拉考沙胺治疗4岁以下癫痫患儿疗效、安全性与血药浓度的相关性研究

目的 评估拉考沙胺(LCM)治疗4岁以下癫痫患儿的疗效、安全性与血药浓度的相关性。方法 回顾性纳入新疆维吾尔自治区儿童医院2019年1月1日至2023年12月31日期间190例使用LCM治疗的癫痫患儿,收集个人资料、记录LCM血药浓度、疗效及药品不良反应。分析疗效、安全性和血药浓度的相关性。结果 LCM治疗有效率为77.37%,不良反应发生率为31.58%。LCM血药浓度预判疗效的准确性[曲线下面积(AUC)(95%CI)=0.532(0.440~0.623)]高于给药剂量[AUC(95%CI)=0.525(0.422~0.628)]。癫痫患儿LCM稳态血药浓度参考区间为1.50~14.65μg·mL^(-1)。发生不良反应患儿的LCM血药浓度显著高于未发生不良反应组患儿[(7.93±3.90)μg·mL^(-1) vs(6.44±3.10)μg·mL^(-1),P<0.05]。结论 LCM治疗4岁以下癫痫患儿的疗效和安全性均较好,可用于临床癫痫治疗。。

丙氨瑞林生物可降解缓释微球注射剂的研究

以生物可降解聚合物聚乳酸/羟乙酸为载体,采用改良的复乳-液中蒸发法制备缓释丙氨瑞林微球注射剂,包封率为99.5%,平均体积径为91.36μm,收率大于95%。在37°C、pH7.0的生理等渗缓冲液中,微球首日释药14.3%,后以平均2.2%/d的速度释药5周,符合零级模式(r=0.994)。大鼠皮下注射微球后,首日释药15.1%,后以平均2.3%/d的速度释药5周,体内释药与体外释放间相关性良好(r=0.979)。雌性大鼠动情周期与子宫内膜异位模型试验表明,单剂量注射微球(释药速度为100μg·kg-1·d-1)后的疗效与每天给予同等剂量的常规溶液剂无显著差异。

^(31)P核磁共振光谱及薄层色谱分析针剂大豆卵磷脂

本文采用薄层色谱(TLC)扫描法和^(31)p核磁共振光谱(^(31)P NMR)定性及定量地分析了针剂大豆卵磷脂的组份,薄层色谱采用钼蓝显色后在700nm扫描定量结果与^(31)p核磁共振光谱结果基本一致。这二种方法可应用于其他各种生物材料的磷脂分析。而^(31)P核磁共振光谱分析与其他分析磷脂化合物方法相比较,则更具有快速、灵敏、准确性。

羟基喜树碱脂自制质体注射液与市售注射液家兔体内药代动力学行为的比较

目的 比较自制羟基喜树碱脂质体注射液 (hydroxycamptothecinliposomesinjection ,L HCPT)和市售羟基喜树碱注射液 (markethydroxycamptothecininjection ,M HCPT)在家兔体内的药代动力学行为。方法 分别静脉注射单剂量 ( 1mg kg)的L HCPT和M HCPT ,用HPLC法测定血浆中的药物浓度 ,用 3p87程序和SPSS软件处理和分析数据 ,计算有关药代动力学参数。结果 经 3p87程序拟合 ,家兔静脉注射单剂量L HCPT和M HCPT后 ,其血药浓度 时间数据分别符合权重为1 C C的二室模型 ;静脉注射L HCPT和M HCPT后Cmax分别为 3 1768、1 5 2 19μg ml,t1 2 β分别为 3 3 990 7、2 9 3 92 9min ,AUC分别为 2 8 85 15、11 65 5 1μg·min·ml- 1 ,CL分别为 0 .0 3 5 0、0 0 860L·min- 1 ·kg- 1 ,Vc分别为 0 2 70 0、0 64 0 0L kg ,可见L HCPT比M HCPT注射后具有更高的血药浓度水平 ,较长的消除半衰期 ,更大的血药浓度 时间曲线下面积 ,较低的总体清除率和较小的表观分布容积。结论 L HCPT和M HCPT在家兔体内的一些重要的药代动力学特性发生了明显改变 。

