重用制南星治骨关节疼痛

南星味苦辛，性温，人肺、肝、脾经，功能燥湿化痰，祛风定惊，消痞散结，消肿镇痛。南星临床上常用品有生南星、制南星及胆南星3种。生南星有毒，临床多外用，具有良好的消肿止痛作用。内服多用制南星，其常用量为10g。笔者借鉴著名老中医王士福教授治痹之秘在于重剂的经验，重用制南星治疗多种骨关节疼痛，取得良好的效果，现介绍如下。

中药饮片制南星与制白附理化鉴别

采用紫外吸收光谱和薄层层析两种理化鉴别方法对易混中药饮片制南星和制白附进行了鉴别。

紫外分光光度法测定制天南星中总黄酮含量

目的建立制天南星中总黄酮的含量测定方法 ,为制天南星的临床应用提供依据。方法采用紫外分光光度法,以芹菜素为对照品,测定波长400nm。结果芹菜素在1.2～6.0μg/mL浓度范围内与吸光度成良好的线性关系,r=0.9997,回收率为99.40%,RSD为1.04%(n=6)。结论此方法操作简单,精密度、稳定性和重复性良好,可作为制天南星饮片质量控制方法 。

吴煜运用清半夏、制天南星、浙贝母为主方治疗肝癌的经验

“痰”的发生与先天禀赋和后天多种因素,以及由此产生的精血津液等物质,津液停积凝聚的水饮有关。痰的形成过程由于脏腑气化功能受阻影响津液的运行与排泄。肝癌与痰生成有密切关系。吴煜教授认为,“痰”是肝癌中医病因一个重要的致病因素,“痰”是肝癌的发展及转移等过程中必要因素和自始至终的参与者,化痰法是肝癌中医治疗中贯穿始终的治疗原则。肝癌发生以痰浊为邪,内有坚癖,津液留结便可形成痰浊,痰浊郁结,气血运行不畅,久则成结形成癌肿,治疗上宜化痰散结消癌肿。结合临床治疗经验,提出清半夏、制天南星、浙贝母为治疗肝癌的主方,其中清半夏、制天南星燥湿化痰,消有形之癌块,浙贝母化痰散结,攻有形之癌毒。

滴定法测定制天南星中铝离子含量

目的测定不同品种不同产区制天南星饮片的铝离子含量,建立制天南星中铝离子含量测定方法。方法制天南星饮片经灰化处理后,制备供试品溶液,与乙二胺四醋酸二钠溶液(0.05mol/L)络合反应,用锌滴定液(0.05mol/L)返滴,进行定量分析。结果方法学考察符合含量测定要求,加样回收率为96.79%,RSD为1.10%(n=6);重复性和稳定性试验RSD分别为0.08%、0.11%。结论该方法操作简单,精密度、重复性和稳定性良好,有助于制天南星药材中A l3+的质量控制。

制天南星对兔膝骨关节炎关节液IL-1和关节滑膜的影响

目的:探讨制天南星对兔膝骨关节炎关节液IL-1和关节滑膜的影响。方法:将60只新西兰大耳白兔随机均分为5组,A组为空白对照组,B组、C组、D组、E组采用日本鬼头康彦法造模,造模成功后A组、B组灌生理盐水,C组、D组、E组分别给予相当于成人每日剂量10 g、30 g、60 g的制天南星水煎剂,连续4周。于给药前1天、2周末、4周末抽取关节液0.5 mL,离心,于-20℃保存,待测。IL-1的含量用ELISA检测。实验完毕后解剖左膝关节,观察关节形态改变;切取滑膜组织,制作切片,HE染色,光镜观察。结果:2周、4周后关节液检测,造模组中IL-1的含量高于其他对照组,组间比较,P<0.01,有统计学意义。B组、C组、D组、E组关节增粗,关节滑膜增生,关节软骨变薄,部分缺损,胫骨平台内外侧可见骨赘形成,以B组增生明显,而D组、E组骨质增生个体数量少,程度轻;光学显微镜下,D组及E组的滑膜细胞增生、炎性细胞浸润数量少。结论:大剂量制天南星治疗兔膝骨关节炎能降低关节液中IL-1的含量,减轻滑膜炎症,疗效与剂量存在正相关性。

