基于紫外光催化技术的四氢苯并呋喃衍生物合成工艺优化研究

作为一种重要的生物医药中间体,四氢苯并呋喃衍生物的合成方法却始终存在一定的局限性。研究以获得更好的四氢苯并呋喃衍生物医药中间体衍生物合成方法为目标,以环己酮衍生物、氰乙酸乙酯等为原材料,以紫外光催化合成技术等为基础经过相关工艺制作了四氢苯并呋喃衍生物医药中间体。结果表明,以这种方法进行四氢苯并呋喃衍生物医药中间体合成时的反映条件较其他合成工艺更为温和,反应后生成的副产物量较少,是一种较为理想的四氢苯并呋喃衍生物医药中间体合成方法。

二氢苯并呋喃衍生物的合成及核磁共振研究

采用直接缩合法先制备苯并呋喃衍生物普卡必利,进一步合成普卡必利琥珀酸盐,并获得微量药物杂质普卡必利-N-氧化物.结合液体核磁共振一维和二维谱(^(1)H、^(13)C、DEPT135、DEPT45、DEPT90、^(1)H-^(1)H COSY、^(1)H-^(13)C HSQC、^(1)H-^(13)C HMBC)对普卡必利、普卡必利琥珀酸盐和普卡必利-N-氧化物的氢和碳信号进行系统的核磁共振对比研究.

α-沉香呋喃衍生物的合成及中枢神经系统活性

目的以沉香精油成分α 沉香呋喃为先导化合物 ,寻找具有神经系统作用的新化合物。方法从天然 (- )香芹酮出发 ,经 7步反应设计合成目标化合物 ,并经光谱方法确证结构。用 4种小鼠行为学药理模型对目标物进行了活性测定。结果合成了 12个 4位取代的α 沉香呋喃衍生物 ,其中 10个为新化合物。药理试验结果表明 :部分该类化合物具有抗焦虑作用和轻度的中枢神经抑制作用。结论 4位烷基碳为 4～ 6个时 ,抗焦虑作用和中枢镇静、催眠作用明显 ,其抗焦虑的有效剂量为 0 5～ 2mg/kg ,小于中枢镇静、催眠的有效剂量 5～ 2 0mg/kg。

N-杂环取代苯并呋喃衍生物的合成及抗肿瘤活性

为了寻找具有抗肿瘤活性的新型分子,以苯并呋喃为基础,在分子中引入N-杂环片段进行优势结构重组。以水杨醛与2-溴-4'-氟苯乙酮为原料,经取代、缩合反应后,与N-杂环化合物反应,合成10个新型N-杂环取代的苯并呋喃衍生物(2a^2j),其结构经1H NMR、13C NMR和HRMS确证。采用MTT法初步测试了目标化合物体外抗肿瘤(He La,A549和H1975)活性,结果表明化合物2a、2f和2j均表现出较好的抑制活性,值得进一步深入研究。

2,3-二取代-5-羟基苯并呋喃衍生物的合成

用 1,4 环己二酮与联二酮的缩合反应首次合成了 4个未见文献报道的标题化合物 ,结构经IR ,1HNMR ,MS和元素分析等测试确证 ,并对反应条件进行了初步探讨 .结果表明 ,以LiCl作为催化剂 ,用 1,3 二甲基 2 咪唑啉酮 (DMI)为溶剂 ,于 2 0 0℃反应 1h时收率最高 .

金属催化合成呋喃衍生物的最新进展

综述了近几年来利用金属催化合成多取代呋喃环的方法。分两大类介绍:一是通过对呋喃环进行结构改造,即呋喃金属试剂在过渡金属催化下与卤化物或酰氯发生偶联反应得到,或呋喃卤化物与金属试剂、烯烃、炔烃偶联得到;二是以非环状化合物为前体进行呋喃环的构筑,即在金属试剂催化下,1,2-联烯基酮、β-碘代-β-烯酮、叁键在α,β-、β,γ-、γ,δ-的炔酮、4-炔-2-烯醇可以关环得到多取代的呋喃产物。此外,在Ru_2(OAc)_4催化下,α-叠氮酮与炔烃反应得到金属卡宾中间体,然后关环也可得到取代呋喃产物。

