西沙海绵来源共附生真菌Penicillium sclerotiorum次级代谢产物研究

本文对1株西沙群岛来源土黄孔海绵共附生真菌Penicillium sclerotiorum进行了次级代谢产物研究。利用硅胶柱层析、薄层色谱、Sephadex LH-20凝胶色谱、中压制备液相色谱(MPLC)和高效液相色谱(HPLC)等分离手段对菌株发酵提取物进行分离和纯化。从乙酸乙酯提取物中共分离出1个新的甾醇(1)、1个新的苯衍生物(4)和4个已知化合物。通过核磁共振(NMR)、质谱(MS)、文献数据比较并结合生物合成途径确定了这些化合物的平面结构和绝对构型。

瘤背石磺的化学成分研究

采用多种分离纯化方法,包括硅胶、凝胶、薄层色谱以及半制备高效液相等;并结合瘤背石磺生化特性、NMR数据分析及文献比较,对化合物进行结构鉴定。从瘤背石磺中分离鉴定出12个化合物,经鉴定结构为Cyclo-(L-Pro-L-Val)(1)、Cyclo-(Pro-Ile)(2)、Cyclo-(L-Pro-D-Leu)(3)、Tyramine(4)、Cyclo-(L-ProL-Phe)(5)、2-哌啶酮(6)、Cyclo-(L-Ala-L-Pro)(7)、尿嘧啶核糖核苷(8)、尿嘧啶(9)、胸腺嘧啶(10)、2'-甲氧基尿嘧啶核苷(11)、胸苷(12)。化合物(11~6,11)均为首次从瘤背石磺中分离得到。

产细菌素海洋乳酸菌的筛选及细菌素抑菌机制

【目的】筛选海洋源产细菌素乳酸菌,探讨细菌素抑菌机制。【方法】从市售海鱼的肠道中筛选出一株对金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)和大肠埃希菌(Escherichia coli)有较强抑菌效果的菌株GOFEL226,通过16S rDNA序列鉴定乳酸菌,用乙酸乙酯提取细菌素,利用分光光度法、电导率法、扫描电镜技术探究细菌素的抑菌机制。【结果】菌株GOFEL226为戊糖乳植物杆菌(Lactiplantibacillus pentosus),GFEB226细菌素对金黄色葡萄球菌和大肠埃希菌的最小抑菌质量浓度为0.883 mg/mL;其对指示菌的生长有明显的抑制作用,可导致细胞的蛋白质、核苷酸、带电离子泄漏到细胞外,对细胞膜具有破坏作用。【结论】GFEB226细菌素可通过破坏革兰阳性和革兰阴性菌的细胞膜,使其胞内物质泄漏到胞外,进而导致细胞的死亡。

方格星虫的质量检测方法及质量控制标准

目的:建立方格星虫干品质量检测标准,为其质量检测和科学开发利用提供参考。方法:参照2020版《中国药典》(四部)对来自3个不同产地的30批方格星虫干品进行性状、显微鉴别和薄层色谱(TLC)鉴别研究,检测活性物质氨基酸和总糖质量分数,检测其杂质、水分、总灰分、酸不溶灰分、重金属、水溶性浸出物质量分数,利用高效液相色谱法(HPLC)测定方格星虫的黄曲霉毒素质量分数。结果:方格星虫体壁似蚯蚓纵横交错成格状,显微观察可见先端淡棕色钝圆刚毛;在精氨酸、丙氨酸和甘氨酸处呈TLC特征色谱;氨基酸质量分数检测占比最高的依次为谷氨酸、精氨酸和天冬氨酸;总糖质量分数不低于2%;方格星虫供试品杂质、水分、总灰分和酸不溶灰分分别不超过3%、11%、10%和2%;水溶性浸出物质量分数不低于38%;黄曲霉毒素质量分数不超过10μg/kg。结论:本研究建立的方格星虫质量检测标准方法稳定,可为方格星虫药材质量控制提供参考。

