不同辅料对愈痫灵颗粒所用原料(干膏粉)吸湿性的影响

目的筛选愈痫灵颗粒成型工艺中防潮性最佳的辅料,为工业化生产提供依据。方法通过测定干膏粉及其与不同辅料的混合物的吸湿速度、临界相对湿度(CRH),建立动力学模型,提取吸湿速度参数并比较大小。结果经数学处理及统计学分析可知干浸膏、辅料与干膏粉的混合物的吸湿动力学模型符合希古契(Higuchi)方程,通过比较吸湿速度常数K(Higuchi系数)得到防潮性最佳的辅料种类为乳糖与β-环糊精的混合物,配比为干膏粉-辅料=4∶1;辅料中乳糖-β-环糊精=1∶2。结论优良的辅料可使吸湿速度减慢,CRH增大,从而显著地提高了该制剂的稳定性,有利于生产、贮存、运输及应用。

国产挤出滚圆机制备法莫替丁微丸及其性质的考察

目的 应用挤出滚圆法制备法莫替丁微丸。方法 用国产挤出滚圆造粒机制备法莫替丁微丸 ,采用L9(34)正交设计试验优化了工艺条件 ;考察了不同药物含量的微丸的粉体学性质及体外溶出度。结果 制得的法莫替丁微丸圆整度好 ,大小均匀 ,体外溶出度在 30min内达到 95 %以上。结论 应用国产挤出滚圆造粒机制备微丸 ,其载药量范围广 ,工艺简便 。

中药提取物吸湿特性的数据分析与表征

目的:对中药提取物的吸湿过程进行数据分析处理,并得到表征吸湿能力的特性参数。方法:中药提取物置恒温恒湿和恒温变湿环境中,每隔一定时间称重并计算吸湿增重,并对两组吸湿数据进行数学处理。结果:得到各中药提取物的吸湿时间曲线、吸湿等温曲线以及吸湿方程、吸湿初始速度、吸湿加速度和吸湿特性参数。结论:对吸湿过程的数据处理可以为比较不同吸湿性提取物提供丰富的理论数据,新的吸湿特性参数可以直接表征中药提取物的吸湿能力,对后续的防潮工艺有较重要的指导作用。

RP-HPLC测定枇杷叶中熊果酸和齐墩果酸的含量

目的:为控制和评价枇杷叶及其中药制剂的质量,建立RP-HPLC法测定枇杷叶中熊果酸和齐墩果酸含量的方法。方法:采用反相高效液相色谱法,在不同品牌碳十八柱上以不同流动相系统检测同一枇杷叶样品中熊果酸、齐墩果酸。结果:最佳色谱条件为:采用Lichrospher C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,甲醇-水-冰醋酸-三乙胺(90∶10∶0.03∶0.06)为流动相,流速0.8 mL/min,检测波长215 nm,熊果酸、齐墩果酸能达到基线分离(RS>1.65),两者在0.4μg^4.0μg范围内呈良好的线形关系。结论:本方法简便、准确、重现性好,可为建立枇杷叶及其中药制剂的质量标准提供参考。

颈瘤康贴膏剂体外释放、透皮试验研究

目的：探索颈瘤康贴膏剂（川芎、薄荷、土贝母、山慈菇、冰片等）透皮促进剂——氮酮的最佳用量。方法：以土贝母苷甲累积透皮百分率为评价指标,用离体兔皮及Franz扩散池进行体外透皮试验,考察氮酮用量为0%、1%、2%、3%的透皮速率及透皮总量,建立透皮动力学模型,提取透皮特性参数并比较之。结果：加0%、1%、2%氮酮药物透皮速度为对数正态分布模型,加3%氮酮为威布尔分布模型,加1%氮酮未加基质为零级动力学模型;加1%或3%氮酮累积透皮总量较多,是加0%氮酮的4.5～4.9倍,是加2%氮酮的1.4～1.5倍;透皮速度是加2%氮酮的4.2～5.6倍,比0%氮酮快得更多。结论：颈瘤康贴膏剂加1%氮酮最佳。

固体脂质纳米粒的研究新进展

固体脂质纳米粒是近年来很受重视的一种新型药物传递载体,具有靶向、控释、提高药物稳定性、毒性小、可大批量生产等优点,是一种极有发展前景的新型给药系统。现综述了近年来国内外固体脂质纳米粒的制备技术、作为药物载体的应用、存在问题以及发展前景。

中药浸膏粉体吸湿及改性技术研究进展

中药浸膏粉体通常吸湿性强,对中药制剂的成型影响较大,是长期困扰中药药剂生产的难题。本文通过文献研究,结合研究工作实践,分析中药浸膏粉体吸湿的过程与吸湿机制,以及相关影响因素,寻求改善中药浸膏粉体吸湿性的合理方法。

