叶下珠配方颗粒、饮片汤剂药动学特性及生物等效性评价

目的评价叶下珠配方颗粒、饮片汤剂药动学特性及生物等效性。方法12只大鼠随机分为2组,分别灌胃给予叶下珠配方颗粒、饮片汤剂溶液(0.4282、2.000 g/kg),于0.083、0.167、0.25、0.5、0.75、1、2、3、4、8、12、24、36 h采血,UPLC-MS/MS法测定没食子酸、柯里拉京、鞣花酸血药浓度,计算主要药动学参数。再考察这2种制剂的生物等效性。结果2种制剂AUC_(0~∞)、AUC_(0~t)、MRT_(0~∞)、MRT_(0~t)、t_(1/2)、T_(max)、CL、C_(max)比较,差异无统计学意义(P>0.05),其C_(max)、AUC_(0~∞)比值或对数均数的差值均在90%置信度下符合生物等效标准。结论叶下珠配方颗粒、饮片汤剂药动学特性接近,具有生物等效性。

叶下珠黄化植原体和丛枝植原体的分子鉴定

2022年8月在海南省文昌市一个槟榔黄化病园内,分别发现叶片黄化和丛枝症状的叶下珠,前期检测均为植原体感染。为了明确叶下珠黄化植原体和丛枝植原体的分类鉴定,本研究通过克隆16S rDNA基因和核糖体蛋白(rp)基因,并进行基因序列一致性、系统发育树及虚拟RFLP等分析。结果显示:克隆获得叶下珠黄化植原体16S rDNA片段1246 bp,rp基因1212 bp;叶下珠丛枝植原体16S rDNA片段1827 bp,rp基因1240 bp。基因序列一致性显示,叶下珠黄化植原体与丛枝植原体的16S rDNA基因序列均与16SrⅠ组的植原体一致性高达98%以上,与槟榔黄化植原体海南株系的16S rDNA序列一致性达100%;而二者的rp基因序列均与rpⅠ组的植原体一致性高达99%以上。系统发育树分析显示,叶下珠黄化植原体和丛枝植原体16S rDNA基因均与翠菊黄化组(16SrⅠ)植原体聚于一个大分支,且与16SrⅠ-B亚组的槟榔黄化植原体聚于同一个小分支,亲缘关系接近;而rp基因均与翠菊黄化组(rpⅠ)植原体集聚于一个大分支,且与rpⅠ-B亚组的翠菊黄化植原体聚于同一个小分支,亲缘关系接近。虚拟RFLP分析显示,叶下珠黄化植原体和丛枝植原体的16S rDNA基因序列虚拟RFLP图谱与16SrⅠ-B的洋葱黄化植原体的参考图谱相同,且相似系数为1.00。综上表明,叶下珠黄化植原体和丛枝植原体均属于16SrⅠ-B亚组成员。研究结果可对采用铲除槟榔黄化病中间寄主的防控手段提供理论依据。

叶下珠饮片质量标准优化研究

目的:优化叶下珠饮片的质量标准。方法:采用薄层色谱(TLC)法对叶下珠饮片进行定性鉴别;采用电子显微镜观察叶下珠饮片粉末及横切面特征;采用高效液相色谱法测定没食子酸、柯里拉京的含量;参照2020年版《中华人民共和国药典》测定叶下珠饮片中水分、总灰分、酸不溶灰分和醇溶性浸出物的含量。结果:TLC分析中,叶下珠饮片与对照药材在相近位置均显示紫红色斑点。显微鉴别中,饮片粉末、横切面所含各种组织结构均可作为鉴别依据。含量分析中,没食子酸的线性回归方程为Y=15068X-14509(r=0.9998),含量为0.0110%~0.2582%;柯里拉京的线性回归方程为Y=38265X-7032(r=0.9999),含量为0.1267%~0.3291%;水分、总灰分、酸不溶灰分及醇溶性浸出物含量分别为9.49%~11.29%、6.02%~9.92%、0.64%~1.67%、15.73%~30.25%。结论:该质量标准可为准确、全面控制叶下珠饮片质量提供技术支持。

叶下珠的有效部位和药理作用研究进展

叶下珠是临床常用治疗癌症的中药材,其发挥作用的有效部位包括水提物、醇提物、叶下珠生物碱、叶下珠多糖等。除显著的抗肝癌、肺癌、胃癌、乳腺癌等抗癌作用,叶下珠还具有抗病毒、抗氧化、抑菌、抗炎等药理作用。结合近5年的研究成果,文章对上述叶下珠有效部位和药理作用进行分析整理,同时提出今后关于叶下珠研究的建议,以此反映最新的叶下珠研究成果,为叶下珠临床应用提供理论依据,也为研究者下一步工作提供参考。

