环氧虫啶与人血清白蛋白的相互作用

新烟碱类杀虫剂环氧虫啶对非靶标生物具有潜在危害,但对其毒理机理、其在人体内的运输机制等方面缺乏研究。本研究运用荧光光谱法、分子对接、分子动力学、结合自由能计算和丙氨酸扫描等方法,研究了环氧虫啶与人血清白蛋白(HSA)的结合模式。结果表明:1)环氧虫啶能有效猝灭HSA荧光,不同温度下环氧虫啶与HSA的结合常数在0.76×10^(5)~1.57×10^(5)L/mol之间,具有较强的结合能力;2)环氧虫啶结合在HSA的IIA疏水腔内,有1个结合位点;3)结合自由能分析和热力学参数计算显示,环氧虫啶和HSA结合的主要作用力是范德华力和氢键作用;4)分子动力学模拟结果显示,二者结合自由能为-25.90 kJ/mol,形成了相对稳定的复合物;5)丙氨酸突变扫描结果显示,氨基酸残基Gln459是环氧虫啶与HSA结合的关键氨基酸。该研究结果可为阐明环氧虫啶在人体内的毒性机理提供理论依据。

巴氏新小绥螨高效氯氟氰菊酯抗、敏品系对二斑叶螨捕食功能的研究

【目的】明确巴氏新小绥螨(Neoseiulus barkeri)高效氯氟氰菊酯抗、敏性品系对二斑叶螨(Tetranychus urticae)的捕食功能,探究防治潜力。【方法】在实验室条件下以观察小室法测定巴氏新小绥螨高效氯氟氰菊酯抗、敏品系雌成螨对二斑叶螨3个发育阶段(卵、若螨、成螨)的捕食功能及搜寻效应。【结果】巴氏新小绥螨高效氯氟氰菊酯抗、敏品系对二斑叶螨的捕食功能类型均为Holling-Ⅱ型,且对二斑叶螨卵、若螨和成螨的捕食量变化趋势相同,均随着猎物密度增长而增加,捕食量达到最大后趋于平衡。巴氏新小绥螨抗性品系对二斑叶螨卵和成螨的处理时间分别为0.0177 d和0.0269 d,均短于敏感品系(0.0188 d和0.0295 d);攻击速率分别为2.2536和1.1586,均快于敏感品系(2.3029和1.6292)。巴氏新小绥螨抗高效氯氟氰菊酯品系对二斑叶螨卵和成螨的捕食能力(a/T_(h))和搜寻效应较敏感品系更优。【结论】巴氏新小绥螨高效氯氟氰菊酯抗药性品系对二斑叶螨卵和成螨有非常好的捕食能力,可与减量化学药剂共同应用于田间防治二斑叶螨。

氯氟醚菊酯对斑马鱼胚胎及仔鱼心脏发育的毒性及氧化损伤作用

氯氟醚菊酯是目前中国市场上销量最大的卫生用杀虫剂品种之一,其环境安全风险受到广泛关注。本研究以斑马鱼为试验模型,评价了氯氟醚菊酯急性暴露对斑马鱼胚胎及仔鱼心脏发育的毒性及氧化损伤作用。结果表明,氯氟醚菊酯对斑马鱼胚胎的急性毒性72 h-LC_(50)值为0.756μg/mL,属高毒。经氯氟醚菊酯不同剂量(0、0.2、0.4、0.8μg/mL)暴露72 h后发现:0.4和0.8μg/mL剂量处理组的仔鱼出现脊柱和尾部弯曲、心包和卵黄囊水肿等畸形特征,且心率和孵化率显著降低、胚胎发育不完整(体长变短、头部和眼睛面积缩小);0.2、0.4和0.8μg/m L的氯氟醚菊酯还能够诱导仔鱼心房心室分化,心脏功能相关基因myl7、myh6、vmhc的表达水平下调,并引起丙二醛(MDA)含量增加,以及超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)等抗氧化酶活性的降低,使仔鱼心脏处堆积活性氧(ROS)。本研究结果表明,氯氟醚菊酯暴露对斑马鱼胚胎的心脏发育具有显著毒性,且与氧化损伤作用相关。

