松香烷二萜识别色氨酸探针研究

以唇形科滨藜叶分药花提取物中的松香烷二萜化合物,直接作为检测色氨酸的荧光增强型色氨酸探针RSM.荧光测试结果表明,该化合物能选择性识别色氨酸,与色氨酸结合后发生荧光增强,同时识别过程不受其它氨基酸的干扰.此外,对探针RSM的抗HBV(乙型肝炎病毒)活性进行了研究,结果表明,RSM能明显抑制HBV活性,为研究色氨酸代谢与肝脏疾病之间的关系提供了一定的参考依据.

基于网络药理学和分子对接的半枝莲二萜类化合物抗肝癌作用机制

目的 基于网络药理学和分子对接技术探讨半枝莲二萜类成分抗肝癌的作用机制。方法 根据文献调研(1987年1月至2022年7月)获得的155个半枝莲二萜类化合物,通过SwissADME平台筛选后得到符合条件的93种活性成分,并通过Swiss Target Prediction网络平台预测得到其中65个化合物可能的作用靶点;通过GeneCards、OMIM、PharmGkb、TTD、DrugBank以及GEO、TCGA数据库获取与肝癌有关的靶点,利用Cytoscape软件构建可视化“活性成分-靶点-肝癌”网络作用图,并通过度值筛选主要活性成分;使用String平台进行蛋白质–蛋白质相互作用(PPI)网络功能富集分析,利用Cytoscape软件构建PPI可视化网络图,通过cytoHubba插件的评分规则筛选出核心靶点和关键靶点;采用R语言软件包对半枝莲二萜抗肝癌的作用靶点进行基因本体(GO)功能和京都基因和基因组数据库(KEGG)通路富集分析;使用AutoDock vina软件对主要活性成分与关键靶点进行对接分析。结果 筛选出半枝莲二萜中6种活性成分包括Scutebarbolide I、Scutebata O、Scutelinquanine D、Scutellone F、Scutellone H和Scutebarbatine J,预测得到10个抗肝癌核心靶点,其中蛋白STAT3、MAPK1、MAPK3、HSP90AA1、PIK3R1和PIK3CA为关键靶点。基因富集分析得到953个GO功能条目和137条通路(P<0.05);分子对接结果显示,半枝莲二萜活性成分与关键靶点间存在潜在结合位点;网络药理学分析表明半枝莲二萜成分可能通过肽基-丝氨酸磷酸化、肽基-丝氨酸修饰、磷酸酶结合、蛋白质丝氨酸/苏氨酸激酶活性等生物学过程,作用于STAT3、MAPK1、MAPK3、PIK3R1、PIK3CA等关键蛋白的表达,进一步调控癌症中蛋白多糖、化学致癌受体激活、催乳素信号通路、癌症程序性死亡受体配体1(PD-L1)表达和程序性死亡受体1(PD-1)检查点通路等信号通路,发挥治疗肝癌作用。结论 半枝莲二萜类化合物能够通过多分子、多靶点、多通路、多作用机制达到治疗肝癌作用。

二萜化合物Leukamenin E诱导星形胶质细胞凋亡的机制研究

目的:分析对映-贝壳杉烷型二萜Leukamenin E对原代培养的大鼠星形胶质细胞的毒性及其机制。方法:原代培养大鼠星形胶质细胞,MTT法检测细胞毒作用,倒置显微镜观察Hoechst 33258对细胞核染色结果,Annexin V/PI双染经流式细胞仪分析细胞膜与细胞核改变,PI染色经流式细胞仪分析细胞周期,Western Blotting方法分析细胞色素c和Caspase-3表达。结果:Leukamenin E对星形胶质细胞有较强毒性,半抑制浓度(IC50)为(1.83±0.23)μM;5μM和10μM的Leukamenin E可通过细胞色素c释放和Caspase-3激活的线粒体途径诱导星形胶质细胞凋亡;该凋亡进程中细胞膜磷脂酰丝氨酸外翻与细胞核DNA片段化表现为同步化现象。结论:Leukamenin E对原代培养的大鼠星形胶质细胞具有较强毒性,可诱导星形胶质细胞通过线粒体途径凋亡。

