HPLC测定吗替麦考酚酯口服混悬剂(骁悉)中尼泊金甲酯含量

建立了一种测定吗替麦考酚酯口服混悬剂中尼泊金甲酯含量的方法。采用高效液相色谱法,色谱柱:YMC-Pack Pro C18(150 mm×4.6 nm,5μm);流动相:甲醇-1%乙酸水(60∶40);检测波长:254 nm;流速:0.7 mL·min^(-1);柱温:30℃;进样量:10μL。采用该法测定,专属性强,精密度好(RSD=1.16%,n=12),准确度高(平均加样回收率为99.35%,回收率RSD<2%),操作简单,适用吗替麦考酚酯混悬剂生产中尼泊金甲酯含量检测。该法测得的吗替麦考酚酯混悬液中尼泊金甲酯含量为3.18 mg·mL^(-1),占混悬剂质量的0.50%。

吗替麦考酚酯纳米混悬剂的制备及其在兔眼内药动学研究

目的:研究普通吗替麦考酚酯纳米混悬剂及经壳聚糖修饰的吗替麦考酚酯纳米混悬剂在兔眼角膜粘附性、泪液和房水药物动力学特性。方法:以薄膜分散-高压乳匀法制备纳米混悬剂,并进一步选用壳聚糖修饰纳米药物粒子制得具有粘附作用、带正电荷的壳聚糖修饰型纳米混悬剂。HPLC法检测角膜粘附、泪液和房水中的吗替麦考酚酯和霉酚酸的含量。结果:混悬剂滴眼液呈米黄色乳液状,纳米混悬剂和壳聚糖修饰型纳米混悬剂药物粒子呈圆球状,粒径均一,纳米混悬剂平均粒径592 nm,多分散系数(Pdl)为0.114,Zeta为-29.6 mV,壳聚糖修饰型纳米混悬剂平均粒径442 nm,Pdl为0.096,Zeta为+45mV。与普通混悬剂滴眼液相比,纳米混悬剂的角膜粘附性、泪液和房水中药物浓度明显提高,而壳聚糖修饰型纳米混悬剂则可进一步提高角膜粘附性和泪液、房水中药物浓度。结论:纳米混悬剂可以促进和提高吗替麦考酚酯眼局部给药后角膜粘附和药物吸收,而壳聚糖修饰型纳米混悬剂可进一步促进和提高药物的角膜粘附和吸收。

吗替麦考酚酯纳米混悬剂的制备及其兔眼内生物学性质研究

目的:研究吗替麦考酚酯纳米混悬剂在兔眼角膜黏附性、泪液和房水药物动力学特性。方法:以薄膜分散-高压乳匀法制备纳米混悬剂,测定其理化性质。HPLC法检测角膜黏附、泪液和房水中的吗替麦考酚酯和麦考酚酸的含量。结果:混悬剂滴眼液呈米黄色乳液状,纳米混悬剂药物粒子呈圆球状,粒径均一,纳米混悬剂平均粒径592 nm,多分散系数Pdl为0.114,Zeta电位为-29.6 mV。与普通混悬剂滴眼液相比,纳米混悬剂的角膜黏附性、泪液和房水中药物浓度明显提高。结论:纳米混悬剂可以促进和提高吗替麦考酚酯眼局部给药后角膜黏附和药物吸收。

吗替麦考酚酯干混悬剂的制备及含量测定

建立了一种HPLC方法[C8色谱柱,以乙腈-水-三乙胺(50︰40︰0.2)为流动相,检测波长为249 nm]用于测定吗替麦考酚酯干混悬剂中吗替麦考酚酯含量的方法。

吗替麦考酚酯口服制剂评价性抽验结果分析

目的:评价国产吗替麦考酚酯口服制剂的质量现状及存在问题。方法:按国家评价性抽验计划总体要求,采用法定检验方法结合探索性研究方法对6个厂家的60批次吗替麦考酚酯胶囊和9个厂家的86批次分散片的溶出度、有关物质、水分、胶囊壳中铬含量、Z-吗替麦考酚酯和含量测定等进行检验,并对检验结果进行统计分析。结果:146批样品按法定标准和新制定的标准检验和新制定的标准合格率均为100.0%。结论:国产吗替麦考酚酯口服制剂总体质量状况良好,但与原研样品相比仍有一定的提高空间。此次评价发现"一药多标"问题明显,标准不统一,无法对不同药厂的样品进行客观评价。应制订新的吗替麦考酚酯分散片质量标准。

不同给药途径下质子泵抑制药对肾移植患者免疫抑制药血药浓度的影响

目的:研究不同给药方式给予质子泵抑制药(PPIs)对肾移植术后患者吗替麦考酚酯及他克莫司血药浓度的影响。方法:利用均相酶免疫法检测肾移植患者口服及静脉给予PPIs时,吗替麦考酚酯及他克莫司的血药浓度。分析两种给药方式对吗替麦考酚酯及他克莫司血药浓度的影响。结果:与静脉给予PPIs时相比,口服给予PPIs时霉酚酸(MPA)的谷浓度(C_(0))平均升高1.36倍,给药后30 min的血浓度(C_(30)平均升高1.48倍,120 min药时曲线下面积(AUC_(0-120))平均升高1.17倍,他克莫司谷浓度平均升高1.54倍,差异均有统计学意义(P<0.05)。MPA给药后120 min的血浓度(C_(120))平均升高了1.04倍,但差异无统计学意义(P>0.05)。静脉给予PPIs时他克莫司谷浓度达标率为24.39%,而口服给予时为85.36%,差异有统计学意义(P<0.01)。结论:临床药师监测血药浓度对肾移植术后患者进行药学监护,吗替麦考酚酯的血药浓度和他克莫司的血药浓度达标率均有明显提高,在临床药物治疗过程中起到了重要作用。