中药微粉化技术的研究

本项目的目的在于开发中药微粉化技术。药材在被处理成10μm以下的微粒后,易于渗透细胞膜。极易进入体内,能被人体快速高效地吸收利用。 目前世界上。中药的开发利用主要在中国和日本。日本中药又称汉方药。在中医理论方面日本仍依赖于我国,但在制剂工艺、设备、质量标准等方面的研究却有很强的优势,中药微粉化技术在日本目前虽无公开报道,但已开始研究。而在我国由于对微粉化技术缺乏认识,一直没有对该项技术进行系统研究。

微粉化对豌豆粉理化性质的影响

研究了微粉化处理对豌豆粉理化和功能特性的影响。对5个不同粒径大小的豌豆粉进行粒径大小、粒径分布、微观形貌、基本成分含量、持水力、膨胀力、水溶性测定。结果表明:随着微粉化程度的增加,豌豆粉平均粒径逐渐减小,粒径分布范围逐渐变窄,比表面积增大,粉体更加均匀;豌豆普通粉经微粉碎后,粉体粒径减小,水分含量降低,损伤淀粉含量增加,持水力、膨胀力降低,但仍保持了一定的吸附水分的功能特性,水溶性呈先增强后减弱的趋势。

喷雾干燥过程条件对HNS微粉化形貌的影响

采用喷雾干燥法对HNS炸药进行了微粉化,研究了不同入口温度、溶液浓度、泵速率对颗粒形貌的影响。结果表明,随着入口温度的降低,颗粒表面逐渐出现大的裂缝;当浓度过大,颗粒尺寸增大,而浓度过小颗粒表面裂缝增大。泵速率对颗粒形貌影响较小,但颗粒尺寸随泵速度的其增加而增加。建立了HNS喷雾干燥的结晶模型,并验证了模型的正确性。

微粉化及包合技术对格列本脲溶出度的影响

目的 考察微粉化及包合技术对格列本脲溶出度的影响。方法 用球磨机制备了微粉化物 ,用研磨法制备了格列本脲 β 环糊精包合物 ,并通过DSC和XRD研究包合物的性质 ;测定了微粉化物及包合物的溶出速率 ,并考察了两者的稳定性。 结果 溶出速率的大小依次为微粉化物 >包合物 >原料药 ,DSC和XRD的结果表明形成了包合物 ;微粉化物及包合物均有良好的稳定性。

重结晶法制备微粉化布洛芬的初步探索

试验探讨布洛芬重结晶过程的基本操作条件 ,在 5℃以下的温度及 80 0r/min或以上的搅拌转速 ,按小于 1∶2的体积比以不大于 8mL/min的连续相加料速度将 0 6～ 0 8mol/L的布洛芬乙醇溶液加入水中 ,可以得到优化的 92 %以上的收率和平均粒度为 4 μm的布洛芬粒子。并按小试确定的基本条件在工业旋转床反应器中放大 ,得到了更加优化的平均粒度为 1 5

中药微粉化的现状与分析

微粉化是提高药物溶解度和生物利用度的有效手段之一 ,中药微粉化是中药现代化新技术的研究热点。作者对国内中药微粉化的现状进行总结分析 ,发现目前研究主要集中于微粉化对药物有效成分或部位的体外溶出及药效的影响 ,提出中药微粉化亟待解决的基础性问题有 :微粉化制备工程学研究、微粉的稳定性研究、微粉最适粒度的筛选和确定等。

水溶胶冻干法制备微粉化辛伐他汀

利用反溶剂沉淀法,以甲醇为溶剂,水为反溶剂,将辛伐他汀的甲醇溶液与水混合,形成水溶胶,用液氮速冻,经冷冻干燥,得到微粉化的辛伐他汀。并利用扫描电镜(SEM)、X射线衍射(XRD)、红外光谱分析(FT-IR)、差热分析(DSC)、比表面分析(BET)等分析方法对产品的特性进行了表征,此外还测定了微粉化后产品的溶解速率,并和原料进行了对比。结果表明,辛伐他汀粉体粒度随水与甲醇的混合体积比的增加和辛伐他汀的甲醇溶液浓度的减小而减小,同时团聚减小。而混合温度与转速对产品粒径影响不大。当水与甲醇溶液的混合体积比为10:1,辛伐他汀的甲醇溶液浓度为0.1mol.L-1时,所得药物颗粒为纤维状,短径在500nm左右,比表面可达10m2.g·1以上,同时溶解速率比原粉提高近10倍。

超临界过程参数对药物微粉化的影响

概述了超临界溶液快速膨胀(RESS)法和超临界抗溶剂(SAS)过程及其衍生方法的基本原理,以及工艺参数对药物微粉化的影响。介绍了RESS、SAS及其衍生技术在制备固体药物细微颗粒方面的应用前景。