Box-Behnken效应面法优化陕西法制天南星提取工艺及抗肿瘤药效研究

目的:应用Box-Behnken效应面法优化陕西法制天南星的提取工艺,并研究其抗肿瘤活性。方法:在单因素实验基础上,以总多糖和总黄酮的总评归一值为评价指标,料液比(X1)、浸提时间(X2)和提取温度(X3)为考察对象,利用星点设计效应面法优化陕西法制天南星提取工艺,同时观察提取物对体外抗肿瘤作用。结果:优化后的最佳工艺为料液比1∶25.0,提取时间144 min,提取温度89.5℃,陕西法制天南星水提物对A549的抑制率IC50为1.126mg/mL,《中国药典》方法制天南星水提物对A549的抑制率IC50为1.925 mg/mL。结论:Box-Behnken效应面法优化陕西法制天南星提取工艺方法可行,制天南星水提物能抑制体外培养肺癌A549细胞的生长。

制天南星中草酸钙针晶的含量测定

目的采用HPLC法测定10批制天南星中草酸钙针晶的含量。方法首先采用薄层色谱法依据《中国药典》（2010年版一部）鉴定10批制天南星,采用紫外分光光度法测定10的制天南星中芹菜素的含量,再采用HPLC法测定制天南星中草酸钙针晶的含量,色谱条件为Symmetry ShieldTMRP18柱（4.6mm×150mm,5/μm）色谱柱;流动相0.5%KH2PO4-H3PO4水溶液（p H 2.3）,流速0.7ml/min;检测波长210 nm;柱温30℃。结果 10批制天南星质量符合《中国药典》（2010年版一部）有关规定,10批制天南星中草酸在0.06~1.20μg线性关系良好（r=0.999 9）,10批平均含量为1.47%。结论本法快速、灵敏、准确、可靠、重复性好,可用于天南星草酸钙针晶定量研究。

基于网络药理学的制天南星炮制增效研究

目的探讨制天南星炮制增效机理。方法采用UPLC-Q-TOF-MS/MS技术检测天南星炮制前后的化学成分,应用网络药理学分析其治疗“喘、痰”的作用机制,建立过敏性哮喘大鼠模型对天南星炮制前后药效进行比较。结果制天南星中共鉴定出27个化学成分,其中姜黄素、6-姜烯酚等成分是炮制后增加的。结合数据库预测共通过网络药理学探讨预测了36个天南星中的化学成分治疗“喘、痰”疾病过程中的作用机制,动物实验结果表明,制天南星治疗过敏性哮喘的作用优于生品,但差异无统计学意义。结论天南星炮制后增加了姜黄素、6-姜烯酚、樟脑、去甲基姜黄素等成分,可能是制天南星治疗过敏性哮喘疗效增效的原因。

制天南星(陕西方)中皂角和甘草次酸的薄层鉴别

目的:对制天南星(陕西方)中的皂角和甘草次酸进行薄层鉴别。方法 :分别制备供试品、对照药材、对照品和空白样品溶液,用薄层色谱法对皂角和甘草次酸各以两种展开系统进行薄层检识。结果:两组不同展开系统均可分别检出其中的皂角和甘草次酸;而空白样品对检出无干扰。结论:实验为制天南星(陕西方)中的皂角和甘草次酸薄层鉴别建立了专属可靠的有效方法。

明矾及其炮制品中活性铝的体外消化

目的研究明矾及其炮制品[清半夏(自制和市购)、姜半夏、制天南星]中活性铝在模拟人工胃肠液的透膜情况。方法分别采用人工胃肠连续消化和胃/肠分步消化试验处理样品,离心后,分离消化液中的活性铝,微乳液-8-羟基喹啉分光光度法测定其含有量。结果胃肠连续消化试验显示,与明矾相比,其炮制品均更容易溶出活性铝,其含有量在制天南星中最高(40.39%),姜半夏中最低(1.77%),但透膜活性铝均很少。胃/肠分步消化试验显示,胃消化液中存在大量溶出活性铝,并且大多是透膜活性铝,其含有量均在制天南星中最高(66.09%和54.88%),清半夏(市购)最低(11.85%和10.13%);经肠液消化后,活性铝转化成Al(OH)3,含有量明显下降,难以透膜;但胃渣中又有少量活性铝溶出,也以透膜活性铝为主。结论人工胃液和肠液均能从明矾及其炮制品中溶出活性铝,但其形态和含有量差异较大。模拟肠壁生物膜可以防止大量活性铝透膜,但与8-羟基喹啉结合的不稳定铝可能通过其他方式进入,需引起关注。

