改良自乳化溶剂挥发法制备MePEG-PLGA纳米粒的研究

对改良自乳化溶剂挥发法制备甲氧基封端的聚乙二醇-聚乳酸聚乙醇酸嵌段聚合物(MePEG-PL-GA)纳米粒的工艺进行优化,并对纳米粒子加以表征。以形态、粒径为指标,采用正交设计筛选出比较理想的制备工艺。以扫描电镜(SEM)和动态光散射粒度分析仪(DLS)对纳米粒的形态、大小和zeta电位进行研究。优化的制备方案:丙酮与乙醇体积比为3∶3,MePEG-PLGA30 mg,聚乙烯醇(PVA)含量为3%,有机相与水相体积比为1∶10。所得纳米粒为球形粒子,分布较均匀,平均粒径118.9 nm。zeta电位为-1.7 mV。改良自乳化溶剂挥发法适于MePEG-PLGA纳米粒子的制备。

乳化溶剂挥发法制备纳米粒

目的:建立乳化溶剂挥发法制备纳米粒的方法。方法:采用单因素法和正交设计法考察不同影响因素对乳化溶剂挥发法所制得的纳米粒粒径、包封率和载药量的影响。结果:采用乳化溶剂挥发法,通过改变处方和工艺因素所制得的纳米粒,外观圆整,大小均匀,粒径可控,包封率多数可达50%以上。结论:优化确立了乳化溶剂挥发法制备纳米粒的处方和工艺,可以制备满足不同要求的纳米粒。

乳化溶剂挥发法制备替米考星微囊的工艺研究

采用O/O乳化溶剂挥发法制备替米考星微囊,根据正交设计进行处方筛选,利用紫外分光光度法测定替米考星含量。以包封率为考察指标,最佳因素水平为:乙基纤维素120mg,替米考星100mg,水浴温度60℃,聚乙二醇30mg。

乳化溶剂挥发法制备紫杉醇PLGA纳米粒及其体外评价

目的采用乳化溶剂挥发法制备紫杉醇的PLGA纳米粒,并对其进行体外评价。方法基于单因素优化和正交设计优化考察了纳米粒制备的处方及工艺。对纳米粒的粒径、zeta电位、包封率和载药量、形态、稳定性及体外释放行为进行表征。结果采用动态光散射技术测定纳米粒粒径为(211.3±1.4)nm;测定zeta电位为(-4.42±0.70)mV;包封率和载药量分别为(91.4±3.2)%和(4.35±0.15)%;透射电镜结果显示纳米粒为球形,且分布均匀;体外稳定性良好,具有明显的缓释效果。结论所制备的紫杉醇PLGA纳米粒粒径分布均一、包封率高、稳定性好,为进一步探索紫杉醇PLGA纳米粒的体内药动学奠定了实验基础。

改进的自乳化溶剂挥发法制备的核/壳型Me.PEG-PLA纳米粒的表征

目的 表征甲氧基封端的聚乙二醇/聚乳酸共聚物(Me.PEG-PLA)纳米粒。方法 采用本体聚合合成了亲水改性的Me.PEG-PLA,用改进的自乳化-溶剂挥发法制备了该共聚物纳米粒。结果与结论 HNMR和FT-IR表征了共聚物结构为嵌段共聚物。原子力显微镜(AFM)对纳米粒的形态研究表明,未经PEG改性的PLA纳米粒呈规整的球形,而PEG改性的PLA纳米粒为核/壳结构,外壳为亲水性的PEG链段,内核为疏水的PLA。激光粒度仪测定共聚物纳米粒的zeta电势为零,进一步证明其核/壳结构。共聚物纳米粒的粒径在70-160 nm,并呈正态分布。

乳化溶剂挥发法制备PLGA微球影响因素的研究进展

乳化溶剂挥发法制备聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)缓释微球载药率及包封率较低,微球粒径大小不一,缓释特性不同。本文就乳化溶剂挥发法制备PLGA微球载药率、包封率、缓释特性及粒径的影响因素作一综述,为研究使用溶剂挥发法制备PLGA缓释微球得到较高载药率及包封率提供新思路。

