基于钙通道及心肌收缩机制探讨强心药的应用

心力衰竭是各种心血管疾病的末期阶段,临床表现复杂,难以根治。心肌收缩功能下降是心力衰竭发生的重要原因之一。钙通道在心肌收缩舒张过程中具有关键调控作用,心肌收缩蛋白、心肌能量代谢、心肌兴奋收缩耦联在心脏疾患后期受到各种理化因素影响而出现异常,引起心肌收缩力减弱。心肌收缩功能正常对于维持人体正常生命活动具有决定性意义,临床常根据具体状况分类应用强心药以改善心肌收缩力,效果显著。随着医学技术的进步,强心药种类增多且优势更加突出,未来仍需进一步探讨。

新型强心药物匹莫苯的合成

以乙酰苯胺为起始原料，采用两种不同的路线合成新型强心药物匹莫苯，总收率为１８．５％．实验表明，先烷基化、后硝化制备化合物（５）的方法比由中间体（６）制备（５）的收率高，而且产物的后处理较方便．关键中间体及最终化合物的结构经元素分析、质谱、核磁共振氢谱及碳谱得到了确证．合成中避免使用毒性高的氰化钾及高压反应条件，适合于工业化生产．

强心药匹莫苯单水合物新合成方法研究

以乙酰苯胺和３－氯－２－甲基丙酰氯为起始原料，经８步反应即合成新型强心药匹莫苯（Ｐｉ－ｍｏｂｅｎｄａｎ）单水合物，总收率达１７．３％。除对所涉及的硝化、还原反应及精制方法作了改进外。

我院2002-2004年三类强心药应用分析

目的:了解心脏病专科医院强心药应用现状,为临床合理使用提供参考。方法:用金额和用药频度排序法对我院2002-2004年强心药的使用数据作统计分析。结果:地高辛片用药频度高居首位、且用量逐年增长,非洋地黄类强心药消耗金额较大。结论:洋地黄类药物仍然是治疗心衰的重要药物,合理使用很重要;非洋地黄类正性肌力药物应在确有指征的前提下权衡利弊谨慎地使用。

强心药在心力衰竭应用中的再评价

强心药分为洋地黄和非洋地黄药物两类,在200余年的心力衰竭治疗过程中,强心药曾经被作为首选药物,但其对于远期预后影响的循证医学证据不够充分,许多临床试验及事后分析对强心药的远期疗效进行评价,结果颇具争议。由于缺乏循证医学证据的支持,目前强心药物已做为心力衰竭治疗中的最后选择。

一种新型强心药—维司力农的药理与临床研究概况

维司力农(vesnarinone,piteranometozine,OPC-8212,曾译名维那利酮),化学名为3,4-二氢-6-[4-(3,4-二甲氧基苯酰基)-1-哌嗪基]-2(1H)-喹诺酮,系1982年由日本大塚制药株式会社Tominaga等人首先合成的一种非强心甙、非儿茶酚胺类口服有效的强心药。

非甙类强心药的新进展

强心甙问世200余年来,在心脏病治疗学方面,尤其对心衰治疗上有其不可磨灭的历史功绩,至今仍占有相当重要位置。但此类药物中的许多自体内分解排泄较慢,对心脏传导系统影响较大,安全范围较狭小、有时疗效并不理想,这就促使人们不断探索新的强心药以改变现状。 近十余年来出现了许多非甙类强心药,总的看来都有相当疗效,这确实是为心力衰竭治疗开辟了新的途径,展现了新的前景。 到目前为止,这类药物中还存在着一些问题:①一些药物在作用上还有较大缺欠,如能够加快心率、增加心肌耗氧量,诱发心率失常或其它较多副作用。②一些药只具暂时性疗效,反复应用后,疗效变差。③有的药物主要用药途径是静脉应用而非口服,或长期应用后会发生许多副作用。

强心药早期干预婴幼儿肺炎并发心功能不全表现的疗效研究

目的研究强心药早期干预婴幼儿肺炎并发心功能不全表现的疗效。方法32例心功能不全代偿期给强心药为观察组,24例心功能不全失代偿期给强心药为对照组,观察其血气分析结果及强心药使用次数、心功能不全纠正时间。结果心功能不全失代偿期患儿血液pH值、PaO2及SaO2均低于心功能不全代偿期患儿,强心药使用次数多,心功能不全纠正慢。结论重症肺炎在心功能不全代偿期,予以强心药干预,发挥其正性肌力作用,其效果优于发生明显心功能不全失代偿期患儿。

