利用计算模拟技术建立头孢呋辛酯片体内、外相关性溶出度评价方法

目的利用计算模拟技术,探索建立前体药物头孢呋辛酯片的体内外相关性预测模型,用于仿制药生物等效性评估。方法参考文献中头孢呋辛酯片口服给药后的PK数据,结合参比制剂的血药浓度数据,利用GastroPlus TM软件搭建头孢呋辛酯片药代动力学模型;结合原研制剂在不同溶出条件、4种溶出介质(pH1.2盐酸溶液、pH4.0醋酸盐缓冲溶液、pH6.8磷酸盐缓冲溶液和水)中的体外溶出行为,筛选适宜的溶出条件;将在不同溶出介质中得到的溶出曲线作为体内释放曲线,预测头孢呋辛酯片在体内PK参数并与参比制剂的临床实测数据进行比较,探讨头孢呋辛酯片体内外相关的溶出度方法。结果成功建立了头孢呋辛酯片体内外相关的溶出度方法:桨法,转速为55 r/min,以pH4.0醋酸盐缓冲液900 mL为溶出介质。结论所建立的头孢呋辛酯片药代动力学预测模型,可用于仿制药的生物等效性虚拟评估,为该药物的质量与疗效一致性评价提供了新思路。

头孢呋辛临床药动学的研究进展(英文)

目的综述头孢呋辛钠和头孢呋辛酯的临床药动学的研究进展。方法查阅国内外文献并进行分析归纳和总结。结果头孢呋辛在组织和体液中分布广泛,消除快,体内药动学行为符合二室开放模型,头孢呋辛酯水解后以头孢呋辛的形式起作用,饮食影响头孢呋辛酯的生物利用度,在特殊人群中用药量需酌情减量,未见性别差异。结论作为二代头孢类药物代表的头孢呋辛,已入选国家基本药物目录,但仍然需要检测患者血药浓度,避免抗生素滥用,实现个体化给药,达到临床的安全、合理、有效用药。

国产与进口头孢呋辛酯片的人体生物等效性研究

目的：评价国产头孢呋辛酯片的生物等效性。方法：24名健康志愿者随机交叉，自身对照口服单剂量国产头孢呋辛酯片及进口头孢呋辛酯片各500 mg后，进行人体相对生物利用度以及生物等效性研究。服药间隔为1周。血药浓度测定采用微生物法。结果：受试头孢呋辛酯片及参比头孢呋辛酯片的实测平均达峰时间Tmax分别为2.23±0.33 h和2.13±0.54 h；平均峰浓度Cmax分别为3.97±0.55和4.16±0.67 mg·L-1；消除半衰期T1/2ke分别为1.14±0.13及1.15±0.15 h。血药浓度-时间曲线下面积AUC0-t分别为10.57±1.91及10.60±1.97 mg·h·L-1；受试药与参比药比较，相对生物利用度F为100.6±13.1%。Tmax 、Cmax 与AUC0-t经生物等效性检验（双向单侧t检验）P<0.05。结论：国产头孢呋辛酯片与进口参比头孢呋辛酯片相比，其人体相对生物利用度为100.6±13.1%，且两制剂具生物等效性。

豉翘清热颗粒联合头孢呋辛治疗小儿急性呼吸道感染的效果及对炎症因子的影响

目的探索豉翘清热颗粒联合头孢呋辛治疗小儿急性呼吸道感染(ARTI)的效果及对炎症因子的影响。方法选取2021年3月至2023年3月安阳市人民医院收治住院的ARTI患儿103例,根据治疗方法不同将其分为观察组(豉翘清热颗粒联合头孢呋辛治疗)52例,对照组(头孢呋辛治疗)51例。治疗1周后观察两组临床疗效、症状消失时间,比较两组患儿炎症因子、免疫功能及不良反应发生率。结果治疗后观察组总有效率为90.4%(47/52),显著高于对照组70.6%(36/51),差异有统计学意义(P<0.05)。观察组发热、咳嗽、咽干、流涕、胸痛等多项症状消退时间均显著短于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。两组患儿血清炎症因子白细胞介素-6、血清淀粉样蛋白A、C反应蛋白及降钙素原含量均减少,且观察组小于对照组(P<0.05)。两组患儿免疫功能Th1与Th1/Th2均增加,且观察组大于对照组(P<0.05);Th2均减少,且观察组小于对照组(P<0.05)。两组患儿不良反应发生率比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论豉翘清热颗粒联合头孢呋辛治疗小儿ARTI的效果更好,可加快症状消退,缓解机体炎症反应,维持免疫平衡,且安全可靠。

