光敏剂DCFP-Cl介导的光动力治疗在胆管癌中应用的实验研究

目的:探究光敏剂DCFP-Cl介导的光动力治疗(photodynamic therapy,PDT)对胆管癌细胞系的生物安全性和有效性。方法:人肝胆管癌细胞(RBE)与DCFP-Cl共培养,观察DCFP-Cl在细胞内的荧光成像潜力,引入Mito-Tracker Green观察DCFP-Cl的细胞器靶向性;使用Calcein AM、DCFH-DA试剂盒检测PDT后细胞活性及细胞内单态氧产生情况;使用CCK-8法定量评估DCFP-Cl对细胞的暗毒性、光动力效率;通过FACS法初步探索DCFP-Cl介导光动力的作用机制;构建荷瘤裸鼠模型,进行动态活体荧光成像,观察DCFP-Cl体内荧光成像能力,通过分组治疗,观察DCFP-Cl对活体肿瘤的抑制作用及生物安全性。结果:在RBE细胞内可见DCFP-Cl的红色荧光与Mito-Tracker Green的绿色荧光重叠,皮尔森相关系数为0.78±0.07,呈强相关;接受PDT组,细胞活力检测实验中未见明显绿色荧光,活性氧实验中显示出明显的绿色荧光;在光照下,随着DCFP-Cl浓度梯度增加RBE细胞存活率逐渐降低,IC50为7.12μmol/L;通过FACS分析,DCFP-Cl介导的PDT诱导细胞死亡的方式主要为细胞凋亡,总体凋亡率随辐照时间延长而增加(t=5.726,P<0.05);荷瘤裸鼠通过尾静脉注射DCFP-Cl,2 h后DCFP-Cl开始在肿瘤区域积聚,以8 h聚集效果最佳;分组治疗中,PDT组肿瘤的大小明显小于其他三组(F=26.82,P<0.001),其HE染色中肿瘤细胞膜不完整,TUNEL染色中可见明显的细胞凋亡,且该组裸鼠主要脏器均未受到损害。结论:DCFP-Cl介导的PDT在胆管癌的体内、外实验中均展现了良好的生物低暗毒性、稳定的荧光成像能力和优异的抗肿瘤活性。

双光敏剂协同抗菌纺织品的制备及性能表征

基于姜黄素与亚甲基蓝超分子组装机制的染整一体化工艺,成功制备了颜色可调、高效抗菌和耐久稳定的光动力抗菌医用涤纶织物。该光动力抗菌涤纶织物表现出优异的耐水洗色牢度和耐摩擦色牢度。双光敏剂的协同作用显著提升了其光动力学性能,并增强了抗菌效果。经30 min光照后,光动力抗菌涤纶织物对金黄葡萄球菌和大肠埃希菌的抑菌率分别达到99.31%和89.41%。此外,该光动力抗菌涤纶织物穿着舒适性优异,制备过程简便高效。

硝基苯并噁二唑修饰的共轭增强型氟硼二吡咯类纳米光敏剂的合成及性能研究

氟硼二吡咯(BODIPY)类荧光染料是常用的光动力治疗(PDT)/光热治疗(PTT)光敏剂,具备良好的光物理性质。将硝基苯并噁二唑(NBD)与聚乙二醇(PEG)化的BODIPY母核偶联,改造分子的共轭结构得到BDP-1,并自组装成纳米光敏剂BDP-1 NPs,利用粒度电位分析仪分析了BDP-1 NPs的粒径分布与Zeta电位,系统评价了BDP-1 NPs的光学性质、光热转换效率及对HeLa和MCF-7细胞的光暗毒性。结果表明,BDP-1 NPs的粒径约为90.0 nm,具有良好的分散性;680 nm激光(功率密度1.00 W·cm^(-2))照射下,BDP-1、BDP-1 NPs的单线态氧量子产率分别为0.51、0.28;BDP-1 NPs的光热转换效率为62.4%,具有较好的光热治疗效果,光稳定性较好;BDP-1 NPs对HeLa和MCF-7细胞的暗毒性很低,而在光照条件下显示出较好的光毒性。光敏剂BDP-1 NPs有望协同PDT/PTT用于癌症光疗,为光敏剂的开发提供了一定参考。