重结晶微粉化提高布洛芬溶出度

文中在 1L烧瓶实验装置中采用重结晶法以乙醇和丙酮为溶剂 ,水为沉淀剂进行了布洛芬的微粉化实验。通过优化重结晶过程的参数 ,例如体积比、温度、浓度、搅拌转速和连续相加料速度 ,确定了在温度低于 5℃ ,转速高于 80 0r/min ,以乙醇为溶剂 ,按 1∶2的体积比以 8mL/min以下的连续相加料速度将 0 6～ 0 8mol/L的布洛芬乙醇溶液加入水可以得到平均粒度小于 4 μm ,收率在 92 %以上的布洛芬产品。通过扫描电镜、X射线衍射对布洛芬粒度与结晶性进行了对比分析 ,以及通过溶出度测试比较了重结晶产品与原料药溶出的差异 ,显示出了重结晶产品在溶出方面的优越性。

微粉化对制何首乌中脂溶性和水溶性成分的影响

制何首乌为蓼科植物何首乌Polygonum multiforum Thunb．干燥块根的炮制品，具补肝肾、益精血、乌须发、强筋骨的作用，临床上以6～12g饮片煎服，但制何首乌饮片常为不规则皱缩块片，厚约1cm，质坚硬，以常规饮片形式煎煮其有效成分不能充分溶出。制何首乌中主要含脂溶性葸醌类和水溶性二苯乙烯苷类成分，其中葸醌类大黄素、大黄素甲醚为制何首乌的主要脂溶性有效成分，以游离和结合型共存于制何首乌中。本研究将制何首乌通过气流粉碎成微粉，研究微粉化对制何首乌脂溶性和水溶性成分的影响，探讨微粉化技术在制何首乌中应用的可行性和必要性。

微粉化对人参类药材有效成分的影响

本文采用液相色谱法探讨了微粉化对人参类药材人参皂甙浸出率的影响,并对临床常用的服用方法进行了对比研究,结果表明,人参类药材宜超微成X3粉加沸水浸泡服用。

微粉化乌贝分散片工艺研究及药效验证

目的筛选微粉化乌贝分散片的处方和制备工艺,对剂型改变前后的药效进行比较。方法按照《中国药典》2005年版附录对分散片的要求,以休止角、硬度、外观、脆碎度、分散均匀性做为考察指标筛选处方和工艺,采用小鼠利血平胃溃疡模型考察两种剂型药效变化。结果按优选处方制备微粉化乌贝分散片,可在3min内完全崩解,且同等剂量下药效优于散剂。结论微粉化乌贝分散片服用、携带及药效明显优于散剂。

微粉化双黄朴水凝胶贴剂的制备与体外透皮研究

目的研制微粉化双黄朴水凝胶贴剂,并观察其体外释药性能及透皮吸收特点。方法以水溶性高分子材料为辅料制备微粉化双黄朴水凝胶贴剂;高效液相色谱法测定小檗碱的经皮吸收量,按《中华人民共和国药典》2010年版要求进行体外释放度测定,采用改良的Franz扩散池法研究水凝胶贴剂的经皮吸收特点。结果水凝胶贴剂含药量稳定,体外释药符合Higuchi分布方程,水凝胶贴剂中的小檗碱在12 h内透皮为零级过程,释放速率是7.934μg·(cm2)-1·h1/2,透皮速率为0.571μg·(cm2)-1·h-1。结论微粉化双黄朴水凝胶贴剂为一种新型控释型经皮给药制剂。

环氧树脂/微粉化双氰胺复合材料制备与性能研究

采用微粉化处理过的双氰胺固化环氧树脂,自制FH-1作为促进剂制备出一种可中温固化、具有一定潜伏性的环氧树脂固化体系,通过偏光显微镜对比微粉化前后双氰胺在环氧中的分散状态。结果表明,微粉化双氰胺在环氧树脂中均匀分散且不会沉淀,贮存期可达3个月以上。自制FH-1促进剂使得固化反应温度下降40～50℃。浇注体冲击强度为56.3kJ/m2,拉伸强度为91.4MPa,断裂伸长率为4.6%,固化体系具有较高的韧性。单向玻纤增强复合材料湿态保持率在70%以上,树脂与纤维浸润性优异。