头孢呋辛酯联合小儿豉翘清热颗粒治疗儿童上呼吸道感染的效果

目的:探究头孢呋辛酯联合小儿豉翘清热颗粒治疗儿童上呼吸道感染的临床效果。方法:选取2020年11月—2022年11月在当阳市人民医院治疗的上呼吸道感染患儿131例,应用随机数字表法将其分为对照组(n=65)及观察组(n=66),对照组接受头孢呋辛酯治疗,观察组接受头孢呋辛酯联合小儿豉翘清热颗粒治疗。对比两组患儿临床症状消失时间、血清免疫球蛋白[免疫球蛋白G(IgG)、免疫球蛋白A(IgA)、免疫球蛋白M(IgM)、免疫球蛋白E(IgE)]、炎症指标[C反应蛋白(CRP)、血清淀粉样蛋白A(SAA)、降钙素原(PCT)]、症状积分(发热、咳嗽、鼻塞)、免疫功能指标(CD3^(+)、CD4^(+)、CD8^(+)、CD4^(+)/CD8^(+))。结果:对照组发热消失时间、咳嗽消失时间、咽痛消失时间、鼻塞消失时间均长于观察组,差异均有统计学意义(P<0.05)。治疗前,两组患儿IgG、IgA、IgM、IgE相较,差异均无统计学意义(P>0.05);治疗后,两组IgE均降低,IgG、IgA、IgM均升高,观察组IgE低于对照组,IgG、IgA、IgM均高于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05)。治疗前,两组CRP、SAA、PCT相较,差异均无统计学意义(P>0.05);治疗后,两组CRP、SAA、PCT均降低,观察组均低于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05)。治疗前,两组发热积分、咳嗽积分、鼻塞积分相较,差异均无统计学意义(P>0.05);治疗后,两组发热积分、咳嗽积分、鼻塞积分均降低,观察组均低于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05)。治疗前,两组CD3^(+)、CD4^(+)、CD8^(+)、CD4^(+)/CD8^(+)相较,差异均无统计学意义(P>0.05);+治疗后,两组CD8均降低,CD3^(+)、CD4^(+)、CD4^(+)/CD8^(+)+均升高,观察组CD8低于对照组,CD3^(+)、CD4^(+)、CD4^(+)/CD8^(+)均高于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05)。结论:头孢呋辛酯联合小儿豉翘清热颗粒治疗儿童上呼吸道感染效果显著,可改善免疫球蛋白水平及CRP、SAA、PCT表达水平,缩短症状消失时间,提升机体免疫功能。

桉柠蒎肠溶软胶囊联合头孢呋辛治疗分泌性中耳炎的临床观察

目的 观察桉柠蒎肠溶软胶囊联合头孢呋辛治疗分泌性中耳炎(secretory otitis media,SOM)的临床疗效。方法 选取2020年12月—2022年3月于无锡市儿童医院耳鼻喉科就诊的96例SOM患儿作为研究对象,按红蓝球法分组,红球为观察组48例(54耳),蓝球为对照组48例(53耳)。对照组给予头孢呋辛滴注,观察组在对照组基础上联用桉柠蒎肠溶软胶囊口服治疗。对2组治疗效果、治疗前后听阈水平、鼓室压、生活质量[中文版慢性耳病调查量表(the chinese version of the chronic ear survey,CCES)评分]及不良反应发生情况进行比较。结果 观察组治疗总有效率较对照组高(P<0.05)。治疗前,2组听阈水平、鼓室压及CCES评分比较,差异无统计学意义(P>0.05);治疗7 d后,观察组500 Hz、1 000 Hz及2 000 Hz下听阈水平均低于对照组,鼓室压、CCES评分均高于对照组(P<0.05)。2组不良反应总发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论 桉柠蒎肠溶软胶囊联合头孢呋辛应用于SOM患儿的治疗,可有效改善患儿临床症状和听力,提高生活质量,未增加不良反应,疗效确切。