叶下珠有效成分提纯工艺和质量控制研究进展

叶下珠主要成分包括黄酮类、酚酸类、木脂素类、生物碱类及多糖等,具有清热解毒、利水消肿、明目消积的功效,以及抗菌、抗氧化、抗病毒、抗血栓、提高脾细胞活性、长期使用毒副作用小的特点。临床上,叶下珠联合其他药物治疗乙型肝炎、脂肪肝效果理想。由于药效明确,开发利用前景良好,关于叶下珠各类成分提取利用和质量控制方面的研究及技术不断革新。为提供叶下珠药材开发利用的参考依据,本研究结合相关文献,综述了叶下珠部分有效成分的提纯工艺和近10年来质量控制方面的研究,发现(1)对于叶下珠中总酚类的提取,超声法适用于工业化生产,而柯里拉京的提取方面,膜过滤技术和柱色谱分离技术最有望用于工业生产;其他成分的提取工艺目前主要以传统方法为主,新方法处于实验探索阶段。(2)尽管有关叶下珠药理作用的研究较多,但是单个活性成分的构效关系研究较少,不利于进一步开发新药。(3)质量控制多集中在含量测定和指纹图谱方面,对重金属和33种农残的研究未见报道;市场上仍存在部分易混品常见的有苦味叶下珠、珠子草等,目前仍缺乏简单有效的鉴别手段。

叶下珠水提液胃肠促动作用初探

目的对叶下珠水提液胃肠促动作用进行初步探究。方法应用在体小鼠胃排空和小肠向前推进性运动试验法,以及离体的家兔回肠肠管和豚鼠胃试验法,观察叶下珠水提液对动物胃、小肠活动情况的作用。结果相较于正常对照组,叶下珠水提液低、中、高剂量(2.5、5.0、10.0 g生药/kg)组能较明显地减少在体小鼠胃内残留率,也能较明显增加小肠向前推进运动百分比例,差异有统计学意义(P<0.05);在离体实验中,叶下珠水提液给药后明显增加离体家兔回肠肠管平滑肌收缩的幅度,相较于给药前差异有统计学意义(P<0.01),明显增加豚鼠胃底环形肌收缩的振幅和速度,相较于给药前差异也有统计学意义(P<0.01)。结论叶下珠水提液对胃肠具有明显促动作用。

叶下珠新鞣花鞣质的分离与鉴定(英文)

目的 研究叶下珠 (PhyllanthusurinariaL .)的化学成分。方法 用多种色谱法进行分离纯化 ,现代波谱法鉴定结构。结果 分离得到一个新的鞣花鞣质叶下珠素G ,结构为 1 O galloyl 2 phyllanthoyl 3 ,6 (R) HHDP β D glucose。结论 叶下珠素G(phyllanthusiinG)

高效液相色谱法测定叶下珠中叶下珠素含量

建立高效液相色谱测定不同产地叶下珠中叶下珠素含量的方法．采用色谱柱SinoChrom ODS柱，通过考察HPLC的检测波长和流动相，确定检测波长为230nm，流动相MeOH—H2O（体积比80：20），等梯度洗脱，流速0．8mL／min．结果表明，叶下珠素在2．72～136μg／mL时，叶下珠素质量浓度与峰面积呈良好的线性关系，回归方程为y=27．284x＋19．804（r=-0．9991），平均回收率可达98．26％．

复方苦味叶下珠胶囊对实验性肝损伤的保护作用

目的研究复方苦味下珠胶囊(KWYZ)对小鼠实验性肝损伤的作用。方法采用四氯化碳(CCl4)、D氨基半乳糖胺(DGaLN)所致小鼠肝损伤模型,以乙肝宁为对照药,观察KWYZ的保肝作用。结果KWYZ能改善肝能的损害程度,减轻肝组织的病理改变。结论复方苦味叶下珠具有保肝作用。

复方叶下珠滴丸质量标准及稳定性研究

目的研究复方叶下珠滴丸的质量标准方法并考察其稳定性。方法采用薄层色谱法对滴丸中叶下珠和半边莲成分进行定性鉴别;用高效液相色谱法(HPLC)测定滴丸中没食子酸和绿原酸的含量;通过加速试验和长期试验考察其稳定性。结果定性鉴别分离度好,易于鉴别。含量测定中,没食子酸浓度在15.04耀120.32滋g·mL-1范围内,浓度与峰面积的线性关系良好(r=0.9992),没食子酸的平均回收率为:99.25%,RSD为0.95%(n=6);绿原酸在浓度10.12耀202.4滋g·mL-1范围内呈良好的线性关系(r=0.9996),绿原酸的平均回收率为:99.89%,RSD为0.7%(n=6)。3批次复方叶下珠滴丸试样经6个月加速试验和12个月长期试验考察,各项指标均符合质量标准要求。结论所建立方法操作简单,灵敏度高和重现性好;制剂在常温下保存稳定性良好;可作为该制剂的质量控制方法。

叶下珠和苦味叶下珠指纹图谱的建立及比较

目的:建立叶下珠和苦味叶下珠指纹图谱,为其是否可以混用或代替使用提出物质基础的依据。方法:采用高效液相色谱法(HPLC),色谱柱为INDUSTRIES Epic C18 120A(5μm,250 mm×4.6 mm);流动相为乙腈(A)-水(0.1%磷酸,V/V)二元梯度洗脱;检测波长为254 nm;流速为1 m L·min-1;柱温为30℃;进样量为10μL。结果:建立了叶下珠和苦味叶下珠指纹图谱。结论:该方法简便、准确、重现性好,为其混用或代替使用提出物质基础的依据。