乳化-溶剂挥发法制备聚乳酸载药微球

采用o/w型乳化-溶剂挥发法来制备载药微球,以二氯甲烷为溶剂相,以聚乳酸为载体材料,以维A酸为包埋药物,以吐温-80和明胶为乳化剂。探索载药微球制备过程中的变量(高剪切转速、高剪切时间、内外相体积比、壁材用量等)对载药微球粒径大小、包封率以及稳定性等的影响。得出最优载药微球制备方案:明胶浓度7.5mg/mL,吐温浓度6mg/mL,聚乳酸浓度10 mg/mL,内外相体积比1∶10,剪切时间30min,搅拌速度300r/min,挥发时间3h。所制得的聚乳酸载药微球形态光滑且分散性较好,包封率为52.42%。

乳化-溶剂挥发法制备阿司匹林乙基纤维素微囊

目的制备阿司匹林乙基纤维素微囊,并研究其释药机制。方法采用乳化溶剂挥发法制备阿司匹林乙基纤维素微囊,测定其释放度并通过释放动力学模型方程拟合探讨其释药机制。结果所制微囊粒径分布均匀,平均粒径为440μm,包封率在78%以上,产率大于87%,7h时累积释药量达85%以上。结论该微囊制备工艺方法简单,释药机制主要是药物扩散。

乳化-溶剂挥发法制备左旋多巴微囊

目的优选乳化-溶剂挥发法制备左旋多巴微囊的工艺。方法以乙基纤维素（EC）为囊材，以微囊的包封率、载药量、累积溶出百分率为指标，采用正交试验优选左旋多巴微囊乳化-溶剂挥发法制备工艺条件，并对优化工艺所得微囊进行质量检查。结果优选出的制备工艺为：囊材溶于二氯甲烷的比例为8％，囊材与药量比例为1：1，EC（10mPa／s）与EC（20mPa／s）的比例为1：3，验证试验表明优化工艺所制左旋多巴微囊微囊平均包封率为92．98％，载药量为46．74％，24h累积溶出百分率为81．07％。微囊外观圆整且无粘连现象，微囊的粒径范围为10-50μm，体外具有明显的缓释效果。结论该工艺操作简便，工艺条件稳定、合理、可行。

乳化-溶剂挥发法制备禽霍乱乙基纤维素微胶囊疫苗

采用乳化-溶剂挥发法制备禽霍乱乙基纤维素微胶囊,对制得的微胶囊外形、粒径分布、包封率及缓释性能等进行了研究。实验证明该方法制成的微胶囊呈球形,外观圆整流动性好,粒径分布范围在10-80μm,包封率70%以上,体外释放72 h的释药率为39.72%。由于该疫苗的抗原包丰率高,缓释性能好,且重现性好,简单易行,为日后应用于工业化生产奠定了基础。

有机溶剂对乳化-溶剂挥发法制备PLGA纳米粒的影响

目的以生物可降解材料聚(乳酸-羟基乙酸)共聚物(PLGA)为载体,采用乳化-溶剂挥发法制备包载荧光标记物香豆素-6的纳米粒,考察有机溶剂组成对纳米粒制备的影响。方法选用不同配比的二氯甲烷与乙酸乙酯混合溶剂作为有机相制备香豆素-6-PLGA纳米粒,测定纳米粒粒径与包封率。结果纳米粒粒径随着乙酸乙酯比例增加而减小,包封率随着二氯甲烷比例增加而递增。二氯甲烷与乙酸乙酯体积比为70∶30时,制得纳米粒的平均粒径为128.7 nm,包封率为35.9%。结论有机溶剂的物理性质对乳化-溶剂挥发法制备PLGA纳米粒的粒径与包封率的影响有统计学意义。采用二氯甲烷与乙酸乙酯体积比为70∶30的混合有机溶剂制得的香豆素-6纳米粒粒度分布较窄,包封率较高。

