新型吡唑丙烯腈酯类衍生物的合成及其杀螨活性

为了获得活性更好的吡唑丙烯腈类杀螨剂,采用1,3-二甲基-1H-吡唑-5-羧酸乙酯为原料,通过布兰克氯甲基化、脱卤、缩合和酯化4步反应合成了17个新型吡唑丙烯腈酯类衍生物,并采用浸虫法测定目标化合物对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus的杀螨活性,计算死亡率和致死中浓度(LC_(50))。结果表明,目标化合物具有优良的杀螨活性,其中化合物5q和5k相比于商品化杀螨剂腈吡螨酯(LC_(50)=0.61 mg/L)具有更高的杀螨活性,其LC_(50)值分别为0.17和0.22 mg/L。

联苯肼酯与2种杀螨剂复配对柑橘全爪螨的联合毒力

柑橘全爪螨是一种世界性害螨,目前对许多药剂已经产生抗性。药剂复配是治理抗性问题,延长药剂使用寿命的重要手段。为筛选出增效明显的复配新产品,本文选取联苯肼酯作为标准药剂,与阿维菌素和氟啶胺分别进行复配,并采用叶碟喷雾法测定其联合毒力及增效作用。结果表明,联苯肼酯、阿维菌素和氟啶胺的单剂LC 50分别为16.43、0.29 mg/L和12.63 mg/L。联苯肼酯与阿维菌素复配比例为19∶1和15∶5的共毒系数分别为135.02和158.40,具有增效作用。联苯肼酯与氟啶胺在6∶4、7∶3、5∶5、9∶1、8∶2复配比例的共毒系数分别为466.28、410.61、370.22、311.15和275.85,增效作用显著。

3种杀螨剂对松毛虫赤眼蜂和七星瓢虫的毒性风险评估

为明确30%乙螨唑悬浮剂、23%阿维菌素·乙螨唑悬浮剂和15%乙螨唑·唑螨酯悬浮剂等3种杀螨剂对松毛虫赤眼蜂和七星瓢虫的急性毒性效应和初级风险,采用试管药膜法分别测定了3种杀螨剂对松毛虫赤眼蜂和七星瓢虫的急性毒性,并预测杀螨剂在农田内外的暴露量,表征毒性风险。结果表明:3种杀螨剂对松毛虫赤眼蜂急性接触毒性LR50为0.255~63.400 g a.i./hm^(2);对七星瓢虫的急性接触毒性LR_(50-48 h)和LR_(50-16 d)分别为9.30~21.70 g a.i./hm^(2)和3.72~8.36 g a.i./hm^(2)。30%乙螨唑悬浮剂和15%乙螨唑·唑螨酯悬浮剂在农田内外对松毛虫寄生蜂的危害商值HQ均小于5,风险可接受;23%阿维菌素·乙螨唑悬浮剂在农田内外对松毛虫寄生蜂的危害商值HQ均大于5,风险不可接受;30%乙螨唑悬浮剂和23%阿维菌素·乙螨唑悬浮剂对七星瓢虫的农田内危害商值HQ均大于5,风险不可接受;15%乙螨唑·唑螨酯悬浮剂对七星瓢虫的农田内危害商值HQ均小于5,风险可接受;3种杀螨剂对七星瓢虫的农田外危害商值HQ均小于5,风险可接受。综之,2种复配杀螨剂相比单剂的毒性增大,30%乙螨唑悬浮剂和23%阿维菌素·乙螨唑悬浮剂对非靶标节肢动物的风险均不可接受,农药施用时需采用一些风险降低措施来减轻对松毛虫赤眼蜂和七星瓢虫的风险。

