反式白藜芦醇苷在大鼠体内的药物动力学

目的建立反相高效液相色谱法测定大鼠灌胃后血浆中反式白藜芦醇苷的浓度。方法采用色谱柱Hypersil BDS C18柱（250mm×4.6mm，5μm），流动相为乙腈-1％冰醋酸溶液（22：78，V／V）；流速0．8ml／min；柱温25℃；检测波长306nm。结果线性范围0．012625-2．525μg／ml，血浆标准曲线为R=4．264995＋17．5689C，相关系数0.9998，日内、日间精密度均小于9％。方法回收率为95．0％～103.0％。根据大鼠灌胃给药50，100，200mg／kg后测得的血药浓度，用DAS 1．0软件处理后求得的反式白藜芦醇苷的主要药动学参数：AUC（0-2．5）分别为2．637，0．925，0．617mg／（h·L），Vβ分别为89．490，79．717；31．253L/kg，CL（s）分别为54．915，95．661，73.631L／（h·kg）。结论建立了白藜芦醇苷血药浓度的HPLC测定方法，阐明了白藜芦醇苷的药代动力学特征。方法专属性高，操作简便，结果准确。

反式白藜芦醇及反式白藜芦醇苷对大鼠肝微粒体蛋白质及细胞色素P450的影响

目的:研究反式白藜芦醇及反式白藜芦醇苷对大鼠肝质量、肝微粒体蛋白质及细胞色素P450的影响。方法:大鼠分为空白对照组、反式白藜芦醇组及反式白藜芦醇苷组,分别连续给予等摩尔量的反式白藜芦醇、反式白藜芦醇苷(116.69、200 mg/(kg.d)),连续灌胃给药7 d后,分光光度法测定大鼠肝质量、肝微粒体蛋白质浓度及细胞色素P450质量分数,氨基比林-N-脱甲基酶、红霉素脱甲基酶和7-乙氧基-3-异吩哐恶唑酮脱烃酶的活性。结果:反式白藜芦醇组及反式白藜芦醇苷组大鼠肝质量、肝微粒体蛋白浓度与空白对照组比无统计学意义;而2个剂量组大鼠肝微粒体中细胞色素P450、氨基比林-N-脱甲基酶、红霉素-N-脱甲基酶和7-乙氧基-3-异吩哐恶唑酮脱烃酶的活性与空白对照组比有统计学意义(P<0.05),对细胞色素P450酶有抑制作用,但剂量组间无统计学意义。结论:反式白藜芦醇与反式白藜芦醇苷可引起肝药酶对某些药物代谢的改变。

薄层层析-紫外分光光度法测定葡萄果皮中白藜芦醇及白藜芦醇苷

建立了葡萄果皮中反式白藜芦醇及反式白藜芦醇苷含量的薄层层析-紫外分光光度测定法。以甲醇提取目标组分,以高效硅胶GF254为固定相,甲苯∶乙酸乙酯∶甲酸(5∶4∶1)为展开剂,对反式白藜芦醇及反式白藜芦醇苷进行分离纯化,并用紫外分光光度法进行定量,波长为306nm。结果表明,该方法测定反式白藜芦醇及反式白藜芦醇苷含量的线性关系良好,相关系数为0.9997;平均回收率为98.12%、97.23%;方法的精密度较高。并用该方法测定了酿酒红葡萄品种蛇龙珠不同生长时期的反式白藜芦醇和反式白藜芦醇苷含量。

反式白藜芦醇葡萄糖苷在犬体内的药动学研究

目的:建立Beagle犬血浆中反式白藜芦醇葡萄糖苷(TRG)的测定方法并进行药动学研究。方法:Beagle犬分别灌胃和静脉给予TRG后测定不同时间的血药浓度,运用Topfit 2.0药动学软件计算非房室模型药动学参数。结果:Beagle犬以25,50,100 mg·kg^(-1)3个剂量灌胃给予TRG,TRG血浆峰浓度(Cmax)分别为(0.92±0.44),(1.93±0.46),(4.02±1.22)mg·L^(-1);达峰时间(t_(max))分别为(0.83±0.18),(1.19±0.36),(0.78±0.17)h;半衰期(t_(1/2))分别为(0.93±0.16),(1.18±0.19),(1.18±0.29)h;药-时曲线下面积(AUC_(0-t))分别为(1.73±0.77),(4.14±0.52),(8.67±2.95)mg·h·L^(-1)。Beagle犬静脉注射TRG25 mg·kg^(-1)后,TRG的t1/2为(1.72±0.41)h,AUC_(0-t)为(48.9±6.41)mg·h·L^(-1),TRG的绝对生物利用度为3.53%。结论:TRG在25~100 mg·kg^(-1)剂量范围内Cmax和AUC0-t呈线性动力学特征,TRG在Beagle犬体内的绝对生物利用度较低。

葡萄酒中白藜芦醇2种检测方法对照及存在问题分析

随着人们生活水平的提高,葡萄酒因其滋补、养颜、强身等保健功能越来越受到人们的重视和青睐,葡萄酒含有大量具有还原性基团的多酚物质,具有抗氧化作用,能防治退化性疾病[1-4],而葡萄酒中的白藜芦醇属于这类多酚物质中重要的一类,最初作为植物抗毒素被发现,生产于葡萄叶表皮和浆果果皮中,是植株对真菌病害感染应激产物,白藜芦醇化学名称为芪三酚,分子式C14H12O3,相对分子质量228. 25,它以游离（顺式、反式）和糖苷结合态（顺式、反式）2种形式存在，都有抗氧化作用、抗菌作用，抗癌、抗诱变作用，能起到软化血管，促进血液循环，治疗心脑血管疾病之功效，鉴于白藜芦醇的这些优点，白藜芦醇的合成，提取及检测显得尤为重要。