小儿解感颗粒联合头孢呋辛酯治疗小儿急性上呼吸道感染的效果及对患儿病情的影响

目的分析小儿解感颗粒联合头孢呋辛酯治疗小儿急性上呼吸道感染(AURI)的效果。方法选择2019年1月至2021年12月我院收治的200例AURI患儿为研究对象,根据随机数字表法将其分为对照组(n=100,头孢呋辛酯)和研究组(n=100,小儿解感颗粒联合头孢呋辛酯)。比较两组的临床疗效、不良反应发生情况、血清指标和免疫功能指标。结果研究组的治疗总有效率为94.00%,高于对照组的80.00%(P<0.05)。两组的头晕、口干、腹泻、皮疹发生率及不良反应总发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。治疗后,研究组的血清淀粉样蛋白A(SAA)、可溶性白细胞介素-2受体(sIL-2R)、白细胞介素-6(IL-6)、环氧化酶-2(COX-2)及细胞间黏附分子-1(ICAM-1)水平均低于对照组(P<0.05)。治疗后,研究组的CD4^(+)、CD4^(+)/CD8^(+)高于对照组,CD8^(+)低于对照组(P<0.05)。结论小儿解感颗粒联合头孢呋辛酯治疗小儿AURI能够改善患儿的血清指标和免疫功能,进而能够提高总体疗效,控制病情进展,且联合方案并未增加不良反应发生风险,临床可进一步推广运用。

喉咽清颗粒联合头孢呋辛酯治疗急性咽炎的临床疗效

目的:观察喉咽清颗粒联合头孢呋辛酯治疗急性咽炎的临床疗效。方法:选取自2021年9月至2023年12月在复旦大学附属儿科医院接受门诊治疗的急性咽炎患者120例,随机数字表法划分为观察组和对照组,每组60例。对照组患者予以头孢呋辛酯干混悬剂治疗,观察组患者予以喉咽清颗粒联合头孢呋辛酯干混悬剂治疗。比较两组患者的临床疗效。结果:观察组患者治疗总有效率为96.67%,高于对照组的81.67%,差异具有统计学意义(P<0.05);观察组患者呼吸道黏膜充血消失时间、咽部不适消失时间均明显短于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05);治疗后观察组患者血清白细胞介素(IL)–6、IL–4、IL–10、C反应蛋白(CRP)水平低于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05);观察组患者不良反应发生率为0.00%,明显低于对照组的5.00%,差异具有统计学意义(P<0.05);观察组患者总满意度为98.33%,高于对照组的85.00%,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论:对于急性咽炎患者而言,头孢呋辛酯治疗虽有一定功效,辅以喉咽清颗粒,能有效提升治愈效果,降低炎症指标,改善呼吸道黏膜受炎症影响的状况,缓解治疗中的副作用,增进患者满意度。

