2-二乙胺基甲基咪唑盐酸盐的合成

以咪唑为原料,经过苯甲酰化、选择性脱酰基、加氢还原、酸水解、还原胺化和成盐等六步化学反应得到2-二乙胺基甲基咪唑盐酸盐,总收率为45%.所得中间体及产物均经核磁共振氢谱和核磁共振碳谱进行结构确证.

酚醛基质苯并咪唑螯合树脂的合成及配位性能

通过1,4-对苯二酚二缩水甘油醚和2,2'-二苯并咪唑二乙胺反应合成四苯并咪唑单体(TBMZ),经甲醛等缩合生成酚醛聚合物为基质的苯并咪唑螯合树脂(PTBMZs)。新型螯合树脂配基含量达2.1～3.02 mmol/g。新树脂及其单体结构经13 C核磁共振谱、FT-IR红外光谱、元素分析和DSC分析确证。测定了Cu2+、Ni2+、Zn2+、Cd2+和Co2+氯化物在pH值为1.0～6.0的缓冲溶液中的配位容量。实验结果表明,该类螯合树脂对Cu2+有高度的选择性,KCXu≥4.3非竞争条件下,PTBMZ-1的最大配位容量为1.15 mmol/g(pH=5.0,Cu2+),PTBMZ-2的最大配位容量为0.97 mmol/g(pH=5.0,Cu2+),配基占有率分别为35.9%,33.4%。PTBMZ-1树脂对Cu2+吸附较快,t1/2=21 min。电子顺磁共振谱和FT-IR光谱分析结果表明,形成n(金属离子)∶n(配基)=1∶2的螯合物为主。

温里药抑制离体肠管活动的机理探讨

本文研究了六味抑制肠管活动性温里药对烟碱、毒扁豆碱、乙酰胆碱、酚妥拉明、利血平、氯化钡和组胺引起的离体小肠活动的影响。实验表明,吴茱萸、干姜和丁香能抑制上述七种药物所致的离体小肠活动。花椒和荜澄茄能抑制烟碱、毒扁豆碱、乙酰胆碱、组胺、酚妥拉明和氯化钡所致的离体小肠活动。白胡椒抑制烟碱、毒扁豆碱、乙酰胆碱和组胺所致离体小肠的活动。推测吴茱萸,花椒、干姜、丁香、荜澄茄和白胡椒均以抗胆碱样作用和抗组胺作用抑制肠管活动。此外,花椒和荜澄茄的抑制肠管作用还可能与促进肠管儿茶酚胺能神经释放儿茶酚胺有关。吴茱萸、干姜及丁香的作用机理可能与肾上腺素能神经和α受体关系不大。吴茱萸可能直接兴奋β受体。

西咪替丁的免疫药理作用

西咪替丁(Cimetidine,Cim)又名甲氰咪胍,是一种H_2受体拮抗剂,显著抑制胃酸分泌,临床用于治疗消化性溃疡、胰源性溃疡综合征、反流性食管炎和上消化道出血等。近十多年来,人们发现组胺对免疫系统具有广泛的调节作用,并证明抑制性T淋巴细胞(Ts)带有H_2受体。Cim作为H_2受体拮抗剂,其对免疫功能的影响已引起国内外学者的注意,对Cim调节机体免疫应答的作用作了多方面探讨,试用于抗肿瘤和某些免疫缺陷疾病有效。本文就此作一综述。

组胺H2受体拮抗剂呋喃硝胺的临床应用

1907年组胺化学合成(Windaus等),1937年开始研究组胺拮抗剂(Bovet等),1966年提出组胺H受体和非H受体(Ash等),1972年Black等研制ack第一个H受体拮剂丁咪胺(Butimamide),该药口服不易吸收,次年他又研制出第二个H受体阻断剂甲硫咪胺(Metiamide),但该药毒性大,未能进入临床应用。

肥大细胞在皮肤创伤愈合中作用的研究进展

以往认为肥大细胞(Mast cell,MC)是介导速发型超敏反应的关键细胞,主要在机体过敏性反应中发挥作用。然而,近年来对 MC 的分子生物学其在皮肤创伤愈合中的作用进行了大量的研究,认为它参与了创伤愈合的出血与凝血、炎症渗出、血管和肉芽组织的形成、再上皮化、纤维化和瘢痕改建过程的各个方面,对体内环境稳定和修复具有一定作用,在病理情况下也造成组织损伤和病变。本文就 MC 上述方面的进展作一综述。MC 在种族遗传上是古老的细胞,广泛分布于哺乳动物各器官,但主要分布于机体与环境的交界处。

关于食品中生物胺的安全性检测

生物胺是一种具有生物活性的低分子含氨基化合物的总称。从生物结构来说,可以看作是又氨分子上有由烷基或芳香基取代1-3个氢分子得到的物质。一般来说,根据其化学结构,可以将生物胺分为三大类。脂肪族、芳香族、杂环族等。也可根据组成成分将其分为单胺与多胺。作为生物体必不可少的活性细胞,生物胺可以调节蛋白质合成和核酸,对生物膜的稳定性有着极为重要的作用。