蛋白质包被PVDF膜吸附法检查中药注射剂缩合鞣质

目的试图建立一种操作简便、检查限量极低并适合中药注射剂缩合鞣质检查方法。方法将蛋白质包被的PVDF膜片安装在一滤过孔径为2 mm的过滤装置上,将一定体积的中药注射剂溶液通过蛋白质包被PVDF膜,用有机溶剂脱去杂色,根据膜片颜色深浅判断缩合鞣质限量。结果当通过蛋白质包被PVDF膜的样品体积为0.5 mL时检查限量约为0.07 mg/mL,检查限量低于2010年版《中华人民共和国药典(一部)》。本法能直接检测出4种上市中药注射液(清开灵注射液、双黄连注射液、丹参注射液和灯盏细辛注射液)存在微量缩合鞣质。结论本法操作简便并具有较强的抗干扰能力,检测限低,可以用于中药注射剂微量缩合鞣质限量的严格控制。

中药注射剂致重症过敏反应研究进展及其致敏原筛查策略探究

目的综述中药注射剂致重症过敏反应的现况,以及相关免疫病理学机制和致敏原分析技术的研究进展。方法收集近年来国内外相关文献报道,进行整理、归纳、分析。结果重症过敏反应是目前影响中药注射剂临床使用安全和研制发展的最大障碍。对致敏原成分进行分析筛查是解决此问题的重要途径,但相关系统性实验研究尚未开展。重症过敏反应的免疫病理学机制以及多种致敏原筛查技术的国内外研究进展迅速,值得借鉴。结论综合相关免疫病理学机制和致敏原分析技术研究进展,设想采纳过敏原组学研究技术的新思路,并密切结合中药注射剂成分特点,有望为该问题的解决提供有效线索。

复方丹参注射液对冠心病患者一氧化氮、内皮素-1的影响

目的:探讨复方丹参注射液对冠心病患者一氧化氮(NO)、内皮素-1(ET-1)的影响。方法:选择冠心病患者60例,随机分为两组,各30例,复方丹参组给予复方丹参注射液静脉滴注治疗,常规组给予硝酸甘油静脉滴注治疗,观察治疗前后NO、ET-1水平变化,同时选门诊20例健康人作为正常对照组。结果:冠心病患者血浆NO水平显著低于正常对照组(P<0.01),而血浆ET-1水平显著高于正常对照组(P<0.01);复方丹参组治疗后与治疗前比较NO水平显著升高(P<0.05),而血浆ET-1水平显著降低(P<0.01)。结论:复方丹参注射液能显著升高冠心病患者NO水平,降低ET-1水平。

法罗培南钠在健康受试者单剂量及多剂量静脉滴注的药代动力学研究

目的研究12名健康志愿者按400mg单剂量和多剂量静脉滴注注射用法罗培南钠后的药代动力学。方法多剂量给药方案为每天2次,连续5次。采用高效液相色谱法测定法罗培南钠的血药浓度及尿药浓度。血药浓度—时间数据用3p87软件处理,按两室模型拟合并求算药代动力学参数。尿药排泄数据采用尿药速率法。结果单剂量给药后的药代动力学参数分别为:Cmax为(45.20±8.73)mg.L-1;T12α为(0.401±0.096)h;T12β为(1.419±0.267)h;AUC0-12(以梯形法计算)分别为(59.216±11.886)mg.h.L-1;尿累积排泄率为(30.48±12.77)%,T12为(0.993±0.088)h,Ke为(0.227±0.097)h-1。多剂量给药达稳态后的药代动力参数分别为:Cmssin为(0.03±0.02)mg·mL-1;Csmsax为(44.60±9.08)mg·mL-1;Cav为(4.939±1.048)mg.L-1;(T_1/2)α为(0.340±0.105)h;(T_1/2)β为(1.257±0.173)h;AUC0ss-τ为(59.268±12.571)mg.h.L-1;尿累积排泄率为(40.55±17.53)%,T_1/2为(1.085±0.069)h,Ke为(0.296±0.136)h-1。结论该药在人体内的分布和消除速度不随连续给药而变化。按400mg,每天2次的给药方案,在体内可达到有效血药浓度,且安全性好,适合临床推广应用。

