Isoimperatorin alleviates acetic acid-induced colitis in rats

Objective:To investigate the effect of isoimperatorin on histopathological and biochemical changes in acetic acid-induced colitis rats.Methods:Colitis was induced by intracolonic administration of acetic acid solution(4%v/v)in rats.Rats were divided into six groups including the sham group,the negative control group,the dexamethasone-treated group,and the groups treated with isoimperatorin(0.1,1,and 10 mg/kg/d by gavage).The treatments were administered for three days and then colonic status was assessed by macroscopic,histopathological,and biochemical analyses.Results:Isoimperatorin significantly alleviated colonic damage in a dose-dependent manner and improved histological changes in rats with acetic acid-induced colitis.It also significantly reduced myeloperoxidase,TNF-α,IL-1β,and malodialdehyde levels.Conclusions:Isoimperatorin alleviates acetic acid-induced colitis in rats and may be a potential therapeutic agent for the treatment of colitis.

An LC-MS/MS Method for Determination of Imperatorin and Isoimperatorin in Rat Plasma and Application to a Pharmacokinetic Study

A highly sensitive liquid chromatography-tandem mass spectrometric (LC-MS/MS) method was developed for the de-termination of imperatorin and isoimperatorin in rat plasma using psoralen as internal standard. Analyses were performed on a Shimadzu HPLC system using a Shimadzu C18 column eluted with a mobile phase of methanol-water (25:75), containing 0.1% formic acid at a flow rate of 0.4 ml/min. The detection was performed by positive ion elec-trospray ionization in multiple reactions monitoring mode, monitoring the transitions m/z 203→147 and m/z 203→159 for imperatorin and isoimperatorin, respectively. The method was validated over the concentration range of 2.5 -1000.0 ng/mL for imperatorin and isoimperatorin. The limits of detection and quantification were 1.0 and 3.0 ng/mL, repectively for both analytes. The intra-day and inter-day accuracy and precision of the assay were less than 10.9%. This method has been applied successfully to a pharmacokinetic study involving the intragastric administration of extract of Angelicae Dahuricae Radix to rats.

Research progress on the anti-tumor effect of Codonopsis pilosula

Currently,the mortality rate of malignant tumors ranks second globally,surpassed only by cardiovascular and cerebrovascular diseases.The treatment of malignant tumors poses a formidable challenge to both modern medicine and traditional Chinese medicine(TCM).To date,TCM has developed a substantial foundational theoretical understanding and accumulated significant clinical experience in combating tumors.According to TCM foundational theories,"Qi deficiency"is a critical symptom associated with cancer,and"fortifying the body's vitality while expelling pathogens"is the cornerstone of TCM's approach to tumor treatment and bodily balance.Codonopsis pilosula(CP),a Qi-invigorating herb,is known to invigorat the spleen,benefit the lungs,nourish the blood,and promote bodily fluids.It is often employed as a substitute for ginseng in clinical settings.Prolonged clinical observations have identified key active constituents of CP,such as Codonopsis polysaccharides,isoimperatorin,saponins,lobetyolin,sesquiterpene lactones,and muscone.These ingredients exhibit various therapeutic properties,including anti-tumor,immunomodulatory,anti-infective,antioxidant,and hematopoiesis-enhancing effects.Additionally,when CP is combined with other TCM herbs like Astragalus and Atractylodes macrocephala,it bolsters the body's vital energy and rejuvenates both Qi and blood.CP can be used in combination with chemotherapy agents to mitigate the adverse effects of radiotherapy and chemotherapy.Moreover,CP demonstrates potential in preventing precancerous lesions.This review summarizes recent research findings on the anti-tumor properties of CP,elucidates the anti-tumor effects and molecular mechanisms of its active components,provides a basis for promoting the utilization of CP resources and its active constituents,and offers insights for the research and development of new anti-tumor drugs.

