红砂软膏剂的制备工艺研究

目的:研究红砂软膏剂的制备方法,确定最佳制备工艺。方法:首先通过超声提取法提取红砂中的有效成分,并将提取液浓缩;然后以外观均一性、涂抹延展性、耐热耐寒性、离心稳定性为评价指标,进行油相、水相、油水两相最佳配比及最佳乳化温度的单因素考察,并在此基础上通过L9(3^(4))正交实验选出最佳软膏基质配比和乳化温度;最后以5%载药量制备红砂软膏,并再次通过L9(3^(4))正交实验及配方优化确定红砂软膏剂的最佳制备工艺;结果:红砂软膏剂的最佳制备工艺是载药量为5%;油水比为1∶2.5;油相:硬脂酸(9.40%)、白凡士林(7.00%)、司盘-80(3.50%)、羊毛脂(4.70%)、液体石蜡(4.70%)、尼泊金乙酯(0.15%);水相:三乙醇胺(3.60%)、甘油(10.70%)、红砂水提物浓缩液和蒸馏水(57.10%)。两相分别水浴加热到80℃,然后将水相缓慢加入油相中,快速搅拌即得O/W型红砂软膏剂。结论:研究制备出了一种理化性质稳定、耐热耐寒、外观细腻均匀、肤感较好的红砂软膏剂,为红砂软膏剂后期进一步应用于皮炎湿疹的治疗奠定了基础。

聚多巴胺修饰的多药纳米晶体的制备及抗肿瘤活性

制备了聚多巴胺修饰的紫杉醇/喜树碱/虾青素多药纳米晶体(MDNC/PDA),并研究了其理化性能、药物释放行为及体外抗肿瘤活性。通过超声强化的反溶剂共沉淀法制备MDNC/PDA,利用DLS、SEM、FT-IR等方法对MDNC/PDA理化性质及药物释放行为进行表征,通过细胞摄取、MTT及AnnexinV-FITC/PI双染法初步考察了其体外抗肿瘤活性及促凋亡作用。结果显示,MDNC/PDA呈表面粗糙的纳米级棒状结构,平均粒径为(291.74±4.69)nm,PDI为0.286±0.004,Zeta电位为-(31.85±1.76)mV,显示出良好的稳定性;紫杉醇、喜树碱和虾青素3种成分载药量分别为34.6%、32.9%、33.5%;与单药纳米晶体相比,MDNC/PDA更容易被MDA-MB-231细胞摄取,且具备更强的体外抗肿瘤活性(IC50=4.13μg/mL)及促凋亡作用。

环孢素A眼用pH敏感型凝胶的制备及体外释放

以环孢素A为模型药,选用卡波姆和羟丙甲纤维素为凝胶基质制备环孢素A眼用pH敏感型凝胶,选择胶凝能力和流动性为评价指标,通过正交实验筛选最优处方,并对其进行质量评价。结果表明,最佳凝胶处方基质为0.2%卡波姆和1.5%的羟丙甲纤维素,制备的凝胶在72 h内的药物累积释放量及累积溶蚀量均达到了70%以上,具有较好的缓释作用。因此,本文制备的凝胶可以满足眼部用药要求,可以有效延长药物在眼部的滞留时间。

艾司奥美拉唑镁肠溶干混悬剂体内外评价

目的:探究放大生产中处方筛选的溶出曲线表征方法,筛选合适批次的制剂进行体内生物等效性研究,降低体内生物等效性试验的风险。方法:通过溶出仪桨法和流通池法对不同批次(肠溶层增重不同)的制剂进行溶出曲线表征,挑选出合适的制剂进行空腹、餐后的生物等效性研究。结果:肠溶层增重30%的制剂A和肠溶层增重32%的制剂B在0.1 mol/L盐酸-pH6.8磷酸盐缓冲液中溶出差异较小,在pH 4.5-pH 6.8磷酸盐缓冲液中,制剂A与参比制剂的溶出曲线更加拟合,受试者空腹、餐后口服制剂A后,艾司奥美拉唑的C_(max)、AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)的几何均值比和90%置信区间均在80.00%~125.00%的等效区间内。结论:肠溶层增重30%的制剂A与参比制剂生物等效,溶出仪浆法联合流通池法可提高药物研发的效率。

基于“冬不藏精,春必病温”理论探讨膏方在温病瘥后中的应用

膏方属于中医丸、散、膏、丹、酒、露、汤、锭八种剂型之一,随着时代的发展而愈加盛行,膏方现广泛应用于疾病后期、慢性病及治未病等人群的调治。温病瘥后同样作为病后恢复的阶段,易于迁延反复或遗留后遗症。基于“冬不藏精,春必病温”的角度提出“肾精不藏”既是温病发病的先决条件,又是温病瘥后余邪未尽、迁延反复的重要病机,与膏方滋补填精的功用不谋而合。因此,在参考古代医家运用膏方治疗温病瘥后经验的基础上,注重运用大方复治,以血肉有情或味厚质润之品益养阴精,佐以甘寒清补之品以清解余邪、护养胃阴,重视病因及兼夹证,恰当配伍动静药物,以期更好地发挥膏方在温病瘥后调治中的作用提供借鉴。

