虎杖苷的药理作用研究进展

虎杖苷是从传统中药虎杖中提取的一种天然药物,本文通过总结近五年有关虎杖苷药理作用的研究,发现其在心肌保护、血管保护、神经保护、保肝、抗糖尿病方面具有显著的药效,但关于虎杖苷药理作用的明确分子机制研究较少,且与之结合的靶蛋白仍未确定,今后关于此方面的研究仍将成为热点。

芜菁多糖对巨噬细胞极化及H226细胞增殖和迁移的影响

研究芜菁多糖对巨噬细胞极化以及对H226细胞增殖和迁移的影响。采用CCK-8(cell counting kit-8)法测芜菁粗多糖(Brassica rapa L.crude polysachharide,BRP)、芜菁中性多糖(B.rapa netural polysachharide,BRNP)、芜菁酸性多糖(B.rapa acid polysachharide,BRAP)对RAW 264.7的细胞活力的影响以及BRAP对H226细胞增殖活性的影响;采用线粒体膜电位指示剂检测BRAP对H226细胞线粒体膜电位的变化;用划痕实验检测BRAP对H226细胞的迁移能力的影响。构建M1/M2型巨噬细胞模型,采用酶联免疫吸附测定法(enzyme linked immunosorbent assay,ELISA)检测三种多糖对M1/M2型巨噬细胞的肿瘤坏死因子α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)、白细胞介素-10(interleukin-10,IL-10)分泌水平的影响,采用免疫荧光法检测三种多糖对M2型巨噬细胞甘露糖受体(mannose receptor,CD206)和一氧化氮合酶(inducible nitric oxide synthase,iNOS)蛋白表达的影响;采用实时荧光定量PCR(realtime fluorescence quantitative PCR,q-PCR)检测三种多糖对M1/M2型巨噬细胞精氨酸酶-1(arginase-1,Arg-1)、白细胞介素-6(interleukin-6,IL-6)的mRNA表达水平的影响。研究结果表明,BRP、BRNP、BRAP对巨噬细胞的增殖起促进作用,并在350μg/mL处对巨噬细胞有较强且相近的促进增殖的作用,BRAP抑制H226细胞增殖效果显著,半数抑制浓度为97.84μg/mL;BRAP降低H226细胞的线粒体膜电位,抑制H226细胞的迁移;三种多糖均能降低巨噬细胞TNF-α及IL-10的分泌量,均能下调M2型巨噬细胞CD206表达,上调iNOS蛋白表达;BRP、BRNP、BRAP降低M1型巨噬细胞IL-6 mRNA的表达以及M2型巨噬细胞Arg-1 mRNA的表达。本研究发现BRP、BRNP、BRAP都能抑制巨噬细胞向M2型表型极化,BRAP能显著抑制H226细胞的增殖和迁移。此研究为芜菁多糖通过调控巨噬细胞极化而抑制肿瘤提供理论基础。

