高效液相色谱法同时测定复方左旋氧氟沙星喷雾剂中2组分的含量

目的:建立以高效液相色谱法同时测定复方左旋氧氟沙星喷雾剂中左旋氧氟沙星和更昔洛韦含量的方法。方法:色谱柱为 Dikma C18,流动相为0．025mol／L磷酸溶液-乙腈(87:13),检测波长为278nm,流速为1ml／min,柱温为30℃。结果:左旋氧氟沙 星、更昔洛韦检测浓度分别在12．5-400μg／ml(r=0．9 999)、6．25-200μg／ml(r=1．0 000)范围内线性关系良好,平均回收率 分别为99．90％(RSD=0．02％)、99．96％(RSD=0．06％)。结果:本法简便、快速、重现性好、回收率高,可同时测定复方左旋氧氟 沙星喷雾剂中2组分的含量,并可用于其质量控制。

左旋氧氟沙星治疗复治菌阳肺结核的痰菌阴转率及疗效观察

在治疗复治菌阳肺结核疾病过程中应用左旋氧氟沙星治疗并对其痰菌阴转率及疗效展开观察。方法 选择100例门诊、住院的复治菌阳肺结核患者,以其为对研究对象并完成分组,研究时间为2018年5月-2019年5月,使用双盲选择原理展开分组,其中一组是对照组有50例患者,且实行常规拮抗药物治疗,另一组是观察组同样有50例患者,且实行左旋氧氟沙星药物治疗,治疗时,对其进行观察,经研究分析后,对比其痰菌阴转率、病灶吸收情况、空洞改善情况、不良反应发生率。结果 研究分析数据可知,观察组痰菌阴转率、病灶吸收显效率较对照组高,空洞改善情况较对照组优异,不良反应发生率较对照组低,P<0.05。结论 使用左旋氧氟沙星药物进行治疗后,可显著缓解其病情,其药物不良反应较少,使用安全性较高,应该在临床上广泛应用。

左旋氧氟沙星和氧氟沙星的临床应用进展与评价

左旋氧氟沙星和氧氟沙星是氟喹诺酮类抗菌药，前者是旋光性Ｓ－（一）的氧氟沙星异构体。左旋氧氟沙星在体外的抗菌活性一般是氧氟沙星的两倍。两药对大多数需氧性革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效，对多种感染有效，具有抗菌谱广、抗菌活性强并有良好的体液、组织分布性。其不良反应轻、细菌耐药性小等优点。左旋氧氟沙星由于构形的改变，在与氧氟沙星对比的试验中，左旋氧氟沙星按氧氟沙星一半的每日剂量，治疗下呼吸道感染和有并发症的尿路感染等，证明其效力相等而不良反应发生率较低。服氧氟沙星和左旋氧氟沙星时不用调整茶碱的剂量；与抗酸剂或其它含二价、三价阳离子的药物同服，会减少左旋氧氟沙星和氧氟沙星的吸收。

CCl_4对左旋氧氟沙星超声降解的影响

研究了CCl4对超声降解喹诺酮类抗生素左旋氧氟沙星(Levofloxacin)的影响,考察了CCl4添加量、超声功率、溶液初始pH值及左旋氧氟沙星初始浓度等影响因素,并采用HPLC和LC-MS/MS对超声降解产物进行了初步分析.结果表明,CCl4增强了左旋氧氟沙星的超声降解,当反应液体积为50 mL,超声35 min时,随着CCl4体积分数的增大(0～0.06%),左旋氧氟沙星的降解率由1.9%增至69.2%;超声功率为100～200 W时,降解率随着功率的升高而增大,功率为200～400 W时降解率有所降低;pH值对左旋氧氟沙星的超声降解影响很大,pH=7.14时容易超声降解,pH过低或过高均导致降解率显著减小;CCl4的体积分数一定时,左旋氧氟沙星的降解率随其初始浓度的增大而降低;左旋氧氟沙星的降解率在33～49℃时最大.CCl4强化超声降解左旋氧氟沙星过程主要是由.OH和一系列氯自由基参与的反应.HPLC分析发现,降解过程中同时生成了2个产物,并通过LC-MS/MS对其进一步鉴定.