养阴清咽散制备工艺研究

目的:确定养阴清咽散的制备工艺条件。方法:以制剂中哈巴俄苷含量、水溶性浸出物的综合评分为评价指标,优选最佳干燥工艺;以哈巴俄苷含量均匀度为指标,考察最佳混合工艺。结果:确定最佳制备工艺条件为:干燥工艺为60℃常压干燥3 h,粉碎工艺为混合粉碎,混合工艺为机器混合30 min。结论:该工艺合理,产品质量稳定,可作为养阴清咽散的制备工艺。

乌兰温都苏-7滴丸成型工艺研究

目的:采用正交实验法优选乌兰温都苏-7滴丸最佳成型工艺。方法:乌兰温都苏-7滴丸成型工艺实验中以提取物比例、基质的选择、与基质的比例、滴制温度、冷却剂选择、冷却剂温度等因素进行正交实验挑选出乌兰温都苏-7滴丸最优成型工艺。结果:最佳滴丸成型工艺为1:2.0与基质的比例在90℃的滴制温度和10~12℃的冷却剂温度下滴制。结论:优化了乌兰温都苏-7提取工艺及滴丸成型工艺,其提取率高,工艺操作简单,为产业化生产与临床应用提供指导与理论依据。

建筑工程土建造价管理问题及对策分析

土建工程造价管理的精准执行对于行业的持续健康推进具有不容忽视的价值。在日益激烈的市场竞争中,企业若想在土建工程领域立足,就必须注重资金的合理调配与高效利用。资金是土建工程的血脉,只有让每一分钱都发挥出最大的效用,才能确保工程的顺利进行,并为企业创造更大的利润空间。因此,本文旨在深入分析建筑工程土建造价管理问题和应对策略,为行业发展提供有益参考。

手性介孔二氧化硅纳米粒的合成及在载药递药中的应用

背景:近些年来,手性介孔二氧化硅纳米粒逐渐成为了一种热门的药物载体,其是凭借哪些性能具有独特递送药物优势呢?目的:探讨手性介孔二氧化硅纳米粒在药物递送系统中发挥优势作用的关键因素。方法:从手性介孔二氧化硅纳米粒的合成、成型机制、手性性质、载药释药性能及生物安全性研究等方面入手,利用PubMed和中国知网数据库检索1990-2022年的有关文献,根据纳入与排除标准对所有文章进行初筛后,保留相关性较高的49篇文章进行综述。结果与结论:除了模板是合成手性介孔二氧化硅纳米粒的重要条件外,表面活性剂及反应温度、酸碱度、搅拌速度、表面活性剂链长、阴阳离子等因素对合成材料的结构也有所影响。在作为药物载体的应用中,手性介孔二氧化硅纳米粒的扭曲孔道使其在载药和递药方面更具优势,如手性介孔二氧化硅纳米粒的高孔隙网络结构特性可以增加药物的负载量。一般情况下,手性介孔二氧化硅纳米粒的比表面积和孔容越大,载药量越高。手性介孔二氧化硅纳米粒的孔径对药物的晶体结构有抑制作用,可有效改变药物晶型为无定形,从而显著提高药物的生物利用度。如何根据药物应用需求精确设计具有手性形貌或手性结构亦或分子级手性的手性介孔二氧化硅纳米粒是实现该种载体应用价值的关键问题,有待更多的研究。

基于金纳米粒子修饰的喜树碱纳米药物的构建及其抗癌活性

金纳米粒子具有抗癌及高光热转换效率的潜能,以透明质酸为稳定剂、金纳米粒子为还原及固定层,将化疗与光热疗法两种模式进行组合,合成了金纳米粒子修饰的纳米药物晶体(CPT-HA-AuNPs)。利用DLS、SEM等技术对CPT-HA-AuNPs的理化性质及药物控释行为进行表征,利用MTT、细胞摄取实验及AnnexinV-FITC/PI双染法对其生物活性进行了研究。结果表明,CPT-HA-AuNPs呈杆状纳米晶体结构,粒径(238.60±4.51)nm,Zeta电位(-47.29±0.84)mV,显示出较好的稳定性;具有较高的光热转换效率,并展现出光热及pH双响应性释放行为。与对照组相比,CPT-HA-AuNPs在NIR光激发条件下表现出显著提高的MDA-MB-231细胞摄取率、体外抗癌活性及促凋亡作用。

