸水溶液(A)-乙腈(B),质谱采用ESP多反应监测(multiple reaction monitoring,MRM)模式扫描;建立HPLC-MS/MS方法同时测定川乌茎叶中乌头碱、新乌头碱、印乌头碱、次乌头碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱、乌头原碱、尼奥林、附子灵、宋果灵、塔拉乌头胺、去甲乌药碱、去甲猪毛菜碱14种生物碱的含量。结合主成分分析(PCA)追踪川乌茎叶在生长过程中不同生物碱的含量变化规律。结果 14种生物碱在各自浓度范围内线性关系良好(r^2>0.990 0),定量限为2.27~18.27 ng/mL,平均回收率在94.73%~104.50%。结果表明,川乌茎叶中均含有相当量的生物碱,且茎中生物碱总量高于叶,茎在5、6、7、8月的生物碱总量分别为0.087 1%、0.182 8%、0.141 0%、0.199 4%,呈现波浪形上升趋势,8月份到达峰值;叶在5、6、7、8月生物碱总量分别为0.074 7%、0.075 9%、0.0814%、0.0589%,呈现出先上升后下降的变化趋势,叶中生物碱的总量7月最高。结论 PCA发现茎、叶中生物碱含量在不同时期表现出不同的变化趋势。茎中生物碱在采收期达到峰值,生物碱含量可观,具有成为新药用资源的潜力与开发价值。 展开更多
关键词 川乌茎叶 HPLC-MS/MS 生物碱 乌头碱 新乌头碱 印乌头碱
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青黛炮制浸泡发酵环节微生物群落结构与吲哚类成分转化研究 被引量:10
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作者 贺亚男 马乐乐 +7 位作者 吴意 陈露梦 张定堃 阳向波 许润春 王芳 韩丽 杨明 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2021年第13期3180-3187,共8页
马蓝叶的浸泡发酵是青黛炮制的重要环节,主要目的在于促进靛蓝、靛玉红前体物质的合成、内源性酶以及其他有效成分的溶出,但忽略了微生物在发酵过程的作用。该研究基于16S扩增子测序和生物信息学分析技术对青黛浸泡发酵与石灰打靛过程... 马蓝叶的浸泡发酵是青黛炮制的重要环节,主要目的在于促进靛蓝、靛玉红前体物质的合成、内源性酶以及其他有效成分的溶出,但忽略了微生物在发酵过程的作用。该研究基于16S扩增子测序和生物信息学分析技术对青黛浸泡发酵与石灰打靛过程微生物群落结构变化进行研究,并对发酵液中的靛蓝、靛玉红、靛红、色胺酮、吲哚苷等成分进行含量测定,研究微生物与主要成分变化的关联关系。结果表明,随着发酵的进行,微生物多样性逐渐下降,尤其是打靛后微生物多样性降至最低。变形菌门、拟杆菌门、厚壁菌门是发酵过程主要的优势群落,且随着发酵的进行,微生物结构不断变化,变形菌门随着发酵时间增加,相对丰度逐渐降低,打靛后降至最低;厚壁菌门相对丰度升高,拟杆菌门先下降后升高。青黛中有效物质的含量也表现出了不同的规律,随着发酵的进行吲哚苷含量逐渐下降,靛蓝呈现先上升后下降趋势,靛玉红、靛红呈现先下降后上升趋势,色胺酮含量逐渐升高,这可能与微生物在不同成分的合成过程所扮演的作用有关。该研究初步阐明了微生物在浸泡发酵过程中的重要作用,为青黛炮制工艺过程的控制与高质量青黛饮片的制备提供了科学依据。 展开更多
关键词 青黛 浸泡发酵 微生物群落结构 靛蓝 靛玉红
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基于化学分析与抗氧化活性的余甘子提取工艺效果对比 被引量:8
10
作者 赵生玉 黄浩洲 +4 位作者 姜红 林俊芝 张定堃 韩丽 杨明 《中华中医药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期796-800,共5页