三唑类杀菌剂的水环境毒理学研究进展

三唑类杀菌剂因具有高效、广谱及持效期长的特点而被广泛应用于农作物病害防治。大量研究表明,随着三唑类杀菌剂的长期、广泛施用,大量未被有效利用的残留药剂进入土壤或滞留在植株上,最终通过雨水冲刷或地表径流进入水体,危害水生生物的安全。本文综述了三唑类杀菌剂在水环境中的残留现状,并从急性毒性、氧化应激毒性、发育毒性、遗传毒性、内分泌干扰效应、对机体代谢的影响及联合作用毒性等多个方面、多层次概述了该类杀菌剂暴露对鱼类、两栖类、溞类和藻类等水生生物的毒性效应研究进展,并展望了该类杀菌剂的未来研究重点和发展方向,旨在为三唑类杀菌剂的合理应用和有效管理提供参考,为减少三唑类杀菌剂对水生生态系统的影响提供理论依据。

干扰害虫生殖行为的弦音器瞬时感受器电位香草酸通道调节剂研究进展

瞬时感受器电位(transient receptor potential,TRP)通道是细胞膜上一类重要的阳离子通道,参与昆虫视觉、嗅觉、听觉、温度感知及机械感知等感觉功能的形成。其中瞬时感受器电位香草酸(transient receptor potential vanilloid,TRPV)通道为TRP家族中的一类亚家族,其成员nanchung(Nan)和inactive(Iav)基因所编码的蛋白复合物是杀虫剂吡蚜酮、双丙环虫酯以及氟喹酮的分子靶标。研究表明,TRPV通道调节剂类药剂的作用机制不同于传统的神经毒性杀虫剂。如吡蚜酮和氟喹酮会抑制桃蚜Myzus persicae的取食行为;吡蚜酮通过作用于昆虫的弦音感受器,使东亚飞蝗Locusta migratori表现出后足抬起并伸展的独特中毒症状;吡蚜酮和氟喹酮能影响黑腹果蝇Drosophila melanogaster的重力感受和听觉感受,破坏其正常的负趋地性行为;吡蚜酮能够干扰褐飞虱Nilaparvata lugens和黑腹果蝇的生殖行为,有效抑制其下一代种群数量,从而表现出持效期长的特点。我国褐飞虱田间种群已对吡蚜酮普遍产生中等到高水平抗性,白背飞虱Sogatella furcifera和灰飞虱Laodelphax striatellu对吡蚜酮的抗性水平虽然较低,但也呈逐年升高趋势;烟粉虱Bemisia tabaci对吡蚜酮和双丙环虫酯的抗性水平相对较低。细胞色素P450家族成员CYP6CS1、CYP6CM1及CYP6CW1等参与了现阶段害虫对吡蚜酮的代谢抗性,但还未发现害虫对TRPV通道调节剂的靶标抗性。本文主要从TRPV通道调节剂的发现、毒理学机制、抗性现状、抗性机制及抗性适合度代价等方面的研究进展进行了系统阐述,可为该类药剂的深入研究及科学使用提供参考。

蜜蜂气味结合蛋白与外源性化合物互作机制研究进展

嗅觉是蜜蜂赖以生存和繁殖的主要感官方式,可为蜜蜂外出觅食、躲避天敌、交配等行为提供重要信息,而气味结合蛋白(odorant-binding proteins,OBPs)在其嗅觉感知中发挥着关键作用。探究外界环境中各种化学物质与蜜蜂OBPs之间的相互作用,对于揭示蜜蜂OBPs对不同外源性化合物的结合特性和结合机制具有重要意义。外源性化合物主要包括化学信息物质(信息素和蜜源开花植物挥发物)以及杀虫剂等农用化学品。一方面,化学信息物质与蜜蜂OBPs结合,在维持蜂群稳定、繁殖、觅食、授粉等生理功能中发挥着重要作用;另一方面,杀虫剂与蜜蜂OBPs结合则可能危害蜜蜂嗅觉系统,影响或干扰蜜蜂对环境气味分子的识别。本文综述了蜜蜂OBPs的种类、功能及其与外源性化合物互作机制的研究进展,以期为深入探究蜜蜂OBPs的生理功能、保护蜜蜂免受杀虫剂等化学物质的危害提供参考。

3种植物源化合物对杂拟谷盗的毒力及几种酶活性的影响

杂拟谷盗(Tribolium confusum)是一种重要的储粮害虫,为明确3种植物源化合物新狼毒素A、百里香酚和印楝素对杂拟谷盗的毒杀作用,研究了3种植物源化合物对杂拟谷盗的熏蒸和拒食作用,以及对杂拟谷盗2种靶标酶离体活性的抑制和对3种解毒酶活性的影响。结果显示,新狼毒素A、百里香酚和印楝素熏蒸杂拟谷盗24 h后,致死中浓度LC 50分别为28.366、51.009、42.201 mg/L;非选择性拒食处理杂拟谷盗5 d后的拒食中浓度AFC 50分别为6.630、2.862和0.489 mg/L。3种化合物对杂拟谷盗离体AChE和ATPase活性均有抑制作用。3种化合物处理杂拟谷盗后,细胞色素P450和GST活性被诱导升高;而CarE活性降低,表现为抑制作用。3种植物源化合物对杂拟谷盗具有一定的毒杀作用,对AChE、ATPase和CarE有抑制作用,对细胞色素P450和GST活性有诱导作用。