海藻组分抑制乙酰胆碱酯酶活性研究

采用乙酰胆碱酯酶抑制剂活性筛选模型对采自青岛沿海的22种海藻样品提取物的石油醚组分和乙酸乙酯组分进行了活性筛选。结果表明,22种海藻的石油醚组分均具有不同程度的乙酰胆碱酯酶抑制活性,其中亮管藻、海头红、鸭毛藻和孔石莼表现出较强的活性,在浓度为50μg/ml时的抑制率均大于50.0%,分别为50.5%、55.5%、56.6%和65.8%;其他大部分海藻的抑制率在30.1%到48.9%之间。与石油醚组分不同的是,只有少数海藻的乙酸乙酯组分表现出乙酰胆碱酯酶抑制活性,其中鸭毛藻的活性最为显著,在浓度为25μg/ml时抑制率高达71.8%;孔石莼的乙酸乙酯组分也具有较强的抑制活性;其余海藻的乙酸乙酯组分对乙酰胆碱酯酶的抑制活性较弱,有些不仅没有活性,反而表现出不同程度的增强作用。

海星皂苷的研究进展

综述海星皂苷的种类、结构特点、药理活性、提取分离和结构鉴定等方面的研究进展。

南海海绵Callyspongia fallax化学成分的研究

对南海海绵Callyspongia fallax进行次级代谢产物的研究。采用多种色谱分离技术对95%乙醇粗提物进行分离纯化,利用核磁共振(NMR)和质谱(MS)等波谱学手段,与报道的数据进行对比,鉴定得到7个化合物,分别是(2S,3R,4E)-N-palmitoyl-octadecasphinga-4-ene(1);3,6-二苯甲基哌嗪-2,5-二酮(2);β-胆甾醇(3);胸腺嘧啶(4);尿嘧啶核苷(5);脱氧尿嘧啶核苷(6);脱氧胸腺嘧啶核苷(7)。对得到的化合物采用MTT法评价其细胞毒活性,化合物1-7均没有表现出明显细胞毒活性。化合物1和2是首次从该种属海绵中分离得到,该工作的开展丰富了美丽属海绵化合物种类多样性。

国外海洋药物研究前沿与我国的发展战略

近１０年以来，国际上海洋药物的研究日益深入．多种海洋天然产物已经进入临床试验阶段，药理研究结果显示许多海洋天然产物不仅具有独特的化学结构，而且具有高效的活性和特殊的药理作用机制．是极具研究和开发价值的生物活性天然产物。我国虽然提出海洋药物的口号有２０多年了，但实际存在的问题很多，如研究方法不正规、活性筛选不完全、某些药物的结构根本无法阐明等。本文就国际上海洋药物研究与开发３０多年的过程进行评述与分析，指出我国海洋药物的研究必须在大规模的样品采集与自动化筛选的基础上，进行天然产物的结构解析与生物活性评价，才能发现真正具有我国知识产权保护的独创的海洋新药。

赤潮藻毒素研究进展

本文简单介绍了几类主要的赤潮藻毒素，包括麻痹性贝毒毒素，腹泻性贝毒毒素，记忆缺失性贝毒毒素，神经性贝毒毒素以及西加鱼毒素的来源，结构和作用机制。并对一些毒素的应用前景做了介绍。

中国蛋白、肽类毒素海洋动物名录及其分布

就中国海域的蛋白、肽类毒素动物进行调查、资料整理。初步发现 ,中国海域的蛋白、肽类毒素动物 ,腔肠动物主要包括水母 13种、海蜇 15种、珊瑚 1种和水螅 2种共 32种 ;软体动物主要包括芋螺 34种、海兔 2种和头足类 3种共 39种 ;纽形动物 1种 ;棘皮动物主要包括海星 2种和海胆 8种共 10种 ;鱼类主要包括毒腺鱼类 1种、鱼皮毒素鱼类 2种和刺毒鱼类种 74种共 77种 ;海蛇 15种。这些蛋白、肽类毒素动物主要分布于中国南海。