乳化-溶剂挥发法制备禽霍乱乙基纤维素微胶囊疫苗

为制备禽霍乱乙基纤维素微胶囊疫苗,笔者采用乳化-溶剂挥发法制备禽霍乱乙基纤维素微胶囊,对制得的微胶囊外形、粒径分布、包封率及缓释性能等进行了研究。该方法制成的微胶囊呈球形,外观圆整,流动性好,粒径分布范围为10-80μm,包封率70%以上,体外释放72 h的释药率为39.72%。该方法重复性好,简单易行,体外释药试验结果表明,所得的微胶囊疫苗有明显的缓释作用。

复乳化-溶剂挥发法制备树舌多糖长循环热敏脂质体的方法研究及质量表征

目的建立树舌多糖长循环热敏脂质体的优选制备方法。方法通过对比薄膜分散法、乳化法溶剂挥发法、复乳化-溶剂挥发法三种方法制备树舌多糖长循环热敏脂质体的粒径、Zeta电位、包封率和载药量,对包封率和载药量最佳者的稳定性、形态和热敏特性进行表征。结果三种制备方法中,以复乳化-溶剂挥发法制备的树舌多糖热敏长循环热敏脂质体包封率和载药量最高(82.4%和7.2%),且其在28 d内稳定性良好,37℃时基本不释放,42℃时30 min内累计释药量到达90%以上。结论确立了复乳化-溶剂挥发法制备树舌多糖长循环热敏脂质体的处方和工艺,所制备的脂质体粒径均一,具有良好的热敏特性,可为进一步递药系统研究提供依据。

乳化–溶剂挥发法制备5-氟尿嘧啶聚乳酸微球及其缓释过程的研究

目的:制备尺寸均一的聚乳酸载药微球,考察其对5-氟尿嘧啶的体外缓释效果。方法:通过乳化–溶剂挥发法制备微球,考察因素包括表面活性剂种类、浓度及聚乳酸浓度;采用电子显微镜技术对微球的形态进行表征;利用粒径分析仪对微球粒径完成分析;使用定量分析法,测量药物在体外环境下的缓释曲线。结果:所获得的聚乳酸微球粒径约为(65 ±12.5) µm;包封率和载药量分别达到85.35%和22.57%,体外模拟缓释曲线证明药物的缓释时间可长达240小时。结论:可为医用药物及缓释控制型聚乳酸载药复合微球的生产提供关键技术和参数支撑。

7-羟乙基白杨素聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒的制备及体外释放评价

目的:制备和评价7-羟乙基白杨素(7-HEC)聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒。方法:采用乳化溶剂挥发法制备7-HEC/PLGA纳米粒,以粒径、多分散系数(PDI)、包封率、载药量及Zeta电位为评价指标,通过单因素考察结合Box-Behnken响应面法优化处方。采用甘露醇作为冻干保护剂制备冻干粉,对最优处方制备的7-HEC/PLGA纳米粒进行表征及体外释放研究。结果:经Box-Behnken响应面法优化后的最优处方为:药载比2.12∶20,油水体积比1∶14.7,乳化剂为2.72%大豆磷脂。最优处方条件制备的7-HEC/PLGA纳米粒的平均粒径为(240.28±0.96)nm、PDI为0.25±0.69、包封率为(75.74±0.80)%、载药量为(6.98±0.83)%、电位为(-18.17±0.17)mV。体外释放48 h内累积释放度达到50%以上。结论:优化所得处方工艺稳定、操作简便。所得7-HEC/PLGA纳米粒粒度均匀,包封率较高。相对于7-HEC原料药,7-HEC/PLGA纳米粒的溶出度显著提高。

