杜仲叶中环烯醚萜提取技术的研究进展

环烯醚萜含有多种药理作用,是在杜仲、玄参、车前草等植物中广泛存在的一种单萜化合物。研究表明,杜仲叶中含有较多的桃叶珊瑚苷、车前草苷、京尼平苷酸等环烯醚萜化合物。目前,因为杜仲叶的药理作用及国内丰富的资源,受到学者的广泛关注,现已开发出多种以杜仲叶作为原材料的保健品。通过查阅文献对杜仲叶及环烯醚萜的研究现状进行了分析总结,然后综合文献,对比分析杜仲叶环烯醚萜提取技术的发展状况,得出适合环烯醚萜提取的技术。最后,展望杜仲叶环烯醚萜的发展前景。

齐墩果酸和甘草次酸衍生物的合成与表征及抗癌活性研究

齐墩果酸和甘草次酸属于五环三萜类化合物,在自然界中分布广泛并显示出多种生物活性,如保肝、抗炎、抗菌、抗病毒等多种药理作用,并具有良好的抗癌活性.首先以齐墩果酸和甘草次酸为先导化合物,对其结构进行了修饰,共合成了15种中间体和最终产物,利用IR和1H NMR波谱技术对其结构进行了表征.然后对部分化合物进行了人宫颈癌细胞(Hela)和人乳腺癌细胞(MCF—7)体外抗肿瘤活性测试.结果显示,2个化合物抑制癌细胞的活性优于先导化合物.

熊果酸衍生物的合成与表征及其抑菌活性研究

熊果酸属于五环三萜类配合物,在自然界中分布广泛,并显示出多种生物活性,如保肝、抗炎、抗病毒、抗癌等多种药理作用.为寻找高效、低毒的熊果酸衍生物,以具有一定生物活性的熊果酸为先导配合物,通过对其C-28位进行结构修饰及C-3位引入氨基酸,共设计合成了10种未见报道的熊果酸衍生物.目标配合物的结构经1 H NMR、IR和HRMS表征确证,并以其对培养于高铁血红蛋白的金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐喹诺酮金黄色葡萄球菌和培养于脑心浸液培养基中的大肠杆菌进行抑菌活性测试.结果表明,经修饰后的熊果酸衍生物对金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐喹诺酮金黄色葡萄球菌的抗菌活性较母体配合物有不同程度的提升.

熊果酸和齐墩果酸衍生物的合成与表征

为了开发具有潜在保肝和抗肿瘤活性的三萜类化合物,一些新的齐墩果酸和熊果酸衍生物通过对碳-3位羟基,碳-28位羧基的修饰和碳-11位导入羰基而被合成.相关化合物的结构通过IR、1HNMR和13CNMR进行了表征.

诺卜醇的合成研究

多聚甲醛和过量 β-蒎烯反应合成了诺卜醇 ,平均产率达 71 .3%。并通过红外光谱、核磁共振、质谱对产物结构进行了确证。

植物中环烯醚萜类化合物研究进展

环烯醚萜类化合物是植物存在的一大类化合物 ,具有多种药理活性。是许多中药的主要有效成分。本文对环烯醚萜类化合物的结构、分布、生理活性及提取、分离、测定方法等方面进行了综述。

相转移催化法合成松油醇

将相转移催化剂三乙基苄基氯化铵（ＴＥＢＡ）用于松油醇的合成，使反应时间缩短了一半。该法能提高设备利用率，具有应用价值。

齐墩果酸C-28位修饰物的合成与表征及其抑菌活性研究

齐墩果酸属于五环三萜类化合物,在自然界广泛分布,并且显示出多种生物活性,如:抗菌、抗炎、抗病毒及抗肿瘤等.但对其衍生物抑菌活性研究方面的报道较少.为了更为深入地研究齐墩果酸及其衍生物的构效关系,我们以具有较好生物活性的齐墩果酸为先导化合物,通过对其C-28位进行结构修饰,设计合成了6种未见报道的齐墩果酸衍生物.目标化合物的结构经IR和1 H NMR表征确证,并对金黄色葡萄球菌、抗甲氧西林金黄色葡萄球菌、抗喹诺酮金黄色葡萄球菌、变形链球菌和大肠杆菌进行抑菌活性测试.结果表明,经修饰后的齐墩果酸衍生物对变形链球菌的抗菌活性较母体化合物有不同程度的提升.

β-石竹烯醇的合成研究

石竹烯醇作为倍半萜醇在香料原料中占有一定地位，具有较强的生理活性，是一种平喘作用强而持久、毒性低的新平喘药物［１］．此外它还可抑制真菌和细菌的生长［２］，并且是棉田的某种甲虫的较强的引诱剂［３］．由于β－石竹烯醇存在于亚洲薄荷油或椒薄荷油的高沸点馏分...