作物根结线虫病化学防治研究进展

根结线虫Meloidogyne spp.是严重威胁农业生产的重要病原生物,对世界上大多数作物都存在负面影响。在我国,随着保护地栽培模式的扩大及作物复种指数的不断提高,根结线虫病的发生日趋严重,而目前的管理措施尚不能完全控制根结线虫的危害。使用化学杀线虫剂仍然是目前防治根结线虫最常见的短期管理策略。本文总结了目前我国作物根结线虫病的发生现状,介绍了生产中防治该病害的主要化学药剂,分析了其化学防治存在的主要问题,并讨论了目前化学杀线虫剂及其应用技术的优化;展望了未来根结线虫化学防治的研究方向;提出根结线虫的化学防治应该与其他管理措施相结合,实现根结线虫高效、安全、可持续发展的综合治理。

3种抗凝血类杀鼠剂在喀什农区防治害鼠效果及对家禽的安全性评价

为确定适于防治南疆农区鼠害的抗凝血类杀鼠剂,在喀什地区疏勒县采用夹捕法、食饵法、粉迹法评估了杀鼠醚、溴敌隆、溴鼠灵的防治效果,并采用灌胃法给药测试3种杀鼠剂对家鸡Gallus domestiaus和鸽子Columba livia的安全性。结果表明,连续投放毒饵10 d后,与溴敌隆防治区相比,杀鼠醚防治区的阳性粉块和无毒小麦取食量的下降幅度均无显著差异,但无毒小麦取食量下降的农户比例更高;且防治后褐家鼠比例更低,防治期间毒饵消耗量更高。连续单独投放溴敌隆30 d的灭鼠效果可达90.9%,但10 d溴敌隆与20 d溴鼠灵联合防治防效仅为65.9%。灌胃法测试表明,对当地家禽类的毒性从低到高依次为杀鼠醚、溴敌隆和溴鼠灵。因此,建议优选毒性较低的杀鼠醚或溴敌隆用于南疆农区鼠害防治。

东莨菪内酯对朱砂叶螨实验种群的亚致死效应

为明确东莨菪内酯对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus(Boisduval)实验种群的亚致死效应,为其作为植物源杀螨剂的进一步开发及应用提供理论依据,在室内采用叶碟饲养的方法,并利用生命表技术研究了东莨菪内酯亚致死剂量对朱砂叶螨F0代和F1代种群生长发育和繁殖的影响。结果表明:东莨菪内酯LC40,LC30和LC20剂量处理朱砂叶螨雌成螨后,可刺激F0代雌成螨产卵,使产卵量分别增加了73.82%,186.97%和70.18%,而对成螨寿命、产卵期和雌雄性比没有影响;F1代的卵期、幼螨期和若螨期与对照没有显著性差异(P>0.05),而成螨期和雌成螨寿命均低于对照;对F1代繁殖力的影响主要表现为产卵期缩短、产卵量减少和雌性比下降;子代种群的净生殖率(R0)由50.5976最低降至33.9910,世代平均历期(T)和种群倍增时间(Dt)均低于对照,各处理后的朱砂叶螨种群均存在适合度缺陷。这些结果表明,在亚致死剂量下,东莨菪内酯能够降低朱砂叶螨种群的发育和繁殖速率,这对东莨菪内酯在有害生物防治上的应用具有积极意义。

11种植物精油对茶橙瘿螨的触杀和驱避作用研究

分别采用喷雾法和半叶法测定了11种植物精油对茶橙瘿螨的触杀和驱避活性。结果表明,浓度为1%、0.5%、0.25%、0.125%(V/V)的11种植物精油对茶橙瘿螨都表现出了不同程度的触杀活性。随着作用时间的延长和精油浓度的增加,其校正死亡率均有不同程度的升高。总体来看,肉桂精油触杀效果最好,在不同试验浓度和处理时间条件下校正死亡率均高于其他精油。所试精油对茶橙瘿螨都有一定的驱避作用,其中百里香等8种精油的驱避率达80%以上。以上结果将为筛选对茶橙瘿螨具有较好防效的新型低毒高效植物源农药提供重要依据。