银杏二萜内酯葡胺联合神经节苷脂对缺血性脑卒中临床疗效的影响

目的探讨使用银杏二萜内酯葡胺联合神经节苷脂对缺血性脑卒中的治疗效果。方法选取300例缺血性脑卒中患者,根据治疗方法的不同,分为实验组、对照组各150例。对照组在常规对症治疗的基础上增加脑保护剂治疗,实验组采用银杏二萜内酯葡胺联合脑保护剂治疗。对比两组患者临床疗效、血清指标及神经功能。结果治疗前,2组患者C反应蛋白(CRP)、白细胞介素-1β(IL-1β)、同型半胱氨酸(Hcy)、白细胞介素-2(IL-2)、S100B蛋白(S100B)、神经元特异性烯醇化酶(NSE)、脑源性神经营养因子(BDNF)指标对比,脑卒中量表(NIHSS)评分对比,P均>0.05。治疗后,2组患者血清指标指标均有所降低,且实验组CRP、IL-1β、Hcy、IL-2指标均低于对照组(P<0.05);2组患者S100B、NSE、BDNF、NIHSS评分均有所好转,且实验组S100B、NSE、BDNF、NIHSS评分均优于对照组(P<0.05);实验组患者临床总有效率为98.67%,高于对照组的临床总有效率78.67%(P<0.05)。结论以银杏二萜内酯为主要成分,以神经节苷脂为干预手段,可同时改善神经功能,稳定血清学指标,安全性高,是一种有价值的治疗方式。

一测多评法测定莲芝消炎胶囊中4种二萜内酯

目的:建立一测多评法测定莲芝消炎胶囊中新穿心莲内酯等4种二萜内酯成分的含量。方法:色谱柱为Shimadzu Shim-pack C_(18)(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相乙腈-0.1%磷酸水溶液,梯度洗脱;流速1.0 mL•min^(-1);检测波长为203 nm。以穿心莲内酯为参照,计算其他3种二萜内酯成分的相对校正因子,并测定其含量。结果:4种二萜内酯成分在各自范围内线性关系良好(r≥0.9999),平均加样回收率为100.0%~102.8%,RSD为1.1%~2.2%。一测多评法与外标法所得结果接近。结论:该方法快速准确,重复性好,可用于莲芝消炎胶囊的质量控制。

马醉木二萜成分及其乙酰胆碱酯酶抑制活性研究

为研究马醉木叶中的二萜成分及其乙酰胆碱酯酶抑制活性,该研究根据薄层色谱显色特征,使用硅胶、MCI和半制备高效液相等色谱技术对其进行分离与纯化,并通过波谱数据(NMR和MS)分析且结合文献报道数据进行对比,鉴定了所得化合物的结构,同时采用Ellman法首次对其乙酰胆碱酯酶抑制活性进行评价。结果表明:从马醉木叶中分离并鉴定了8个二萜化合物,分别是pierisformoside F(1)、3-epi-grayanotoxinⅩⅧ(2)、3-epi-grayanotoxin B(3)、asebotoxin-X(4)、pierisformosin B(5)、asebotoxinⅢ(6)、rhodojaponinⅢ(7)和pierisformosin C(8)。其中,化合物1为首次从该植物中分离得到,化合物8表现出乙酰胆碱酯酶抑制活性。综上表明,马醉木中含有丰富的二萜成分和活性成分。该研究结果丰富了马醉木的化学成分多样性,为其后续综合开发和利用提供了一定的理论依据,也为寻求更多的活性成分提供了借鉴。