叶下珠复方联合干扰素治疗慢性乙型肝炎40例(摘要)

目的:评价叶下珠复方治疗慢性乙型肝炎的疗效。方法:采用该复方(含苦味叶下珠、三七等)联合干扰素(100万单位肌注,隔日1次)治疗慢性乙型肝炎40例并与30例单用干扰素(剂量同前)治疗者进行随机对照观察。结果:叶下珠复方联合干扰素组治疗3个月,临床症状改善明显,治疗总有效率为92.5％,肝功能ALT、AST、A/G。

叶下珠化学成分及其抗乙肝病毒活性的研究

对大戟科叶下珠属植物叶下珠的干燥全草进行了化学成分及其抗乙肝病毒活性的研究，共分得１１个化合物，其中２个新化合物为去氢诃子次酸甲酯、短叶苏木酚酸甲酯。通过抗病毒、抗乙肝表面抗原及保肝试验。

叶下珠抗肝细胞损伤作用机制

叶下珠能明显降低ＣＣｌ４引起的小鼠血清ＡＬＴ的升高，抑制肝脏ＭＤＡ的生成。叶下珠体外与大鼠肝细胞共同孵育，能抑制ＣＣｌ４所致肝细胞膜流动性降低，降低〔Ｃａ２＋〕ｉ浓度。结果提示，叶下珠保护肝脏损伤作用可能与其抗指质过氧化和膜保护作用有关。

苦味叶下珠提取物对人肝癌细胞株PLC/PRF/5产生HBsAg的影响

实验表明较高浓度(4mg/ml)的叶下珠对人肝癌细胞株PLC/PRF/5细胞株细胞外HBsAg含量有明显的抑制作用,且主要影响HBsAg在该细胞内的合成。叶下珠与阿糖腺苷联合有一定的协同作用。

不同产地叶下珠及其联合用药抗鸭乙型肝炎病毒的实验研究

本文应用重庆麻鸭乙型肝炎动物模型进行了不同产地中草药叶下珠及其联合中药苦参及抗菌药环丙沙星的抗鸭乙型肝炎病毒（ｄｕｃｋｈｅｐａｔｉｔｉｓＢＶｉｒｕｓ，ＤＨＢＶ）疗效初探，连续用药１个月后，结果表明：广西叶下珠、云南叶下珠能使鸭血清中鸭乙型肝炎病毒脱氧核糖核酸（ＤＨＢＶＤＮＡ）滴度下降（Ｐ＜０．０５），而重庆叶下珠无此作用（ｐ＞０．０５）；云南叶下珠停药后有血清ＤＨＢＶＤＮＡ回升现象；广西叶下珠与苦参合用，无明显协同作用，但与环丙沙星合用，似有增强抗病毒的作用（Ｐ＜０．０５）。

三种叶下珠属植物在体外细胞培养中抗HBV作用的初步研究

对３种叶下珠属植物的水提物在２２１５细胞培养中抗乙型肝炎病毒（ＨＢＶ）作用进行了初步观察。结果显示：３种药物在６．２５ｇ／Ｌ加药后第５天，苦味叶下珠对２２１５细胞ＨＢｓＡｇ和ＨＢｅＡｇ分泌的抑制率分别为５７．７９％和５５．００％，黄珠子草为６４．６２％和６１．５１％，新发现的珠子草延益亚种为４４．３２％和２．９８％。提示苦味叶下珠和黄珠子草在体外细胞培养第５天中对ＨＢｓＡｇ和ＨＢｅＡｇ的分泌均有较好的抑制作用。

福建叶下珠抗小鼠免疫性肝损伤的实验研究

目的评价福建叶下珠对小鼠免疫性肝损伤的保护作用。方法48只NIH小鼠随机分为叶下珠高、低剂量组、联苯双酯组、正常对照组及模型组。于造模之日起,叶下珠高、低剂量组分别以20 g/kg、10 g/kg叶下珠药液灌胃,联苯双酯组以0.15 g/kg联苯双酯药液灌胃,正常对照组及模型组每天给予等量生理盐水。每天灌胃1次,连用12 d。检测血清谷丙转氨酶(ALT)和肝、脾脏器指数,并做肝脏病理学检查。结果联苯双酯组、叶下珠高、低剂量组小鼠血清ALT、肝指数、脾指数值较模型组有不同程度的改善(P<0.05,P<0.01)。炎症坏死程度:5组间比较,差异有非常显著性意义(P<0.005);模型组与正常组、联苯双酯组、福建叶下珠高、低剂量组与模型组间两两比较,差异有显著性意义(P值均<0.05);联苯双酯组与福建叶下珠大、小剂量组间比较,差异无显著性意义(P>0.05)。结论福建叶下珠能显著降低血清转氨酶活力和肝脾脏器指数,对肝细胞坏死有一定的改善作用,具有较好的抗小鼠免疫性肝损伤作用。