挤出滚圆法制备药用微丸Ⅱ.制备工艺

采用新型的挤出－滚圆装备，以微晶纤维素为辅料，水为粘合剂制备非载药微丸。采用正交试验考察水分、挤出转速、滚圆转速、滚圆时间等因素对（空白）微丸质量影响，还比较了国产微晶纤维素与两种进口品成丸的优缺点。

HPLC测定六味地黄浓缩丸及药材的指纹图谱

目的:建立六味地黄浓缩丸的高效液相指纹图谱的测定方法,评价熟地黄、牡丹皮、山药和山茱萸(未包括泽泻和茯苓)对六味地黄浓缩丸内在质量的影响。方法:建立高效液相指纹图谱分析方法,色谱柱为Alltima C18柱(4.6mm×250mm,5μm);流动相为乙腈-0.1甲酸溶液梯度洗脱;流速为0.5mL/min;检测波长:242nm;进样量5μL;柱温为30℃。实验比较了不同厂家六味地黄浓缩丸的高效液相指纹图谱,并考察分析了单味药材的高效液相指纹图谱。结果:该方法在39.8～796μg/mL范围内线性关系良好,y=7210.6x+0.6353,r=0.9998;精密度、稳定性、重复性考察相对保留时间均RSD<1,相对峰面积均RSD<3;成药图谱能够体现4味药材的成分峰;不同厂家六味地黄浓缩丸液相指纹图谱各色谱峰峰面积存在不同程度的差异。结论:不同厂家六味地黄丸质量有差异,药材是影响六味地黄浓缩丸质量差异的原因之一。

薏苡仁注射液(康莱特)联合顺铂对人肺腺癌细胞A549抑制作用及机制

目的:探讨薏苡仁注射液(康莱特)联合化疗药物顺铂(CDDP)对人肺腺癌细胞A549抑制作用的机制。方法:体外培养人肺腺癌细胞系A549并以康莱特、顺铂进行处理,SRB法检测药物对各组细胞的抑制率;逆转录-聚合酶链反应法检测多药耐药因子MDR1、Bcl-2和Bax mRNA在各组中表达情况;Western blot法检测P-gp、Bcl-2、Bax蛋白水平表达;同时检测康莱特对正常细胞的作用。将各组结果进行比较。结果:康莱特组A549细胞存活率较对照组明显降低,康莱特联合顺铂导致细胞存活率进一步下降(均P<0.05),而康莱特对正常细胞无明显抑制作用(P>0.05);康莱特导致A549细胞MDR1和Bcl-2 mRNA水平、蛋白水平均较空白对照组降低(均P<0.05),而Bax mRNA和蛋白水平则升高(均P<0.05);康莱特与顺铂联合作用于A549细胞时这一变化更为显著(均P<0.01);康莱特对正常细胞系的耐药因子则无明显作用(均P>0.05)。结论:康莱特可抑制肺腺癌细胞生长,该药具有明显的逆转肺腺癌多药耐药性的作用,与化疗药物联合使用可提高肿瘤细胞对化疗药物的敏感性。

金钗石斛、环草石斛挥发性成分研究

目的:研究金钗石斛、环草石斛挥发性成分。方法:利用有机溶剂-水蒸汽蒸馏提取石斛挥发性成分,用GC/MS进行分离测定,结合计算机检索技术对分离化合物进行结构鉴定,应用色谱峰面积归一化法计算各成分的相对百分含量。结果:金钗石斛分离出109个成分,鉴定出63个化学成分,占挥发油总量的86.26:环草石斛分离山63个成分,鉴出52个化学成分,占挥发油总量的87.48。2种石斛挥发油成分中,含有10种相同成分。结论:首次报道利用有机溶剂-水蒸汽蒸馏法提取石斛挥发性成分,并对其进行定性定量研究。

星点设计-效应面法优选抗炎退热颗粒剂的成型工艺

目的优选抗炎退热颗粒剂的成型工艺。方法以清膏相对密度、辅料倍数为主要影响因素,以合格颗粒收率、溶化性、吸湿性为评价指标,用星点设计-效应面法优选成型工艺。结果最佳成型工艺是清膏相对密度为1.15～1.17(60～65℃),加入清膏量2.4倍的糊精。结论用星点设计-效应面法优选抗炎退热颗粒剂的成型工艺方法简便,预测性好。