艾叶粗提物体外杀螨作用的实验研究

目的探索艾叶粗提物对人体毛囊蠕形螨的体外杀螨效果。方法采用透明胶带粘贴法自受检者面部获取毛囊蠕形螨,按批随机编号,随机分为醇提物、水提物及对照组,分别于4、8和12 h观察虫体死亡情况。结果3种醇提艾叶粗提物中,60%醇提物4、8和12 h杀螨率普遍高于70%醇提物和80%醇提物;60%醇提物的4种浓度中,2 mg/ml醇提物杀螨率与3 mg/ml醇提物间差异无统计学意义(P>0.01),但2 mg/ml醇提物杀螨率优于1和0.5 mg/ml醇提物,且杀螨率均在72.12%以上。对比观察艾叶、百部醇提物与水提物的杀螨率,艾叶均显著高于百部;艾叶醇提物杀螨率明显高于水提物。结论艾叶醇提物和艾叶水提物均有明显的杀螨作用,且前者优于后者;醇提艾叶采用60%乙醇提取,杀螨浓度以2 mg/ml效果最佳;艾叶粗提物的杀螨效果优于百部。

复方灭鼠剂88-1、88-9的研试与应用

1987—1992年间,以抗凝血剂(代号P)为基底药物,从配伍增效角度作了44种药剂的筛选,得到编号为88—1、88—9的两种复方灭鼠剂。经测定,88—1、88—9对小白鼠致死中量在16mg/kg左右,比敌鼠钠强3—4倍,试鼠死二高峰在48小时左右;对家禽家畜更安全;热稳定性良好,在52±2℃温箱内贮存2周毒刀不减,维生素K_l是其解毒剂;88—1、88—9对南方各种主要家鼠和农田害鼠灭效较好,经湖南、安徽、云南各地应用,群众性大面积防治,平均灭鼠率达90％以上。

姜黄素类化合物对朱砂叶螨的生物活性

分别用玻片浸渍法和叶片浸渍法测定了从姜黄中分离的姜黄素(curcumin,CCM)、去甲氧基姜黄素(demethoxycurcumin,DMC)和双去甲氧基姜黄素(bisdemethoxycurcumin,BDMC)3种天然姜黄素类化合物对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus Boisduval的成螨、若螨、卵的触杀活性以及对成螨产卵的抑制作用。结果表明:3种化合物对朱砂叶螨的生物活性大小依次为BDMC>DMC>CCM。3种化合物对朱砂叶螨成螨触杀活性最高者为BDMC,处理24h和48h其LC50分别为1.18和0.51mg/mL。对若螨触杀活性的大体趋势与对成螨的相同,其中处理48h,BDMC对若螨的LC50最小,为2.48mg/mL。3种化合物对朱砂叶螨卵的触杀毒力也同样表现为BDMC>DMC>CCM。3种单体化合物都表现出一定的对朱砂叶螨雌成螨的产卵抑制作用。对姜黄素类化合物构效关系的初步研究,明确了甲氧基在姜黄素模板上对杀螨活性的贡献,对于开发具经济价值的叶螨类杀螨剂或者筛选先导化合物模板,具有一定的参考价值。

2种不育剂和1种抗凝血剂对藏北草原高原鼠兔的控制效果

2012年4月至2013年4月在藏北草原进行了炔雌醚、莪术醇和增效敌鼠钠盐控鼠试验。均配制成青稞药饵,投放药饵后第20、75和350天进行控效调查。结果显示:炔雌醚具杀灭高原鼠兔作用,20d校正灭效达72.24%,对成年雌雄鼠繁殖器官均能起到明显损坏作用,且适口性最好;增效敌鼠钠盐控鼠效果最好,20d校正灭效达94.46%;莪术醇也有一定效果,75d幼体比最低,总体看,3种药物均具有一定控制效果,有一定实际应用潜力,但还需进一步试验验证其控鼠效果。