七叶树属药用植物的化学、药理和临床研究概况

七叶树属(Aesculus Linn. )共有植物约30余种,我国有16种.本属植物七叶树、浙江七叶树A. chinensis Bge. var. chekiangensis(Hu et Fang) Fang和天师栗A. wilsonii Rehd.的干燥成熟种子,在我国是传统的理气中药,称作娑罗子,有理气宽中、和胃止痛等功效,用于胸腹胀闷、胃脘疼痛等症.本属欧洲七叶树A. hippocastanum L.的种子和树皮在欧洲是传统的民间药物,其种子又名欧马栗( horse chestnut),从中提取的β-七叶皂甙,是一种良好的抗炎消肿药物,用于治疗痔疮、静脉性充血及静脉曲张等症,随着β-七叶皂甙的广泛应用,七叶树属植物的研究已逐渐引起世人的关注,本文就七叶树属植物的化学、药理、临床应用等方面的研究进展作一概述.

荨麻疹患者尿中组织胺水平的初步探讨

荨麻疹为临床上比较常见的皮肤疾患,在其发病中组织胺为参与病理生理过程之主要介质之一.因而检测患者尿中组织胺水平之消长可间接揭示机体对其释放情况。材料及方法一、临床资料本文受检患者共100例。分三组,其中急性荨麻疹组44例、慢性荨麻疹组34例及人工荨麻疹组22例,均系随机抽样之门诊病人。

辛岑冲剂抗过敏药理研究

本文通过实验表明,宰芩冲剂对被动过敏反应和主动过敏反应均有较强的抑制作用;对变态反应的几个具体环节,如肥大细胞脱颗粒、过敏介质直接对效应器官的作用也显示出较明显的抑制作用,从而从药理学的角度证实了辛芩冲剂对于治疗过敏性鼻炎确有一定疗效。

甲氰咪胍临床应用的新进展

H2受体拮抗剂甲氰咪胍（Cimetidie,下称甲咪）已广泛用于治疗消化性溃疡、Zollinger El-lison综合征、返流性食管炎、胃炎及上消化道出血等。近年来,随着对甲咪的广泛研究,发现甲咪又有许多临床新用途,现综述如下。 一、病毒感染性疾病 带状疱疹与疱疹性口腔炎 此为单纯疱疹病毒所致的疾病,目前无特效治疗同。时氏单用甲咪治疗带状疱疹53例,全部治愈。平均皮疹消失时间3.5天,平均止痛时间4天。用药24小时即见皮疹停止发展,神经性疼痛明显减轻甚至消失。用法:0.2g,每日3次,睡前加服0.2g,平均疗程4天。

围术期过敏反应诊治的专家共识

指某种物质触发的威胁生命的全身反应,多为突发和偶发,难于预测,病情变化迅速,重者死亡率为3％～6％。 引起围术期过敏反应的主要药物或物质为肌松药(首先是琥珀胆碱和罗库溴铵,其次为泮库溴铵、维库溴铵、米库氯铵、阿曲库铵和顺阿曲库铵)、乳胶、抗菌素、明胶、脂类局麻药、血液制品和鱼精蛋白等;女性发生率为男性的2～2.5倍。

H2受体阻断剂的药理

溃疡病是一种常见的多发病,国内外都在致力研究治疗方法。传统的治疗方法有抗酸、解痉、粘膜保护剂、抗胆硷药、抗胃泌素药.

甲氰咪胍(Cimetidine)的试制

抗消化性溃疡新药甲氰咪胍,为组胺 H_2-受体拮抗剂,目前国内外已广泛应用于临床。本文主要叙述了采用还原法制备关键性中间体咪唑醇的新工艺;以乙酰乙酸乙酯为起始原料,经氯化、环合反应而得咪唑酯,再由咪唑酯还原成咪唑醇。由于采用了独创的还原方法,因而为本品的投产,创造了成本低廉、原料易得和操作安全的有利条件。合成总收率中试为19.2～19.9%,小试验可达21.4～22%,高于文献记载的水平。

高原心脏病

高原性心脏病是指正常人移居高原后,在长期低氧环境下,引起肺小动脉功能性和器质性改变,致使肺动脉高压、右心负荷性肥厚,最后导致右心功能不全的一类心脏病。常伴有中度以下肺动脉高压和重度以下红细胞增多症。

抗消化性溃疡新药——甲硝呋胍

甲硝呋胍(Ranitidine,Zantac,AH-19065)是Bradsaw等,于1979年在甲氰咪胍分子结构的基础上,用呋喃环代替其咪唑环而合成的一种新型H受体拮抗剂。与甲氰咪胍相比,无论在药理性能、临床应用或不良反应等方面,均有许多优点。1980年6月14日于西德汉堡召开的第一次甲硝呋胍临床药理国际讨论会上,曾给予肯定的评价.目前正在临床推广应用。