齐墩果酸衍生物的合成与表征及其抑菌活性的研究

齐墩果酸属于五环三萜类化合物,在自然界中分布广泛,并显示出多种生物活性,如:保肝、抗炎、抗病毒、抗癌等多种药理作用,并具有良好的抑菌活性.因此本文以齐墩果酸为先导化合物,对其结构进行了修饰,合成4个中间体和6个新的目标产物,并经过IR、1 H NMR波谱测试技术对其结构进行了表征.并以其对培养于MHB(高铁血红蛋白)的S.a(金黄色葡萄球菌)4220、S.a(金黄色葡萄球菌)209、MRSA(抗甲氧西林金黄色葡萄球菌)3167、MRSA(抗甲氧西林金黄色葡萄球菌)3506、QRSA(抗喹诺酮金黄色葡萄球菌)3505、QRSA(抗喹诺酮金黄色葡萄球菌)3519和培养于BHI中的E.coli(大肠杆菌)1682、E.coli(大肠杆菌)1356等8种菌种进行抑菌活性测试,结果表明,部分化合物的抑菌活性较标准抗菌药物有明显提高.

超声提取/气相色谱-质谱法测定红树林沉积物中蒲公英萜醇

建立了超声提取/气相色谱-质谱（GC-MS）联用法检测红树林沉积物中蒲公英萜醇的方法,对仪器测试、提取、皂化、衍生化、数据处理等多个参数进行了优化,保证了方法的有效性和实用性。选用HP-5MS毛细色谱柱快速分离测定红树林沉积物中的蒲公英萜醇,根据标准物质的保留时间、主要特征离子及其相对丰度和平均质谱图定性;在选择离子监测（SIM）模式下,根据蒲公英萜醇和内标衍生物定量离子的峰面积比值,以内标标准曲线法定量。实验结果表明,在5～100μg/L范围内,衍生物定量离子峰面积比值与蒲公英萜醇浓度呈良好的线性关系,相关系数为0.999,方法的定量下限为0.5μg/kg。当加标水平为5～80μg/L时,回收率为81.2%～108.3%,相对标准偏差（RSD）为1.9%～4.2%。本方法具有良好的选择性、灵敏度,适用于红树林沉积物中蒲公英萜醇的测定,并成功应用于实际样品的分析,可为红树林海岸带的保护和管理提供技术支持。

熊果烷-12-烯-2β,3α-二醇-28β-酸的合成与表征及抑菌活性的研究

天然产物五环三萜类化合物之一的熊果酸在自然界分布广泛,研究发现熊果酸具有抑菌等多种生物学活性,熊果酸能够抑制金黄色葡萄球菌、链球菌、枯草杆菌、大肠埃希杆菌、奇异变形杆菌等G+和G-的生长,对羊毛小孢子菌的生长有抑制作用.因此,为了开发具有抑菌活性的五环三萜类化合物,以具有一定抑菌活性的熊果酸为先导化合物,通过对熊果酸C-2位、C-3位进行结构修饰,得到了熊果烷二醇酸,并对其抑菌活性进行了研究,相关化合物的结构通过IR、1HNMR和HRMS进行了表征,目标产物有很好的抑菌活性.

熊果烷-12-烯-2α,3β,28β-三醇的合成与表征

恶性肿瘤是1种严重威胁人类健康的常见病和多发病.作为多种天然产物主要功能成分之一的熊果酸具有抗肿瘤活性,能够抑制肿瘤细胞的增殖、侵袭,并有诱导细胞凋亡的作用,对肿瘤细胞表现出较强的细胞毒活性.因此,为了开发具有潜在抗肿瘤活性的五环三萜类化合物,笔者以具有一定抗肿瘤活性的熊果酸为先导化合物,通过对熊果酸C-2位,C-3位和C-28位进行结构修饰得到了熊果烷三醇衍生物.相关化合物的结构通过IR、1H NMR和HRMS进行了表征.

诺卜醇衍生物的合成及其^(13)C化学位移分析

Five nopyl ethers and two nopyl esters have been synthesized, and their 13 C NMR spectra have been recorded. The C 6, C 7 chemical shifts in their 13 C NMR spectra have been discussed in terms of configuration structure. It is suggested that the C 1, C 2, C 3, C 4 and C 5 atoms are in the same plan and the 6,6 dimethylbicyclohept 2 ene part is in the Y shape. The ethers and esters obtained appeared to be derivatives of apopinene 6,6 dimethylbicyclohept 2 ene with substituents at the C 2 position . The effect of substituents occured mainly on the chemical shifts of C 1, C 2 and C 3. There seemes a weaker steric interaction of the substituents with other carbon atoms.