左旋氧氟沙星溶液的稳定性研究

目的 考察左旋氧氟沙星溶液的稳定性。方法 采用HPLC测定溶液中左旋氧氟沙星及其降解产物的含量 ,考察了光照、高温及pH值对左旋氧氟沙星溶液稳定性的影响。结果 HPLC测定溶液中左旋氧氟沙星含量的平均回收率为 10 0 .2 % ,RSD为 0 .87%。若pH调节偏低或强光照射或加热时间较长 ,左旋氧氟沙星溶液色泽加深 ,降解产物含量略增加。结论 左旋氧氟沙星溶液对强光不稳定 ,对热较稳定 。

左旋氧氟沙星治疗泌尿道感染的临床研究

目的：研究左旋氧氟沙星对泌尿道感染的治疗作用。方法：对３０例细菌性泌尿道感染患者ｐｏ左旋氧氟沙星２００～４００ｍｇ／ｄ，疗程７～１４ｄ。结果：治愈率为８６．７％，有效率为９３．３％，只有１例（３％）出现了轻度的胃肠道反应。结论：左旋氧氟沙星不仅适用于泌尿道感染，而且安全、副作用少。

毛细管区带电泳法直接进样测定腹水中左旋氧氟沙星含量

目的 :用毛细管区带电泳法直接进样测定腹水中左旋氧氟沙星含量。方法 :采用 5 0mmol·L-1磷酸盐缓冲液 (磷酸调节 pH为 2 44 ) ,其中加入 40mmol·L-1离子对试剂四丁基溴化铵 ;运行电压 2 0kV ;柱温 2 5℃ ;检测波长 2 14nm ;虹吸法进样 30s ;熔融石英毛细管 6 0cm× 75 μm (有效长度 5 2cm) ,未涂渍 ;16min内完成检测。结果 :以依诺沙星为内标 ,左旋氧氟沙星浓度在 1～ 8mg·L-1范围内有良好的线性关系 ,r =0 9995 ;方法平均回收率为 95 90 %～ 99 17% ,日内及日间RSD均小于 5 % ;最低检测限为 0 3mg·L-1。结论 :样品无需预处理 ,直接进样分析测定 。

左旋氧氟沙星在呼吸系统感染患者中的药代动力学研究

目的：研究左旋氧氟沙星口服给药后在呼吸系统感染患者中的药代动力学特性。方法：采用高效液相色谱法测定血清中左旋氧氟沙星浓度；以３Ｐ８７药代动力学程序处理数据。结果：在８例患者中的研究表明，左旋氧氟沙星在呼吸系统感染患者中的消除半衰期明显大于国内外研究报道的健康受试者的消除半衰期（Ｐ＜０．０１），其血药浓度达峰时间与国内外报道相近，峰浓度与国外研究结果相近，而低于国内在健康者中的研究结果（Ｐ＜０．０１）。结论：呼吸系统感染患者服用左旋氧氟沙星时，应注意控制给药剂量及给药间隔，特别对于肾功低下患者。

左旋氧氟沙星类似物的合成及其抗菌抗肿瘤活性研究

目的：设计合成有抗菌抗肿瘤活性的喹诺酮药物。方法和结果：根据推理药物设计原理，设计并合成了１６个新型抗菌抗肿瘤喹诺酮类化合物，并研究其构效关系。结论：用９株细菌及４株肿瘤细胞评价了它们的体外抗菌活性（ＭＩＣ值）及抗肿瘤活性（抑瘤率％）。其中。

左旋氧氟沙星类似物的合成及其构效关系

目的：发现新型高效的喹诺酮类抗菌药。方法和结果：设计合成了２３个左旋氧氟沙星类似物，其中化合物５～２３为新化合物，测定了它们对５株革兰阳性菌和５株革兰阴性菌的体外抗菌活性（ＭＩＣ），并讨论了构效关系。结论：８位氨基有利于提高喹诺酮抗阳性菌活性，化合物１３。

