吲哚拉新5-氟尿嘧啶甲酯前体药物的制备及其抗肿瘤活性

目的合成吲哚拉新5-氟尿嘧啶甲酯,考察其抗肿瘤活性。方法以5-氟尿嘧啶及吲哚拉新为主要原料经2步反应合成目的化合物。以小鼠肉瘤S180、肝癌H22和Lewis肺癌实体瘤为指标,测定产物的抑瘤率。结果经1H-NMR、MS及IR确证目标产物结构;产物对小鼠肉瘤S180、肝癌H22及Lewis肺癌3种实体瘤的抑制作用与5-氟尿嘧啶相近。结论吲哚拉新5-氟尿嘧啶甲酯为抗癌新药。

吲哚拉新药物的多晶型研究(2)多晶型的溶解度与溶出度研究

本文报道了吲哚拉新药物的三种不同晶型在不同温度和不同ｐＨ磷酸盐缓冲溶液中的溶解度和溶出度，计算了溶解焓△Ｈ．α，β，γ型的△Ｈ分别为３３．７６，２．７４７，２．００１ｋＪ／ｍｏｌ。溶解度和溶出度的大小依次为γ＞β＞α型。

δ型吲哚拉新新晶型的制备与鉴别

用氯仿作为溶剂，制备了吲哚拉新的一种新晶型———δ型，并通过差热分析，红外吸收分光光度法及Ｘ射线粉末衍射等鉴别方法，确定了吲哚拉新药物除前物文献报道的α，β，γ３种晶型外，还存在一种新晶型———δ型．

吲哚拉新药物的多晶型研究——(1)多晶型的制备与鉴别

本文分别选择乙醇、乙醇-水、丙酮、丙酮-水、甲醇、乙腈、丙酮-石油醚、苯、无水乙醚等溶剂,制备了吲哚拉新的多晶型,通过差热分析、红外吸收分光光度法及X射线粉末衍射法等鉴别,确定吲哚拉新药物结晶至少存在三种不同的晶型。

吲哚拉新搽剂的抗炎镇痛作用研究

目的研究吲哚拉新搽剂的抗炎镇痛作用。方法镇痛作用试验采用小白鼠扭体法及大白鼠光辐射热甩尾法 ;抗炎作用试验采用鼠耳肿胀法和大白鼠足爪肿胀法。结果吲哚拉新搽剂( 1 5 %)对冰醋酸致小鼠扭体反应数及光幅射大白鼠尾的镇痛作用均优于同体积市售吲哚美辛搽剂 ( 1 0 %) ;对卡拉胶致大鼠足肿胀的抑制作用与吲哚美辛搽剂相似 ,对二甲苯致小白鼠耳肿胀的抗炎作用与吲哚美辛搽剂相当。结论吲哚拉新搽剂具有较强的抗炎镇痛作用。

吲哚拉新-PVP共沉淀物的研究

本文测定了吲哚拉新－ＰＶＰ共沉淀物在不同ｐＨ磷酸缓冲液中的溶解度和溶出度，比较共沉淀物与吲哚拉新原药以及物理混合物的溶解性差别，实验证明，形成ＰＶＰ含量为６０％的共沉淀物可较大地提高吲哚拉新药物的溶解度和溶出度．

试用吲哚拉新治疗56例胆绞痛

用吲哚拉新治疗胆绞痛56例,显效32例,有效21例、总有效率94.6%。而654-2组52例疗效分别为9例和20例,总有效率为55.8%。两组比较P<0.01,有非常显著性差异。吲哚拉新治疗胆绞痛有疗效高、副作用少的优点。

吲哚拉新根管充填治疗猴牙根尖周炎的实验研究

采用４只成年恒河猴，将７５颗健康牙随机分成３组开放根管６个月后经Ｘ光片检查形成根尖周炎，而后经根管预备、封药消毒后行根充，其中Ａ组用氧化锌丁香油糊剂＋吲哚拉新根充；Ｂ组用氧化锌丁香油糊剂根充；Ｃ组空白对照．结果：根充１个半月Ａ，Ｂ两组Ｘ光片根尖周暗影仍明显可见；组织学示Ａ组根尖周炎症基本得以控制，Ｂ组炎症仍明显．３个半月Ｘ光片示Ａ，Ｂ两组尖周暗影明显缩小，无显著性差异，（Ｐ＞００５）；Ａ组根尖周难见到炎性细胞，根尖病变区胶原纤维新生明显，根尖及牙槽骨表面见较多新骨沉积，Ｂ组根尖周仍可见炎细胞浸润，组织新生明显较Ａ组少（Ｐ＜００１）．结果表明：吲哚拉新根管充填能明显抑制根尖周炎症。