某些2-苯基-5-(β-苯乙烯基)呋喃衍生物的合成

以取代苯基糠醛和苄基鳞盐为原料,通过Wittig反应制得十六种2-苯基-5-(β-苯乙烯基)呋喃衍生物,初步考察了所得化合物的荧光性质。

手性二氢呋喃衍生物C_(21)H_(21)NO_3的结构和性能的理论研究

用分子动力学模拟退火找出手性环丙烷螺环化合物（Ｃ２１Ｈ２１ＮＯ３）的最低能量构型后，用半经验量子化学方法ＡＭ１、ＰＭ３优化了该化合物的构型，优化计算所得的结构参数与Ｘ射线晶体测定结果基本一致，并对其进行了振动分析，指认了该化合物各类型振动的红外特征吸收峰．在此基础上用同样方法即分子动力学、ＡＭＩ、ＰＭ３预测了合成手性环丙烷螺环化合物时伴随产生的手性二氢呋喃衍生物（Ｃ２１Ｈ２１ＮＯ３）的结构参数．用此结构参数对其进行了振动分析，获得了与该化合物各类型振动的红外特征吸收峰较一致的结果．

新型N-芳基哌嗪取代苯并呋喃衍生物的合成

以5-二甲氨基水杨醛和2-溴-4'-氟苯乙酮为原料,经缩合和取代反应制得中间体6-二乙氨基-2-[4'-(N-哌嗪基)苯甲酰基]苯并呋喃(2);2与卤代烃反应合成了6个新型的N-芳基哌嗪取代苯并呋喃衍生物(4a^4f),收率76%~93%,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。

红外加热辅助研磨法合成呋喃衍生物的研究

研究了一种红外加热辅助固相研磨合成呋喃衍生物的方法,此法绿色无溶剂,方便易操作.通过筛选不同的酸性催化体系及反应条件,发现H2SO4（30%）/SiO2作为催化剂,无需任何溶剂,由1,4-二羰基化合物在红外加热（控温80℃左右）辅助固相研磨条件下,发生Paal-Knorr缩合反应,高效地合成出了一系列呋喃衍生物.同时验证,该方法适用于不同取代基的1,4-二羰基化合物的Paal-Knorr缩合反应.此方法操作简单方便,条件温和可控,反应时间短（6~30min）,分离收率高（83%~100%）,产物纯度高.

螺靛红呋喃衍生物的合成及活性研究

为了合成同时具有呋喃和靛红骨架的化合物,通过三乙胺催化羟醛缩合/环化/质子迁移串联反应,提供了一种高效、温和及方便合成螺靛红呋喃衍生物的方法.在优化的条件下,以中等到良好的收率获得了一系列螺靛红呋喃衍生物.同时,对该类化合物进行了抑菌活性的初步研究,结果表明:5-氨基-2-[(E)-4-氯苯乙烯基]-2-氧代-螺靛红呋喃4ac能很好地抑制供试菌番茄早疫病菌菌丝生长,而5-氨基-2-[(E)-4-三氟甲基苯乙烯基]-2-氧代-螺靛红呋喃4ag也能强烈抑制供试菌小麦赤霉病菌菌丝生长,它们的抑制率分别为65.0%,85.9%.

基于新型的溴代试剂合成螺二氢呋喃衍生物

在温和的条件下，以-溴代丙二酸二乙酯、三乙胺为溴代试喇和碱为原料，高效合成了螺二氢呋喃衍生物，并获得了较好的收率（68％-91%）。该类化合通过核磁共振及单晶衍射（X—Ray）确定了结构，并对反应机理进行了推测。

苯并呋喃衍生物扩冠活性研究

目的 :对合成的苯并呋喃衍生物进行药理活性的研究。方法 :采用 L angendorff法 ,进行豚鼠体外灌流实验。结果 :包括 5个化合物有较好的扩冠活性 ,其中 4个化合物未见文献报道。结论 :氯原子的引入增强苯并呋喃类化合物的扩冠活性 ,硝基、氨基、苄基等基团的引入会影响化合物的活性。