目的:确定余甘子药材的最佳提取工艺条件。方法:以没食子酸、没食子儿茶素、表儿茶素、柯里拉京、鞣花酸5个成分含量为考察指标,采用正交设计试验分别考察了药材料液比、提取时间和提取次数对超声提取、回流提取及减压提取的影响,得到3... 目的:确定余甘子药材的最佳提取工艺条件。方法:以没食子酸、没食子儿茶素、表儿茶素、柯里拉京、鞣花酸5个成分含量为考察指标,采用正交设计试验分别考察了药材料液比、提取时间和提取次数对超声提取、回流提取及减压提取的影响,得到3种提取方法的最佳工艺,并基于抗DPPH氧化活性进行3种最佳提取工艺的生物活性比较。结果:余甘子超声提取的最佳工艺为加入8倍量水,超声3次,每次20min;常压回流提取的最佳提取工艺为加入12倍量水,提取2次,每次1h。减压回流提取的最佳提取工艺为加8倍量水,提取3次,每次2h。且常压回流提取物具有最优的抗DPPH氧化活性。结论:3种最佳提取工艺均具有好的提取效果,但相比超声提取,常压回流与减压回流提取的提取物抗氧化活性更高,因此回流提取更加适合余甘子药材的提取。 展开更多
关键词 余甘子 超声提取 常压回流提取 减压提取 多成分 抗氧化活性 提取工艺 效果
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基于成分“敲出法”结合表面性质分析探究青黛低润湿性的关键影响因素 被引量:6
11
作者 张婷 慈志敏 +5 位作者 徐小蓉 曹俊涵 许润春 杨明 张定堃 韩丽 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第20期4889-4895,共7页
目的采用成分"敲出法"结合表面元素分析法探究青黛低润湿性的关键影响因素,为调控改变青黛表面润湿性提供科学依据。方法以N,N-二甲基甲酰胺为溶媒,采用超声法分别提取0~5次,每次提取30 min,滤过,干燥,制得6种有机物含量差异... 目的采用成分"敲出法"结合表面元素分析法探究青黛低润湿性的关键影响因素,为调控改变青黛表面润湿性提供科学依据。方法以N,N-二甲基甲酰胺为溶媒,采用超声法分别提取0~5次,每次提取30 min,滤过,干燥,制得6种有机物含量差异明显的青黛粉末。采用HPLC法测定6种青黛中靛蓝与靛玉红的含量,测定接触角、表面自由能及其分量、粒度,进行表面形貌及表面元素分析、红外光谱分析等指标,采用相关分析法探讨青黛有机物含量与润湿性的关系。结果 HPLC结果显示,随着提取次数的增加,靛蓝含量从3.320%下降至0.112%,靛玉红含量从0.120%下降至0.006%,在纯水中的接触角从53.56°下降至34.84°,表面自由能的极性分量从24.880 mJ/m^2增加至38.701 mJ/m^2,非极性分量变化不大,表面自由能总量从46.523 mJ/m^2增加至62.240 mJ/m^2。扫描电镜显示青黛表面的颗粒物逐步消失,表面变得光滑平整;能谱仪Mapping扫描显示,N元素逐步减少,Ca、Si元素略有增加;粒度分布、红外光谱变化不大;相关性分析显示,靛蓝、靛蓝与靛玉红含量之和与接触角呈显著正相关,含量越高,润湿性越差。结论青黛有机物被敲出后,接触角、表面自由能极性分量与表面自由能总量显著增大,润湿性增加。附着于青黛表面的有机物是导致其低润湿性的关键影响因素,采用粉体表面改性技术改善其亲水性应针对有机物展开。 展开更多
关键词 青黛 亲水性 粉体改性 润湿性 元素分析
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基于“无水服药”新理念的天地震颤速溶散的设计及评价 被引量:5
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作者 赵生玉 夏鹏 +5 位作者 张婷 曹俊涵 韩丽 郭治平 张定堃 徐世军 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第12期2835-2840,共6页
目的以推进"无水服药"新理念对天地震颤速溶散进行设计及评价。方法自拟处方设计制备天地震颤速溶散,并以自制细粉为对比,以口感、粉体学性质和溶化性进行天地震颤速溶散的评价。结果制备的天地震颤速溶散口感良好,口腔滞留... 目的以推进"无水服药"新理念对天地震颤速溶散进行设计及评价。方法自拟处方设计制备天地震颤速溶散,并以自制细粉为对比,以口感、粉体学性质和溶化性进行天地震颤速溶散的评价。结果制备的天地震颤速溶散口感良好,口腔滞留时间短,粉体学性质优良。结论速溶散是一种优良的新型剂型,以天地震颤速溶散为例,为推进"无水服药"新理念提供了新的剂型与评价参考。 展开更多