羊栖菜不同分子质量褐藻多酚抗氧化活性研究

将羊栖菜(Sargassum fusiforme)经浸提、萃取和超滤等步骤获得不同分子质量的褐藻多酚。用普鲁士蓝法检测其总抗氧化能力;采用DPPH、羟自由基试剂盒、超氧阴离子试剂盒评价其对DPPH、羟自由基和超氧阴离子的清除能力。结果显示,羊栖菜褐藻多酚主要以高分子质量的形式存在;乙酸乙酯相组分各项抗氧化指标均好于水相,且乙酸乙酯相分子质量大于30 000组分对羟自由基与超氧阴离子的清除能力比没食子酸、Vc和VE强。

循环气升式超声破碎鼠尾藻提取海藻多糖

采用循环气升式超声破碎鼠尾藻提取海藻多糖，对原料粒度、液／固比、提取介质 ｐＨ、通气量、超声波强度及作用时间进行了研究。同时还初步研究了提取规模放大规律，并与传统提取方法进行了比较。综合考虑，原料粒度８０目左右、提取介质ｐＨ＝６、液／固比Ｌ／Ｓ＝２０～３０、气流量Ｑ＝０．４Ｍ３／ｈ左右、超声波功率１０８Ｗ、作用时间２０ｍｉｎ左右时为较佳的操作条件。实验结果表明提取规模放大５倍后，选择适宜的操作条件可得到与放大前相同的多糖提取率，与传统方法比较不仅可以大大降低提取温度及缩短提取时间，而且提取率亦较高。

北极微生物的分离及抗菌抗肿瘤活性筛选

采用多种培养基对北极地区(海洋沉积物、湖泊沉积物及土壤)微生物进行分离,并采用琼脂平板打孔法和MTT法进行了抗菌、抗肿瘤活性菌株的筛选。共分离极地微生物151株,筛选结果显示,12.4%的菌株有抗菌活性,6.2%菌株有抗肿瘤活性,其中3株同时具有抗菌、抗肿瘤活性,表明极地有良好的微生物药用资源。

海南16种红树植物的肿瘤细胞毒活性筛选

目的研究海南红树植物提取物对HeLa细胞的生长抑制作用。方法用乙醇对采自海南文昌县的16种红树植物进行提取,所得提取物分散于水中,用醋酸乙酯萃取后得到醋酸乙酯提取物和水提取物;利用MTT法测定各红树植物的提取物对HeLa细胞的生长抑制率。结果共有6种红树植物的醋酸乙酯提取物显示了对HeLa细胞的生长抑制活性,其中卤蕨和银叶树的醋酸乙酯提取物活性较强,IC50分别为6.3μg.mL-1和9.5μg.mL-1。结论16种红树植物中有6种植物的醋酸乙酯提取物对HeLa细胞显示了生长抑制活性,红树植物的水提物均未显示出活性。

紫球藻对四氧嘧啶糖尿病小鼠血糖的调节

目的研究紫球藻对四氧嘧啶糖尿病小鼠的血糖水平及抗氧化能力的影响。方法用四氧嘧啶建立糖尿病小鼠模型,紫球藻藻粉600mg.kg-1和1200mg.kg-1灌胃给药,连续18d后,测定空腹12h血糖、血浆胆固醇、甘油三酯含量和SOD活性。结果与糖尿病模型组相比,两实验组小鼠的血糖显著降低(P<0.001);血浆甘油三酯水平呈下降趋势。1200mg.kg-1紫球藻给药组小鼠血浆SOD活性显著升高(P<0.01)。结论紫球藻能降低四氧嘧啶糖尿病小鼠血糖并呈现一定的抗氧化能力。

海藻酸钠和瓜儿胶作为骨骼黏合剂的比较研究

目的比较研究海藻酸钠和瓜儿胶作为骨骼黏合材料的黏合性能。方法通过测定两种胶体的动力黏度、固化时间和对钙离子的作用,探讨相应的黏合性能。结果瓜儿胶的黏度较高,能适应多种形式的补钙剂,但其固化性能还有待改进;海藻酸钠固化性能优越,能在瞬间完成固化,但其黏度比瓜儿胶低,只能适应非离子钙型的补钙剂。结论海藻酸钠和瓜儿胶都是较有潜力的天然骨骼黏合剂。

