中国健康志愿者单剂静滴甲磺酸加替沙星注射液的药代动力学

目的:研究中国健康成年男性志愿者单剂静滴甲磺酸加替沙星注射液的药代动力学。方法:按药物临床试验管理规范(GCP)指导原则设计试验方案。选择9名受试者分别依次单刘静滴100,200和400mg的甲磺酸加替沙星注射液后,应用HPLC测定血药浓度,采用3P97软件进行数据处理,求出药代动力学参数。结果:受试者分别给药后,药-时曲线符合二房室模型,主要药代动力学参数C_(max)分别为1.10±0.19,2.17±0.33和3.16±0.47mg·L^(-1);t_(1/2)β分别为7.42±1.99,8.41±2.72和8.46±2.83h;AUC_(0-∞)分别为4.45 ±0.71,11.10±1.81和23.03±3.83mg h·L^(-1)。原形药主要经肾排泄,48h尿药累积排泄率分别为(43.08±15.79)％,(51.33±23.69)%和(45.67±18.22)％。结论:9名静滴甲磺酸加替沙星注射液后,药-时曲线符合二房室模型。提示甲磺酸加替沙星在100～400mg剂量内药物体内过程基本呈线性动力学特征而无饱和性,主要排泄途径为肾脏。

加替沙星注射液的研制和质量控制

目的 :探讨加替沙星注射液的处方、制备工艺及质量控制方法。方法 :以盐酸、氢氧化钠为 pH调节剂及氯化钠为等渗调节剂制备加替沙星注射液 ;采用高效液相色谱法测定本品的含量。结果 :制备的加替沙星注射液 (pH 5 .0 )在高温 (80°C)、光照(3 60 0lx) 1 0d及室温留样考察 2 4mo ,物理及化学性质稳定。结论 :处方及工艺经中试放大制备的注射液性质稳定 ;质量控制方法准确可靠 ;可满足临床用药要求。

加替沙星注射液治疗急性尿路感染的多中心随机对照临床研究

目的 :评价国产加替沙星注射液治疗急性尿路感染的临床疗效与安全性。方法 :以左氟沙星注射液为对照 ,采用多中心随机对照试验设计 ,两药均为 2 0 0mg静脉滴注 ,Q12h,疗程 7～ 10日。结果 :加替沙星组与左氟沙星组的痊愈率和总有效率分别为 6 5 79%与 83 33%和 94 74 %与 97 6 2 % ,细菌清除率分别为 87 88%和96 77% ,不良反应发生率分别为 9 30 %和 8 89% ,以上结果两组间比较差异均无统计学意义。两组不良反应均主要为轻度恶心、呕吐、失眠、局部刺激及肝功转氨酶增高。结论 :国产加替沙星注射液治疗急性尿路感染疗效确切 ,安全性较好。

加替沙星注射液治疗急性细菌感染性疾病的临床疗效与安全性

目的 研究国产加替沙星注射液对急性细菌性感染性疾病的临床疗效和安全性。方法 采用多中心单盲随机对照方法 ,以盐酸左氧氟沙星为对照药 ,治疗急性呼吸系统和泌尿系统细菌感染性疾病 ,观察其临床疗效和不良反应。结果 国产加替沙星注射液临床有效率为 94 12 % ,细菌清除率为 10 0 % ,不良反应发生率为 5 88% ,与对照药比较无显著差异。结论 国内研制成功的加替沙星注射液是一种安全、有效的抗生素 ,值得临床推广。

加替沙星注射液光降解产物的LC-MS分析

目的 加替沙星注射液光降解产物的初步鉴定。方法 用液相色谱 质谱联用技术分离并鉴定加替沙星注射液光降解产物 ,以 3%醋酸乙腈溶液 3%醋酸溶液 (15∶85 )为流动相 ,紫外检测波长 2 93nm ,质谱检测为电喷雾离子化正离子方式。结果 加替沙星注射液经光照后增加了一光降解杂质峰 ,该杂质的相对分子质量为 335 ;加替沙星注射液光照 10d后放置 1年所产生的光降解杂质与其室温放置 14个月后再光照 10d所产生的光降解杂质相同。结论 推断加替沙星注射液光降解杂质的结构为 6 氟 8 甲氧基 7 (3 甲基 1 哌嗪基 ) 1,4 二氢 4 氧代 3 喹啉羧酸 ;加替沙星注射液在避光条件下保存是稳定的。

加替沙星注射液治疗下呼吸道感染的随机对照临床试验

目的评价加替沙星葡萄糖注射液治疗下呼吸道感染的疗效和安全性.方法52例下呼吸道感染患者随机分为2组,加替沙星葡萄糖注射液试验组27例,氧氟沙星注射液对照组25例.两药使用方法相同:每天2次,每次200mg,静脉用药,5～10 d为一疗程.观察并评价药物的临床疗效及其安全性.结果试验组总有效率为92.59%,细菌清除率为78.26%,与对照组比较,总疗效差异有统计学意义(P＜0.05),治愈率差异亦有统计学意义(P＜0.05).加替沙星治疗下呼吸道感染不良反应少,主要表现为恶心,呕吐,个别患者有ALT升高.结论加替沙星治疗下呼吸道感染,疗效显著,细菌清除能力强,未见严重不良反应发生.