上消化道肿瘤光动力治疗中光敏剂的应用综述

国家癌症中心统计数据显示,2022年我国上消化道肿瘤死亡病例近50万,严重威胁人民群众的健康安全。光动力治疗上消化道肿瘤是通过内镜及传导光纤将治疗激光束引入体内对病灶进行靶向治疗,已成为近年来临床治疗肿瘤的效果最佳、副作用最少的医学方式。影响光动力治疗效果的关键因素之一是光敏剂的类型和剂量。通过研究光敏剂发展情况、在上消化道肿瘤治疗中的应用现状以及治疗效果等,对比国内外研究进展,分析了光动力治疗中对光敏剂的特性要求以及未来的研究方向。

金纳米颗粒负载光敏剂在改善恶性肿瘤光动力治疗中的研究进展

金纳米颗粒(AuNPs)是纳米医学中常用的纳米材料之一。AuNPs作为载体可以将药物精确地输送至靶细胞或靶组织,提高疾病的诊断和治疗效率。光动力疗法(PDT)在治疗肿瘤上拥有巨大潜力,是被批准用于临床治疗的新方法。有证据表明,光敏剂(PS)通过共价键或者非共价键的相互作用包被在AuNPs上,不仅能提高肿瘤细胞对PS的有效摄取,增强PDT的效率,还可以克服单纯PDT的局限性。该文综述了AuNPs的类型、特点及其应用,着重介绍了AuNPs与PDT相结合的抗癌活性。

苝二酰亚胺类光敏剂及其与氮磷钾叶面肥复配对油菜生长发育的影响

旨在研究苝二酰亚胺类光敏剂及其与氮磷钾叶面肥复配对油菜生长发育的影响,以1,7-二溴-3,4,9,10-苝四羧基双酐(PDI-2Br)为受体,环己胺为给体制备N,N’-二环己基-1,7-二环己胺基-3,4,9,10-苝二酰亚胺(PDI-4CHA),随后在PDI-4CHA表面包裹纳米硅壳得到PDI-4CHA复合纳米胶囊(光敏剂,PS)。以油菜为试验材料,研究PS最佳喷施浓度,设置CK、0.4%PS、1.2%PS、2%PS、3%PS 5个处理;研究光敏剂与氮磷钾叶面肥W复配(PS&W)处理对油菜生长发育的影响,设置CK、叶面肥W、2%PS、0.4%PS&W、1.2%PS&W、2%PS&W 6个处理。结果表明:成功合成PDI-4CHA复合纳米胶囊;PS喷施浓度在0%~3%范围内,2%PS处理对油菜的促进效果最好,与CK相比,在最后一次取样中油菜SPAD值、干重、鲜重分别提高了21.93%、60.72%、44.93%;PS&W处理对油菜生长影响实验显示,相较于CK、W和PS处理,1.2%PS&W处理在最后一次取样中油菜的鲜重分别增高了161.43%、173.90%和105.46%,干重分别增高了163.98%、173.92%和107.64%,并且复配处理过的油菜的品质均不差于对照处理。该实验证明苝二酰亚胺类光敏剂及其与氮磷钾叶面肥复配喷施对油菜有增效作用。

光源与光敏剂的协同增效及其应用场景

光动力抗菌技术是利用光源激发光敏剂,在周围氧气的参与下产生活性氧。活性氧对细菌、真菌、病毒甚至寄生虫有灭活作用,可以有效解决微生物耐药性问题,在医疗和其他杀菌领域受到广泛关注。由于光源的不可或缺性,需要对光源进行深入探索,以满足临床医疗、环境治理、农业杀菌、食品保鲜、抗菌纺织品等领域的差异化需求。介绍了光敏剂和光敏化机制,分析了光源在光动力技术中的重要性,并根据光照来源及特性分析应用场景的适配性,进而指出了新型光敏剂和光源协同增效的发展趋势。