16%吡虫啉·噻嗪酮可湿性粉剂在水稻田中的残留动态研究

采用乙腈提取水稻植株、土壤、田水、稻米中的吡虫啉和噻嗪酮,经氟罗里硅土固相萃取小柱和氨基固相萃取小柱净化,分别采用反相HPLC-DAD和GC-μECD检测。结果表明,样本中吡虫啉和噻嗪酮添加回收率均在89.2%～106.4%,变异系数为1.7%～13.2%,吡虫啉最小检出量为5×10-10g,噻嗪酮最小检出量为2×10-11g。吡虫啉在植株、土壤和田水的半衰期分别为1.7～2.2、2.3～2.8和1.3～2.0 d;噻嗪酮在植株、土壤和田水的半衰期分别为2.3～2.9、9.4～12.7和1.8～2.3 d。16%吡虫啉.噻嗪酮可湿性粉剂按照推荐施用剂量,最多施药两次,最后一次施药距采收间隔期为14 d,收获稻米中吡虫啉的最终残留量均低于0.05 mg.kg-1,噻嗪酮的最终残留量均低于0.3mg.kg-1。两种农药的最终残留量均未超过我国规定的最大残留限量值。

新型2,4-二苯基-1,3-噁唑啉类杀螨剂的研究进展

乙螨唑是日本八州化学工业株式会社于20世纪80年代中期发现并于1998年商品化的惟一的2,4-二苯基-1,3-唑啉类新型杀螨剂,其通过抑制在哺乳动物和高级植物中没有而只存在于昆虫表皮和真菌细胞壁的几丁质的合成,可高选择性地防治害虫和害螨,具有高效、低毒和对非靶标生物安全的特性,符合当今绿色杀虫剂的要求和目标。本文概述了该类杀螨剂的先导发现、结构修饰及构效关系以及作用机制的研究进展,旨在为设计新颖、高效、低毒、绿色的2,4-二苯基-1,3-唑啉类杀虫、杀螨活性分子提供参考。

果园主要杀螨剂对苹果全爪螨的毒力测定

本文采用玻片浸渍法和浸叶碟法，选用近年来在生产上推广应用的７种主要杀螨 剂，对苹果全爪螨的雌成螨和卵进行了毒力测定。结果表明：对雌成螨的毒性依次为阿维菌素＞螨即死＞霸螨灵＞扫螨净＞三唑锡；杀卵活性依次为螨即死＞螨死净＞尼索朗＞阿维菌素＞扫螨净。

杀鼠剂溴鼠灵与牛血清白蛋白相互作用的光谱法研究

利用紫外吸收光谱,荧光光谱和同步荧光技术研究了牛血清白蛋白和杀鼠剂溴鼠灵的相互作用。结果表明溴鼠灵对牛血清白蛋白的内源荧光有较强的猝灭作用,两者形成了新的复合物,属于静态荧光猝灭,并且伴随着分子内的非辐射能量转移。通过双倒数及双对数曲线计算了不同温度下的猝灭速率常数KSV,结合位点数n,结合常数KA,并根据相对应的热力学参数判断二者之间主要为疏水作用力。依据Frster非辐射能量转移理论求出了溴鼠灵和蛋白质间的结合距离r,确定了溴鼠灵在蛋白质上的结合位置。在20和30℃时r分别为2.84和2.87nm。同步荧光光谱显示,与溴鼠灵作用后BSA分子的二级结构发生了改变。初步探讨了二者的结合模式与作用机制:溴鼠灵分子通过静电引力靠近蛋白质的疏水腔,并以疏水作用力与疏水腔中的氨基酸残基发生相互作用,导致色氨酸残基微环境极性变化。其结果不但阻止了酪氨酸残基与色氨酸残基间的能量转移,而且使色氨酸残基与溴鼠灵分子间产生非辐射能量转移,从而猝灭BSA的内源荧光。