治疗脚气乳膏的制备工艺优化及其初步质量考察

目的:制备治疗脚气的乳膏并对其进行质量考察.方法:利用单因素实验,筛选乳膏油水比例、乳化剂和增稠剂的品种及用量,对乳膏的乳化温度、搅拌时间、搅拌速度进行筛选,并对制成的乳膏进行质量考察.结果:该脚气乳膏最佳的制备工艺条件为:乳膏的最佳油水比例为7∶15,乳化剂采用万用自乳化复合型乳化剂AC-402 2.5 g、全能乳化剂2.0 g复配制成的乳膏最为稳定;增稠剂采用冰晶形成剂AVC,其用量为1.5 g,乳膏增稠效果最好;乳化温度为80℃、搅拌时间为30 min、搅拌速度为变速(乳化时采用800 r/min,待停止乳化时调至600 r/min).结论 优选出的治疗脚气的乳膏处方及制备工艺均合理,重复性好,各项质量检查合格,可进一步推广.

黄连素-白及多糖-羧甲基壳聚糖复合敷料的设计和药效评价

目的制备黄连素-白及多糖-羧甲基壳聚糖复合敷料(BBCCD),并评估其物理性能及药效。方法采用真空冷冻干燥法制备BBCCD。根据孔隙率、吸水率、透气率筛选最佳处方配比。通过扫描电子显微镜观察所制备的BBCCD的微观结构,抑菌圈法评价其抑菌效果,CCK-8法检测其细胞毒性。将新西兰兔血液样本随机分为医用纱布组、明胶海绵组、BBCCD组,通过体外凝血实验评价BBCCD的凝血效果(n=6)。将72只SD大鼠随机分为医用纱布组、明胶海绵组和BBCCD组,通过大鼠股静脉、肝脏及断尾止血实验分析止血时间(n=8);将54只SD大鼠随机分为空白组、壳聚糖敷料组和BBCCD组,采用伤口愈合率(n=6)和血清IL-1β、TNF-α、IL-10水平(n=4)测定及创面病理学变化综合评价BBCCD的促愈合效果。结果BBCCD中5%白及多糖溶液与5%羧甲基壳聚糖溶液的最佳体积比为1∶3。BBCCD为膜性海绵状多孔结构,无明显毒性,可吸收创面渗液而产生强黏附性,黄连素含量为(52.39±0.87)mg/g,对金黄色葡萄球菌和大肠埃希菌均有抑菌效果。BBCCD组的体外凝血指数、股静脉创伤止血时间、肝脏创伤止血时间、断尾止血时间均优于明胶海绵组和医用纱布组(P均<0.01)。在皮肤创面修复的第3、5、7、14天,BBCCD组大鼠的伤口愈合率均高于壳聚糖敷料组和空白组(P均<0.05)。在皮肤创面修复的第7、14天,与壳聚糖敷料组和空白组相比,BBCCD组大鼠血清IL-10水平均升高,IL-1β、TNF-α水平均降低(P均<0.05)。病理结果显示,BBCCD在伤口愈合的初期可促进新生肉芽组织和毛细血管的生成,减少炎症反应,加速创面愈合。结论所制备的BBCCD性质稳定,具有良好的抑菌、止血及促创面愈合效果。

蓝苓解毒颗粒的质量标准研究

目的建立蓝苓解毒颗粒的质量标准。方法对颗粒性状进行规范化描述;采用薄层色谱法(TLC)对蓝苓解毒颗粒中板蓝根、关黄柏、虎杖进行定性鉴别;采用高效液相色谱(HPLC)法对(R,S)-告依春进行定量分析。色谱柱为C18(4.6 mm×250 mm,5μm),以甲醇-0.02%磷酸水溶液(6∶94)为流动相,流速1.0 mL·min^(-1),检测波长245 nm,柱温30℃。同时,对蓝苓解毒颗粒的粒度、水分、溶化性、装量差异和微生物限度等项目进行检查。结果板蓝根、关黄柏和虎杖的薄层色谱主斑点清晰,分离良好,阴性对照无干扰;(R,S)-告依春在20.04~200.40 ng范围内线性良好,测得平均回收率为99.46%,RSD为0.77%。结论建立的TLC和HPLC方法专属性强、重复性好、准确可靠,能够有效评价蓝苓解毒颗粒质量。

光固化3D打印微针在透皮给药系统中的研究进展

微针是一种新型的透皮给药方式,因具有无痛、生物利用度高及易给药等特点而被广泛关注。介绍了微针的分类和释药机制、光固化3D打印微针技术的原理和优缺点及其应用,重点分析了光固化3D打印微针在皮肤疾病治疗、胰岛素递送、癌症治疗和美容医疗方面应用的研究进展,阐述了光固化3D打印微针具有可以显著提高药物经皮渗透率、提高给药精确性、减少全身副作用的独特优势。最后,对光固化3D打印微针当前面临的材料生物相容性差、载药量低和现行法规不完善等问题进行探讨,并对其发展前景进行了展望。