不同高分子材料及有机溶剂体系对阿司匹林缓释微球的影响

目的:采用乳化溶剂挥发法,考察不同种类高分子材料对阿司匹林(Asp)缓释微球(MS)包封率及载药量的影响。方法:采用不同溶剂体系制备Asp缓释MS,通过激光粒度分析仪、扫描电子显微镜(SEM)、差示扫描热分析(DSC)、X射线衍射法(XRD)、核磁共振分析(NMR)、红外光谱分析(FT-IR)及体外释药性能等方法考察不同溶剂体系对MS药剂学性能的影响。结果:以高分子材料聚乙二醇-聚(乳酸-羟基乙酸)嵌段共聚物(PEG-PLGA)制备所得MS具有较高载药量和包封率,溶剂体系二氯甲烷(DCM)∶乙酸乙酯(EA)为1∶1、DCM∶丙酮(ACE)为3∶1,前者制备所得MS载药量约为后者的2倍,包封率分别为(126.26±1.74)%及(97.77±2.83)%,平均粒径分别为(142.4±3.25)μm及(100.9±2.52)μm,SEM观察2种溶剂制备所得MS的表面均光滑圆整;DSC及XRD分析结果表明,2种溶剂制备所得MS并不是药物和载体材料的简单物理混合,所述药物可能以无定形状态分散在载体材料中;NMR及FT-IR研究发现,Asp并未与PEG-PLGA发生结合,2种溶剂制备所得MS的结构一致;2种溶剂制备所得MS体外累计释放95%分别需要168 h及120 h。结论:采用PEG-PLGA成功制备了具有较高载药量和包封率的Asp缓释MS,不同溶剂体系的影响为制备不同要求的MS提供了一定的参考价值。

外水相组成对醋酸戈舍瑞林PLGA微球理化性质的影响

目的 采用W/O/W和O/W乳化溶剂挥发法制备醋酸戈舍瑞林PLGA微球,考察在外部水相中加入不同浓度的氯化钠和甘露醇对所制备微球理化性质的影响。方法 醋酸戈舍瑞林PLGA微球采用W/O/W和O/W乳化溶剂挥发法制备,以微球的表面形态、内部形态、粒径、载药量、体外累计释放行为、结构和晶型来评价不同浓度的添加剂对两种制备方法所制得微球的影响。结果 采用W/O/W制备的微球增加外水相中氯化钠的浓度,微球载药量增加、粒径减小、突释量降低、微球表面及内部孔洞减少;增加外水相中甘露醇的浓度,微球载药量增加、粒径减小,突释量降低、微球表面孔洞减少,内部孔洞未减少;O/W法制备的微球增加水相中氯化钠和甘露醇的浓度,微球载药量增加、粒径减小、突释量降低、微球表面及内部孔洞减少。结论 通过增加外部水相中添加剂的浓度,有效改善了醋酸戈舍瑞林PLGA微球的结构和性质。

乳化-溶剂挥发法制备更昔洛韦药物树脂缓释微囊

目的：制备更昔洛韦药物树脂缓释微囊。方法：用三元相图优化乳化-溶剂挥发法的溶剂系统,对微囊的制备工艺及处方进行单因素考察,使用均匀设计优化处方;用Nicomp TM380粒径仪测量微囊的粒径。结果：更昔洛韦药物树脂缓释微囊的最佳制备处方为：乳化体系为液体石蜡∶脂肪酸山梨坦-80∶丙酮（4∶1∶3）;药物树脂与囊材的比例为（5.5∶1）;包衣液RS100浓度为8%;增塑剂浓度为5%。结论：制备出的微囊具有良好缓释效果,12 h的累积释放量达90%以上,微囊颗粒较均匀和圆整,粒径在15~20μm之间。

单因素结合Box-Benhnken响应曲面法优化载青蒿素聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒制备工艺

本研究优化包载青蒿素(artemisinin,ART)聚乳酸-羟基乙酸共聚物(poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA)纳米粒(PLGA-ART-NPs)的最优工艺。首先采用乳化-溶剂法制备纳米粒,以单因素实验确定乳化剂种类(聚乙烯醇、吐温80、泊洛沙姆)、乳化剂浓度、水-油两相比例及载体-药物比例对粒径、载药量、包封率的影响;以载药量为评价指标,通过Box-Benhnken响应面法,进一步优化PLGA-ART-NPs制备工艺。结果表明聚乙烯醇乳化效果最好,以乳化剂浓度、水-油两相比例、载体-药物比例为影响因素,最优处方确定为:乳化剂浓度为0.017 g/mL,水-油两相比例为18∶1(V/V),载体-药物比例为10∶1(W/W)。以最优处方制备的纳米粒载药量为(4.43±0.22)%,zeta电位为-28.28±2.17 mV,表明本文优化后的处方工艺条件稳定,重复性良好,可行性高,制得的纳米溶液稳定性良好。