吲哚拉新治疗肾绞痛46例

我们自1993年5月以来,应用吲哚拉新治疗肾绞痛46例,并进行临床随机对照研究,现报道如下。 1临床资料 1.1一般资料:全部病例来自1993年5月至1995年2月间本院门诊和部分住院病例。均和一侧腰部或腹部阵发生绞痛,同侧肾区叩痛,有镜下血尿或肉眼血尿:均经B超或KUB检查证实有肾或输尿管结石,并排除哮喘、阿斯匹林过敏、孕妇及哺乳者以及3小时内曾用强镇痛剂治疗者,共91例。

吲哚拉新多晶型的制备及溶解度的研究

目的考察δ型吲哚拉新在不同温度和不同pH值磷酸盐缓冲溶液中的溶解度,并与α晶型进行比较。方法通过溶解度的测定计算溶解焓ΔH,推测药物的稳定性。结果在pH 6.8时,α型和δ型吲哚拉新的溶解焓分别为105 J·mol-1和16.6 J·mol-1。结论溶解焓小的δ型溶解度大,晶型的稳定性差。

吲哚拉新控释片及其胶囊的生物利用度比较

本文比较了吲哚拉新控释片和普通胶囊在人体内生物利用度，吲哚拉新血浆浓度用高效液相色谱法（HPLC）测定。结果表明，在6名受试者中．两种制剂的吸收程及基本一致；但控释片的峰药浓度（Cmax）显著低于普通胶囊（P＜0.01），其达峰时间（Tmax）也明显延迟（P＜0.01）。给予单剂量（250mg）控释片后．在给药后4h至24h其血浆浓度显著高于普通胶囊（P＜0．05）。说明该控释片可避免普通制剂初期的高峰血药浓度，从而降低副作用并延长了给药间隔时间。

紫外分光光度法测定吲哚拉新含量

紫外分光光度法测定吲哚拉新含量王丽关键词：药物／标准，抗痛风药吲哚拉新是一种新型的治疗风湿，类风湿的有效药物，目前是中国药典和部颁标准都尚未收载．只收载于辽宁省药品标准（１９８７）中。［１］其含量测定方法为中和法，但此法终点不明显。本文采用紫外分光光...

吲哚拉新治疗肾绞痛38例临床疗效观察

吲哚拉新是新型非甾体抗炎药,临床上主要用于治疗关节炎等。近年来,随着对前列腺素在肾绞痛发病中作用的认识,国外已广泛应用此类药物来替代杜冷丁等传统镇痛剂治疗肾绞痛,取得较好疗效。我院自1994年1月以来用吲哚拉新治疗肾绞痛38例,有效率达94.7％,报告如下。

紫外分光光度法测定吲哚拉新胶囊含量

吲哚拉新(Indolacin)系一新型非甾体抗炎药物。主要用于治疗急慢性风湿性关节炎与强直性脊椎炎和其它炎症性疼痛。其含量测定方法,1987年版《辽宁省药品标准》采用中和法。此法取样量大,终点变化不明显,误差大。

吲哚拉新对大鼠根尖周炎的作用效应

为探讨前列腺素Ｅ＿２（ｐｒｏｓｔａｇｌａｎｄｉｎＥ＿２，ＰＧＥ＿２）在根尖周炎的致病作用以及吲哚拉新（Ｉｎ－ｄｏｌａｃｉｎ）抑制ＰＧＥ＿２合成的作用效应，将４２只大鼠随机分成３组，Ａ、Ｂ两组每只暴露２个受试牙牙髓，Ａ组于术前一天开始灌服吲哚拉新，Ｃ组为空白对照。８周后用放射免疫法测定各组受试牙尖周组织中ＰＧＥ＿２的含量，另一牙作根尖周组织学观察。结果：Ａ组ＰＧＥ＿２ｘ＋ｓ为３．１９６±０．８３７ｎｇ／ｍｇ湿重组织，根尖周炎症较轻；Ｂ组ＰＧＥ２为２９．０５３±９．０２２ｎｇ／ｍｇ湿重组织，根尖周呈较重的炎症反应；Ｃ组ＰＧＥ＿２为３．１７７±１．０４５ｎｇ／ｍｇ湿重组织。Ａ、Ｂ及Ｂ、Ｃ组间ＰＧＥ＿２具有高度显著性差异（Ｐ（０．００１）；Ａ、Ｃ组间则无统计学差别（Ｐ＞０．０５）。结果表明，ＰＧＥ＿２介导了根尖周炎的发生，吲哚拉新则通过抑制ＰＧＥ＿２的合成而减轻了根尖周炎症。