左旋氧氟沙星的药物动力学特点及临床应用

左旋氧氟沙星为一新型的喹诺酮类抗菌剂，抗菌谱广，具有良好的药物动力学特点，可用于各种感染性疾病，临床疗效高，不良反应少。

左旋氧氟沙星治疗单纯性淋病合并衣原体和/或支原体感染的临床观察

目的 比较两种治疗方案 (左旋氧氟沙星 2 0 0mg 2次 /d共 7天与头孢三嗪 2 5 0mg单剂量肌注加强力霉素 10 0mg 2次 /d共 7天 )治疗单纯性淋病合并衣原体和 /或支原体感染各 3 0例的有效性和安全性。 方法 采用随机、开放、对照研究 ,试验组及对照组各 3 0例。结果 两组病例的痊愈率分别为 83 .3 3 %和 86.67% ,总有效率为 90 %和 93 .3 3 % ,差异无显著性 (P >0 .0 5 ) ;副反应发生率分别为 3 .3 3 %和 16.67% ,差异有显著性 (P <0 .0 5 )。结论 口服左旋氧氟沙星方案可作为治疗淋病合并衣原体和 /或支原体感染的治疗方法之一。

左旋氧氟沙星滴眼液治疗细菌性结膜、角膜炎的临床疗效

目的 :了解国产0 3 %左旋氧氟沙星滴眼液治疗急性细菌性结膜炎、角膜炎的临床疗效。方法 :确诊病例分层随机加入试验组及对照组 ,对照药物为0 3 %氧氟沙星滴眼液 ,对比观察疗效及毒副作用并作统计学分析。结果 :1998年4月～12月共观察132例 ,其中试验组67例 ,对照组65例。各组细菌培养阳性率均为80 %以上 ,两组的痊愈率及有效率无显著性差异 ,但左旋氧氟沙星的最低抑菌浓度更低 ,角膜炎病例中试验组的平均治愈日数明显少于对照组。结论 :0 3 %左旋氧氟沙星滴眼液对细菌性角膜炎、结膜炎疗效好、疗程短 ,无明显不良反应 ,有临床应用价值。

左旋氧氟沙星不对称合成新方法研究

以（Ｓ）乳酸乙酯为手性起始原料，经１０步反应合成了抗菌药物左旋氧氟沙星。该方法起始原料丰富易得，反应条件温和，收率好。

左旋氧氟沙星与头孢呋辛1-乙酰氧乙酯治疗下呼吸道感染的临床对照研究

目的 评价左旋氧氟沙星 (可乐必妥 )的临床疗效与安全性。方法 6 0例下呼吸道感染患者随机分为可乐必妥治疗组与头孢呋辛酯 (新菌灵 )对照组两组。剂量可乐比妥 2 0 0 m g Bid,新菌灵 2 5 0 m g Bid,疗程分别为 10 .5天及 10 .8天。结果 可乐必妥和新菌灵的临床有效率分别为 86 .7%和 6 6 .7% ,细菌清除率分别为 81.3%和 6 2 .5 %。两组不良反应少见而轻微。结论 可乐必妥临床疗效确切 ,可作为治疗轻～中度下呼吸道感染的第一线用药。

左旋氧氟沙星注射剂与环丙沙星注射剂随机对照治疗细菌性感染的临床研究

评价左旋氧氟沙星的临床有效性与安全性。采用前瞻性随机对照试验方法。试验药为左旋氧氟沙星，每次200－300mg，静脉滴注，每日2次。对照药为环丙沙星，每次200－400mg，静脉滴注，每日2次。疗程均为7－14d。结果为试验组38例与对照组35例的两组治愈率分别是76．3％与68．6％。有效率分别是97．4％与97．1％，细菌清除率分别是88．6％与89．7％。药物不良反应发生率分别是79％（3／38）与5．6％（2／36），统计学均无显著性差异。结论为左旋氧氟沙皇对于临床常见的呼吸道、泌尿道、肠道细菌感染是一种安全、有效的药物。