番茄斑萎病毒蛋白结构及其抑制剂作用机制研究进展

番茄斑萎病毒(tomato spotted wilt virus,TSWV)基因组可编码RdRp、NSm、NSs、Gc、Gn和N等多种蛋白,目前,相关研究主要集中在植物(番茄和辣椒)对TSWV的抗病基因(Sw-5b和Tsw)所介导的抗性以及药剂对TSWV N蛋白的抑制作用。TSWV蛋白具有作为药剂分子靶标的潜力,但关于TSWV蛋白与药剂的作用机制尚未见系统、全面的研究报道。本文从结构生物学的角度出发,详细介绍了目前已经被解析的TSWV病毒蛋白三维结构,并通过AlphaFold2模型预测了尚未被解析的4种TSWV蛋白结构;同时,综述了TSWV抗性基因和TSWV抑制剂在植物保护领域的研究应用进展。以宁南霉素、盐酸吗啉胍和利巴韦林等药剂为例,分析其可能作用于TSWV蛋白的分子机理,并预测了这些药剂与TSWV蛋白可能的作用位点,旨在为后续深入挖掘和探索新型抗TSWV药剂提供理论依据。

灰飞虱和白背飞虱雌雄成虫对杀虫剂敏感性的差异研究

采用稻苗浸渍法分别测定了6种常用杀虫剂对灰飞虱Laodelphax striatellus和白背飞虱Sogatella furcifera雌雄成虫的生物活性,以期明确这2种稻飞虱对杀虫剂敏感性的性别差异。结果显示,烯啶虫胺对灰飞虱和白背飞虱雌成虫的LC_(50)分别是其雄成虫的2.88倍和3.09倍,说明雄成虫对烯啶虫胺的敏感性均高于雌成虫。三氟苯嘧啶对灰飞虱雌成虫的LC_(50)是其雄成虫的1.79倍。2种飞虱雌雄成虫对其他几种药剂的敏感性无显著差异。2种飞虱的雌成虫体型均大于雄成虫,灰飞虱和白背飞虱雌成虫体重分别是雄虫的1.88倍和1.85倍。综上,灰飞虱和白背飞虱成虫对烯啶虫胺和三氟苯嘧啶的敏感性存在性别差异,但个体大小差异并不是雌雄虫对杀虫剂敏感性不同的唯一原因。

27种农药对家蚕的毒性评价研究

采用浸叶法在室内测定了27种农药对家蚕的急性毒性,并根据其毒性范围进行分级,评价了其对环境的安全性。结果表明:有2种药剂的LC50<0.1mg/L,属于特高毒级;8种药剂的LC50为0.1～10mg/L,属于高毒级;7种药剂的LC50为10～1000mg/L,属于中等毒级;10种药剂的LC50>1000mg/L,属于低毒级。就农药对家蚕的毒性测定方法进行了讨论。

病原菌对Strobilurin类杀菌剂抗药性机理的研究进展

结合strobilurin类杀菌剂作用机制的特点,通过室内和田间研究的结果总结了病原菌对该类杀菌剂产生抗药性的主导机制。Strobilurin类杀菌剂主要结合于病原菌细胞色素bc1复合物中细胞色素b部分的Qo位点,而细胞色素b由突变率很高的线粒体基因组编码,所以病原菌很容易因该基因的突变而导致抗药性发生。至今已至少有14种寄主植物上的25种病原菌在田间表现出了对strobilurin类杀菌剂的抗药性。抗药性产生的主要机理是病原菌细胞色素b的氨基酸残基发生了单点取代。田间抗性菌株的主要取代位点是G143A、F129L和G143R。一些非靶标生物细胞色素b的143位为丙氨酸,这可能是strobilurin类杀菌剂对其表现安全性的原因之一。由于锈病病菌Pucciniaspp.中内含子剪切位点恰好出现在编码G143的GGT之后,G143A的突变会导致突变菌株的死亡,因而它们在田间不会表现出抗药性。此外,Qo抑制剂阻断电子传递后会导致胞内活性氧(ROS)的增加,而ROS可以诱导细胞交替氧化酶(AOX)的表达,进而启动线粒体的旁路氧化途径,使病原菌表现出抗药性。因此,病原菌氨基酸残基的单点取代和交替氧化途径是导致病原菌对strobilurin杀菌剂产生抗药性的主导机制。