银杏二萜内酯葡胺在超时间窗AIS中的治疗效果及对患者血清TLR4/NF-κB信号通路因子水平的影响

目的观察银杏二萜内酯葡胺(GDLG)治疗超时间窗急性缺血性脑卒中(AIS)的效果,并探讨其对患者血清Toll样受体4(TLR4)/核转录因子-κB(NF-κB)信号通路因子水平的影响。方法选取2020年1月至2023年1月郑州大学第一附属医院收治的170例超时间窗AIS患者作为研究对象,采用电脑随机数表法分为对照组和研究组各85例。对照组患者给予常规治疗,研究组患者在常规治疗基础上给予GDLG治疗,均持续治疗两周。比较两组患者的治疗效果、治疗前、治疗1周、2周后脑血流灌注指标[脑血容量(CBV)、脑血流量(CBF)、平均通过时间(MTT)]、血清神经损伤标志物[基质金属蛋白酶抑制物-1(TIMP-1)、神经元特异性烯醇化酶(NSE)、半乳糖凝集素-3(Galectin-3)]、TLR4/NF-κB信号通路因子(TLR4、NF-κB)水平、神经功能、日常生活能力,统计比较两组治疗期间不良反应及治疗后第3个月预后情况。结果研究组患者的治疗总有效率为95.29%,明显高于对照组的84.71%,差异有统计学意义(P<0.05);治疗1周、2周后,研究组患者的CBF分别为(82.69±12.54)mL/100 g、(85.17±12.36)mL/100 g,明显高于对照组的(77.01±11.86)mL/100 g、79.24±12.10)mL/100 g,CBV分别为(6.84±1.22)mL/(100 g·min)、(7.01±1.28)mL/(100 g·min),明显高于对照组的(6.05±1.17)mL/(100 g·min)、(6.19±1.23)mL/(100 g·min),MTT分别为(9.16±1.73)s、(8.92±1.65)s,明显低于对照组的(10.02±1.85)s、(9.84±1.71)s,差异均有统计学意义(P<0.05);治疗1周、2周后,研究组患者的血清NSE水平分别为(13.75±2.81)μg/L、(12.24±2.59)μg/L,明显低于对照组的(16.29±3.68)μg/L、(15.36±3.42)μg/L,TIMP-1水平分别为(72.26±16.73)ng/mL、(68.19±14.84)ng/mL,明显低于对照组的(83.51±18.20)ng/mL、(79.81±15.72)ng/mL,Galectin-3水平分别为(4.12±1.04)ng/mL、(3.75±0.96)ng/mL,明显低于对照组的(5.03±1.08)ng/mL、(4.69±1.02)ng/mL,差异均有统计学意义(P<0.05);治疗1周、2周后,研究组患者的血清TLR4水平分别为(2.61±0.78)ng/mL、(2.39±0.74)ng/mL,明显低于对照组的(3.42±0.85)ng/mL、(3.25±0.81)ng/mL,NF-κB水平分别为(108.69±21.36)ng/mL、(98.74±18.65)ng/mL,明显低于对照组的(121.54±22.06)ng/mL、(110.23±20.67)ng/mL,差异均具有统计学意义(P<0.05);治疗1周、2周后,研究组患者的美国国立卫生院卒中量表(NIHSS)评分分别为(10.19±2.18)分、(9.21±2.04)分,明显低于对照组的(44.26±4.05)分、(62.51±4.36)分,改良Barthel指数(MBI)评分分别为(47.39±4.28)分、(65.40±4.71)分,明显高于对照组的(44.26±4.05)分、(62.51±4.36)分,差异均有统计学意义(P<0.05);治疗期间,研究组患者的不良反应总发生率为10.59%,略高于对照组的7.06%,但差异无统计学意义(P>0.05);治疗后第3个月,研究组患者的预后良好率为64.71%,明显高于对照组的48.24%,差异有统计学意义(P<0.05)。结论超时间窗AIS患者在常规治疗基础上联合GDLG治疗能明显提高治疗效果,且能更有效下调血清TLR4/NF-κB信号通路因子水平。