关键词 速溶散 无水服药 矫味 口感评价 粉体学性质 溶化性评价
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基于顶空-固相微萃取-气相色谱-三重四极杆质谱联用的诃子挥发性成分分析 被引量:6
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作者 谭鹏 周永峰 +5 位作者 黄浩洲 朱薇 包晓明 林俊芝 张定堃 赵军宁 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2021年第11期3398-3407,共10页
目的建立一种基于顶空-固相微萃取-气相色谱-三重四极杆质谱联用技术的诃子药材中挥发性成分快速筛查与定量分析方法,并用于评价不同产地的诃子质量差异性。方法采用InertCap Pure-WAX毛细管柱(30 m×0.25 mm×0.25μm)为色谱柱... 目的建立一种基于顶空-固相微萃取-气相色谱-三重四极杆质谱联用技术的诃子药材中挥发性成分快速筛查与定量分析方法,并用于评价不同产地的诃子质量差异性。方法采用InertCap Pure-WAX毛细管柱(30 m×0.25 mm×0.25μm)为色谱柱;进样口温度为250℃,分流比为5∶1,高压进样压力为83.5kPa;载气为高纯氦气,载气控制方式为恒压力模式;色谱柱流量为1.43 mL/min,线速度为43.3 cm/s,吹扫流量为3.0 mL/min;程序升温:初始温度为50℃,保持5 min,以10℃/min升温至250℃,保持10 min;柱平衡时间为2.0 min。离子源为电子轰击源(EI),检测器电压0.3 kV,离子源温度为200℃,质谱传输接口温度为250℃,碰撞气为氩气;质谱监测模式为多反应监测。结果分析结果显示,在诃子药材中共筛查出86种挥发性化合物,按化合物结构可分为酯、酮、醛、烯、酚、酸、醇、苯、醚、吡嗪、酰胺11类。测定结果表明,不同产地的诃子在挥发性成分在种类上没有差异,但是不同产地的诃子中部分挥发性成分的含量存在较大差异。主成分分析结果显示,以诃子中86种挥发性成分的含量为降维指标分析,能在一定程度上区分不同产地的诃子,但区分不明显,这初步提示不同产地的诃子中挥发性成分的累积具有一定地域特征。结论建立的诃子中86种挥发性成分的快速筛查和定量分析方法,具有高通量、准确和简便的特点,对其它中药材的挥发性成分分析具有参考价值。 展开更多
关键词 诃子 顶空-固相微萃取-气相色谱-三重四极杆质谱联用技术 挥发性成分 快速筛查与定量分析 质量评价
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新型中药口腔速溶散的设计原理与应用前景 被引量:10
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作者 张定堃 郭治平 +4 位作者 杨殿兴 崔笛 王勇 韩丽 杨明 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2020年第14期3617-3622,共6页
优良的服药口感对于保障中医临床疗效具有重要意义。针对中药粉末制剂的服用弊端及儿童、老人等特殊人群的服药需求,受酸枣麨、龙角散与冻干泡沫剂型特点的启发,基于对中药粉体结构-性质-功能的认识,综合中药粉体改性技术、中药矫味技... 优良的服药口感对于保障中医临床疗效具有重要意义。针对中药粉末制剂的服用弊端及儿童、老人等特殊人群的服药需求,受酸枣麨、龙角散与冻干泡沫剂型特点的启发,基于对中药粉体结构-性质-功能的认识,综合中药粉体改性技术、中药矫味技术与原料药前处理技术,提出了一种新型递药形式——中药口腔速溶散。对中药口腔速溶散的概念、基本特点、原辅料组成、设计原理、工艺路线、核心设备、质量评价、技术优势及应用前景等内容进行系统解析,期待中药口腔速溶散的研制开发能更好地保障特殊人群的服药便利性,为中医临床提供"良药可口"的新选择,为粉末饮片、医院制剂、中成药散剂在新时代的升级发展提供新的思路与技术。 展开更多
关键词 中药口腔速溶散 粉体改性 矫味技术 设计原理 儿童友好型制剂 无水服药
