原儿茶醛对链脲佐菌素诱导小鼠糖尿病心肌病的改善作用

研究了原儿茶醛(Protocatechualdehyde,PCA)对糖尿病心肌病(Diabetic Cardiomyopathy,DCM)小鼠的心脏保护作用及其可能的分子机制。成功构建DCM小鼠模型后给予PCA干预治疗。记录小鼠心脏与体质量比值,测定心功能,检测心肌组织中促炎症因子、肌钙蛋白I、乳酸脱氢酶(Lactate Dehydrogenase,LDH)和肌酸激酶(Creatine Kinase,CK)的表达水平,并通过苏木精-伊红(Hematoxylin Eosin,HE)和马松染色观察了心肌组织的形态学变化。检测心肌组织和大鼠心肌细胞中核苷酸结合寡聚化结构域样受体蛋白3(Nod Like Receptor Protein 3,NLRP3)等蛋白的表达,并评估了PCA对心肌细胞存活率的影响。结果显示,PCA干预DCM小鼠中心脏与体质量比值、射血分数和短轴缩短距分别增加为5.42 mg/g、54.91%和28.07%,血清中LDH、CK和肌钙蛋白I分别降低为538.51 U/L、885.93 U/L和221.87 pg/mL,同时降低了肿瘤坏死因子α,白细胞介素1β和白细胞介素6的水平(P<0.05)。同时,PCA也能有效抑制高糖引起的心肌细胞毒性和NLRP3炎症小体的激活。PCA具有保护DCM小鼠心肌的作用,抑制NLRP3炎症小体的激活可能是发挥心脏改善作用的途径。

漆酶-原儿茶醛交联鱼皮胶原蛋白水凝胶的研究

与哺乳动物蛋白相比,鱼皮胶原蛋白未受到克雅氏病和牛海绵状脑病流行的限制,具有较大的应用潜力,然而较差的力学性能和耐降解性质限制了鱼皮胶原的应用。论文探究了漆酶(LAC)和原儿茶醛(PAL)交联制备胶原蛋白水凝胶的交联机理,凝胶微观结构,力学性能和耐降解性质。结果表明,漆酶能够交联胶原成胶。同时,原儿茶醛的引入增强了漆酶交联胶原的作用,提升了胶原蛋白水凝胶的结构稳定性和耐降解性质。LAC-PAL交联胶原是一种构建胶原蛋白水凝胶的有效策略。

HPLC-DAD法测定苗药银丹心泰滴丸中原儿茶醛

目的:建立测定银丹心泰滴丸中原儿茶醛含量的方法。方法:采用HPLC-DAD法,色谱柱:Eclipse Plus C18(5μm, 250 mm×?4.6 mm),Agilent;流动相:0.1%磷酸溶液-甲醇(体积比85∶15);流速:1.0 mL/min;柱温:30℃;检测波长:278 nm;进样量:10μL。结果:原儿茶醛质量浓度在8.2995~41.4973μg/mL范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9999),平均回收率为101.1%(RSD:1.5%,n=6)。结论:该定量方法准确可靠,重现性好,可用于银丹心泰滴丸的质量控制。

HPLC法测定赤瓟不同药用部位中原儿茶醛和原儿茶酸的含量

[目的]建立中药材赤瓟不同药用部位(块根和果实)中原儿茶醛和原儿茶酸的含量测定方法。[方法]采用高效液相色谱法(HPLC)测定赤瓟(块根和果实)中原儿茶醛和原儿茶酸的含量。色谱条件:Discovery C_(18)柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为甲醇-5%磷酸水溶液进行梯度洗脱(0~40 min,甲醇:20%~100%),紫外检测波长:280 nm,流速:1 m L/min。[结果]原儿茶醛的含量在0.003~0.052 mg/m L范围内具有良好的线性关系(r=1.000 0),平均回收率为100.6%,RSD为1.27%;原儿茶酸的含量在0.002~0.042 mg/m L范围内具良好的线性关系(r=1.000 0),平均回收率为100.6%,RSD为1.76%。[结论]该测定方法操作简单、结果可靠、重复性好、定量准确,可用于赤瓟(块根和果实)中原儿茶醛和原儿茶酸的含量测定。