风湿定胶囊中徐长卿和白芷质量控制研究

目的:研究风湿定胶囊中徐长卿和白芷的质量控制方法。方法:采用薄层色谱法对风湿定胶囊中徐长卿和白芷进行鉴别研究,采用高效液相色谱法测定风湿定胶囊中徐长卿中丹皮酚和白芷中欧前胡素、异欧前胡素的含量,色谱柱waters Xbridge C_(18)(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相乙腈-2%冰乙酸(50∶50)溶液,流速1.0 mL/min,柱温30℃,检测波长250 nm(欧前胡素、异欧前胡素)和274 nm(丹皮酚)。结果:薄层色谱斑点清晰,分离度较好;采用高效液相色谱同时测定欧前胡素、异欧前胡素、丹皮酚,分别在0.0106μg~0.2128μg、0.0031μg~0.0620μg、0.0147μg~1.4660μg范围内线性关系良好;平均回收率分别为100.0%(RSD=0.5%)、101.2%(RSD=0.9%)、98.9%(RSD=1.1%)。结论:该方法准确可靠,重复性好,可用于风湿定胶囊中徐长卿和白芷的质量控制。

利鼻片HPLC指纹图谱及多组分含量测定

目的建立多组分含量测定结合化学计量学分析,评价利鼻片质量。方法采用高效液相色谱法,Waters SunFire C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);乙腈(A)-0.55%磷酸水溶液(B)为流动相;梯度洗脱,流速:1.0 ml·min^(-1);切换检测波长:323、280、248 nm;柱温:35℃,进样量:10μl。采用中药色谱指纹图谱相似度评价系统结合聚类分析与正交偏最小二乘判别分析评价15批利鼻片质量。结果建立的利鼻片HPLC指纹图谱共确定了19个共有峰,并指认出其中7个色谱峰;利鼻片中菊苣酸、绿原酸、咖啡酸、黄芩苷、木兰脂素、欧前胡素、异欧前胡素的平均回收率分别为100.30%、99.87%、99.25%、99.45%、99.08%、98.75%和98.58%,RSD均<1.5%(n=6)。15批利鼻片中上述7个成分的含量测定结果分别为15.05~17.93、10.17~12.51、7.03~9.30、4.42~6.50、1.08~2.76、1.01~1.76、1.00~1.90 mg·g^(-1)。不同批次利鼻片存在差异,区分的特征峰为菊苣酸、绿原酸和木兰脂素。聚类分析结果表明3家企业的样品各自聚为一类,S1~S4(陕西康惠)聚为一类,S5~S10(通化民泰)聚为一类,S11~S15(长春银诺克)聚为一类。正交偏最小二乘法判别分析结果表明这4种化学成分〔10号峰菊苣酸(VIP值为2.216)、6号峰未知(VIP值为1.934)、4号峰绿原酸(VIP值为1.438)、13号峰木兰脂素(VIP值为1.013)〕显著影响利鼻片的分类,是引起该制剂质量差异的潜在标志性成分,可以考虑将这些差异标志性成分作为指标成分监控利鼻片的质量。结论建立的综合质量评价法简便、专属、准确,可客观评价利鼻片质量。

HPLC测定13种白芷中欧前胡素和异欧前胡素的含量

目的 建立一种控制白芷药材质量的方法。方法 采用HPLC法 ,甲醇 -水 (70∶30 )为流动相 ,检测波长 2 5 4nm。结果 欧前胡素在 0 .974～ 3.896 μg范围内线性关系良好 ;异欧前胡素在 0 .36 0～ 2 .6 4 0 μg范围内线性关系良好。精密度及加样回收率良好。结论 该方法准确、迅速、重复性好 。

白芷质量标准研究

目的 :对白芷药材进行质量标准研究。方法 :TLC法检定白芷药材中 4个香豆素类成分 ,HPLC法测定白芷中 2个主要成分的含量。结果与结论 :白芷药材中同时检定出欧前胡素、异欧前胡素、比克白芷素及水化氧合前胡素 ,欧前胡素和异欧前胡素的含量分别不得低于 0 .1%和 0 .0 4 %。