参藻籽胶囊的提取和制剂工艺研究

对参藻籽胶囊的提取工艺和制剂工艺进行研究,以干膏重及人参皂苷、虾青素和白藜芦醇含量为指标,采用正交实验分别研究人参、红球藻和葡萄籽的提取工艺,并分析不同辅料和不同浓度润湿剂的制粒效果并装胶囊。最佳制剂工艺为人参采用50%乙醇,6倍料液比,提取3次;红球藻采用70%乙醇,提取温度65℃,提取4.0 h;葡萄籽采用80%乙醇,15倍料液比,提取2 h;最佳辅料为CMC-Na,70%乙醇做润湿剂,填装0号胶囊壳。本制剂工艺可行性较强,科学合理,颗粒成药性良好。

川芎嗪-延胡索乙素凝胶贴膏的制备及评价

目的制备川芎嗪-延胡索乙素凝胶贴膏,并考察其体外透皮能力。方法在Plackett-Burman设计、最陡爬坡实验基础上,以NP-700、CMC-Na用量为影响因素,初黏力、模拟汗液影响、感官评价的综合评分为评价指标,Central Composite Design响应面法优化处方工艺。采用Franz扩散池法,以川芎嗪、延胡索乙素透过量为评价指标,考察不同种类促渗剂对体外经皮渗透的影响。结果最佳处方为NP-700用量14.00 g,CMC-Na用量0.40 g,综合评分为79.17分。以3%氮酮为促渗剂时,川芎嗪、延胡索乙素体外透皮渗透量最优。结论经优化的川芎嗪-延胡索乙素凝胶贴膏制备简便,膏体均匀无气泡、黏性适中、敷贴无残留,体外经皮渗透性能良好。

化学药口服固体制剂变更原料药供应商研究流程

目的探讨化学药口服固体制剂变更原料药供应商的研究流程。方法以苯磺酸氨氯地平片变更原料药供应商为例,考察变更后原料药的晶型、粒度分布、有机杂质、残留溶剂、致突变杂质、元素杂质;利用变更后的原料药制备3批小试样品,考察在0.01 mol/L盐酸溶液、pH 4.0醋酸盐缓冲液、pH 5.5磷酸盐缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液中的溶出曲线;进行3批工艺验证,比较原料药供应商变更前后样品中有关物质、含量均匀度、溶出度、含量等制剂关键质量指标的差异,并考察溶出曲线。结果供应商变更后,原料药粒度D_(50)为9~10μm,D_(90)为20~23μm;晶型、有机杂质基本一致;均未检出残留溶剂、致突变杂质;元素杂质含量测定结果均符合规定。3批小试样品在4种溶出介质中的溶出曲线与参比制剂和生物等效(BE)批制剂的溶出曲线均一致。3批工艺验证样品的含量、含量均匀度、溶出度分别为99.7%~99.9%、5.8%~5.9%、97%~100%,均不低于变更前的98.3%~99.5%、5.3%~5.8%、97%~99%;有关物质中,杂质D含量均为0.04%,低于变更前的0.06%~0.10%。结论基于苯磺酸氨氯地平片变更原料药供应商质量研究,初步建立了化学药口服固体制剂变更原料药供应商研究的基本流程。

口服固体制剂粒度和粒度分布相关问题探讨

粒度和粒度分布是原辅料以及药物颗粒的关键质量属性,对药物制剂的生产可行性和产品性能有着重要的影响。本文旨在通过对口服固体制剂粒度和粒度分布与生产可行性、产品性能之间的相关性进行剖析,提出粒度和粒度分布分析方法开发和验证过程的关键考虑因素,并探讨如何建立合理的粒度分布控制标准,为药物研发和生产阶段进行粒度和粒度分布研究提供参考。

莪术油纳米脂质载体给药系统的制备及其评价

目的研制莪术油纳米脂质载体系统。方法采用熔融超声-低温固化法制备莪术油纳米质脂载体系统,考察载药纳米粒的形态、粒径、Zeta电位等理化性质;用HPLC测定药物的包封率及体外释放特性;采用肝内隧道植入法,在小鼠H-22移植瘤模型上观察两种莪术油制剂的体内抑瘤活性。结果制得的纳米粒在透射电镜下均呈圆球形,平均粒径为(82·26±3·63)nm,Zeta电位为-(23·53±1·29)mV,制剂中吉玛酮的质量浓度为(0·972±0·021)g·L-1,包封率为(94·95±1·87)%。结论熔融超声-低温固化法应用于莪术油等挥发油类药物纳米分散给药系统的制备是可行的,对小鼠体内H-22肉瘤株有显著的抑制效果。