罗汉果苷V调控高糖状态巨噬细胞M1极化促进骨髓间充质干细胞的成骨分化

背景:糖尿病微环境会造成巨噬细胞过度M1极化,这种高糖炎症状态会抑制骨髓间充质干细胞的成骨分化,从而影响糖尿病骨缺损的愈合。研究表明罗汉果苷Ⅴ具有抗炎、抗氧化、降血糖的作用,但其能否调节高糖炎症状态下巨噬细胞M1极化及骨髓间充质干细胞的成骨分化尚不清楚。目的:探讨罗汉果苷Ⅴ在高糖炎症状态下调节巨噬细胞M1型极化对骨髓间充质干细胞成骨分化的影响。方法:构建糖尿病C57BL/6小鼠模型,从正常和糖尿病小鼠分离骨髓来源巨噬细胞,分别培养于低糖和高糖培养基。使用脂多糖和干扰素γ作为炎症刺激诱导骨髓来源巨噬细胞的M1型极化,同时以160,320,640μmol/L罗汉果苷Ⅴ干预,用流式细胞术检测F4/80^(+)CD86^(+)细胞比例,qRT-PCR检测诱导型一氧化氮合酶、白细胞介素1β、白细胞介素6的mRNA表达水平,ELISA检测骨髓来源巨噬细胞上清液中肿瘤坏死因子α水平。分离C57BL/6小鼠骨髓间充质干细胞,分别使用低糖或高糖成骨诱导液诱导成骨分化,添加M1型巨噬细胞条件培养基作为炎症刺激,以及320μmol/L罗汉果苷Ⅴ干预,成骨诱导14 d后采用qRT-PCR检测碱性磷酸酶、Runt相关因子2、骨钙素、骨桥蛋白的mRNA表达水平,成骨诱导21 d后进行茜素红染色及定量分析。结果与结论:①流式细胞术结果显示320,640μmol/L罗汉果苷Ⅴ组的F4/80^(+)CD86^(+)细胞比例明显低于高糖炎症对照组(P<0.05);②qRT-PCR结果显示160,320,640μmol/L罗汉果苷Ⅴ组的诱导型一氧化氮合酶、白细胞介素6的mRNA相对表达量较高糖炎症对照组显著降低(P<0.05),320,640μmol/L罗汉果苷Ⅴ组白细胞介素1β的mRNA相对表达量较高糖炎症对照组显著降低(P<0.05);③ELISA结果显示160,320,640μmol/L罗汉果苷Ⅴ组的肿瘤坏死因子α分泌水平较高糖炎症对照组显著降低(P<0.05);④320μmol/L罗汉果苷Ⅴ干预后,高糖炎症状态下骨髓间充质干细胞的钙盐沉积增加(P<0.05),且碱性磷酸酶、Runt相关因子2和骨桥蛋白的mRNA相对表达量增加(P<0.05)。结果表明,罗汉果苷Ⅴ可通过抑制高糖炎症状态下骨髓来源巨噬细胞的M1型极化及炎症因子表达,促进骨髓间充质干细胞的成骨分化。

小檗碱抗脑瘤和头颈部肿瘤的药理作用研究进展

小檗碱具有广泛的药理活性,除抗炎、抗感染、降血糖、调血脂、心脏保护等作用外,对胃癌、乳腺癌、膀胱癌、肝癌等还具有显著的抗肿瘤作用,是一个潜在的抗肿瘤药物。该文主要围绕小檗碱对甲状腺癌、鼻咽癌、口腔鳞癌、舌癌、喉癌、腺样囊性癌等头颈部肿瘤和脑癌的药理作用及其机制进行了综述和分析,为小檗碱的后续开发提供理论支撑。

小檗碱抗胃癌的药理作用及其机制研究进展

胃癌的发病率和死亡率在我国各种恶性肿瘤中均位居第三,是威胁人民生命健康的重要杀手。小檗碱除具有抗炎、抗感染、调节心血管等作用外,对肝癌、结直肠癌、脑瘤、头颈部肿瘤、泌尿系肿瘤等也有较好的作用,因而可能是一个潜在的抗肿瘤药物。该文主要从小檗碱预防胃癌的发生,以及对SGC7901、BGC-823、MKN-45等人胃癌细胞的抑制和诱导凋亡等方面进行了综述,以期为小檗碱的进一步临床开发提供参考。

泽漆醇提取物抗氧化活性及对油酸诱导HepG2细胞脂肪堆积的影响

为了探究泽漆醇提取物体外抗氧化作用及其对油酸诱导HepG2细胞脂肪堆积的影响。本研究采用浸渍法分别以25%、50%、75%甲醇和乙醇对泽漆粉末进行提取,评估不同泽漆提取物的体外抗氧化活性,并测定其总酚和总黄酮含量。建立HepG2细胞脂肪堆积模型,不同浓度(20、40、60μg/mL)泽漆50%乙醇提取物处理24 h,观察细胞内脂滴形成情况;测定细胞中甘油三脂(triglyceride,TG)含量、总谷胱甘肽(glutathione,GSH)、超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)的活性及总抗氧化能力(total antioxidant capacity,T-AOC)。结果表明,泽漆醇提取物均具有抗氧化活性,且有浓度依赖性,其中50%乙醇提取物在一定浓度范围内抗氧化效果最佳(P<0.05),且总酚(8.813%±1.344%)和总黄酮(17.938%±0.819%)含量也较高。与模型组比较,泽漆50%乙醇提取物能够降低HepG2细胞内脂滴和TG值,提高细胞GSH、T-AOC含量和SOD活性(P<0.05),具有浓度依赖性。综上可知,50%乙醇提取物可以抑制油酸诱导的HepG2细胞脂肪堆积,并增强细胞内源性抗氧化能力。