红海榄内生真菌AGR12及其抑菌活性代谢产物

目的鉴定一株分离自海南文昌红海榄茎的内生真菌菌株AGR12,分离和鉴定其抑菌活性代谢产物。方法根据菌株的形态学特征和ITS序列鉴定菌株AGR12。通过硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析、制备薄层层析及重结晶等方法分离纯化代谢产物,并根据它们的紫外、质谱、氢谱和碳谱等光谱数据确定化合物结构。结果菌株AGR12被鉴定为镰孢霉属木贼镰刀菌(Fusarium equiseti),其在优化后的GMPY培养基中28℃、160r/min振荡培养7d后获得的发酵液具有明显的抑菌活性。从发酵液及菌体中共分离到3个化合物,鉴定为equisetin、epi-equisetin和麦角甾醇(ergosterol),其中equisetin对枯草芽孢杆菌和金黄色葡萄球菌的生长具有明显的抑制活性,最低抑菌浓度(MIC)均为32μg/mL;epi-equisetin对枯草芽孢杆菌的生长也具有明显的抑制作用,MIC为32μg/mL。结论木贼镰刀菌菌株AGR12为首次从红树植物中分离到的内生真菌,其分泌的代谢产物equisetin和epi-equisetin具有明显的抑菌活性。

中国南海黑乳海参共附生白色侧齿霉菌中的甾体类成分

目的对中国南海黑乳海参共附生白色侧齿霉菌Engyodontium album的次生代谢产物进行研究。方法运用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、高效液相色谱等分离手段对白色侧齿霉菌Engyodontium album的乙酸乙酯提取物进行分离纯化,根据现代波谱技术结合文献报道进行结构鉴定。结果共分离得到5个化合物,分别鉴定为:(22E,24R)-5α,8α-过氧化麦角甾-6,22-二烯-3β-醇(1)、(22E,24R)-麦角甾-5,7,22-三烯-3β-醇(2)、(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇(3)、3β,5α-二羟基-(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯-6-酮(4)、3β,5α-二羟基-6β-甲氧基-麦角甾-7,22-二烯(5)。结论本研究是对黑乳海参共附生白色侧齿霉菌次生代谢产物的首次报道,这5个化合物均为首次从白色侧齿霉菌Engyodontium album中分离得到。

海洋生物活性肽及其生物活性研究进展

概述存在于海绵、海鞘等海洋低等生物和海洋鱼贝类中的生物活性肽,以及这些活性肽的抗肿瘤、 抗菌、抗高血压及抗氧化等生物活性的研究进展。

甘糖酯降低实验性糖尿病大鼠肾脏ICAM-1,VCAM-1表达Δ

目的探讨甘糖酯(PGMS)对糖尿病大鼠肾脏细胞间黏附分子-1(ICAM-1)、血管细胞间黏附分子-1 (VCAM-1)表达的影响和保护作用。方法链尿佐菌素(STZ)诱发大鼠糖尿病。甘糖酯(52,26mg·kg-1· d-1)治疗8周,测定血糖、糖化血红蛋白、肾脏/体重,24h尿蛋白排泄率,利用免疫组织化学、逆转录聚合酶链 式反应(RT-PCR)和蛋白印迹(WesternBlot)技术检测肾脏组织ICAM-1,VCAM-1分布及表达。结果与糖 尿病模型组比较,PGMS有减轻肾脏肥大趋势;降低尿蛋白排泄率(P<0.05);免疫组化显示PGMS能明显减 少ICAM-1,VCAM-1在肾脏组织的分布;RT-PCR,Westernblot结果显示PGMS能明显降低ICAM-1, VCAM-1mRNA和蛋白水平表达,高剂量组效果优于低剂量组但无统计学差异。ICAM-1,VCAM-1表达与 肾脏肥大、尿蛋白存在部分正相关。结论PGMS能降低STZ诱发的糖尿病大鼠肾脏ICAM-1,VCAM-1mRNA和蛋白水平。