基于残留偶极耦合对西松烷二萜化合物sinulariol Z立体化学的研究

天然产物的立体化学研究,特别是柔性大环分子化合物的立体化学问题,一直是相关领域面临的巨大难题.西松烷二萜类化合物是一类典型的柔性大环分子化合物,采用耦合常数(Coupling constant)和NOE(Nuclear Overhauser effect)效应两种局部特性核磁共振参数来确定该类化合物立体构型是最常用的方法之一.残留偶极耦合(Residual dipolar coupling,RDC)和量子化学计算等方法的发展进一步丰富了解决立体化学问题的手段.其中,RDC作为一种非局部特性核磁共振参数,不仅被多次报道应用于蛋白质、核酸等生物分子的结构构建及功能研究,也逐渐被应用于许多天然产物分子的立体构型确定,在药物分子构型研究方面做出了突出贡献.目前,RDC在西松烷二萜类化合物的立体构型确定方面的研究报道较少.本文首次采用RDC参数探索西松烷二萜类化合物sinulariol Z的立体化学构型问题,并结合单晶X射线衍射法,对sinulariol Z的立体构型进行了再次确证,进一步验证了RDC参数在西松烷二萜类化合物立体化学研究中的可行性.

银杏二萜内酯葡胺辅助治疗对急性脑梗死患者NIHSS、ADL评分的影响

目的分析银杏二萜内酯葡胺注射液辅助阿托伐他汀对急性脑梗死患者的治疗效果。方法选取2019年2月—2020年11月医院收治的100例急性脑梗死患者为研究对象,采用随机数字表法分为观察组合对照组,每组50例。在常规治疗基础上,对照组基于阿托伐他汀治疗;观察组在对照组基础联合银杏二萜内酯葡胺注射,持续2周。比较两组治疗效果、神经缺损(NIHSS)评分、日常生活能力(ADL)、白介素(IL)-6、D二聚体表达以及不良反应。结果观察组治疗总有效率96.0%高于对照组的76.0%,差异有统计学意义(P<0.05);观察组治疗后NIHSS评分(5.31±0.48)分低于对照组(7.96±0.57)分,ADL评分(76.52±8.46)分高于对照组(65.89±8.17)分,差异有统计学意义(P<0.05);观察组治疗后IL-6(6.51±1.46)ng/L、D-D(2.51±0.31)mg/L低于对照组IL-6(8.36±1.51)ng/L、D-D(3.96±0.42)mg/L,差异有统计学意义(P<0.05)。结论银杏二萜内酯葡胺联合阿托伐他汀治疗急性脑梗死,神经缺损减轻,日常生活能力提高,值得应用。

二萜类化合物在肉类食品保鲜防腐中的应用研究进展

二萜类化合物是指含有4个异戊二烯单位的萜类化合物,共有20个碳原子,由焦磷酸香叶基香叶酯衍生而成,包括无环二萜、单环二萜、双环二萜、三环二萜、四环二萜等。此类化合物广泛存在于植物界、昆虫、真菌、海洋生物中,是植物提取物中重要的活性物质。二萜类化合物结构类型的多变性导致其具有多种生物活性,其中因其抗氧化、抗菌活性尤为显著,在肉类食品保鲜和防腐中应用广泛。本文主要对二萜类化合物的化学和结构特征、生物活性和来源进行阐述,总结二萜类化合物在肉类食品保鲜防腐方面的研究进展,旨在为二萜在肉类食品中的理论研究和商业化应用提供参考。