丹参中丹参素、原儿茶醛来源的初步研究

目的:考察丹参药材中丹参素和原儿茶醛的来源。方法:以丹参素、原儿茶醛为指标成分,用高效液相色谱法测定其含量;采用液相色谱与多级质谱联用法鉴定丹酚酸。结果:丹参素、原儿茶醛并非丹参固有成分,随煎煮时间增加而增加,而丹酚酸B随煎煮时间增加而减少。结论:丹参素、原儿茶醛是丹酚酸B的降解产物。

丹参素、原儿茶醛、咖啡酸和丹酚酸B体外抗氧化活性比较研究

目的:利用体外抗氧化模型,定量比较丹参药材的代表成分丹参素、原儿茶醛、咖啡酸和丹酚酸B的体外抗氧化能力的强弱,探讨其抗氧化能力产生的构效关系和量效关系,为寻找丹参治疗心血管疾病的主要活性成分提供依据。方法:本实验采用经典Fenton反应,根据公式计算对羟自由基(.OH)的清除率,建立量效关系曲线,通过量效曲线算出清除率为50%时样品的浓度(IC50)值。结果:四种酚性化合物清除羟自由基的IC50值大小顺序为:丹参素>咖啡酸>原儿茶醛>丹酚酸B,表明丹酚酸B的作用最强,丹参素钠、原儿茶醛和咖啡酸的作用相近。结论:丹酚酸B可能是丹参通过清除氧自由基治疗心血管疾病的重要活性成分。

原儿茶醛对ox-LDL损伤的血管内皮细胞保护作用

目的:观察原儿茶醛对ox-LDL诱导的人脐静脉血管内皮细胞株(CRL-1730)损伤的保护作用。方法:ox-LDL诱导人血管内皮细胞损伤,并以不同剂量的原儿茶醛干预24 h,用四甲基偶氮唑蓝比色法检测细胞存活数量,比色法测定细胞培养液中NO含量和NOS活性,流式细胞术测定细胞内CD40蛋白表达。结果:原儿茶醛对ox-LDL引起的CRL-1730损伤血管内皮细胞数量的减少和培养液中NO、NOS的降低有明显的抑制作用;ox-LDL可引起细胞内CD40蛋白表达增加,原儿茶醛可以抑制此作用。结论:原儿茶醛对ox-LDL诱导的血管内皮细胞损伤具有保护作用,其机制可能与CD40/CD40L抗炎途径有关。

HPLC同时测定冠心丹参胶囊中丹参素、原儿茶醛、丹酚酸B和丹参酮ⅡA的含量

目的：建立同时测定冠心丹参胶囊（丹参，三七，降香）中丹参素、原儿茶醛、丹酚酸B和丹参酮ⅡA含量的HPLC方法。方法：采用HPLC法，色谱柱：VP—ODS（4．6mm×250mm，5μm）；流动相：0．03mol／L醋酸铵溶液（甲酸调pH2．4）（A）-乙腈（B），梯度洗脱；流速：1．0mL／min；检测波长：280nm。结果：丹参素钠、原儿茶醛、丹酚酸B和丹参酮ⅡA分别在3．310—18．66μg（r=0．9999）、0．03950—0．2370μ（r=0．9996）、0．7500～4．500μg（r=0．9995）和0．05920～0．3550μg（r=0．9999）范围内呈良好线性关系；平均回收率分别为99．73％（RSD=1．05％）、100．20％（RSD=1．25％）、99．97％（RSD=1．12％）、99．89％（RSD：1．34％）。结论：本方法简便，结果准确，可用于冠心丹参胶囊的质量控制和治疗药物监测。