除草剂安全剂作用机理研究进展

除草剂安全剂是一类可在不影响除草剂对靶标杂草活性的前提下,有选择性地保护作物免受除草剂伤害的特殊用途化合物,有关安全剂作用机理的研究对新安全剂的开发具有重要意义。目前关于除草剂安全剂的作用机理主要有4种观点:1)影响除草剂在作物体内的吸收和转运;2)与除草剂竞争靶标位点;3)影响靶标酶的活性;4)增强作物对除草剂的代谢。文章对近年来安全剂作用机理及安全剂对杂草的影响等研究进展进行了综述,并分析了当前存在的问题及未来的研究方向,旨在为深入研究安全剂的作用机理及新安全剂开发提供参考。

啶菌噁唑对番茄灰霉病菌的抑菌作用研究

采用生物测定方法研究了啶菌噁唑对番茄灰霉病菌Botrytis cinerea不同发育阶段的影响。结果表明:其对菌落扩展、芽管伸长、分生孢子产生和菌核形成均具有显著的抑制活性,其中啶菌唑对P9-菌株菌丝生长和芽管伸长的EC50值分别为0.193和0.154μg/mL,0.5μg/mL的啶菌噁唑对菌丝生长和芽管伸长的抑制率大于77%,对分生孢子和菌核萌发的抑制率分别低于10%和40%,表明药剂对分生孢子萌发无明显抑制作用。紫外吸收分析显示,啶菌噁唑可破坏细胞的膜结构,促使菌体核酸和蛋白外渗。离体叶片毒力测定结果表明,120μg/mL的啶菌噁唑可有效抑制番茄灰霉病病斑扩展,抑制率达83.74%。

新烟碱类杀虫剂吡虫啉和噻虫嗪的代谢研究进展

对新烟碱类杀虫剂吡虫啉和噻虫嗪的化学结构特点及代谢研究进展进行了综述,重点对其在哺乳动物、植物和昆虫体内的代谢途径及相关的生物代谢酶进行了阐述。吡虫啉和噻虫嗪在环境中可被动物、植物、微生物及昆虫所代谢,与其生物代谢相关的酶主要是微粒体细胞色素P450同工酶和醛氧化酶,其中,P450同工酶可催化吡虫啉和噻虫嗪发生羟基化、去饱和、脱烷基、硝基还原等代谢反应,而醛氧化酶主要催化其硝基部分的还原。吡虫啉和噻虫嗪经过代谢后其生物活性通常有所降低,但也有部分代谢产物的活性反而升高,增加了其对昆虫的毒性以及对非靶标生物的风险。明确吡虫啉和噻虫嗪的代谢途径、代谢产物及其生物活性,对于了解新烟碱类杀虫剂的代谢机理,以及安全有效地使用该类杀虫剂具有重要意义。

4-氯苯氧乙酸钠对小鼠的毒性及其残留分析

目的:探讨毒豆芽中常用植物生长调节剂4-氯苯氧乙酸钠(sodium 4-chlorophenoxyacetate,4-CPANa)对小鼠的急性、蓄积性毒性及其在小鼠机体的残留规律。方法:采用改良寇氏法测定4-CPANa对小鼠的急性毒性;蓄积性毒性实验以107.4 mg/kg为起始剂量,采用剂量递增蓄积系数法染毒,观察记录实验期间小鼠的一般生理指标,结束后测定小鼠血液生化指标、脏器指数、组织病理变化状况,超高效液相色谱法测定4-CPANa在小鼠机体内的残留量。结果:4-CPANa对小鼠经口半数致死剂量(LD50)为1 074.1 mg/kg,蓄积系数K>8;4-CPANa对小鼠的生理及血液生化指标有不同程度影响,肝脏、肾脏均发生组织病理学变化;小鼠机体中4-CPANa残留量由高到低的顺序为:尿液>肾脏>肝脏>血液>心脏>脑组织>肌肉。结论:4-CPANa为低毒、低等蓄积性药物,其毒性效应主要表现为对小鼠肝脏和肾脏的毒性作用。