泮托拉唑钠冻干注射剂的研制

目的 :制备泮托拉唑钠冻干针剂。方法 :结合制剂的色泽、外观、pH值、澄明度及与输液间配伍变化 ,单因素筛选支架剂的种类 ,采用高效液相色谱法测定主药的含量及有关物质。结果 :选用甘露醇作为支架剂 ,依地酸二钠作为金属螯合剂 ,以NaOH调节 pH值于9 5～11 5之间 ,泮托拉唑钠检测浓度在12 0～60 0μg/ml范围内线性关系良好 (r=0 9998) ,平均回收率为100.26 % ,RSD=1 14 % (n=9) ,标示量为98.6 %。结论 :制备工艺合理 ,质量控制方法简便、易行 ,制备的冻干针剂能满足制剂学及临床需要。

门诊处方合理用药的调研干预

目的 :采取适当的干预措施使某地区三甲医院门诊注射剂使用频率降低。方法 :按照世界卫生组织推荐的合理用药调研方法 ,先调查去年门诊处方 ,针对发现的注射剂不合理用药问题采取相应干预措施 ,再调查干预后处方 ,比较指标的变化 ,检验干预结果。结果 :门诊注射剂使用频率下降 1.0 2 % (P <0 .0 5 ) ,静脉给药率下降 1.39% (P <0 .0 5 ) ,注射剂口服、外用出现频次减少。结论 :全面、合理的干预措施在降低门诊注射剂的使用频率方面具有可操作性。

32种静脉用粉针剂药物的不溶性微粒考察

本文通过对３２种静脉用粉针剂的考察表明，每种药均含有不同粒径及数量的不溶性微粒。其中青霉素钠等６种常用药物含≥１０μｍ的微粒已超标。提示生产厂家还应按ＧＭＰ要求改善生产环境，严格生产条件和管理措施，提高产品质量，确保用药安全。

注射用奥美拉唑溶液配伍稳定性研究

目的:研究供静脉滴注和静脉推注的几种注射用奥美拉唑溶液的稳定性。方法:通过对溶液pH的测定和颜色变化情况的观察,对注射用奥美拉唑溶液进行配伍稳定性考察。结果:pH对注射用奥美拉唑溶液的稳定性有较大的影响。溶液pH大于8.5时较为稳定,而小于8时,易产生变色。结论:pH是影响注射用奥美拉唑溶液稳定性的主要因素。供推注用粉针不适合用于静注,同样供静注粉针也不适合用于推注。

米托蒽醌聚乳酸缓释毫微粒针剂的制备

在单因素实验的基础上用均匀设计优化了米托蒽醌聚乳酸缓释毫微粒的制备方法。空白和载药毫微粒的平均粒径分别为１２９．９６和１３３．１５ｎｍ；包封率为９９．２３％；载药量为１３．５６％；制备收率为９９．３％。以乳糖作支架剂制得的冻干针剂外型美观、理化性质稳定，再分散后平均粒径为１５２．０２ｎｍ。用动态透析系统考察了不同分子量聚乳酸毫微粒冻干针剂的体外释药特性。