羌活中挥发油和异欧前胡素的含量测定

目的:研究目前羌活药材的质量现状,为制订羌活合理的质量标准提供科学依据。方法:采用药典方法和HPLC分别对22个羌活主产地的29份商品药材样品进行挥发油和异欧前胡素含量的检测和统计学分析。结果:29份样品中仅3份的挥发油含量能达到2005年版药典的含量标准,产新药材中的不达标的比例达87.0%;统计结果显示,欲达到80%以上合格率的控制指标的挥发油含量应为1.63%,异欧前胡素为0.17%;样品的2种定量检测指标成分含量在采收年份间差异不显著,异欧前胡素在羌活和宽叶羌活间差异显著。结论:2005年版药典羌活挥发油含量标准过高,建议标准为不低于1.6%(mL.g-1);建议增加异欧前胡素为羌活药材质量的定量指标含量之一,标准为不低于0.2%(mg.g-1)。

白芷中四种线型呋喃香豆素类成分药理作用研究

研究了白芷中异欧前胡素、欧前胡素、水合氧化前胡素、白当归素等4种主要线型呋喃香豆素类成分的药理作用。分别采用热板法、醋酸扭体法观察镇痛活性;家兔离体回肠法观察解痉活性;MTT法观察抗肿瘤活性。发现异欧前胡素、欧前胡素具有明显的镇痛作用,能明显抑制热板、醋酸所致小鼠疼痛,为白芷镇痛的活性成分;异欧前胡素、欧前胡素、水合氧化前胡素均能明显缓解BaCl2所致兔肠平滑肌痉挛,为白芷解痉的活性成分;异欧前胡素、水合氧化前胡素具有显著抗肿瘤作用,对HL-60、P388、HELA、A549等细胞株的生长均有明显抑制作用。

北沙参药材的薄层色谱指纹图谱研究

目的:建立北沙参的薄层色谱指纹图谱,用于对北沙参药材进行真伪鉴别及质量控制。方法:以法卡林二醇、东莨菪素、伞形花内酯、异欧前胡素为对照品,采用薄层色谱法对10批不同采集地的北沙参商品药材及3批山东莱阳北沙参药材进行定性鉴别。采用双波长扫描法,以260 nm为参比波长,300 nm为检测波长,荧光模式进行扫描,得出北沙参的薄层扫描轮廓图。结果:由轮廓扫描图发现13批北沙参药材有8个主要峰,其中4个为法卡林二醇、东莨菪素、伞形花内酯、异欧前胡素,并且山东莱阳产北沙参中4个化合物的含量均高于其他10批商品药材。结论:该方法稳定、简便可行,可用于北沙参的真伪鉴别及质量控制。

高效液相色谱法同时测定藿香正气水中甘草酸、欧前胡素、异欧前胡素、厚朴酚、和厚朴酚的含量

目的:建立高效液相色谱法测定藿香正气水中甘草酸、欧前胡素、异欧前胡素、厚朴酚、和厚朴酚的含量。方法:采用C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),以0.05%甲酸水溶液(A)-乙腈(B)为流动相,梯度洗脱(10 min,40%B;25 min,45%B;30 min,50%B;60 min,55%B),流速1.0 mL·min^(-1),检测波长254 nm。结果:甘草酸、欧前胡素、异欧前胡素、厚朴酚、和厚朴酚进样量分别在0.094～0.470,0.041～0.205,0.018～0.090,0.235～1.175,0.311～1.555μg范围内与峰面积呈良好的线性关系(r≥0.9998);平均同收率(n=6)分别为98.3%,99.6%,98.6%,98.0%,99.6%。结论:方法准确、灵敏,专属性强,为藿香正气水提供了多指标含量测定的质量控制方法。