一种呋喃衍生物开环加氢反应的催化剂

本发明涉及一种呋喃衍生物开环加氢反应的催化剂,并将其应用于以糠醛或者糠醇为原料,在温和条件下,1,5-戊二醇和1,2-戊二醇的一步开环加氢的直接制备。该催化剂可以提供两种活性成分:过渡金属氧化物的开环活性中心和Pt、Pd、Rh、Ru、Co或者Ni的加氢活性中心。

四氢呋喃衍生物的合成研究

本文以α－蒎烯为原料合成了2．2．5－三甲基－3－（3－甲基－2－丁烯基）四氢呋喃（4a）和2．2－二甲基－5－乙基－3－（3－甲基－2－戊烯基）四氢呋喃（4b）。化合物4a、4b具有幽雅的花香木香香韵，其卷烟加香试验表明：它们具有增加烟气浓度、使烟气团和细腻、改善口感的作用，是一类较为理想的烟用添加剂。

生物基呋喃衍生物在有机涂层中的应用

随着环境保护意识的增强,减少石油基材料的使用成为社会的共识,生物基呋喃类衍生物因其独特的性质引起了研究人员的极大兴趣,其在生物基涂层、自修复涂层和光固化涂层等领域有着极大的使用潜力,但在我国尚未有成熟的研究。基于此,本文对其在生物基涂层、自修复涂层和其他涂层的应用等方面进行了总结,介绍和分析了国内外呋喃类衍生物在有机涂层方面的最近研究成果,并指出目前呋喃类衍生物的大规模应用所存在的困难:生产成本的居高不下。最后对呋喃衍生物的其他应用,如呋喃甲基缩水甘油醚作为环氧涂层的活性稀释剂取代商业化的石油基活性稀释剂以及利用呋喃环的大π键非共价改性石墨烯再制备石墨烯/有机涂层复合材料等进行了分析和展望。

苯并呋喃酮类衍生物的合成及抗肿瘤活性评价

以苯并呋喃酮和不同取代的苯甲醛为底物,通过羟醛缩合反应,合成了21个苯并呋喃酮类衍生物3a~3u,收率40~91%,用^(1)H-NMR进行结构表征。采用Schrodingers Maestro软件将它们与9个抗肿瘤相关的蛋白进行分子对接预测活性,结果导入Discovery Studio软件进行可视化分析确定结合模式,预测结果表明苯并呋喃酮类衍生物主要通过Pi-Alkyl键、Alkyl键、氢键、范德华力等作用力与靶蛋白结合而发挥作用。进一步对预测活性好的化合物采用MTT法评价抗肿瘤活性,结果发现化合物3h、3g、3u和3n对Hela或A549的活性优于阳性对照药顺铂,IC_(50)分别为8.24±0.54、8.64±0.62、14.22±1.12和15.32±1.06μM。

苯并呋喃衍生物的合成

【目的】设计、合成具有扩张冠状动脉活性的新型苯并呋喃衍生物。【方法】在参阅文献的基础上,利用格氏反应等化学方法进行合成,并对未见文献报道的目标化合物进行核磁共振和质谱分析。【结果】合成了11个目标化合物,波谱鉴定及数据分析结果表明,其中有9个为新化合物。【结论】经核磁共振和质谱确认,合成的新化合物与设计的化合物结构一致。

生物质基呋喃衍生物选择氢解制备戊二醇和己二醇研究进展

生物质基呋喃衍生物来源广泛,利用生物糠醛、5-羟甲基糠醛及他们的衍生物选择氢解制备戊二醇、己二醇具有重要的研究价值和意义.根据原料和催化剂体系不同对生物质基呋喃衍生物选择氢解制备高碳二元醇的代表性工作进行了归纳总结,对影响催化剂活性和选择性的关键因素如活性金属、载体、助剂及反应溶剂等进行了分析讨论,对反应可能涉及的路径和机理进行了阐述,并对未来的研究方向和发展趋势作了展望.

新型芳香呋喃香豆素衍生物的合成

目的合成新型芳香呋喃香豆素衍生物。方法以间苯二酚为原料,通过贝克曼反应,威廉逊反应,关环、芳构化反应得到目标物。结果合成得到两个目标化合物,其结构经1HNMR、IR、FAB-MS确证。结论目标化合物有望成为新的光化疗药物。