一种新型次氯酸响应型光敏剂的合成及其抗肿瘤活性

光动力疗法(photodynamic therapy,PDT)是通过光激发敏剂产生活性氧(ROS)从而引起的肿瘤细胞凋亡或坏死,是一种非侵入式的肿瘤治疗方法。本研究基于酚噻嗪结构,设计并合成了一种新型次氯酸(HClO/ClO^(-))响应的光敏剂PTZPPy。使用NMR及HR-MS(ESI)对其结构进行了表征,使用紫外吸收光谱、荧光光谱等方法表征了其光物理性质,使用CCK8法评价了其体外抗肿瘤活性。结果表明:PTZPPy自身不发出荧光,与ClO^(-)响应后发出黄色荧光,PTZPPy具有良好的ROS产生能力和良好的抗肿瘤活性。

双模抗肿瘤光敏剂二氢卟吩e_6-偕氟尿嘧啶的合成和生物活性

目的 文献报道氟尿嘧啶(5-Fu)与光敏剂联用具有协同抗肿瘤作用,笔者设计合成二氢卟吩e_6(化合物3)与5-Fu经酰腙键偶联的pH响应性、光化疗双模抗肿瘤光敏剂(化合物1),研究其初步体外光动力抗癌活性及作用机制。方法 首先,5-Fu与五硫化二磷于吡啶中回流反应形成4-硫代-5-氟尿嘧啶,再和水合肼于甲醇中反应制得5-氟尿嘧啶-4-腙(化合物2);然后,将脱镁叶绿素a(化合物4)酸碱降解产物3经EDC·HCl催化缩合形成二氢卟吩e_6-131,152-酸酐中间体后,直接与2发生选择性酰化反应,制得目标化合物1,并考察其体外pH响应性5-Fu释放及对黑素瘤B16-F10和肝癌HepG2细胞的光动力抗癌活性和作用机制。结果 化合物1在微酸(pH 5.0)环境中能有效释放5-Fu,24 h累积释放率可达60.3%;其在光照下对黑素瘤B16-F10和肝癌HepG2细胞的半数抑制浓度(IC_(50))分别为0.73μmol/L和0.90μmol/L,均显著优于先导物3和上市药物他拉泊芬(talaporfin),且能显著提升肿瘤细胞内活性氧(ROS)水平和诱导肿瘤细胞凋亡,并阻滞肿瘤细胞周期于S期。其结构经紫外、电喷雾质谱、氢谱和元素分析确证。结论 新型双模抗肿瘤光敏剂化合物1具有光动力抗癌活性强、治疗指数(暗毒/光毒比)高,且可在微酸(pH 5.0)环境响应性释放5-Fu等优点,从而实现“单分子”光化疗双重抗肿瘤作用,值得进一步开发研究。

可见光介导下有机光敏剂诱导三氮唑化合物的合成

光诱导反应与有机金属催化、小分子催化和不对称催化等反应实现了许多结构复杂的杂环化合物和天然有机化合物的合成,丰富和发展了有机反应方法学的研究内容。在众多的杂环化合物中,三氮唑是一类重要的具有生物和药理活性的五元杂环化合物,被广泛应用于医药、农药以及其他精细化工领域。基于此,该研究以取代的叠氮和苯甲酰乙腈作为原料、芘作为有机光催化剂,在可见光介导下,通过[3+2]环加成合成一系列1,4,5-取代的1,2,3-三氮唑化合物,并以核磁氢谱、碳谱、高分辨质谱和熔点等数据对相应目标化合物进行了表征。实验结果表明:该反应条件温和、区域选择性高、官能团兼容性好,反应操作简单,产率高达99%。反应机理揭示了该光照转化的可能反应历程。该研究为1,2,3-三氮唑衍生物的合成提供了一种简单、高效、绿色的方法,同时,丰富了三氮唑杂环化合物的分子库。