HPLC法测定白芷中4个香豆素类成分的含量

目的:建立HPLC法同时测定白芷中花椒毒酚、佛手柑内酯、欧前胡素和异欧前胡素含量的方法,比较不同产地白芷的成分含量变化。方法:采用Zorbax SB-C_(18)色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相组成为乙腈和水,线性梯度洗脱,检测波长300 nm,流速1.0 ml·min^(-1)。结果:在一定的浓度范围内,花椒毒酚、佛手柑内酯、欧前胡素和异欧前胡素的浓度与峰面积线性关系良好且具备良好的加样回收率。结论:本试验建立的HPLC方法简便易行,可用于白芷中4个活性成分的含量测定。

中药白芷乳剂大鼠鼻腔给药的体内研究

目的 :探讨白芷乳剂鼻腔给药的可行性。方法 :以白芷主要有效成分欧前胡素和异欧前胡素为检测指标 ,探讨白芷乳剂大鼠鼻腔给药的药物动力学参数及脑组织中的含量。结果 :欧前胡素和异欧前胡素鼻腔给药的 tmax均为 0 .5 0 0 h,cmax分别为3 .161,2 .916︼g/ ml,AUC0→∞ 分别为 2 0 .2 0 5 ,2 8.117︼g· h/ ml,T1 /2 分别为 4 .779,6.3 0 1h;给药 15 min即可透过血脑屏障 ,进入脑组织 ,4 h时脑组织中含量分别为 4 0 .3 68,2 2 .84 9︼g/ 10 0 mg。结论

元胡止痛片中欧前胡素和异欧前胡素含量的HPLC测定

目的:采用 HPLC 法测定元胡止痛片中欧前胡素和异欧前胡素的含量。方法:采用 C_(18)柱(4.6mm×250mm,5μm),流动相为甲醇-水(70∶30),流速0.8 mL·min^(-1),检测波长254nm。结果:欧前胡素的线性范围为0.15～0.75μg(r=0.9999),平均回收率为99.8%,RSD 为2.0%;异欧前胡素的线性范围为0.10～0.50μg(r=0.9999),平均回收率为98.1%,RSD 为2.4%。结论:本法操作简便,结果准确可靠,重复性好。

HPLC测定不同产地白芷饮片中欧前胡素和异欧前胡素的含量

[目的]采用HPLC法测定不同产地白芷饮片中欧前胡素和异欧前胡素的含量。[方法]色谱柱:XB-C18分析柱(4.6mm×250mm,5μm),流动相:乙腈-水,梯度洗脱,流速为1.0mL.min-1。[结果]欧前胡素在0.0552～0.276μg范围内线性关系良好,平均加样回收率为99.5%,RSD为1.3%;异欧前胡素在0.048～0.24μg范围内线性关系良好,平均加样回收率为98.6%,RSD为1.7%。不同产地的白芷饮片中欧前胡素含量在0.046%～0.145%之间,异欧前胡素在0.038%～0.087%之间,两者之和在0.084%～0.232%之间。安徽产最低,浙江杭州产最高。[结论]不同产地白芷饮片中欧前胡素和异欧前胡素的含量存在差异。含量测定方法准确、快速、重复性好,适用于白芷及其制剂的质量控制。

HPLC指纹法评价白芷饮片质量的一致性

目的 对全国市售白芷饮片进行质量-致性的评价.方法 采用高效液相色谱法（HPLC）测定12 份不同地区的市售饮片、1 份硫磺熏蒸药材和1 份自然晾干药材的指纹图谱;测定饮片中欧前胡素和异欧前胡素的含量.HPLC 条件为：C18色谱柱（4.6 mm×250 mm,5 μm）;流动相为乙腈-水,梯度洗脱,流速1.0 mL/min;柱温35 ℃;检测波长选择210～800 nm 范围的最大绘图.通过相似度计算方法进行分析比较.结果 建立了白芷饮片的HPLC 指纹图谱分析方法,确定了12 个共有特征峰.市售饮片的相似度为0.840～0.973;与硫磺熏蒸药材相比,指纹图谱的相似度为0.672～0.908;与自然晾干药材相比,指纹图谱的相似度为0.536～0.684.市售饮片中欧前胡素和异欧前胡素的含量范围分别为0.035%～0.140%和0.028%～0.069%.结论 不同地区的市售白芷饮片具有质量一致性,推测饮片均为硫磺熏蒸品.