穿刺冲洗联合头孢呋辛对哺乳期乳腺脓肿患者的应用价值

目的探讨穿刺冲洗联合头孢呋辛治疗对哺乳期乳腺脓肿患者继续哺乳婴儿不良反应的影响。方法选取2020年11月至2022年3月就诊的50例哺乳期乳腺脓肿患者作为研究对象,根据随机数字表法分为对照组和观察组,每组25例。对照组采用传统切开引流联合头孢呋辛治疗,观察组采用穿刺冲洗联合头孢呋辛治疗。比较2组临床疗效;2组术中出血量、术后视觉模拟评分法(VAS)评分、换药次数、脓腔愈合时间、瘢痕长度;并发症发生率、复发率;继续哺乳婴儿不良反应发生率。结果观察组临床总有效率(96.00%)显著高于对照组(76.00%),差异有统计学意义(P<0.05);与对照组比较,观察组术中出血量、术后VAS评分、换药次数、脓腔愈合时间、瘢痕长度显著减小(P<0.05);观察组并发症发生率(8.00%)、复发率(4.00%)显著降低与对照组(32.00%、24.00%,P<0.05);观察组继续哺乳率(80.00%)明显高于对照组(28.00%,P<0.05),2组继续哺乳婴儿不良反应发生率比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论穿刺冲洗联合头孢呋辛治疗不仅能够有效治疗哺乳期乳腺脓肿,改善临床相关指标,而且还能减少并发症、复发,而继续哺乳不会增加婴儿不良反应,具有较高的临床参考价值。

电感耦合等离子体质谱法同时测定头孢呋辛酯片中7种元素杂质含量

目的建立同时测定头孢呋辛酯片中1类元素铅(Pb)、镉(Cd)、砷(As)、汞(Hg)和2A类元素钴(Co)、钒(V)、镍(Ni)7种元素杂质含量的电感耦合等离子体质谱法。方法样品经硝酸微波消解。以72Ge,115In,209Bi为内标,测定模式为氦气模式,等离子体模式为通用模式,等离子气体、载气、辅助气、氦气流量分别为15,1,0.9,4.3 L/min,采样深度为10.0 mm,蠕动泵转速为0.3 r/s,雾化室温度为2℃。结果V,Co,Ni,As,Cd,Hg,Pb 7种元素杂质在限度浓度的10%~200%范围内与其响应值和内标响应值的比值线性关系良好(r>0.998);检测限为0.25~30.50 ng/g,定量限为0.75~91.52 ng/g(n=10);精密度试验结果的RSD均小于3.0%(n=6);加样回收率分别为105.04%,101.96%,100.93%,103.44%,103.73%,106.03%,106.61%,RSD分别为1.03%,1.08%,1.24%,1.63%,1.10%,2.69%,3.58%(n=9)。3批样品中,7种元素杂质的含量均小于限度浓度的10%。结论该方法灵敏度高、准确度和精密度良好,可用于头孢呋辛酯片中1类和2A类7种元素杂质的含量测定。头孢呋辛酯片中7种元素杂质无残留风险。

万古霉素联合头孢呋辛预防骨科术后切口感染的效果

目的 观察万古霉素联合头孢呋辛预防骨科术后切口感染的效果。方法 选取2019年6月—2021年6月嘉鱼县中医医院收治的行骨科手术患者150例,根据随机数字表法分为观察组和对照组,每组75例。对照组予以头孢呋辛进行抗感染治疗,观察组在对照组基础上联合万古霉素进行抗感染治疗。比较2组患者预防感染效果,用药前后血清炎性因子[C反应蛋白(CRP)、白介素-6(IL-6)及肿瘤坏死因子-α(TNF-α)]水平,以及切口感染与并发症发生情况。结果 观察组预防感染总有效率为94.67%,高于对照组的84.00%(χ^(2)=4.478,P=0.034);用药后,2组患者血清CRP、IL-6及TNF-α水平较用药前降低,且观察组低于对照组(P均<0.01);观察组切口感染及并发症总发生率为4.00%,低于对照组的13.33%(χ^(2)=4.127,P=0.042)。结论 采用万古霉素联合头孢呋辛有利于提高骨科手术患者术后切口感染的预防效果,改善炎性因子水平,降低切口感染及并发症的发生率。