新除草剂HNPC-C9908对小球藻生长的影响研究

HNPC-C9908[2-(4-甲氧基-6-甲硫基嘧啶-2-基)氨基甲酰基氨基磺酰基苯甲酸甲酯]是国家南方农药创制中心湖南基地研制成功的具有自主知识产权的一种新型磺酰脲类除草剂,主要用于小麦田各种阔叶杂草和一些禾本科杂草的防除。以蛋白核小球藻ChlorellapyrenoidosaChick为对象,研究了HNPC-C9908对藻类的毒性效应及其致毒机理。实验结果表明,HNPC-C9908对蛋白核小球藻生长具有明显影响,在低浓度(1mg/L)时具有刺激藻细胞生长的作用,高浓度(>25mg/L)时表现出明显的抑制作用,其对蛋白核小球藻生长的96h-EC50值为29.12mg/L。参照国家有关建议评价标准,HNPC-C9908对蛋白核小球藻属于低毒。同时,HNPC-C9908对蛋白核小球藻叶绿素含量也有影响。藻细胞叶绿素含量随药剂浓度的增加而下降,表现出良好的剂量-效应关系。在HNPC-C9908作用下,蛋白核小球藻细胞中可溶性蛋白质含量和两种清除活性氧自由基的关键性酶——超氧化物歧化酶(SOD)和过氧化物酶(POD)活性均有明显的变化,低浓度时表现出应激性上升,而高浓度时明显受到抑制,其对藻细胞可溶性蛋白质含量、SOD和POD活性的96h-IC50值分别为26.27、15.25和13.76mg/L,说明SOD和POD活性的降低是HNPC-C9908的存在使蛋白核小球藻产生过量活性氧自由基进而引起膜脂过氧化及细胞膜?

防腐剂苯甲酸钠的药理及毒理学研究

概述了苯甲酸钠的防腐机理和毒性机理研究,并介绍了苯甲酸钠及其替代物的利用现状。

毒死蜱对环境生物的毒性与安全性评价

按照"化学农药环境安全评价试验准则"的规定,测定了毒死蜱农药对蜜蜂、家蚕、鱼类、鸟类、赤眼蜂、蛙类、蚯蚓、土壤微生物8种环境生物的毒性并作出安全性评价。结果表明:毒死蜱对蜜蜂、家蚕、鱼类、鸟类、赤眼蜂、蛙类属高毒农药,但对蚯蚓、土壤微生物是安全的。田间使用时,必须严禁药液流入水域,造成对鱼、蛙的危害;必须远离桑园和蜜蜂活动区,防止鸟类和赤眼蜂摄入,以免造成对家蚕、蜜蜂、鸟类和赤眼蜂的危害。

不同小麦品种对双氟磺草胺的耐药性差异及机理

室内采用平皿法和酶活力测定法探讨了不同小麦品种对双氟磺草胺的耐药性差异及其机理。结果表明,不同小麦品种根对双氟磺草胺的耐药性差异较大,其中济宁13对该药剂最为敏感,IC50值仅为0.221 2μg/mL,烟农15、枣20-28、济南17与之相当(耐药性倍数为1.09～1.99),泰山9818、山农6号和潍麦8号耐药性较强(耐药性倍数为10.33～13.92)。酶活力测定结果表明:虽然耐药型品种潍麦8号和敏感型品种济南17对双氟磺草胺的耐药性差异显著,但其靶标酶乙酰乳酸合成酶(ALS)在离体条件下对该药剂的敏感性却无显著差异;在活体条件下,二者ALS活力均可很快恢复,其中潍麦8号恢复较快。经双氟磺草胺处理后,与济南17相比,潍麦8号的代谢酶谷胱甘肽-S-转移酶(GSTs)相对活力变化幅度较大且反应时间较短,在第2 d即可达到峰值1.460,而济南17在第3 d才达到峰值1.398。研究表明,不同小麦品种对双氟磺草胺的耐药性存在差异的原因之一可能是由于GSTs对双氟磺草胺的代谢差异,而与靶标酶ALS对药剂的敏感程度无关。

新杀虫剂HNPC-A9908对蛋白核小球藻生长的毒性效应研究

研究了肟醚类杀虫剂 HNPC- A990 8[O- (3-苯氧苄基 ) - 2 -甲硫基 - 1- (4-氯苯基 )丙基酮肟醚 ]对蛋白核小球藻 Chlorella pyrenoidosa生长的毒性效应 ,结果表明 ,HNPC- A990 8对蛋白核小球藻细胞生长具有一定的抑制作用 ,其抑制程度与药剂浓度呈正相关。当以丙酮为溶剂时 ,HNPC- A990 8对蛋白核小球藻的 96 h- EC50 值为 3.14 mg/ L,以乙酸乙酯为溶剂时为 2 5 .2 mg/ L。参照国家有关建议评价标准 ,HNPC- A990 8对蛋白核小球藻属于低毒。此外 ,HNPC- A990 8对蛋白核小球藻的光合色素含量也具有一定的影响 ,其中以对叶绿素