天然除虫菊素与丁醚脲复配对朱砂叶螨杀螨活性的影响

为减少化学农药用量,降低农药残留和环境污染,有效控制朱砂叶螨的发生与危害,并为开发除虫菊素与丁醚脲复配杀螨剂提供理论依据,采用玻片浸渍法结合共毒系数法研究天然除虫菊素与丁醚脲混剂对朱砂叶螨的杀螨活性及最佳配比。结果表明：除虫菊素和丁醚脲处理朱砂叶螨雌成螨24h的LC50分别为561.82mg/L和154.67mg/L;除虫菊素与丁醚脲混剂的增效配比为1.55∶1-14.45∶1,共毒系数法评价该配比混剂的防效均呈增效作用,其中,5.42∶1混剂的增效作用最显著,处理朱砂叶螨24h的LC50和共毒系数分别为85.20mg/L和469.31,其毒力分别是单用除虫菊素和丁醚脲的6.59倍和1.82倍。丁醚脲和除虫菊素混剂具有开发潜力。

地肤中杀螨活性成分的提取与初步分离

采用多种溶剂与方法对地肤全株进行了提取,并对杀螨活性最高的提取物(地肤氯仿提取物)进行了萃取,同时测定了地肤氯仿提取物的多种溶剂萃取物对二斑叶螨(TetranychusurticaeKoch)和朱砂叶螨(TetranychuscinnabarinusBoisduval)的生物活性。结果表明:溶剂的极性越强,提取率越高;对该植物而言,温浸法的提取率最高,超声波提取法次之;提取物的氯仿萃取物对2种螨的生物活性最强,且对朱砂叶螨的活性显著高于二斑叶螨。

化学不育剂—环丙醇类衍生物控制鼠害:III.灭鼠现场试验

20 0 0年 4月至 2 0 0 1年 6月进行了为期 15个月使用化学不育剂———环丙醇类衍生物控制鼠害的现场试验。鼠密度于试验 5个月后由初始的 6 3.8%下降为 4 2 % ,11个月后为 4 % ,控制率高达 93.7%。检测幼体足迹 ,由开始的 2 5 .4 % 11个月后下降为 0。半年后检查雄性精子浓度、活精子数和精子死亡率等 3项指标 ,试验组与对照组差异显著 ,表明雄性生殖系统均受损伤。试验表明 ,该不育剂使鼠类密度较长期控制在不危害水平 ,次年繁殖期密度反而下降 。

6种杀螨剂对黄瓜新小绥螨和朱砂叶螨的选择毒力评价

采用叶片残毒法测定了6种田间常用杀螨剂对黄瓜新小绥螨[Neoseiulus cucumeris(Oudemans)]和朱砂叶螨[Tetranychus cinnabarinus(Boisduval)]的毒力,并分析了这几种杀螨剂对这两种螨的选择毒力。结果表明:供试6种杀螨剂中甲氰菊酯与高效氟氯氰菊酯对黄瓜新小绥螨具有较强的毒力,对其成螨的LC50值分别为8.7和6.7mg/L,且在对两种螨的毒力选择上表现为负向选择性,因此在释放黄瓜新小绥螨协同防治害螨时,需慎重选择使用。6种杀螨剂对两种螨的选择毒力大小依次为:哒螨灵>阿维菌素>炔螨特>毒死蜱>高效氟氯氰菊酯>甲氰菊酯,且哒螨灵对黄瓜新小绥螨的毒力最低,对其成螨的LC50值达到了593.7mg/L,而阿维菌素对黄瓜新小绥螨成螨的LC50值为90.2mg/L,对朱砂叶螨成螨的LC50值为17.8mg/L。哒螨灵和阿维菌素具有较高的正向选择性,表明这两种杀螨剂在利用黄瓜新小绥螨及化学药剂协同防治朱砂叶螨中具有重要的应用价值。

杀螨剂联苯肼酯的合成研究

通过比较联苯肼酯的4种不同合成方法,选择以对羟基联苯为原料,经甲基化得到4-甲氧基联苯,在路易斯酸的催化下与偶氮二甲酸二异丙酯(DIAD)进行胺化反应,最后选择性脱羧得到联苯肼酯的工艺路线,总收率达12.4%,产品含量98%以上。该路线适合工业化生产。