头孢呋辛和阿莫西林克拉维酸钾分别联合布地奈德治疗儿童肺炎临床疗效观察

目的探讨阿莫西林克拉维酸钾与头孢呋辛分别联合布地奈德治疗儿童肺炎的临床疗效。方法选取2022年1月至2023年4月我院收治的儿童肺炎100例,根据治疗方案不同分为试验组52例(阿莫西林克拉维酸钾联合布地奈德治疗)和对照组48例(头孢呋辛联合布地奈德治疗)。比较两组临床疗效,治疗前后C-反应蛋白(CRP)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)及白介素-6(IL-6)等炎症因子水平;治疗后呼吸道症状及影像学恢复时间;治疗后恶心、食欲不振、皮疹等不良反应发生情况。结果治疗后两组疗效比较,差异无统计学意义(P>0.05);治疗后两组CRP、TNF-α及IL-6水平均改善,且试验组指标低于对照组(P<0.05);试验组呼吸道症状及影像学恢复时间均短于对照组(P<0.05);治疗后两组恶心、食欲不振、皮疹发生情况比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论采用阿莫西林克拉维酸钾与头孢呋辛分别联合布地奈德治疗儿童肺炎,阿莫西林克拉维酸钾疗效可观、安全,更加适用于儿童肺炎患者,可为儿童肺炎的临床治疗提供有效指导。

蓝芩口服液联合头孢呋辛酯治疗小儿急性细菌性上呼吸道感染的临床效果

目的 探究蓝芩口服液联合头孢呋辛酯治疗小儿急性细菌性上呼吸道感染的临床效果。方法 选取2022年6月至2023年5月于新乡市妇幼保健院就诊的328例急性细菌性上呼吸道感染患者为研究对象,采用抽签法将其随机分为观察组(164例)与对照组(164例)。对照组接受头孢呋辛酯治疗,观察组在对照组的基础上接受蓝芩口服液联合头孢呋辛酯治疗,两组患者均持续用药5 d,治疗后比较两组患者的临床疗效、症状消退时间(发热、脓涕、咽喉肿痛、咳嗽)、白细胞计数(WBC)和C反应蛋白(CRP)水平、不良反应发生情况。结果 观察组的总有效率(95.12%)高于对照组(88.41%)(P<0.05)。观察组的发热、脓涕、咽喉肿痛、咳嗽临床症状消退时间短于对照组(P<0.05)。两组患者治疗前CRP、WBC水平差异无统计学意义(P>0.05),治疗后第5天CRP、WBC水平降低(P<0.05),且观察组低于对照组(P<0.05)。两组不良反应总发生率相比,差异无统计学意义(P<0.05)。结论 蓝芩口服液联合头孢呋辛酯治疗小儿急性细菌性上呼吸道感染具有较好的临床效果,缩短患者临床症状的消退时间,临床推广价值较高。

头孢呋辛在白内障患者术后眼内感染预防中的应用效果

目的:探讨头孢呋辛在白内障患者术后眼内感染预防中的应用效果。方法:将76例白内障患者作为研究对象,均为惠阳爱尔康明眼科医院(2022年1月—2023年1月)收治,以随机数字表法分成两组,即对照组和观察组,各38例。两组均行超声乳化白内障吸除术,术后对照组给予加替沙星治疗,观察组给予头孢呋辛治疗。比较两组视力水平、复明率、眼内感染率、炎症指标、视觉质量。结果:治疗后,两组最佳矫正视力、裸眼视力均高于治疗前,且观察组高于对照组;两组黄斑中心视网膜厚度均比治疗前薄,且观察组比对照组更薄(P<0.05)。观察组视力>0.3、>0.5复明率比对照组高,眼内感染率比对照组低(P<0.05)。治疗后,两组炎症指标水平均高于治疗前,但观察组比对照组低(P<0.05)。治疗后,两组立体视觉、主观视觉、视觉适应、周边视野评分均高于治疗前,且观察组比对照组高(P<0.05)。结论:头孢呋辛在白内障患者术后眼内感染预防中的应用效果显著,可改善患者视力,降低术后眼内感染发生率,减轻炎性反应,提高视觉质量。