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基于UHPLC-Q-Orbitrap HRMS和HPLC-DAD法研究不同干燥方式对马蓝叶化学成分的影响 被引量:1
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作者 苏娟 贺亚男 +5 位作者 杨鑫 谢慧娟 纪奇森 杨明 张定堃 韩丽 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2023年第22期7374-7386,共13页
目的研究阴干、晒干、真空冷冻干燥、热风干燥4种干燥方式对马蓝Baphicacanthus cusia叶化学成分的影响,寻找差异成分,并建立HPLC-DAD同时定量分析5种吲哚类生物碱成分的方法,以期为建立规范的马蓝叶干燥方式提供理论依据。方法利用UHPL... 目的研究阴干、晒干、真空冷冻干燥、热风干燥4种干燥方式对马蓝Baphicacanthus cusia叶化学成分的影响,寻找差异成分,并建立HPLC-DAD同时定量分析5种吲哚类生物碱成分的方法,以期为建立规范的马蓝叶干燥方式提供理论依据。方法利用UHPLC-Q-Orbitrap HRMS对4种干燥处理的马蓝叶进行定性分析,并结合热图聚类分析(heat map clustering analysis,HCA)、主成分分析(principal component analysis,PCA)和正交偏最小二乘-判别分析(orthogonal partial least squares-discriminant analysis,OPLS-DA)筛选差异成分。结果共鉴定出67个共有化合物。HCA和PCA将阴干和热风干燥归为一类。OPLS-DA筛选出14个差异成分,多为生物碱类,且呈现出不同的变化规律。HPLC-DAD结果表明,不同干燥方式马蓝叶中的5种吲哚类生物碱含量存在明显差异。其中,热风干燥样品的靛蓝含量最高,靛玉红含量最低;阴干样品的靛红、色胺酮、靛玉红含量最高。结论不同的干燥方式对马蓝叶的品质有明显影响。热风干燥和晒干有利于吲哚苷水解合成靛蓝,但靛红和靛玉红的含量较低。而阴干和真空冷冻干燥样品的靛蓝含量较低,而靛玉红含量较高。阴干和热风干燥能显著提高马蓝叶药效成分的总含量。建议在初加工马蓝叶时使用阴干或热风干燥,为进一步探究马蓝叶的产地加工方式提供了数据支持,同时也为评估马蓝叶的质量提供了技术支持。 展开更多
关键词 马蓝叶 UHPLC-Q-Orbitrap HRMS HPLC-DAD 靛蓝 靛玉红 吲哚苷 靛红 色胺酮 合成途径 多元统计分析
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基于主客观嗅觉评价结合挥发性成分分析优选美洲大蠊去腥矫臭炮制方法 被引量:18
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作者 邓雨娇 李燕 +3 位作者 贺亚男 张定堃 许润春 马鸿雁 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2020年第2期338-347,共10页
目的通过主客观评价结合分析挥发性成分变化,筛选美洲大蠊去腥矫臭的炮制方法,研究去腥矫臭作用机制。方法分别制备美洲大蠊生品、醋炙品、酒炙品与麸炒品,采用志愿者感官评价法结合电子鼻系统评价美洲大蠊生品与炮制品的腥臭气味差异,... 目的通过主客观评价结合分析挥发性成分变化,筛选美洲大蠊去腥矫臭的炮制方法,研究去腥矫臭作用机制。方法分别制备美洲大蠊生品、醋炙品、酒炙品与麸炒品,采用志愿者感官评价法结合电子鼻系统评价美洲大蠊生品与炮制品的腥臭气味差异,筛选较优炮制品种类。采用顶空-固相微萃取-气相-质谱联用(HS-SPME-GC-MS)结合相对气味活度值(ROAV)分析关键性腥臭气味成分,并采用面积归一化法结合多元统计分析方法分析生品与炮制品挥发性成分差异,探究炮制去腥矫臭的作用机制。结果志愿者评分结果显示生品、醋炙品、酒炙品与麸炒品的平均评分分别为3.38、1.25、2.88与3.04。