中药饮片虎掌南星微生物污染状况分析

目的:建立虎掌南星的微生物限度检查方法,考察该饮片微生物污染的程度,并评估其潜在的风险。方法:依据《中国药典》2020年版四部通则1105、1106、1108收载中药饮片微生物限度检查法对虎掌南星进行方法适用性试验,对20个批次药品的需氧菌总数(TAMC)、霉菌和酵母菌总数(TYMC)、耐热菌总数(NAIRE)、耐胆盐革兰阴性菌、大肠埃希菌、沙门菌、金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、白念珠菌进行检查,同时对耐热菌做探索性检验。结果:需氧菌总数在102~107之间;霉菌和酵母菌总数在101~105之间;12批次检出耐热菌,检出的耐热菌数在101~103之间;15批次检出耐胆盐革兰阴性菌,N均小于104;13批次检出大肠埃希菌;0批次检出沙门菌;20批次均检出金黄色葡萄球菌;7批次检出铜绿假单胞菌;6批次检出白念珠菌;耐热菌数随水浴时间增加,菌数下降明显。结论:通过对微生物的污染调查分析,给虎掌南星饮片的合理使用提供了一些数据上的保障。建议根据该饮片不同的用药方式,制定不同的微生物限度标准。

天南星和制天南星对过敏性哮喘大鼠的影响比较

目的:考察生姜-白矾炮制天南星前后对过敏性哮喘大鼠的疗效及作用差异,为制天南星“炮制增效”理论提供依据。方法:70只SD大鼠采用卵清蛋白(OVA)-氢氧化铝腹腔注射建立过敏性哮喘大鼠模型,通过天南星(1.2、0.3 g·kg^(-1)·d^(-1))和制天南星(1.2、0.3 g·kg^(-1)·d^(-1))水提液灌胃,阳性药使用孟鲁司特钠(0.001 g·kg^(-1)·d^(-1)),通过考察大鼠血清及肺泡灌洗液(BALF)中辅助性T细胞1型细胞群/2型细胞群(Th1/Th2类细胞因子)与BALF中炎细胞分类计数比例变化;实时荧光定量聚合酶链式反应(Real-time PCR)检测肺组织中黏蛋白5AC(MUC5AC)的mRAN表达情况;苏木素-伊红(HE)染色、过碘酸-雪夫(PAS)染色观察大鼠肺组织病理变化;免疫组化法观察大鼠肺组织中c-Jun氨基末端激酶(JNK)、细胞外调节蛋白激酶(ERK)和p38丝裂原活化蛋白激酶(p38 MAPK)蛋白表达,通过蛋白免疫印迹法(Western blot)检测肺组织ERK、p-ERK、JNK、p-JNK、p38MAPK、p-p38 MAPK蛋白表达,采用总评归一分析比较天南星和制天南星的药效差异。结果:与空白组比较,模型组大鼠血清和BALF中白细胞介素-12(IL-12)、γ干扰素(IFN-γ)的含量明显降低(P<0.05,P<0.01),白细胞介素-4(IL-4)、白细胞介素-5(IL-5)、白细胞介素-13(IL-13)含量明显升高(P<0.05,P<0.01);与模型组比较,孟鲁司特钠组、天南星高剂量组和制天南星高剂量组大鼠血清和BALF中IL-12、IFN-γ含量明显升高(P<0.05,P<0.01),IL-4、IL-5、IL-13含量明显降低(P<0.05,P<0.01),天南星低剂量组和制天南星低剂量组大鼠血清中IFN-γ含量明显升高(P<0.05),IL-4、IL-13明显降低(P<0.05,P<0.01),BALF中IL-5、IL-13含量明显降低(P<0.05,P<0.01);BALF中巨噬细胞、淋巴细胞、中性粒细胞、嗜酸性粒细胞百分比降低;并抑制肺组织中JNK/ERK/p38 MAPK通路和MUC5AC蛋白的表达。总评归一分析发现,同剂量给药后,制天南星组药效略优于天南星组。结论:天南星和制南星均可通过抑制JNK/ERK/p38 MAPK信号通路有效治疗过敏性哮喘,且炮制后作用更优,可为“炮制增效”提供数据支撑。

蜈蚣等复方中药对震颤大鼠癫痫小发作的作用

目的 :观察由蜈蚣、僵蚕、钩藤、制南星组成的复方中药对震颤大鼠癫痫小发作的作用。方法 :震颤大鼠脑海马和皮质慢性安插电极 ,连续记录灌胃给药前及给药不同时间后的脑电图。结果 :复方中药明显抑制了震颤大鼠平均每次癫痫小发作的持续时间 (P <0 .0 1) ,在给药 6d、停药 1,2 ,3,4d后分别降到给药前水平的 (71±9) % ,(4 7± 9) % ,(5 2± 11) % ,(5 9± 15 ) %及 (6 8± 18) % ,且在停药 1d后的作用显著强于丙戊酸钠 (P <0 .0 1)。结论 :由蜈蚣、僵蚕、钩藤、制南星组成的复方中药具有明显的对抗震颤大鼠癫痫小发作的作用。