头孢呋辛钠、头孢呋辛赖氨酸与5种输液的配伍稳定性研究

目的考察并比较注射用头孢呋辛钠、注射用头孢呋辛赖氨酸与5种输液在不同温度(4℃、25℃)、不同光照(光照强度2500 Lx、避光)下6h内的配伍稳定性。方法模拟临床用法,通过外观、不溶性微粒、pH检查和含量测定,考察6h内两种药物在5种输液中的稳定性。结果两种药物与5种输液配伍后溶液pH变化有差别。头孢呋辛钠与碳酸氢钠溶液配伍后产生白色浑浊;光照影响头孢呋辛钠与5%葡萄糖、果糖注射液的配伍稳定性。头孢呋辛赖氨酸与5种输液配伍6h内含量稳定(P>0.05),溶液外观、不溶性微粒及pH均无明显变化。结论头孢呋辛钠与注射用碳酸氢钠溶液存在配伍禁忌,与5%葡萄糖注射液、果糖注射液配伍时应避光使用。头孢呋辛赖氨酸与5种输液6h内配伍稳定性良好,弥补了头孢呋辛钠配伍使用的不足。

喉咽清口服液联合头孢呋辛酯干混悬剂治疗急性化脓性扁桃体炎的临床效果观察

目的:探讨喉咽清口服液联合头孢呋辛酯干混悬剂治疗急性化脓性扁桃体炎的临床效果。方法:选取2022年3月至2024年3月本院收治的急性化脓性扁桃体炎患者108例,运用随机数字表进行随机化分组,即对照组(n=54)和观察组(n=54)。对照组予以头孢呋辛酯干混悬剂治疗,观察组在对照组基础上联合喉咽清口服液治疗。两组均治疗5d。比较两组的治疗成效、实验室指标、症状改善时间、不良反应。结果:治疗5d后治疗有效率对比,观察组98.15%显著高于对照组的83.33%(P<0.05)。治疗后,两组的白细胞计数、CRP水平明显下降(P<0.05),且观察组的白细胞计数、CRP水平比对照组更低(P<0.05)。症状改善时间对比,观察组咽痛、扁桃体肿大、发热时间均较对照组更短(P<0.05)。观察组和对照组的不良反应发生率分别为11.11%、5.56%,差异无统计学意义(P>0.05)。结论:喉咽清口服液联合头孢呋辛酯干混悬剂治疗急性化脓性扁桃体炎可提高临床效果,降低白细胞计数、CRP表达水平,缩短咽痛、扁桃体肿大等症状恢复时间,且具有一定安全性。

头孢呋辛合成过程中N,N-二甲基乙酰胺废水的绿色处理方法

本文介绍了一种头孢呋辛合成过程中N,N-二甲基乙酰胺废水的绿色处理方法。首先,以活性碳为载体,六水合三氯化铁为催化剂进行氧化实验,使废水中COD值降至9632,说明使用活性炭作为催化载体的方法优于不加入活性炭作为催化载体的芬顿反应。为了进一步提高反应效率和节省处理成本,我们又对反应所需的最佳氧化pH值、最佳反应温度、最佳催化剂六水合三氯化铁当量和最佳过氧化氢当量进行了筛选。最终,确认了氧化最佳条件为:过氧化氢当量数15.1、六水合三氯化铁当量数1.51、氧化pH值4、反应温度50℃。

头孢呋辛内酯的合成及急性毒性的研究

本文介绍了一种合成头孢呋辛内酯的新方法,总收率85.7%,本合成方法路线短、操作简便,收率高,产物结构经IR和NMR验证。本文还对头孢呋辛内酯进行了急性毒性的研究。

阿奇霉素联合头孢呋辛对小儿支气管肺炎治疗的临床效果观察

研究小儿支气管肺炎的治疗方法,分析阿奇霉素联合头孢呋辛方案,在其中应用的效果。方法 选择2022年1月-2024年3月在我院进行治疗的支气管肺炎患儿32例,采取随机分组法分为治疗组、对照组,每组16例。分别以阿奇霉素联合头孢呋辛方案、单纯应用头孢呋辛方案进行治疗。对比相关指标。结果 治疗组患儿,治疗总有效率、炎症反应、肺部功能、呼吸能力、免疫功能等相关指标、体温复常、CT检查结果复常、住院总时间等指标,数据均较对照组理想,且组间比较P<0.05;药物不良反应,虽略多于对照组,但组间比较P>0.05。结论 以阿奇霉素联合头孢呋辛方案,治疗小儿支气管肺炎效果明显。