加替沙星注射液与常用药物配伍稳定性

加替沙星注射液是一种第4代喹诺酮类抗菌新药,在临床应用中常与其他药物交替输注入体内,存在短时间混合的药物配伍问题。该文综述了近几年来有关其配伍稳定性的文献报道。

加替沙星注射液不良反应分析与用药监护

加替沙星系第四代氟喹诺酮类抗菌药，因其具有抗菌谱广、抗菌作用强、生物利用度高等特点，在临床上得到了广泛的应用，然而它的各种不良反应发生率也在逐年增加。本文通过对2007至2009年收集的125例加替沙星注射液导致的不良反应进行总结和分析，旨在为临床合理用药提供参考。

国产加替沙星注射液治疗肺部细菌感染临床观察

目的评价国产加替沙星注射液治疗肺部感染的临床疗效、细菌清除率和安全性。方法选择肺部感染住院患者60例,分别使用加替沙星和左旋氧氟沙星治疗,不同时用其他抗生素。分别观察两组的有效率和细菌清除率。结果加替沙星组和左氧氟沙星组治疗有效率分别为73.3%和66.7%。细菌清除率分别为75.9%和75%,两组无明显差异。两组不良反应率均为6.67%。结论国产加替沙星注射液治疗肺部感染有效、安全。

加替沙星注射液与葛根素注射液的配伍稳定性

目的:探讨加替沙星注射液与葛根素注射液在葡萄糖注射液中的配伍稳定性。方法:在常温条件下,用双波长分光光度法测定配伍液中两组分含量,同时观察配伍液的紫外吸收曲线、外观变化,并测定其pH值及不溶性微粒数。结果:在常温下8h内,配伍液外观澄明度、pH值及含量均没有明显变化,不溶性微粒数符合规定。结论:配伍液在常温8h内是稳定的,可应用于临床。

加替沙星注射液致过敏性休克1例

患者，男，40岁，因右足破溃不愈合20年来我院要求行截肢手术治疗。入院查体T：36．6℃，P：82／min，R：20／min，BP：140／90mmHg。既往无药物过敏史，青霉素、普鲁卡因皮试均阴性。术后给予生理盐水注射液加头孢哌酮舒巴坦2．0g，5％葡萄糖注射液加加替沙星0．4g静脉滴注。12：55第一组液体顺利滴完，换上加替沙星组，开始5min左右，患者感全身皮肤瘙痒难忍，胸闷，气促，恶心，呕吐少量白色黏痰，血压降至80／50mmHg．立即停药．去枕平卧。头偏向一侧，清除口鼻分泌物．大流量氧气吸入5L／min．遵医嘱25％葡萄糖注射液20ml加葡萄糖酸钙10ml加地塞米松5mg静脉推注，同时给予心电监护。13：30患者神清，全身瘙痒、恶心等明显减轻，仍感胸闷，气促，血压降至60140mmHg。随即建立静脉通道，

加替沙星注射液与4种抗生素配伍的稳定性

目的:考察加替沙星注射液与4种常用抗生素配伍的稳定性。方法:在室温下模拟临床常用的浓度,观察10%加替沙星注射液与硫酸庆大霉素、硫酸阿米卡星、硫酸妥布霉素及注射用磷霉素钠在5%葡萄糖注射液中配伍6h内混合液的外观、pH值和吸收度的变化。结果:加替沙星注射液与磷霉素钠混合时,1h内有沉淀产生,与硫酸庆大霉素、硫酸阿米卡星、硫酸妥布霉素注射液混合,6h内混合液外观、pH值、含量均无明显变化。结论:加替沙星注射液与注射用磷霉素钠不可配伍使用,与硫酸庆大霉素、硫酸阿米卡星、硫酸妥布霉素注射液配伍6h内是稳定的。

682例患者应用加替沙星注射液情况分析

目的:了解加替沙星注射液的不良反应发生情况。方法:对我院682例使用加替沙星的患者中发生的28例不良反应报告进行统计分析。结果:加替沙星注射液的不良反应主要表现在静脉给药局部刺激。结论:只要注意患者的年龄、血糖因素,在常规剂量下,用药安全性较高。

加替沙星注射液与头孢匹胺钠注射液存在配伍禁忌

加替沙星注射液为淡黄绿色或黄绿色澄明液体,主要用于治疗敏感菌株引起的中度以上的感染性疾病：如慢性支气管炎急性发作、急性鼻窦炎、社区获得性肺炎、单纯性或复杂性泌尿道感染（膀胱炎）等。注射用头孢匹胺钠为白色或类白色疏松块状物或粉末，

加替沙星注射液与其他药物配伍的稳定性

目的了解加替沙星注射液与其他常用药物配伍的稳定性,以便指导临床合理用药。方法通过查阅文献资料综述加替沙星注射液与76种药物配伍后的变化情况。结果与结论76种药物与加替沙星注射液配伍后均发生不同程度的变化,但在正常输液时间内(2～4h)大部分配伍还是能够确保药物的有效性和安全性,只有5%碳酸氢钠注射液、阿昔洛韦、头孢拉定、利福霉素、氯唑西林、头孢哌酮钠、头孢哌酮/舒巴坦钠、磺胺嘧啶钠、硫酸阿米卡星、地西泮注射液、呋塞米、氢化可的松、肝素钠13种药物不能与之配伍。