HPLC法同时测定不同产地白芷中2种香豆素的含量

目的采用HPLC法同时测定不同产地白芷中 2种香豆素的含量。方法色谱柱为岛津UL TRONVX ODS (2 5 0mm× 4 6mm ) ,5 μm柱 ,流动相为乙腈 水 (V∶V =6 5∶ 35 ) ,流速为0 8mL·min-1,检测波长 2 4 9nm。结果欧前胡素在 5～ 5 0mg·L-1(r =0 9999) ,异欧前胡素在2～ 2 0mg·L-1(r =0 9998)内线性关系良好 ,欧前胡素和异欧前胡素平均回收率分别为 98 4 %、96 3% ,RSD分别为 1 2 %、1 7%。结论不同产地白芷中 2种香豆素总量存在较大差异 。

RP-HPLC法测定独活中蛇床子素和异欧前胡素含量

目的 建立中药材独活中蛇床子素和异欧前胡素的RP-HPLC含量测定方法。方法 用6倍量体积的甲醇、40℃水浴下提取2次，每次2h，采用Thermo C18柱（250mm×4．6mm，5μm），流动相为甲醇-体积分数为3％的乙酸水溶液（体积比为70：30），流速为1．0mL·min^-1，检测波长为307nm。结果 理论塔板数以蛇床子素和异欧前胡素计算均不低于24000，两物质的色谱峰之间及与相邻峰之间分离度均大于1．5，对称因子均在0．95～1．05之间。蛇床子素和异欧前胡素的线性范围分别为29．9～180mg·L^-1和1．51～18．1mg·L^-1，平均回收率为104．3％和100．0％。蛇床子素和异欧前胡素的精密度和重复性实验结果分别为0．16％和0．85％、1．3％和2．0％。稳定性试验表明，样品溶液中2种成分在24h内稳定性良好。结论 建立的方法灵敏、准确、重现性好，可用于中药材独活的质量控制。

高效液相色谱法测定感冒一小时胶囊中异欧前胡素和蛇床子素的含量

目的 :采用反相高效液相色谱法对感冒一小时胶囊中羌活、独活的指标成分异欧前胡素、蛇床子素同时测定。方法 :采用HypersilC18柱 ,流动相为乙腈 水 (4 2 5∶5 7 5 ) ,检测波长 32 0nm。结果 :线性范围异欧前胡素 0～0 3975 μg,蛇床子素 0～ 0 382 5 μg ,相关系数异欧前胡素 0 9999,蛇床子素 0 9997,平均回收率异欧前胡素98 1% ,蛇床子素 99 8%。结论 :方法简便、准确、灵敏可靠 ,适用于制剂及药材中异欧前胡素和蛇床子素的分析测定。

光谱法研究欧前胡素及同分异构体与牛血清白蛋白的相互作用

采用紫外光谱法、荧光光谱法和同步荧光光谱法研究了欧前胡素及其同分异构体异欧前胡素与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用。荧光光谱表明,欧前胡素和异欧前胡素对BSA的内源荧光均有显著的猝灭作用,且猝灭机制主要为静态猝灭和非辐射能量转移。308K下欧前胡素和异欧前胡素与BSA的结合常数K分别为1.48×104、1.04×104L·mol-1,结合位点数n分别为0.915、0.742。由热力学数据确定其作用力主要为氢键和范德华力。同步荧光光谱表明,欧前胡素和异欧前胡素与BSA的结合位点更靠近BSA中的色氨酸,引起色氨酸残基附近的疏水性环境减弱,从而使得BSA的构象发生改变。研究表明,香豆素母核上3-甲基-2-丁烯氧基的位置对它们的结合有重要影响,欧前胡素与BSA的作用强于异欧前胡素。