RP-HPLC法测定滇桂艾纳香中原儿茶酸与原儿茶醛的含量

目的:采用高效液相色谱法测定了滇桂艾纳香中原儿茶酸、原儿茶醛的含量.方法:Lichrocart C18(250×4 mm)柱;流动相:甲醇-水(冰醋酸调pH值2.8)(15∶ 85);检测波长为256 nm.原儿茶酸线性范围0.057～0.57 μg,相关系数r＝0.99999,平均加样回收率97.60%,RSD 0.45%(n＝5).原儿茶醛线性范围0.03～0.30 μg,相关系数r＝0.9997,平均加样回收率99.44%,RSD 1.52%(n＝5).结论:方法简便,结果准确,可用于该中药的质量控制.

丹参注射液及其活性成分丹参素、原儿茶醛对人红细胞胞浆Ca^(2+)浓度影响的实验研究

目的 :探讨丹参水溶性部位钙拮抗作用的主要有效成分。方法 :采用荧光探针Fura 2定量分析法 ,分别测定丹参注射液及其活性成分丹参素、原儿茶醛对离体健康成人红细胞胞浆Ca2 + 浓度的影响。结果 :丹参素和原儿茶醛均有降低成人红细胞胞浆Ca2 + 浓度的作用 ,并表现出剂量依赖性 ,二者合并用药 ,药效相加 ,作用与丹参注射液相似。结论 :丹参素和原儿茶醛可能是丹参注射液钙拮抗作用的主要有效成分。

金属离子对丹参酮Ⅱ_A和原儿茶醛生物合成的影响

目的:研究金属离子对丹参不定根生长和丹参酮ⅡA、原儿茶醛含量的影响。方法:利用组织培养技术培养丹参不定根,并用HPLC测定Fe2+,Cu2+,Zn2+,Mn2+,Mg2+不同含量处理时丹参酮ⅡA和原儿茶醛的含量。结果:基本MS培养基的Fe2+和Mn2+含量即可满足不定根生长,较高含量的Cu2+和Mg2+促进不定根增殖,zn2+对丹参不定根生长的影响并不十分显著。Cu2+和Zn2+抑制原儿茶醛合成,适量的Fe2+和Mg2+可以促进原儿茶醛的合成,而较高含量的Mn2+更利于原儿茶醛的合成。低含量的Cu2+,Zn2+,Mg2+以及较高含量的Fe2+和Mn2+促进丹参酮ⅡA的合成。结论:金属离子对丹参不定根生长和次生代谢物合成有显著影响。

丹参水溶性制剂中丹参素和原儿茶醛含量的考察

目的 :考察不同丹参制剂中丹参素和原儿茶醛的含量。方法 :采用 HPL C法测定不同丹参制剂中丹参素和原儿茶醛的含量。结果 :不同制剂中相当于每克丹参所含丹参素与原儿茶醛的量存在很大差异。结论 :该测定方法稳定、准确 ,不同商品原药材。

高效毛细管电泳法测定香丹注射液中丹参素和原儿茶醛的含量

目的 测定香丹注射液中丹参素和原儿茶醛的含量。方法 以苯甲酸为内标 ,用高效毛细管电泳法 (HPCE)测定了香丹注射液中丹参素和原儿茶醛的含量。电泳分离条件 :未涂层毛细管 2 7cm× 75 μm ,运行缓冲液 2 0mmol/L硼砂 3mmol/Lβ CD(pH 9.0 ) ,高压进样 5s ,操作电压 6kV(+ )→ (- ) ,柱上检测 2 0 9nm ,柱温2 5℃。结果 丹参素的线性范围为 4.0 6 48.72 μg/ml,相关系数为 0 .9994;原儿茶醛的线性范围为 3.5 943.0 8μg/ml,相关系数为 0 .9978。结论 HPCE可以用于香丹注射液的定量分析。