滇产南方红豆杉枝叶中紫杉烷二萜化学成分及其骨髓瘤细胞毒活性研究

为了研究滇产南方红豆杉中紫杉烷二萜类成分及其骨髓瘤细胞毒活性,运用正相、反相以及排阻色谱等分离手段对南方红豆杉枝叶提取物的化合物进行分离和纯化,通过NMR等波谱手段鉴定化合物结构,并采用CCK-8法分析化合物体外抑制NEK2过表达骨髓瘤细胞增殖作用。从该植物中分离鉴定了16个紫杉烷二萜类化合物,分别为13-肉桂酰基-1-脱羟基巴卡丁Ⅳ(1)、紫杉素(2)、5α-桂皮酰氧基-9α,10β,13α-三乙酰氧基紫杉-4(20),11-二烯(3)、紫杉宁E(4)、hongdoushan A(5)、11-diene-2α,5α,9α,10β,13β-pentol-2α,9α,10β,13α-tetraacetate-5α-cinnamate(6)、taxezopidine H(7)、紫杉素B(8)、taxuyunnanine C(9)、1-deoxybaccatin VI(10)、19-羟基巴卡丁III(11)、巴卡丁III(12)、7,9,13-三去乙酰基巴卡丁VI(13)、10-脱乙酰基巴卡丁III(14)、紫杉醇(15)、7-表紫杉醇(16),其中化合物1为新化合物,化合物5、13为首次从南方红豆杉中分离得到,化合物2、6、7、11有明显的抑制NEK2过表达骨髓瘤细胞增殖作用(IC 50=24.0、23.5、26.1、18.3μmol/L),化合物16的抑制作用尤为显著(IC 50=0.6μmol/L)。

西沙软珊瑚Sarcophyton crassocaule中具有抗炎活性的西松烷二萜

采集来自中国南海西沙群岛的肥厚肉芝软珊瑚(Sarcophyton crassocaule),研究其化学成分及生物活性。采用硅胶柱层析、薄层层析、凝胶(Sephadex-20)柱层析和半制备高效液相(semi-preparative highperformance liquid chromatography,Semi-Prep HPLC)等分离方法,对S.crassocaule的乙酸乙酯相进行分离纯化,得到11个化合物。将其理化特性和波谱数据与文献数据进行比对,鉴定这11个化合物的结构分别为:sarsolilide A(1)、trochelioid A(2)、(1R^(*),2R^(*),7R^(*),8R^(*),15R^(*),3E,11E)-7,8:1,15-diepoxycembra-3,11-dien-16,2-olide(3)、(+)-7α,8β-dihydroxyde-epoxysarcophine(4)、1,15β-epoxy-deoxy-sarcophine(5)、(-)-isosarcophine(6)、cherbonolide A(7)、sarcomililatin A(8)、trocheliolide A(9)、lobophytin B(10)和(+)-sarcophine(11)。化合物1~11均为二萜类化合物,其中化合物3首次在S.crassocaule中被分离到。抗炎活性测试结果表明,sarcomililatin A(8)能够抑制脂多糖(LPS)诱导的RAW264.7细胞中NO的生成,其IC50值为(35.60±3.10)μmol·L^(-1),其他化合物没有明显的抗炎活性。

金果榄二萜类成分及其抗炎活性研究

研究金果榄的二萜类成分及其抗炎活性。采用多种色谱技术对金果榄乙醇提取物进行分离纯化,通过质谱、核磁、圆二色谱及单晶衍射等方法对化合物结构进行鉴定,并以Griess法测定化合物对脂多糖诱导的小鼠小胶质BV2细胞产生一氧化氮(NO)的抑制活性。从金果榄乙醇提取物乙酸乙酯萃取部分分离得到了七个克罗烷型二萜类化合物,分别为tinocapill A(1)、tinocapill B(2)、crispene A(3)、floridolide B(4)、古伦宾(5)、tinosporol B(6)、borapetol A(7)。其中化合物1和2为新化合物,活性结果表明,化合物2和6能够显著抑制LPS诱导小鼠BV2细胞释放NO(IC 50值分别为9.6和5.8μmol/L),具有潜在的抗炎活性。

泽漆二萜类成分生物活性及其合成路径研究进展

结构多样且活性显著的二萜类天然产物广泛分布于自然界的各类生物中,其中绝大多数来源于植物。大戟属植物富含多种活性二萜,从该属代表中药之一的泽漆中已报道了一百多个二萜,结构类型涉及假白榄烷型、松香烷型、巨大戟烷型等。药理研究表明,部分二萜成分具有显著的抗肿瘤、抗炎等活性,与泽漆全草的传统功能相呼应。生源合成途径探索能够有益于了解二萜之间的关系和结构鉴定等。因此,本文对1989年至2021年泽漆中发现的二萜及其药理活性和生源途径等研究进展进行综述,以期为泽漆的进一步开发利用提供理论基础。