左旋氧氟沙星口服后在肝硬化患者血清和腹水中分布及其对并发细菌性腹膜炎的疗效

目的 :研究左旋氧氟沙星口服后在肝硬化患者血清和腹水中的分布及动态变化 ,评价该药对肝硬化并发原发性细菌性腹膜炎 (SBP)的疗效。方法 :收集 7例肝硬化合并腹水患者口服左旋氧氟沙星 30 0 m g后不同时间点的血清 (0 .5、1、1.5、2、12 h)和腹水 (2、4、6、12 h)标本 ,采用高效液相法检测其中药物浓度并观察其动态变化 ;对 30例肝硬化并发 SBP患者予左旋氧氟沙星 30 0 mg口服 ,2次 / d,连续 7～ 14d,进行疗效评价。结果 :各个时间点的血清和腹水标本中均可测出药物浓度并随给药时间呈动态变化 ,血清中达高峰浓度时间 tmax约 1.5 h,高峰浓度 cmax(3.913± 1.388)μg/ m l,腹水中 tmax约 6 h迟于血清 ,cmax(2 .5 2 0± 1.2 13)μg/ m l,低于血清。血清和腹水中药物浓度达到高峰后随时间推移而逐渐下降 ,至 12 h两者趋于稳定。并发 SBP患者经治疗后发热、腹部体征、腹水性状和外周血象均有明显改善 ,未见明显药物毒性及不良反应。结论 :左旋氧氟沙星口服后在患者的血清和腹水中均有分布并可形成高峰浓度 ,有效药物浓度持续时间长达 12 h以上 ;治疗 SBP特别是对轻中度患者疗效明显 ,并具有口服吸收好、给药次数少、无明显毒性及不良反应的优点。

超声/K_2S_2O_8体系降解水中左旋氧氟沙星的研究

【目的】研究超声/K2S2O8体系对水中抗生素左旋氧氟沙星的降解效果。【方法】利用超声波粉碎装置,采用HPLC分析法,考察了反应条件、K2S2O8添加质量浓度、溶液初始pH值、左旋氧氟沙星初始质量浓度对水中左旋氧氟沙星降解率的影响,并分析了左旋氧氟沙星降解过程中总有机碳(TOC)去除率及HPLC图谱的变化。【结果】与单独超声和K2S2O8氧化相比,超声/K2S2O8对水中左旋氧氟沙星具有明显的降解效果,这主要是因为体系中硫酸根自由基(SO-·4)的氧化作用所致。K2S2O8添加质量浓度在1.0~4.0g/L时,左旋氧氟沙星的降解率随其添加质量浓度的增大而提高;超声/K2S2O8降解水中左旋氧氟沙星时,体系pH在未调节(pH=7.14)条件下效果最佳;左旋氧氟沙星初始质量浓度在10~30mg/L时,左旋氧氟沙星的降解率随其初始质量浓度的增加先升高后降低。超声/K2S2O8对左旋氧氟沙星的矿化效果也非常明显,在超声功率为195 W、pH=7.14、左旋氧氟沙星初始质量浓度为20mg/L、K2S2O8添加质量浓度为4.0g/L条件下反应240min时,左旋氧氟沙星TOC的去除率达到56.78%。HPLC分析发现,超声/K2S2O8体系降解左旋氧氟沙星的过程中有3种中间产物生成。【结论】超声/K2S2O8体系可有效降解水中的左旋氧氟沙星。

左旋氧氟沙星合成的新工艺研究

介绍了一种新的合成氟喹诺酮抗菌药左旋氧氟沙星的方法。以2,3,4,5-四氟苯甲酸为原料,经酰氯化后与N,N-二甲氨基丙烯酸乙酯偶联,S-(+)-2-氨基丙醇置换、环合水解后与N-甲基哌嗪缩合制得,总收率为52.3%。与老工艺相比,新起始原料N,N-二甲氨基丙烯酸乙酯的应用缩减了丙二酸二乙酯缩合、部分水解脱羧及原甲酸三乙酯缩合三步反应。本合成工艺原料易得,操作简单,光学纯度好,产品收率高,有较好的工业应用前景。