加替沙星注射液与5种输液配伍的稳定性

目的 :考察 2 5℃下 2 4h内 ,加替沙星注射液与五种输液配伍的稳定性。方法 :分别采用紫外分光光度法和高效液相色谱法测定配伍后 2 4h不同时间加替沙星含量和降解产物的量 ,同时观察外观和测定pH值。结果 :2 5℃下 2 4h内 ,4种配伍液的外观澄明无色变 ,pH值、主药含量和降解产物均无明显变化。与碳酸氢钠注射液配伍后 ,有气泡产生 ,pH值已超出主药允许范围 ,降解产物有明显增加趋势。结论 :室温 2 4h内 ,加替沙星注射液可以与 4种输液配伍使用 ,与碳酸氢钠注射液不宜配伍使用。

氯诺昔康注射剂的研制——处方前溶解度研究

目的为难溶性非甾体抗炎药氯诺昔康注射剂的制备进行处方前溶解度研究。方法采用高效液相色谱法测定氯诺昔康在溶液中的溶解度。研究了pH值、潜溶剂、胶束形成及环糊精包合作用对氯诺昔康溶解度的作用。结果氯诺昔康的溶解度ST随着pH值的升高而呈指数规律增加,与表面活性剂浓度Csurf和羟丙基β环糊精(HPβCD)浓度呈线性关系;logST与三种潜溶剂分数fc间具有良好的线性关系(r>0.98)。结论常用可注射表面活性剂和潜溶剂对氯诺昔康的溶解度提高作用不显著,通过控制pH值和使用HPβCD包合,可使氯诺昔康在水溶液中的溶解度达到注射液的浓度要求。

依托咪酯脂肪乳注射液稳定性的研究

采用动态光散射法、电泳光散射法、电导法和HPLC法分别检测依托咪酯脂肪乳注射液的粒度分布、ζ电位、相变温度和药物含量等理化性质。国产乳剂的粒径分布和ζ电位与宜妥利注射液相近,相变温度为84℃。

参附青冻干粉针成型工艺研究

目的:将参附青注射液制备为冻干粉针。方法:用冷冻干燥方法将参附青注射液制备为粉针,试验筛选了冻干前药液的浓度、支架剂的种类和浓度,并对冻干粉针与注射液的稳定性进行了初步考察。结果:以10 甘露醇为支架剂,药液浓度为6 。结论:经冷冻干燥法制备的参附青冻干粉针成型性、水溶性好,较注射液稳定。

提高中药注射剂安全性的技术策略

中药注射剂的安全性问题受到业界和公众的广泛关注,提高中药注射剂安全性是目前较为紧迫的产业问题。本文从技术层面分析影响中药注射剂安全性的物质基础入手,针对共性问题,对提高蛋白质、缩合鞣质、树脂、多糖、核酸、草酸盐、钾离子等有关物质质控标准,增加安全性检查阳性率提出了具体的技术策略。最后针对中药注射剂安全性问题的特点,对生产提出相关工艺建议。

疏血通注射液大样本临床使用安全性分析

目的了解疏血通注射液临床使用及其安全性。方法用SPSS 13.0软件,统计分析疏血通注射液安全性监测数据9 897份。结果疏血通注射液用药患者的人数多集中在40岁以上,接近总例数的97%,用药患者男性多于女性。合并用药共涉及16大类药物,无合并用药的仅为9.3%。疏血通注射液不良反应发生率为0.9‰,不良反应的发生率仅与药物过敏史有关。结论所涉及的样本数据分析表明,疏血通注射液的有较低的不良反应发生率。

丹参注射液对肺心病心衰患者血流变学和血小板聚集功能影响

目的:探讨丹参注射液对肺心病心衰患者血流变学和血小板聚集功能影响。方法:82例肺心病心衰患者随机分为2组,对照组采用常规治疗,观察组加用丹参注射液。结果:2组总有效率分别是72.5%、90.47%,观察组高于对照组(P<0.05)。观察组血流变学和血小板聚集功能等指标较对照组有明显改善(P<0.05)。结论:丹参注射液能有效改善肺心病心衰患者血液流变学及血小板聚集功能。