苗药了哥王中瑞香烷二萜原酸酯类成分及其抗肿瘤活性研究

目的:研究苗药了哥王Wikstroemia indica(L.) C.A.Mey.中瑞香烷二萜原酸酯类成分及其抗肿瘤活性。方法:采用硅胶柱色谱、RP-C_(18)反相柱色谱、Sephadex LH-20葡聚糖凝胶柱色谱和半制备液相色谱等分离纯化技术获得了哥王中的瑞香烷二萜原酸酯类成分,再根据其理化性质和波谱数据鉴定各化合物的结构,并采用MTT法对化合物1、3、5进行抗肝癌HepG_(2)细胞株的活性评价。结果:从苗药了哥王中分离得到5个瑞香烷二萜原酸酯类化合物,分别鉴定为:6α,7α-dihydyoxyhuratoxin(1)、simplexin(2)、12β-acetoxyhuratoxin(3)、excoecafolin D(4)、pimelea factor P_(2)(5)。此类化合物对肝癌HepG_(2)细胞的增殖均有明显的抑制作用。结论:其中,化合物1为新化合物,化合物2~5为首次从该植物中分离得到,化合物3对肝癌HepG_2细胞增殖的抑制作用最佳,IC_(50)值为(5.75±0.15)μg/mL。

丹参二萜醌对顺铂的增效作用及抗肺癌相关机制研究

[目的]对活血化瘀代表药物丹参的有效成分丹参二萜醌(diterpenoid tanshinones,DT)抗肺癌进行研究,验证DT的抗肺癌效能以及其对顺铂的增效作用,并探寻DT抗肺癌的相关机制。[方法]构建A549肺癌BALB/c-nu裸鼠模型56只,根据腹腔注射及灌胃药物不同分为空白组、模型组、顺铂组、DT低剂量组、DT中剂量组、DT高剂量组、顺铂+DT高剂量组,测量并记录各组肿瘤直径,计算肿瘤体积和抑瘤率。采用免疫印迹法检测各组肿瘤组织血管内皮生长因子A(vascular endothelial growth factor A,VEGFA)、Ras、细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂1B(cyclin dependent kinase inhibitor 1B,CDKN1B)、Bcl-2关联X(Bcl-2 associated X,Bax)蛋白表达。采用实时荧光定量聚合酶链式反应(Real-time quantitative polymerase chain reaction,Real-time qPCR)分析维甲酸受体相关孤儿受体-γt(retinoic acid receptor-related orphan receptor-γt,ROR-γt)和转录因子叉头框蛋白P3(forkhead box protein P3,Foxp3)的变化。[结果]DT干预后的肺癌小鼠体质量上升,炎性细胞浸润好转,转移灶计数减少,瘤体积减小且抑瘤率升高,说明DT对肺癌移植瘤起到了较好的抑制作用。与空白组比较,模型组肿瘤组织中VEGFA、Ras蛋白表达水平显著升高(P<0.01),CDKN1B、Bax蛋白表达水平显著降低(P<0.01,P<0.05)。与模型组比较,顺铂组,DT低、中、高剂量组和顺铂+DT高剂量组肿瘤组织中VEGFA、Ras蛋白表达水平降低(P<0.01),CDKN1B、Bax蛋白表达水平升高(P<0.01,P<0.05),其中顺铂+DT高剂量组致癌基因表达降低和抑癌基因表达升高程度最为明显(P<0.01)。与顺铂组比较,顺铂+DT高剂量组VEGFA、Ras表达有所降低,CDKN1B、Bax表达有所升高,但差异无统计学意义(P>0.05)。DT剂量越高,致癌基因的表达水平越低,抑癌基因的表达水平越高,但差异无统计学意义(P>0.05)。Real-time qPCR显示,与空白组比较,模型组肿瘤组织中ROR-γt和Foxp3的表达水平显著升高(P<0.01)。与模型组比较,顺铂组,DT低、中、高剂量组和顺铂+DT高剂量组肿瘤组织中ROR-γt和Foxp3表达水平降低(P<0.01,P<0.05),其中顺铂+DT高剂量组ROR-γt和Foxp3表达下降最明显(P<0.01)。DT剂量越高,ROR-γt和Foxp3的表达水平越低,但差异无统计学意义(P>0.05)。[结论]DT具有较为可靠的抗肺癌效能,且这种效能具备剂量依赖性;DT与顺铂联用有增强顺铂抗肿瘤疗效的趋势。