冰片微粉化的实验研究

通过传统研磨、加液研磨及微晶化三种方法制得的冰片在微粉学特征方面的比较，得到在一定条件下的微晶化法优于其它两种方法，效果较为理想。

微粉化对马钱子小鼠急性毒性的影响

目的观察马钱子粗粉及其超微粉分别对雄性、雌性昆明小鼠的急性毒性反应,考察微粉化对其毒性的影响。方法一次性分别灌胃给予雄性、雌性昆明小鼠不同剂量的马钱子超微粉或粗粉,观察急性毒性反应,记录死亡潜伏期,用序贯法计算LD50及其95%可信限。结果马钱子超微粉雄性小鼠LD50为194.7 mg/kg,95%可信区间为208.7～180.7 mg/kg,马钱子超微粉雌性小鼠LD50为163.0 mg/kg,95%可信区间为198.2～127.8 mg/kg;马钱子粗粉雄性小鼠LD50为295.7 mg/kg,95%可信区间为331.7～259.7 mg/kg,马钱子粗粉雌性小鼠LD50为271.8 mg/kg,95%可信区间为323.7～219.9 mg/kg;粗粉的死亡潜伏期长于超微粉,而雄性动物的死亡潜伏期也长于雌性。结论马钱子超微粉及其粗粉对小鼠的毒性反应相似,其急性毒性存在量时效关系,但马钱子超微粉比粗粉的毒性大,临床应用马钱子超微粉应减少用量。

微粉化对马钱子溶出度的影响

目的考察微粉化对制马钱子中士的宁、马钱子碱溶出度的影响。方法采用《中华人民共和国药典》2010年版二部附录溶出度浆法,用HPLC测定,分别在人工胃液和人工肠液(无酶)模拟体内环境的溶出介质下,转速50r/min,体积为900 mL,比较微粉化前后马钱子粉的溶出行为。结果以T50、Td、T90为溶出度参数,在人工肠液中,以马钱子碱、士的宁为考察指标,马钱子超微粉分别为0.38、1.33、19.50,0.39、1.31、17.63 min;马钱子粗粉分别为19.43、44.53、249.12,20.84、44.96、229.95 min。在人工胃液中,以马钱子碱、士的宁为考察指标,马钱子超微粉分别为0.32、1.25、20.60,0.45、1.41、20.81 min;马钱子粗粉分别为20.53、43.31、220.30,20.76、46.02、241.82 min,两者比较差异均有统计学意义(P<0.01)。结论微粉化能提高马钱子中士的宁、马钱子碱的溶出量与溶出速度。

超微粉化瓜蒌根对2型糖尿病SD大鼠免疫异常的干预研究

目的:观察超微粉化瓜蒌根对2型糖尿病(T2DM)SD大鼠免疫机制异常的干预研究。方法:选用雄性SD大鼠,予高脂高盐饲料喂养8周后加小剂量链脲佐菌素(STZ)注射建立T2DM大鼠模型,大鼠随机分为正常对照组,模型组,中药(低、中、高剂量)组。中药组分别予微粉化瓜蒌根灌胃,正常组和模型组给予等体积生理盐水,治疗4周后采用稳态模式法(HOMA)评价胰岛素抵抗(Homa-IR)和胰岛β细胞分泌功能(Homa-IS)、检测空腹血糖(FPG)及空腹胰岛素(Fins);应用流式细胞仪检测血淋巴细胞亚群分布的变化情况(CD系列)。结果:T2DM大鼠模型呈现CD4+T细胞、CD19+B细胞、CD11a+表达水平显著低下(P<0.05);中药治疗后FPG、Ho-ma-IR显著低于模型组(P<0.05),Homa-IS则显著高于模型组(P<0.05);中药组的CD4+表达显著低于模型组、CD56+、CD14+的表达显著高于模型组(P<0.05)。结论:T2DM大鼠模型存在着特异、非特异免疫细胞功能低下;超微粉化瓜蒌根通过调节淋巴细胞亚群比例分布及降糖、改善胰岛素抵抗和胰岛β细胞分泌功能,对T2DM大鼠具有免疫调节作用。

中药微粉化的研究进展

中药微粉化是中药新技术领域的一个热点,在提高和改善中药及保健品、化学药品品质方面有很好的应用前景,有利于丰富和完善中药炮制技术。但是,中药微粉化在临床研究、安全性研究及适宜粒度的筛选等方面仍有待加强。

中药复方及微粉化黄体酮改善先兆流产患者临床结局研究综述

目前,临床上针对先兆流产的治疗药物以地屈孕酮、黄体酮以及孕激素为主,其中黄体酮作为纯天然的激素类药物治疗先兆流产的优势近年来日益凸显,已有成为治疗先兆流产首选药物的趋势。近年来,随着中医药治疗在临床上应用的日益广泛,中药复方治疗先兆流产作为一种可行方式开始受到广泛关注。通过对中药复方及微粉化黄体酮改善先兆流产患者临床结局相关研究进展的总结,旨在为先兆流产患者的临床治疗提供参考。