自拟星半通膈散治疗痰瘀互结型中晚期食管癌的临床研究

目的 :观察自拟星半通膈散对痰瘀互结型中晚期食管癌的临床疗效。方法 :根据中晚期食管癌的病理特点及食管癌的症状特点 ,将自拟星半通膈散用蜂蜜调成糊状让病人含咽 ,治疗痰瘀互结型中晚期食管癌 1 0例 ,并以之为治疗组 ,同时设西医化疗治疗的 6例为对照组 ,对 2组临床疗效进行对比观察。治疗组以 2 8d为 1个疗程 ,间隔7d ,再服用第 2个疗程 ,共服 2个疗程 ;对照组以 2 1d为 1个周期 ,每例用药 2个周期。结果 :2组治疗前后症状积分差值变化比较 ,治疗组在控制食物反流、疼痛方面明显优于对照组 (P均 <0 .0 5 ) ;治疗后生存质量比较 ,治疗组明显优于对照组 ,P <0 .0 5 ;2组血液流变学指标治疗前后均有显著变化 ,P <0 .0 1或P <0 .0 5 ,但组间比较无显著差异 ,P>0 .0 5 ;2组治疗后在T淋巴细胞CD3、CD4上均有显著改善作用 ,组间比较无显著差异 ,P >0 .0 5 ,但在CD4/CD8的比值上 ,治疗组优于对照组 ,P <0 .0 5。结论 :星半通膈散能减轻临床症状 ,提高病人生存质量 。

蜈蚣等复方中药对遗传性震颤大鼠癫痫小发作的作用

目的:观察由蜈蚣、全蝎、制南星、石菖蒲、郁金、甘草等组成的复方中药对遗传性震颤大鼠的作用。方法:遗传性震颤大鼠脑海马和皮质慢性安插电极,连续记录灌胃给药前及给药不同时间后的脑电图。结果:复方中药明显抑制了震颤大鼠平均每次癫痫小发作的持续时间(P<0．01),在给药5天后1h,6天后1h及停药1天后分别降低了(17±4)％,(35±6)％及(46±6)％。结论:由蜈蚣、全蝎、制南星、石菖蒲、郁金、甘草等组成的复方中药具有明显的对抗遗传性震颤大鼠的作用。

基于栅藻延迟发光的制天南星、胆南星药性研究

目的寻找表征制天南星、胆南星寒热药性的延迟发光指标。方法非等间隔测量制天南星煎煮后26d内其煎煮液加入栅藻中的延迟发光,验证自然延迟发光平均强度和激发延迟发光线性拟合斜率(k)的稳定性。生物指示剂法测量6个批次制天南星、胆南星的延迟发光,高效液相色谱法测定制天南星、胆南星中β-谷甾醇的含量及胆南星中胆红素和胆酸的含量,并探索k值与成分含量的相关性。结果制天南星煎煮后14 d内k值较自然延迟发光平均强度更稳定。6个批次的制天南星的k值均高于胆南星。6个批次的制天南星、胆南星中β-谷甾醇含量与k值呈负相关,且相关关系显著,胆南星中胆红素和胆酸的含量与胆南星k值呈不显著的负相关。结论 k值是反映制天南星、胆南星药性的科学指标,为研究中药药性提供了新的方向。

基于PB设计和BBD响应面法优化制天南星多糖超声辅助提取工艺及抗肿瘤活性研究

目的:利用Plackett-Burman和Box-Behnken效应面法优化制天南星的多糖超声提取工艺,并研究其抗肿瘤活性。方法:采用Plackett-Burman设计实验,以制天南星多糖的提取率为指标,筛选影响多糖提取率的5个影响因素,在此基础上,通过Box-Behnken响应面法对筛选出的显著影响因素进一步优化制天南星多糖提取工艺,同时观察制天南星多糖的体外抗肿瘤作用。结果:优化后的最佳工艺为粉碎粒径80目,液料比1∶30(g·m L^(-1)),超声时间50 min,超声温度58℃,超声功率210 W,在此条件下制天南星多糖提取率为9. 12%,对人肺癌A549的抑制率IC50为8. 625 mg·m L^(-1)。结论:采用PB设计和BBD响应面法优化制天南星多糖提取工艺稳定可行。

制天南星炮制及其研究进展

制天南星为天南星与生姜和白矾的加工品,具有燥湿化痰、祛风止痉、消肿散结的功效。本文系统综述了近年来制天南星炮制方法及其对化学成分、毒性和药理学作用的影响,以期为制天南星的研究和开发提供参考。