连翘半日花烷型二萜和生物碱类化合物及其抗病毒活性

研究连翘抗炎、抗病毒活性部位中的化学成分及其抗病毒活性。通过综合运用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱及高效制备色谱等方法对连翘中的化合物进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据对化合物的结构进行鉴定,采用MTT法对得到的部分化合物进行抗病毒活性研究。结果表明,从连翘体积分数95%乙醇提取物的氯仿部位和乙酸乙酯部位分离得到9个半日花烷型二萜和6个生物碱类化合物。9个半日花烷型二萜分别为:19-hydroxy-ent-labda-8(17),13 E-dien-15-oic acid(1);ent-labda-8(17),13 Z-dien-15,19-dioic acid(2);ent-labda-8(17),13 E-dien-15,19-dioic acid(3);3β-hydroxy-8(17),13 E-labdadien-15-oic acid(4);enantio-labda-8(20),13 E-dien-15,18-dioic acid(5);Forsyshiyanin A(6);Forsyshiyanin B(7);18-hydroxy-7-oxolabda-8(9),13 E-diene-15-oic acid(8);3-hydroxy-8(17),13 E-labdadien-15-oic acid(9)。6个生物碱类化合物分别为:Forsyshiyanine A(10);(7 R)-6,7-dihydro-7-methyl-5H-cyclopenta[c]pyridine(11);Forsyshiyanine B(12);(-)-bicuculline(13);(-)-egenine(14);(-)-7′-O-methylegenine(15)。其中化合物10、12为首次从连翘中发现,也是首次从连翘属植物中发现。MTT结果显示,化合物1、2、10、12对于H1N1流感病毒及呼吸道合胞病毒的增长具有抑制作用。

银杏二萜内酯葡胺联合依达拉奉治疗气虚血瘀型缺血性脑卒中的临床疗效

目的观察银杏二萜内酯葡胺联合依达拉奉治疗气虚血瘀型缺血性脑卒中患者的临床疗效。方法回顾性选取2022年5月—2023年5月江西省德兴市人民医院收治的气虚血瘀型缺血性脑卒中患者60例,按照不同用药方法分为单一用药组与联合用药组,各30例。单一用药组给予依达拉奉,联合用药组在单一用药组基础上给予银杏二萜内酯葡胺注射液,2组均连续用药2周。比较2组临床疗效,用药前后美国国立卫生研究院卒中量表(NIHSS)评分、匹兹堡睡眠质量指数(PSQI)评分、实验室指标[β_(2)-微球蛋白(β_(2)-MG)、血红蛋白(Hb)、血尿素氮(BUN)、血肌酐(SCr)、白蛋白(Alb)],不良反应。结果联合用药组总有效率为96.67%,高于单一用药组的70.00%(χ^(2)=7.680,P=0.006)。用药2周后,2组NIHSS评分、PSQI评分低于用药前,且联合用药组低于单一用药组(P<0.05或P<0.01);联合用药组β_(2)-MG水平低于单一用药组,Hb、BUN、SCr、Alb水平高于单一用药组(P<0.05或P<0.01)。联合用药组不良反应总发生率为3.33%,低于单一用药组的26.67%(χ^(2)=4.706,P=0.030)。结论在治疗气虚血瘀型缺血性脑卒中方面,银杏二萜内酯葡胺和依达拉奉的联合应用表现出显著的效果,此方案能有效改善患者的神经功能,提升睡眠质量,控制疾病进程,并且可降低不良反应发生风险,具有较高安全性。