肿瘤光动力治疗临床应用的光敏剂及其研究概况

光动力治疗是一种非侵蚀性并具有一定靶向性的肿瘤治疗新方法。光动力治疗需要光敏剂、光和氧结合产生光动力反应。光敏剂是光动力治疗的关键和物质基础。本文概括介绍了已上市的和已被批准进入临床试验中的光敏剂,并根据其分子的骨架结构,将其分为分卟啉类、二氢卟吩(叶绿素)类和菌绿素/酞菁三类。同时从理想光敏剂应具备特点出发,探讨了研究中的光敏剂和光动力治疗的发展前景。

桐酸铁作为光敏剂光降解聚丙烯效果研究

利用桐酸铁作为光敏剂,与聚丙烯树脂共混制备了可光降解的聚丙烯复合材料。并将桐酸铁对聚丙烯树脂的光降解效果与硬脂酸铁、油酸铁对聚丙烯树脂的光降解效果进行对比。通过光学显微镜、DSC、TG等多种方法表征证明桐酸铁对聚丙烯树脂的光降解效果要优于硬脂酸铁和油酸铁。

基于N,N-二乙基苯胺BODIPY光敏剂的构筑与光热性能探究

利用Knoevenagel缩合反应合成了基于N,N-二乙基苯胺的BODIPY衍生物光敏剂,并对光敏剂的结构、单线态氧产生能力、光热性能、光热转换效率和光稳定性进行了探究.实验结果表明,该光敏剂具有较好的光稳定性和抗光漂白性,产生单线态氧的能力强,光热活性优异,光热转换效率可达40.72%,有望用于肿瘤的光动力治疗和光热治疗.

方酸菁光敏剂在肿瘤光热治疗领域的应用

光热治疗由于具有高选择性、非侵入性、低损伤等优点成为了一种新型的微创癌症治疗手段,它主要利用光热剂(又称光敏剂)在光照条件下将光能转化为热能来杀死癌细胞,其中光热剂是决定光热治疗效果的关键因素之一。方酸菁染料是一类由两个富电子单元和一个强吸电子方酸核单元缩合形成的共轭有机分子,具有共振稳定的两性离子结构。方酸菁在可见及近红外区有强烈吸收和发射性能,其摩尔消光系数(ε)高达105 L/mol·cm;其次,方酸菁还具有易聚集、合成路线简单、光/热稳定性好、结构修饰性强等优点。因此,方酸菁染料用作光热治疗光敏剂具有巨大的潜力,本文就近年来方酸菁染料在肿瘤光热治疗领域的应用研究进展做一综述,以供临床参考借鉴。

基于光敏剂的疗法促进皮肤伤口愈合的研究进展

皮肤伤口愈合涉及多重复杂过程,其中细菌感染是阻碍伤口愈合的重要因素之一。基于光敏剂的疗法发展迅速,有望抑制感染及促进皮肤组织愈合。该疗法主要是通过适当的光源照射光敏剂,产生活性氧成分而杀死微生物。同时,它还能调控皮肤常驻细胞的生物学功能,加速表皮再生化、血管生成和组织重塑来促进伤口愈合。最后,该疗法促进免疫细胞的募集,诱导促炎细胞因子产生,增强吞噬细菌与清除细胞碎屑效应。近年,诸多动物模型实验和临床试验,验证了新型光敏剂或治疗新策略在感染伤口中的有效性和优势。本文对基于光敏剂的疗法促进皮肤伤口愈合的机制与发展趋势进行综述。

中药光敏剂的研究进展

中药光敏剂具有单线态氧自由基产量高、光毒性大、暗毒性小、组织穿透性好等特点,是较为理想的光敏剂,是光动力治疗的重要组成部分。但中药光敏剂种类繁多,优缺点各不相同,临床上难以选择。本文总结了近年来国内外对中药光敏剂的作用机理、临床应用、优势劣势、改良手段等方面的研究进展,发现其作用深度从浅到深分别是补骨脂素类、姜黄素、金丝桃素、叶绿素衍生物、竹红菌素,临床可依据病位深浅进行选择。中药光敏剂的劣势主要体现在水溶性不佳、靶向性不强,但已有成熟的技术可以解决。