诺卜乙基醚的氧化反应

由β 蒎烯合成了诺卜醇,再由诺卜醇合成了诺卜乙基醚。用高锰酸钾的碱性溶液氧化诺卜乙基醚,由于产物分离困难,故通过设计的路线得到主要产物的乙醇酯,经MS,IR,1HNMR和13CNMR分析后确定其结构为cis 2,2 二甲基 3 (β 乙氧基丙酰基)环丁烷乙酸乙酯。由GC MS分析确定了8个产物的结构,为2,2 二甲基 3 (β 乙氧基丙酰基)环丁酮、cis 2,2 二甲基 3 (β 乙氧基丙酰基)环丁烷乙酸、3 羟基 cis 2,2 二甲基 3 (β 乙氧基丙酰基)环丁烷乙酸、1 羟基 cis 2,2 二甲基 3 (β 乙氧基丙酰基)环丁烷乙酸、2,3 二羟基诺卜乙基醚、5 羟基 2,3 环氧诺卜乙基醚、1 羟基 2,3 环氧诺卜乙基醚、1,5 二羟基 2,3 环氧诺卜乙基醚。结果表明:碱性高锰酸钾氧化诺卜乙基醚首先生成2,3 二醇,进一步继续氧化断裂得到环丁烷羧酸,或者脱水后得到2,3 环氧化合物。

甘草次酸衍生物的合成与表征

甘草次酸属于五环三萜类化合物,是多种天然产物的功能性成分,在自然界中分布广泛,并显示出多种生物活性,如：保肝、抗癌、抗炎、抗菌、抗病毒等多种药理作用,并具有良好的抗癌活性,且本身毒性较低。甘草次酸已被应用于临床,药用开发前景广阔。因此,本文以甘草次酸为先导化合物,在其C-3位进行了结构修饰,偶联了氨基酸以提高其水溶性,共合成了3种新的中间体和3种新的目标产物,并利用IR和~1H NMR波谱技术对其结构进行了表征。

齐墩果酸和熊果酸C-28位官能团的结构修饰和表征

为了开发具有潜在保肝、抗炎和抗肿瘤活性的三萜类化合物,一些新的齐墩果酸和熊果酸衍生物通过对C-3位羟基的保护和去保护,C-28位羧基的修饰被合成。相关化合物的结构通过IR、1H NMR、13CNMR和HRMS进行了表征。

齐墩果酸衍生物的合成与表征

齐墩果酸属五环三萜类化合物,在自然界中分布广泛,具有多种药理学活性,而且其毒性较低。目前研究发现,齐墩果酸除了具有消炎、降糖、增强免疫、抗氧化、抑制血小板聚集和利尿作用等多方面的临床药理作用,还具有护肝、抗动脉粥样硬化、抗高血脂及抗肿瘤等生物活性,药用开发前景广阔。因此,本文以齐墩果酸为先导化合物,在C-3位通过特定的连接片段丁二酸与氨基酸及其它的活性片段进行偶联,合成了2种新的中间体和7种新的目标产物,并利用IR和1HNMR波谱技术对其结构进行了表征。

2α,3β-二羟基齐墩果烷-12-烯-28β-醛的合成、表征及抗肿瘤活性研究

以具有一定抗肿瘤活性的齐墩果酸为先导化合物,通过对C-2位、C-3位和C-28位进行结构修饰,得到具有抗肿瘤活性的五环三萜类化合物2α,3β-二羟基齐墩果烷-12-烯-28β-醛。并通过IR、HNMR和13C NMR对其结构进行表征。研究其对MCF-7(人乳腺癌细胞)和Hela(人宫颈癌细胞)的抑制作用。结果表明中间体和目标产物对两种癌细胞抑制作用均优于齐墩果酸。

3β,23-二羟基熊果-12-烯-28-醇的合成、表征及抑菌活性研究

积雪草酸(asiatic acid,AA),是积雪草提取物中的五环三萜烯类组分之一,具有多方面的药理作用,本文以积雪草酸为先导化合物,对积雪草酸C-2位,C-3位和C-28位进行结构修饰获得了积雪草酸衍生物3,β23-二羟基熊果-12-烯-28-醇,借助于IR1、H NMR和13C NMR对相关化合物的结构进行了表征,最后与积雪草酸(AA)、oxacillin(苯唑西林)和norfloxacin(诺氟沙星)三种物质进行了抗菌活性的对比。结果显示:积雪草酸的抑菌活性较好,而目标产物的抑菌活性不明显。