银杏二萜内酯葡胺治疗急性脑梗死患者外周血辅助型Th17细胞亚群水平改变与临床预后的关系

目的观察银杏二萜内酯葡胺(GDLM)治疗急性脑梗死患者外周血T细胞亚群的改变,并通过小鼠体内实验观察其对T细胞亚群的影响。方法选取2018—2019年兰州大学第一医院神经内科收治的急性脑梗死患者80例,根据接受治疗方案的不同分为观察组和对照组。两组患者均接受标准治疗,观察组加用GDLM治疗。比较两组患者临床疗效和卒中量表评分(NHISS)、血清C反应蛋白(CRP)水平、外周血Th17细胞水平变化。将C57B/L6雄性小鼠分为PBS组和GDLM两组,分别给予腹腔注射PBS或GDLM,第5、10天分析小鼠脾、引流淋巴结细胞中Th17细胞的改变。结果治疗前,两组患者NIHSS评分及血清CD4^(+)T细胞基线水平之间的差异无统计学意义(P>0.05);治疗后,两组患者CD4^(+)T细胞均较治疗前无明显变化,但血清CRP水平、CD4^(+)IL-17A^(+)T细胞(Th17细胞)均较治疗前降低(P<0.05);治疗后,观察组NIHSS评分低于对照组(P<0.05)。注射后第5天,GDLM组小鼠脾CD4^(+)CD44^(low)CD62L^(high)T细胞显著增加,差异有统计学意义(P<0.05),到第10天,GDLM组CD4^(+)CD44^(low)CD62L^(high)T细胞仍略高于对照组。注射后5天,GDLM组小鼠脾Th17细胞表现出降低趋势,第10天时则明显低于对照组(P<0.05)。结论GDLM治疗急性脑梗死效果显著,其机制可能是通过调节患者外周血T细胞亚群水平,抑制T细胞活化,抑制Th17细胞分化进而改善神经功能障碍。

银杏二萜内酯葡胺注射液结合镜像疗法引导的运动想象训练对缺血性脑卒中的临床效果研究

目的分析缺血性脑卒中患者接受银杏二萜内酯葡胺注射液结合镜像疗法引导的运动想象训练效果。方法纳入本院医治的110例缺血性脑卒中患者(时段2021年3月至2023年3月),随机数字表法划分两组,每组各55例。两组均接受常规治疗,对照组在此基础采取镜像疗法引导的运动想象训练,观察组在接受上述干预措施的同时,联合银杏二萜内酯葡胺注射液治疗。观察治疗前后运动功能、日常生活能力、血清细胞因子以及血液流变学指标变化。结果两组治疗后Fugl-Meyer运动功能评分(FMA)、改良Barthel指数(MBI)对比同组治疗前均有大幅升高(P<0.05);且观察组升高变化较对照组更明显,统计学分析存在差异(P<0.05)。两组治疗后血清淀粉样蛋白A(SAA)、脂蛋白相关磷脂酶A2(Lp-PLA2)对比同组治疗前均有大幅降低(P<0.05);且观察组下降变化较对照组更明显,统计学分析存在差异(P<0.05)。血浆黏度、高切全血黏度、低切全血黏度治疗后两组与同组治疗前比较均下降(P<0.05);且观察组下降变化较对照组更明显,统计学分析存在差异(P<0.05)。结论缺血性脑卒中患者接受银杏二萜内酯葡胺注射液结合镜像疗法引导的运动想象训练,能够有效下调血清SAA、Lp-PLA2表达,调节血液流变学指标,提高日常生活能力及运动功能。