TAP酞菁锌光敏剂对大肠杆菌的抗菌活性

为探究TAP[2,4,6-三(二甲氨甲基)苯酚]酞菁锌光敏剂对大肠杆菌的抗菌活性,通过紫外OD检测法测定大肠杆菌的生长曲线图,确定大肠杆菌的最适生长期;利用紫外光谱法测定获得TAP酞菁光敏剂的紫外-浓度标准曲线;采用稀释涂板法、试剂盒检测法(CCK8)和探针法(DCFH-DA)等研究TAP酞菁锌光敏剂对大肠杆菌的抗菌作用。试验数据表明:大肠杆菌的对数生长期约在接种后4~10 h;TAP酞菁锌光敏剂对大肠杆菌具有显著的光动力抗菌活性,其抗菌作用与光敏剂浓度呈正比;TAP酞菁锌光敏剂可能是通过产生氢氧自由基型单线态氧发挥抗菌作用。研究证明TAP酞菁锌光敏剂对大肠杆菌有强光动力抗菌作用,为TAP酞菁锌光敏剂及其系列抗菌产品开发和利用提供参考。

通过扫描光电化学显微镜研究超分子光敏剂-二氧化钛薄膜系统的光诱导电子转移

在基于TiO_(2)的光阳极上枝接电荷转移通道仍然是太阳能到化学转换技术的一个迫切瓶颈。尽管进行了大量的尝试,但TiO_(2)作为有前途的光阳极材料仍然受到电荷传输动力学迟缓的影响。因此,一种组装策略涉及将金属卟啉基光敏剂分子(MP)轴向配位嫁接到表面改性的TiO_(2)纳米棒(TiO_(2)NRs)光阳极上,形成复合MP/TiO_(2)NRs光电极。正如预期的那样,与单独的TiO_(2)NR和MPA/TiO_(2)NRs光电极相比,所得到的独特的MPB/TiO_(2)NRs光电极具有明显提高的光电流密度。采用扫描光电化学显微镜(SPECM)和强度调制光电流光谱(IMPS)系统地评估了MP/TiO_(2)NRs光电极的连续光激发电子转移(PET)动力学信息。通过数据拟合发现,在光照条件下,MPB/TiO_(2)NRs的光电子转移速率(keff)常数比纯TiO_(2)NRs高2.6倍左右。MPB/TiO_(2)NRs的高动力学常数是由于D-A结构的共轭分子MPB可以有效地加速分子内电子转移,以及促进电子在新型电荷转移通道中参与I3-到I的还原反应。本研究展示的结果有望为研究人工光合作用电荷转移过程的机制和构建高效的光电极提供一些启发。

氟硼吡咯类(BODIPY)三重态光敏剂在光催化中的应用

三重态光敏剂在光催化领域的应用日益广泛,而传统的稀有金属配合物光催化剂存在着吸光能力弱、三重态寿命短、经济性差等短板,限制了该类光敏剂的进一步应用。因此,亟需开发出新型的具有强可见光吸收和长三重态寿命的三重态光敏剂。简要介绍三重态光敏剂参与的光催化体系的光化学基础理论以及基本催化过程,综述近年来氟硼吡咯类(BODIPY)光敏剂在光催化有机合成和光催化产氢领域的研究进展,并对今后的三重态光敏剂作为光催化剂的发展做出展望。

聚集诱导发光分子作为光敏剂的研究进展

具有聚集诱导发光(AIE)特性的光敏剂(PSs)是目前在光动力疗法中的研究热点。四苯乙烯(TPE)和三苯胺(TPA)是AIE分子中典型结构单元,通过引入吸电子基团或改变侧链极性、链长、共轭性等结构修饰,不仅能有效提高PSs的活性氧(ROS)产率,而且还会改变其生物相容性、组织穿透能力等。这在肿瘤诊疗和抗菌中有潜在的应用价值。综述了近五年以四苯基乙烯或三苯胺为母核的AIE-PSs分子的研究进展,希望为今后AIE-PSs的研究提供思路。