罗哌卡因对大鼠脂肪干细胞增殖、凋亡及成骨分化的影响观察

目的观察罗哌卡因对大鼠脂肪干细胞(ADSCs)增殖、凋亡及成骨分化的影响。方法分离并提取大鼠ADSCs,传代培养后,取对数生长期ADSCs分别加入含0 mg/mL、200 mg/mL、500 mg/mL罗哌卡因的培养基100µL,分别记为对照组、200 mg/mL组、500 mg/mL组。取各组细胞,继续培养24、48、72 h时,采用CCK-8实验观察细胞增殖能力。取各组细胞,继续培养24 h,使用流式细胞仪检测细胞凋亡情况。取各组细胞,加入成骨诱导培养基,观察各组细胞成骨分化能力,包括成骨潜能(以ALP活性表示)、矿化能力(以OD值表示)和成骨相关蛋白骨钙素(OCN)表达水平。结果与对照组相比,200 mg/mL组、500 mg/mL组细胞培养24、48、72 h时的增殖能力均显著下降,且500 mg/mL组低于200 mg/mL组。对照组、200 mg/mL组、500 mg/mL组细胞凋亡率分别为2.78%±0.23%、4.15%±0.62%、5.88%±0.78%,组间相比,P均<0.05。与对照组相比,200 mg/mL组、500 mg/mL组细胞ALP活性、矿化能力、OCN蛋白表达水平均显著下降,且500 mg/mL组低于200 mg/mL组。结论200 mg/mL、500 mg/mL的罗哌卡因均可抑制大鼠ADSCs增殖能力,降低其成骨能力,促进其凋亡,且500 mg/mL罗哌卡因的抑制效果高于200 mg/mL。

槲皮素的生药资源、药理作用及主要剂型研究进展

槲皮素在植物界分布广泛,在洋葱、莲子、绿茶等食物和五味子、鱼腥草、槐花等中草药中均有较高含量。因槲皮素具有抗氧化、抗炎、抗菌、抗病毒、抗肿瘤、免疫调节和神经保护等多种生物学活性,对动脉粥样硬化、细菌感染、病毒感染、肿瘤、神经系统性疾病的治疗具有十分重要的意义。由于槲皮素具有溶解度低、水溶性差、生物利用度低等特性,限制了其临床应用。药物制剂新技术与新剂型有望攻克槲皮素的应用限制。笔者对槲皮素的生药资源、药理作用和主要剂型研究进展进行了综述。

颈椎康复丸治疗蛋白聚糖诱导小鼠骨关节炎研究

目的研究中药复方颈椎康复丸治疗蛋白聚糖诱导小鼠骨关节炎的影响,为扩大该药的适应证及临床应用提供参考。方法采用Balb/c小鼠进行实验,将小鼠随机分为正常组,模型组,颈椎康复丸高、低剂量(6、3 g·kg^(-1)·d^(-1))组。全部小鼠(正常组除外)腹腔注射0.2 mL DDA佐剂(含100μg蛋白聚糖)造模;正常组给予0.2 mL生理盐水。首次免疫后,每隔2周进行关节炎评估和体重监测直到第14周。应用HE染色和番红固绿染色观察关节组织病理形态。应用ELISA法测定小鼠血清炎症因子IL-1β、IL-6、TNF-α和IL-17A。结果颈椎康复丸对小鼠骨关节炎有明显的抑制作用,能降低关节炎性评分和肿胀度。镜下观察,颈椎康复丸能保护小鼠关节组织,减少炎性浸润。颈椎康复丸能降低小鼠血清中炎症因子IL-1β、IL-6、TNF-α和IL-17A水平。结论颈椎康复丸对蛋白聚糖诱导的小鼠骨关节炎有改善作用。

天然药物活性成分防治口腔感染性疾病作用的研究进展

口腔为多种微生物群共生的多菌系环境,包括细菌、真菌和病毒。口腔微生物群的稳态对维持口腔健康至关重要,口腔微生物群失衡可诱发龋病、牙周炎、牙髓根尖周病和口腔黏膜病等多种口腔感染性疾病。研究发现天然药物在抑菌、抗炎、免疫调节、抑制骨破坏和促进骨再生等方面发挥重要作用,同时在防治口腔感染性疾病方面也显示出良好疗效,本文对天然药物及其活性成分防治口腔感染性疾病的应用现状和研究进展进行综述,旨在为寻找天然药物活性成分防治口腔感染性疾病奠定理论基础。