原儿茶醛对大鼠离体肠系膜上动脉血管环的舒张作用及机制

目的观察原儿茶醛(protocatechuic aldehyde,PCA)对大鼠肠系膜上动脉血管环的舒张作用,并探讨其相关机制。方法使用Myograph动态描记系统,分别记录高钾(60mmol/L)、5-羟色胺(5-HT)、苯肾上腺素(PE)对大鼠离体血管环的收缩作用;观察不同浓度PCA对高钾(60mmol/L)、5-HT、PE预收缩血管环的舒张作用;用高钾(60mmol/L)预收缩血管后,分别用内皮机制抑制剂左旋硝基精氨酸甲酯(L-NAME)、吲哚美辛(Indo)、1H-[1,2,4]恶草灵并[4,3-a]喹喔啉-1-酮(ODQ)以及钾通道阻断剂四氨基吡啶(4-AP)、四乙胺(TEA)、氯化钡(BaCl_2)、格列苯脲(Glib)作用于血管环后,观察PCA对预收缩血管环的舒张作用,研究PCA的作用机制。结果 PCA在10^(-6)~10^(-3)mol/L浓度范围内,对高钾(60mmol/L)和5-HT引起的血管收缩有浓度依赖性的舒张作用(P<0.01);内皮机制抑制剂Indo对PCA引起的舒张有抑制作用(P<0.05);钾离子通道阻滞剂4-AP和BaCl_2对PCA引起的舒张有抑制作用(P<0.01)。结论 PCA具有舒张血管作用,其作用与抑制钾离子通道和内皮机制有关。

HPLC测定活血合剂中丹参素、原儿茶醛的含量

目的 :建立RP HPLC法测定活血合剂中丹参素、原儿茶醛的含量。方法 :采用离心 微孔滤膜过滤的除杂方法制备供试品溶液 ,色谱柱为 :InertsilODS 3,4.6× 2 5 0mm 5 μm ;流动相为甲醇 0 .5 %HAC水溶液 (2 2∶78) ,检测波长为 2 80nm ,进行测定。结果 :方法的平均加样回收率 :丹参素为 96 .7% ,RSD =1.12 % (n =5 ) ;原儿茶醛为 97.0 % ,RSD =1.5 3(n =5 )。丹参素在 1.2 5～ 10 μg范围内 ;原儿茶醛在 0 .2 5～ 2 .0 μg范围内 ,线性关系良好。 结论 :方法简便、准确 ,重现性好 。

9种含丹参中成药中原儿茶醛的含量测定

采用薄层扫描法对７种不同剂型的９种以丹参为主药的中成药中原儿茶醛含量进行了测定，方法简便，结果稳定，重现性好．

急性心肌缺血对原儿茶醛在大鼠体内药动学的影响

结扎大鼠冠状动脉左前降支造成急性心肌缺血模型。4h后,模型组大鼠和正常组大鼠分别腹腔注射原儿茶醛(20mg/kg),在不同时间点眼眶采血。用HPLC方法测定血浆中原儿茶醛及其代谢物原儿茶酸和香草酸的浓度,并对实验数据进行分析,从代谢角度考察急性心肌缺血对原儿茶醛在大鼠体内药动学的影响。结果表明,原儿茶醛在大鼠体内迅速代谢为原儿茶酸,后者甲基化代谢生成香草酸。与正常状态相比,急性缺血状态下原儿茶酸的AUC0-∞显著增大(22.31±4.96μg.h/mLvs14.01±3.11μg.h/mL,P<0.01);香草酸的AUC0-∞也显著增大(38.76±5.75μg.h/mLvs19.64±4.36μg.h/mL,P<0.01);两者的MRT均显著增加,分别为:0.43±0.08hvs0.27±0.04h(P<0.01);0.61±0.11hvs0.38±0.05h(P<0.01)。原儿茶酸甲基化代谢比率M/P明显提高(1.77±0.22vs1.43±0.31,P<0.05)。提示急性心肌缺血状态下,原儿茶醛的主要代谢物原儿茶酸和香草酸在血浆中的暴露显著增强,原儿茶酸甲基化生成香草酸的水平明显提高。