复方五仁醇胶囊含药血清中木脂素类成分的UPLC-MS/MS分析

目的:分析复方五仁醇胶囊大鼠灌胃后消化吸收进入血液的木脂素类成分,以便与该制剂血清药理学研究相结合,阐明其药效物质基础。方法:采用UPLC-MS/MS方法,比较复方五仁醇胶囊含药血清、体外制剂、空白血清及对照品提取离子流色谱图(EIC),并通过质谱图相关离子峰分析,确认进入血液的木脂素类成分。结果:发现制剂中存在的五味子醇甲、五味子醇乙、五味子酯甲、五味子甲素、五味子乙素5个木脂素类成分进入血液。结论:这5个木脂素类成分很可能是复方五仁醇胶囊体内直接作用物质的重要组成部分,结合血清药理学作进一步研究有助于阐明该制剂药效物质基础。

两种实验优化方法的比较研究:在制备薄荷油-β-环糊精包合物过程中的应用

目的比较正交实验与box-behnken实验两种实验设计方法在制备薄荷油-β-环糊精包合物过程中的应用,以期对两种实验设计方法进行合理选择。方法采用饱和水溶液法制备包合物,考察因素为β-环糊精/薄荷油比例(w/v)(X1)、包合时间(X2)与包合温度(X3),以包封率和收率为考察指标,在薄荷油-β-环糊精包合物实验设计中应用上述两种设计方法,优化制备薄荷油包合物最佳条件,并对两种方法得到的优化结果进行了比较。结果正交实验结果为β-CD用量与挥发油比例为8:1,包合时间为3 h,包合温度为45℃;box-behnken实验结果为β-CD用量与挥发油比例为6:1,包合时间为3.4 h,包合温度为45℃。正交实验所需实验次数少,相对简单。结论用两种方法来寻求薄荷油-β-环糊精包合物最佳制备工艺都是可行的,两者实验结果基本接近,正交实验所需实验次数少相对简单,但Box-behnken实验设计在进行非线性模式设计和研究中具有优势。

祖师麻药材HPLC指纹图谱的建立

目的:建立祖师麻药材的高效液相指纹图谱,为祖师麻的鉴别及品质控制提供依据。方法:用RP-HPLC法对不同来源的祖师麻药材进行指纹图谱研究;色谱柱为D ikm a D iamonsil C184.6 mm×200 mm,5μm,柱温为35°C,流速为1.0mL/m in,检测波长为326 nm,以乙腈和0.05%的磷酸水溶液进行梯度洗脱。结果:HPLC指纹图谱中祖师麻主要有效成分均得到很好分离,根据相似度分析处理结果,18种不同来源的祖师麻药材有17个共有峰,且相似度较好。结论:本方法可用于建立祖师麻药材的指纹图谱,且简便、可靠、重现性好。

银杏叶提取物磷脂复合物大鼠体内药动学研究

目的:以槲皮素、山柰酚和异鼠李素为指标成分,研究银杏叶提取物(GBE)和银杏叶提取物磷脂复合物(GBP)的大鼠体内药动学。方法:12只SD大鼠随机分为两组,分别灌胃给予GBE和GBP,在800 min内取血,采用高效液相法测定槲皮素、山柰酚及异鼠李素的血药浓度,绘制血药浓度曲线图,使用3P97软件计算药动学参数。结果:GBE与GBP中槲皮素、山柰酚及异鼠李素在大鼠体内药动学过程均符合单室模型,GBP与GBE相比在大鼠体内的生物利用度显著提高,药动学参数具有明显的变化。结论:GBP能显著提高GBE在大鼠体内的生物利用度。

阿霉素磁性明胶微球的制备及特性研究

采用乳化－交联技术制备阿霉素磁性明胶微球，并用荧光分光光度法测定磁性微球中的药量。用原子吸收分光光度法测定磁性微球中磁铁粒子的含量。用振动样品磁强计测定磁性微球的磁性。同时测定了微球粒径大小与分布。

“益元抑瘤汤”颗粒剂的成型工艺研究

目的优选"益元抑瘤汤"颗粒剂的最佳成型工艺条件。方法在确定辅料配比的基础上,采用正交试验法优化辅料加入量、乙醇体积分数及用量的工艺参数,并考察颗粒的外观、成型性、溶化性、水分测定、流动性和吸湿性。结果最佳成型工艺条件为提取物干粉与辅料(可溶性淀粉∶甘露醇∶乳糖=0.1∶1∶0.5)比为1∶2,乙醇体积分数为90%,乙醇用量为13%,所制颗粒成型性较高,于相对湿度75%的室温条件下12 h内含水量低于6%。结论优选制得的颗粒成型工艺稳定、科学合理,所制颗粒六项指标均表现较好,且符合《中国药典》对于颗粒剂的质量要求。