电子鼻结果显示,醋炙品、酒炙品、麸炒品与生品间的欧式距离分别为7.34、3.77、1.60,但醋炙品的散点分布方向与酒炙品、麸炒品方向相反,提示可能作用机制有异。整合分析主客观评价数据,确定醋炙为最优去腥矫臭炮制方法。ROAV法确认美洲大蠊关键性腥臭气味成分为3-甲基丁醛、己醛、壬醛、庚醛、癸醛、苯乙醛、(E,E)-2,4-壬二烯醛、2-戊基呋喃、(+)-柠檬烯、肉豆蔻醛。挥发性成分的PCA结果显示,4种炮制品可被明显区分开,挥发性成分及含量存在差异。正交偏最小二乘判别分析(OPLS-DA)结果表明,生品与醋炙品中存在7个差异性成分,分别为己醛、棕榈酸、油酸、油酸乙酯、醋酸、棕榈酸乙酯、亚油酸乙酯,醋炙品含量较生品均有减少,其中关键性腥臭味成分己醛减少最为明显。结论醋炙为改善美洲大蠊腥臭气味的较优方法,其炮制机制是通过降低己醛等挥发性腥臭气味成分实现的。 展开更多
关键词 美洲大蠊 炮制 去腥矫臭 腥臭气味成分 顶空-固相微萃取-气相-质谱联用 醋炙 己醛
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中药微波炮制技术的研究进展 被引量:23
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作者 陈露梦 贺亚男 +8 位作者 王芳 黄伟 许润春 李楠 马鸿雁 韩丽 邹文铨 张定堃 杨明 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第9期2073-2081,共9页
炮制技术的迭代创新是中药炮制研究的重要任务之一,也是中药饮片制造迈向现代化、精细化、自动化、智能化的重要前提。微波炮制是近30年来发展起来的一种新的火制技法,具有独特的热力学形态与能量传递转化规律,且炮制效率高、产品性状... 炮制技术的迭代创新是中药炮制研究的重要任务之一,也是中药饮片制造迈向现代化、精细化、自动化、智能化的重要前提。微波炮制是近30年来发展起来的一种新的火制技法,具有独特的热力学形态与能量传递转化规律,且炮制效率高、产品性状好、生产能耗低等综合优势,极具应用前景。该文介绍了微波膨化技术在食品工业的研究概况,回顾了中药微波炮制技术的发端过程,阐述了微波炮制的基本概念、原理与主要目的,归纳了药物因素与微波因素对微波炮制效果的影响,总结了可用于微波炮制的工业设备,分析了微波加热对中药材中淀粉、多糖、蛋白质及其他成分的影响规律,综述了微波炮附子、微波炮鸡内金、微波炮阿胶等14个药物的微波炮制研究进展,并对传统炮制法和微波炮制法制得饮片的外观性状和成分进行了对比,展望了微波炮制技术在工业转化环节面临的机遇与挑战。笔者期望,微波炮制技术的系统研究能为中药饮片产业在新时代高质量、高水平发展提供新的思路与技术,促进中药炮制的传承、创新与转化。 展开更多
关键词 中药炮制 微波炮制技术 炮制原理 技术创新 工业转化
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青黛对2,4-二硝基苯酚诱导发热大鼠模型的解热活性及潜在机制研究 被引量:15
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作者 徐小蓉 唐进法 +8 位作者 张辉 冉飞 廖维 王芳 阳向波 林俊芝 杨明 张定堃 韩丽 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2021年第13期3205-3212,共8页
青黛作为一种有效的清热药在中医药领域具有悠久的应用历史。其中有机物质量分数约10%,主要包括靛蓝、靛玉红。但其解热物质成分与机制尚未完全阐明。该研究以直肠温度变化为指标研究了青黛对2,4-二硝基苯酚发热大鼠的解热成分与解热作... 青黛作为一种有效的清热药在中医药领域具有悠久的应用历史。其中有机物质量分数约10%,主要包括靛蓝、靛玉红。但其解热物质成分与机制尚未完全阐明。该研究以直肠温度变化为指标研究了青黛对2,4-二硝基苯酚发热大鼠的解热成分与解热作用。采用ELISA试剂盒测定下丘脑中PGE_(2)、cAMP的含量,血清中TNF-α、IL-1β和IL-6的含量,并结合UPLC-QTOF-MS对发热大鼠的血浆样本进行了代谢组学分析研究,探索潜在的生物标志物,并对青黛及其有效成分的解热机制进行探讨。结果表明,与发热模型大鼠相比,经青黛、有机物、靛蓝、靛玉红治疗后大鼠直肠温度的上升趋势在0.5 h后得到抑制(P<0.05),其中青黛、有机物解热效果最好。ELISA检测表明,有机物、靛蓝均能抑制PGE_(2)、cAMP(P<0.01)的表达。青黛、有机物能抑制TNF-α(P<0.05)的上升,从青黛组、有机物组、靛蓝组、靛玉红组的血浆样本中共鉴定出21种内源性代谢物,主要涉及甘油磷脂代谢。 展开更多