芜菁酸性多糖对肺损伤小鼠过氧化损伤及细胞凋亡的影响

研究芜菁酸性多糖(Brassica rapa L.acidic polysachharide-1,BRAP-1)对脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导的肺损伤小鼠的保护作用及机制。建立LPS诱导肺损伤小鼠模型进行BRAP-1干预,通过生化试剂检测小鼠肺泡灌洗液中髓过氧化物酶(myeloperoxidase,MPO)、丙二醛(malondialdehyde,MDA)、过氧化氢(H_(2)O_(2))水平;Western blot法检测肺组织中蛋白激酶B(protein kinase B,AKT)、磷脂酰肌醇3-激酶(phosphatidylinositol-4,5-bisphosphate 3-kinase,PI3K)、细胞外调节蛋白激酶(extracellular regulated protein kinases,ERK)、磷酸化蛋白激酶B(phospho-protein kinase B,p-AKT)蛋白表达水平及与凋亡相关的B淋巴细胞瘤-2样蛋白关联X蛋白(B-cell lymphoma-2-associated X protein,BAX)、半胱氨酸蛋白酶-3(Cleaved Caspase-3)、B淋巴细胞瘤-2样蛋白(B-cell lymphoma-2,BCL-2)表达水平。结果表明与模型组相比,BRAP-1不同程度降低小鼠肺泡灌洗液中MDA、MPO、H_(2)O_(2)及肺组织中PI3K、AKT蛋白表达水平以及凋亡因子BAX、凋亡关键因子Cleaved Caspase-3蛋白表达水平,增强抗凋亡因子BCL-2蛋白表达水平。研究表明,BRAP-1可通过清除肺损伤小鼠的肺组织自由基、抑制氧化应激,调节肺组织细胞凋亡,从而起到保护作用。

水仙苷的药理活性

水仙苷属于异鼠李素的黄酮氧苷类化合物,具有抗炎、抗氧化、清除自由基等作用.常用中草药布渣叶、柴胡、国槐、意大利牛舌草中均含有水仙苷.通过查阅近年来国内外文献,发现水仙苷在化学成分鉴定及单体分离提取方面的研究报道较多,对其药理作用研究较少,故本文对水仙苷在中草药中的分离提取、药理活性和发展方向进行综述,为水仙苷的进一步研究提供参考.

小檗碱抗皮肤癌药理作用及其机制的研究进展

小檗碱是一种具有广泛药理作用的生物活性物质,除了抗炎、抗菌、抗病毒、抗腹泻、抗高血压、抗缺氧、降血糖和降血脂等作用外,还具有广谱抗肿瘤作用。该文主要从小檗碱一直皮肤癌的形成,以及抑杀皮肤黑色素瘤细胞和人皮肤鳞癌A431细胞等方面进行了综述和分析,为小檗碱在皮肤癌方面的进一步研究提供参考。

小檗碱抗食管癌和肉瘤的药理作用及其机制研究进展

小檗碱是一种具有广泛药理作用的生物活性物质,除了抗炎、抗菌、抗病毒、抗腹泻、抗高血压、抗缺氧、降血糖、降血脂等作用外,还具有抗肿瘤作用。既往已有小檗碱抗胃癌、结直肠癌、皮肤癌、胰腺癌等的相关报道,该文主要就小檗碱抗食管癌和肉瘤的药理作用及其机制进行了综述,并做了相关点评和分析。

1例克唑替尼致非小细胞肺癌患者肝损伤与腹泻的临床诊疗分析

目的:分析1例克唑替尼致非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)患者肝损伤与腹泻的临床诊疗过程,为临床克唑替尼的用药安全提供参考。方法与结果:该患者因患NSCLC而开展化疗,其间在使用克唑替尼15 d后患者出现乏力、恶心等症状,并且肝功能检查结果显示丙氨酸转氨酶和天冬氨酸转氨酶显著异常;临床药师在考察患者的病史和用药史后,认为此次肝损伤可能与克唑替尼有关,遂建议医生停用克唑替尼并予以保肝治疗,医生采纳了,1周后患者肝功能基本恢复正常;之后,患者在保肝治疗的基础上复用克唑替尼,虽未在出现肝功能异常,但2个月后出现腹泻症状,临床药师认为仍可能与克唑替尼有关,遂建议改用洛拉替尼,医生采纳了,3 d后患者腹泻症状完全缓解。结论:对于使用克唑替尼这类药物不良反应较多的抗肿瘤药物的患者,临床医生与药师应做好相关监测和用药安全提醒,以早发现、早处置,从而保障患者的用药安全。