六种非甙类强心药联合用药的情况

报道多巴胺、多巴酚丁胺、间羟异丁肾上腺素、氨联吡啶酮、甲氰吡啶酮、胰高血糖素等非甙类强心药临床联合用药的情况。

新型强心药的研究近况和展望

充血性心力衰竭的药理学治疗集中在两点,即加强心肌收缩力和降低心脏前、后负荷(降低血管阻力和减少循环血量)。如果一个强心药有中等度的加强心肌收缩力同时降低心脏前、后负荷就有很好的药理学前景。目前常用的强心药有严重的缺点,如洋地黄类治疗宽度窄、容易中毒;儿茶酚胺类加快心率,增加氧耗,口服无效,有耐药性,不宜长期应用。这就促使寻找和研究新型的强心药,包括强心甙类和儿茶酚胺类的改构品、动植物提取的一些毒性物质如黄海葵素A(AP-A)。

新型强心药维那利酮的致畸性研究

选健康、成熟昆明种雌、雄小鼠交配,将查出阴栓者定为孕鼠,随机分为四组:维那利酮2000mg/kg,200mg/kg二个剂量组,0.5％羧甲基纤维素钠溶液作阴性对照组,敌枯双25mg/kg作阳性对照组。试验结果表明:维那利酮高、低剂量对孕鼠和胎鼠体重增长无明显影响,也未见生殖毒性,活胎外观和内脏检查未发现任何畸形。

新型强心药开发现状与展望

充血性心力衰竭(简称CHF)是常见病,发病率迄今有增无减。尽管现有的各种治疗措施可使患者血流动力学改善,但重度患者(N-ew York Heart Association分级为Ⅲ和Ⅳ级)死亡率仍达34—48%。探讨治疗CHF的有效方案,寻求更佳的治疗药物是世界性热门课题。本文对下列几类强心药的发展概况与前景作一简介与评述。

洋地黄以外的强心药物

洋地黄类正性肌力药临床应用历史悠久,目前是治疗心力衰竭的首选药物。但由于其易发生中毒反应,故70年代以来,非洋地黄类强心药得以开发和利用,但只有在洋地黄制剂治疗无效,或因发生中毒反应或其他原因不能使用洋地黄制剂时才能使用。目前非洋地黄类强心药大致分为三大类:①拟交感胺类:最常用的是多巴胺(Dopamine)及多巴酚丁胺(Dobutamine),其他还有对羟苯心安(Prenolterol)、吡丁醇(Pirbuterol)、舒喘宁(Sabutamol)、

钙增敏剂——强心药物研究新进展

钙增敏剂——强心药物研究新进展上海医科大学中山医院上海市心血管病研究所朱仪陈灏珠中国医学科学院药物研究所范礼理综述大多数治疗充血性心力衰竭（心衰）的强心药经环磷酸腺苷（ｃＡＭＰ）依赖的或非依赖的机制起作用。在心力衰竭时，由于β受体的下调［１］，抑制性...

新型强心药物──Pimobendan的合成研究

本文叙述了以乙酰苯胺为起始原料合成新型强心药物Ｐｉｍｏｂｅｎｄａｎ的新的合成方法，总收率为３．５１％，关键中间体及最终化合物的结构经光谱分析得到了确证。

强心药米利酮的合成

米利酮(milrinone,1)属联吡啶类衍生物,是新一代的非洋地黄类、非交感胺类强心药,兼有强心和扩血管作用。适用于治疗顽固性心力衰竭和已发生洋地黄中毒的心力衰竭病人。其效力比氨利酮(amrinone)强30倍,而无后者的血小板减少和低血压等不良反应。我们参考文献,选择了下列合成路线,经试验获得较为满意的结果。

新强心药LY195115的试制

严重的充血性心力衰竭是心血管疾病死亡原因之一。近年来发展了一类磷酸二酯酶抑制剂,能提高心肌的cAMP浓度,增强心肌收缩力,并兼有血管舒张作用。 LY 195115(1),化学名1,3-二氢-3,3-二甲基-5-(1,4,5。

新型强心药CI-914对离体豚鼠心房的作用

本研究验证了国产新型强心药CI-914对离体豚鼠心房的作用,与异丙肾上腺素(ISO)和氨茶碱(AP)作比较。在以恒定电刺激驱动的左心房上观察药物的正性肌力作用;在自发跳动的右心房上观测药物的正性频率作用,结果表明(1)CI-914的正性肌力作用类似ISO,在蓄积给药条件下呈现较好的量-效关系,而AP的正性肌力作用较弱;(2)ISO和AP均有非常显著的正性频率作用;CI-914虽也可使心房收缩率增加,但并不显著;(3)在离体豚鼠左心房上CI-914使细胞外Ca^(2+)浓度-肌力效应曲线左移,提示CI-914对Ca^(2+)内流似有促进作用。

具有钙敏性新型强心药的研究

增加心肌收缩蛋白对Ca^(2+)的敏感性是新近发现的强心机制。本文扼要阐述了各种强心机制,钙敏剂的研究方法及其在治疗心力衰竭方面的广阔前景,并对迄今发现的钙敏剂进行讨论和比较。