α-溴代邻氯苯乙酸的拆分及自消旋研究

以α 苯乙胺(PEA)为拆分剂,拆分α 溴代邻氯苯乙酸(BrA)的实验过程中,光学活性的α 溴代邻氯苯乙酸(R BrA或S BrA)容易发生自消旋,笔者对BrA和BrA·PEA盐在溶液中和固体状态下的消旋作用进行了研究。

α-溴代邻氯苯乙酸拆分过程中的自消旋现象研究

以S (- ) α 苯乙胺 [S (- ) PEA]为拆分剂 ,对消旋的α 溴代邻氯苯乙酸 (BrA)进行拆分 ,在实验过程中发现 ,R BrA或S BrA容易发生自消旋。

α-溴代邻氯苯乙酸的拆分及自消旋研究

α-溴代邻氯苯乙酸[2-Bromo-(2-chloro)-Phenyl acetic acid，简称BrA]是十分重要的农药和医药中间体，可用于合成分泌抑制剂．最近用于制备新型血液凝固阻止剂(Clopidogrel)，市场前景十分看好。然而实际应用时只有右旋的S型对映体才具有应用价值．故对化学合成得到的外消旋体需要进一步拆分才能使用。

外消旋氯吡格雷的合成

以噻吩乙胺为起始原料,经Pictet Spengler反应得4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-C]吡啶盐酸盐,然后和α-溴代邻氯苯乙酸甲酯反应得外消旋氯吡格雷,总收率达61.5%。