小檗碱抗结直肠癌的药理作用及其机制的研究进展

结直肠癌是我国发病率和病死率均较高的恶性肿瘤。小檗碱为季铵生物碱,具有广泛的生物活性,除抗炎、抗感染、降血糖、调血脂、心脏保护等作用外,还能抑制肿瘤细胞的形成、诱导凋亡、抑制增殖、影响扩散等。该文从小檗碱对结直肠癌的预防作用,以及对结直肠癌细胞HT29、HCT116、SW480、SW620、CT26等的抑制作用及其机制等方面进行了综述和分析,为小檗碱后期的临床开发提供参考。

辣木多糖的提取及抗肿瘤活性研究进展

辣木是一种多年生草本植物,其主要活性物质多糖,有着来源广、毒性低和提取简单等优点,且具有很好的生物活性。研究表明,辣木多糖在抗菌、降血脂和抗肿瘤等方面有着很好的生物活性,可以通过抑制细胞增殖和促进细胞凋亡等方法来发挥抗癌作用。本文综述了辣木多糖的提取方法及其抗肿瘤活性研究,以期为其进一步开发利用提供参考。

小檗碱抗胰腺癌药理作用及其机制的研究进展

小檗碱是一种具有广泛药理作用的生物活性物质,除了抗炎、抗菌、抗病毒、抗高血压、抗缺氧、降血糖、降血脂等作用外,还具有抗肿瘤作用。近年来,国内外科研团体对小檗碱在抗胰腺癌领域的作用进行了诸多深入研究,取得不少重要成果。因此,该文主要就小檗碱的抗胰腺癌作用及其药理机制进行了综述,并对相关研究做了分析。

牛膝化学成分和药理作用研究进展及其质量标志物(Q-Marker)预测分析

牛膝在《神农本草经》中被列为上品,近几年研究证实牛膝的化学成分主要包括甾体、三萜皂苷、多糖、挥发油等化合物,具有抗炎镇痛、调节免疫、抗骨质疏松、保护心血管等药效。本文从牛膝的植物亲缘性,牛膝特有性、有效性、可测性化学成分和炮制后化学成分等方面,对牛膝的质量标志物(quality marker,Q-Marker)进行预测分析,牛膝甾酮A、25 S-牛膝甾酮、25 R-牛膝甾酮、齐墩果酸-3-O-β-D-(6′-丁酯)-吡喃葡萄糖醛酸苷、齐墩果酸-3-O-β-D-(6′-甲酯)-吡喃葡萄糖醛酸苷、β-蜕皮甾酮等可作为牛膝质量标志物,为建立牛膝质量评价体系和深入研究其药理作用提供依据。

外用中药膏剂配合西药治疗肾虚寒湿型强直性脊柱炎的临床疗效观察

观察外用中药膏剂骨通贴膏对“大偻”(强直性脊柱炎)辨证为肾虚寒湿型患者的临床治疗效果。方法 由经验丰富的专业医生评判患者入组,并将患者进行随机分组。共有2组,应用西药常规治疗方案的患者定为对照组,共有25例患者;再纳入25例患者进入治疗组,此组患者除西药常规治疗方案外,均需加用外用中药膏剂骨通贴膏治疗。两组的常规西药治疗方案都为口服非甾体类药物(美洛昔康)和慢作用药物(柳氮磺胺吡啶)。试验观察期结束后,收集两组患者的临床资料,对上述资料进行用药前后及用药后的组间及组内对比、评判,观察治疗效果。结果 应用西药常规方案及中药外用膏剂骨通贴膏治疗患者,在中医证候评分及疗效评价、西医临床治疗效果及红细胞沉降率、C反应蛋白等代表炎性程度的指标评价方面,较只应用西药常规方案治疗的对照组而言,显示出更具有临床优势的益处,将治疗组与对照组患者的治疗效果,进行统计学对比,差异有意义(P<0.05)。结论 对于寒湿瘀阻型大偻(强直性脊柱炎)患者而言,在应用西药常规治疗方案基础上结合外用中药膏剂骨通贴膏治疗,可更加有效改善临床症状,提高临床治疗效果。