关键词 青黛 解热 成分 细胞因子 非靶向代谢组学
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基于“霰弹理论”的中药汤剂伴侣的研发策略与实践:以黄连解毒汤为例 被引量:9
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作者 柯秀梅 张立胜 +5 位作者 张定堃 仇敏 杨军宣 王建伟 瞿礼萍 韩丽 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2021年第15期4443-4454,共12页
中药汤剂普遍存在味苦、口感差的共性问题,严重制约服药顺应性与中医临床疗效。这与汤剂混相体系下众多成分与苦味受体之间复杂的多对多时空响应与苦味信号综合叠加密切相关,单一的掩味或矫味方法效果有限,亟需寻找新的研究思路与策略... 中药汤剂普遍存在味苦、口感差的共性问题,严重制约服药顺应性与中医临床疗效。这与汤剂混相体系下众多成分与苦味受体之间复杂的多对多时空响应与苦味信号综合叠加密切相关,单一的掩味或矫味方法效果有限,亟需寻找新的研究思路与策略。受咖啡伴侣的启示,首次提出基于"霰弹理论"的中药汤剂伴侣的研制思路,并选择疗效确切、苦味显著的经典名方黄连解毒汤为模型药,研究汤剂伴侣的基本配方。针对黄连解毒汤中黄芩、黄连、黄柏、栀子的呈味特征,采用单因素实验筛选出适宜的矫味剂纽甜、γ-环糊精(γ-cyclodextrin,γ-CD)和mP EG2000-PLLA2000,并采用星点设计-响应面优化法优化矫味伴侣剂配方,得到黄连解毒汤最优伴侣剂配方为纽甜-mP EG2000-PLLA2000-γ-CD-黄连解毒汤的质量比为0.028∶0.15∶1.5∶100。实验结果表明伴侣剂配方中3个矫味剂达到了1+1+1>3的协同矫味增甜的效果,对于提高汤剂服药顺应性、提升中药制剂临床疗效具有重要意义。 展开更多
关键词 中药汤剂伴侣 霰弹理论 矫味 黄连解毒汤 纽甜 Γ-环糊精
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青黛产业高质量发展的挑战与策略 被引量:12
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作者 杨明 张定堃 +3 位作者 贺亚男 韩丽 王芳 许润春 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2021年第13期3171-3179,共9页
中药炮制是我国独有的传统制药技术,是确保临床用药安全有效的重要手段,作为我国非物质文化遗产,蕴含着丰富的智慧结晶。青黛原为古老染料,随着炮制方法的演变优化,逐渐成为小儿高热、结肠炎、银屑病、白血病的治疗良药。但青黛传统炮... 中药炮制是我国独有的传统制药技术,是确保临床用药安全有效的重要手段,作为我国非物质文化遗产,蕴含着丰富的智慧结晶。青黛原为古老染料,随着炮制方法的演变优化,逐渐成为小儿高热、结肠炎、银屑病、白血病的治疗良药。但青黛传统炮制过程独特、工艺复杂、原理不清、加工落后,饮片质量难以得到根本提升。课题组历时20年,聚焦青黛炮制“古法-理论-原理-技术-装备-质控”六位一体的传承、创新与转化研究,基本阐明炮制原理,实现传统工艺的现代表达与工业转化。随着我国进入新时代,中医药产业开始向高质量发展转型,青黛产业亟需在炮制加工、饮片质量、临床应用等方面开展新的挖掘与提升,更好地传承创新传统炮制技术,满足人民群众对优质中医药健康服务的需求。 展开更多
关键词 青黛 炮制原理 工艺装备 传承创新 工业转化
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