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抗孕激素药米非司酮的实验和临床研究 被引量:7
1
作者 吴熙瑞 蒋长松 《同济医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1989年第6期367-371,共5页
1986年我所与湖北省医药工业研究所协作合成了国产米非司酮后,与法国Roussel-Uc-Iaf公司产品进行了一系列实验对比,验证了性能的一致性。对米非司酮与前列腺素合并用药终止早孕的合理性提供了实验依据。在米非司酮与卡前列甲酯临床试用... 1986年我所与湖北省医药工业研究所协作合成了国产米非司酮后,与法国Roussel-Uc-Iaf公司产品进行了一系列实验对比,验证了性能的一致性。对米非司酮与前列腺素合并用药终止早孕的合理性提供了实验依据。在米非司酮与卡前列甲酯临床试用终止早孕过程中,进行了药代动力学和药效动力学特性研究。对米非司酮的终止早孕作用机理进行了综合分析探讨,阐明蜕膜、子宫肌和子宫颈是主要作用部位。此外,亦论述了这类药物的发展前景和改进的关键。 展开更多
关键词 米非司酮 抗孕激素 药代动力学
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国产抗孕激素ZK98.734对大鼠胚胎及子宫蜕膜发育的影响 被引量:2
2
作者 王晶磊 奚明 +2 位作者 徐斯凡 贾云香 郑坚 《江西医学院学报》 CAS 2001年第3期10-12,F004,共4页
探讨国产ZK98.734抗着床及抗早孕作用的机制 ,本文应用SD大鼠为实验对象 ,观察了ZK98.734对早孕胚胎发育、子宫内膜 /蜕膜发育的影响。结果显示 :(1)肌注 5mg/kg体重的ZK98.734可明显抑制胚胎生长发育 ,胚胎体积明显变小 ,部分胚胎细胞... 探讨国产ZK98.734抗着床及抗早孕作用的机制 ,本文应用SD大鼠为实验对象 ,观察了ZK98.734对早孕胚胎发育、子宫内膜 /蜕膜发育的影响。结果显示 :(1)肌注 5mg/kg体重的ZK98.734可明显抑制胚胎生长发育 ,胚胎体积明显变小 ,部分胚胎细胞出现溶解坏死 ;(2 ) 5mg/kg体重的ZK98.734可抑制子宫内膜 /蜕膜发育 ,使早期妊娠大鼠子宫内膜变薄 ,重量明显减轻 ,蜕膜中腺体发育不良 ,腺腔分泌物减少 ,间质细胞分化受抑制。表明ZK98.734可通过作用于子宫内膜孕酮受体 ,阻滞子宫内膜 /蜕膜正常发育成熟 。 展开更多
关键词 利洛司酮 子宫蜕膜 大鼠 胚胎发育 抗孕激素
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米非司酮人体药代动力学特征与抗孕激素作用的临床效果 被引量:8
3
作者 廖爱华 熊承良 《国外医学(计划生育.生殖健康分册)》 CAS 2007年第1期38-41,共4页
米非司酮药代动力学特征是吸收快、半衰期长(25~30h)和微摩尔血清浓度高。血清转运蛋白-α1-酸性糖蛋白(AAG)调节米非司酮血清药代动力学。终止早孕的剂量效应与紧急避孕完全不同:10mg米非司酮就可以达到紧急避孕的目的,且具有线性药... 米非司酮药代动力学特征是吸收快、半衰期长(25~30h)和微摩尔血清浓度高。血清转运蛋白-α1-酸性糖蛋白(AAG)调节米非司酮血清药代动力学。终止早孕的剂量效应与紧急避孕完全不同:10mg米非司酮就可以达到紧急避孕的目的,且具有线性药代学特征。然而,≥100mg剂量米非司酮用于终止妊娠导致血清AAG的饱和且呈现非线性药代特征。表明米非司酮不同的生物学机制介导了不同的临床效果。综述米非司酮在人体药代动力学特征,特别是与临床不同效果的关系。 展开更多
关键词 米非司酮 药代动力学 抗孕激素
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米非司酮抗孕激素作用及临床应用概况 被引量:10
4
作者 李丽萍 李伯良 《海峡药学》 2006年第5期132-136,共5页
我国应用米非司酮配伍前列腺素药物流产的妇女已达数百万人次。米非司酮的应用已不仅限于早期妊娠终止,还有利用其抗孕激素活性治疗子宫肌瘤与子宫内膜异位症(内异症),及研究其抗肿瘤作用,试图将其用于乳腺癌、脑膜瘤等有孕激素受体(PR... 我国应用米非司酮配伍前列腺素药物流产的妇女已达数百万人次。米非司酮的应用已不仅限于早期妊娠终止,还有利用其抗孕激素活性治疗子宫肌瘤与子宫内膜异位症(内异症),及研究其抗肿瘤作用,试图将其用于乳腺癌、脑膜瘤等有孕激素受体(PR)的肿瘤治疗。 展开更多
关键词 米非司酮 抗孕激素作用 临床应用
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抗孕激素RU486研究现状和展望 被引量:26
5
作者 贺昌海 石永恩 《国外医学(计划生育分册)》 北大核心 1989年第1期10-14,共5页
抗孕激素RU486的研制成功是抗生育药物研究领域的显著进展之一。它主要作用于子宫内膜(蜕膜)的孕酮受体,具有明显的催经止孕作用。许多临床试验表明RU486与前列腺素类似物序贯用药可使早孕妇女的流产成功率达90%以上,且作用专一、使用... 抗孕激素RU486的研制成功是抗生育药物研究领域的显著进展之一。它主要作用于子宫内膜(蜕膜)的孕酮受体,具有明显的催经止孕作用。许多临床试验表明RU486与前列腺素类似物序贯用药可使早孕妇女的流产成功率达90%以上,且作用专一、使用方便、副作用小;本品尚有可能用作排卵后抗生育药物。本品及其同系物在妇产科等领域的临床应用亦有广阔的前景。 展开更多
关键词 抗孕激素 避孕药 合成
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具抗孕激素作用中草药的研究 被引量:6
6
作者 周继铭 余朝菁 《中成药》 CAS 1985年第4期32-34,共3页
具有抗孕激素作用的合成甾体化合物,用于催经止孕的少量临床观察取得成功后,引起了国内外学术界的重视。我国在大量中草药筛选和对多种中草药的深入研究中,也发现一些具有抗孕激素作用的中草药。本文就这方面的研究结果与中医药的有关... 具有抗孕激素作用的合成甾体化合物,用于催经止孕的少量临床观察取得成功后,引起了国内外学术界的重视。我国在大量中草药筛选和对多种中草药的深入研究中,也发现一些具有抗孕激素作用的中草药。本文就这方面的研究结果与中医药的有关论述作概要的介绍。 展开更多
关键词 小鼠腹腔 黄体酮 孕激素 汤剂 水煎剂 腹腔注射 中草药 小鼠子宫 离体子宫 抗孕激素 雌性激素 性甾体 激素 着床 一见喜 清热解毒药 穿心莲 早孕 给药 皮下注射
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孕激素与抗孕激素治疗子宫内膜腺癌的形态学观察
7
作者 李长忠 温泽清 +1 位作者 王家耀 张春华 《山东医药》 CAS 北大核心 2003年第24期1-3,共3页
目的 观察孕激素醋酸甲羟孕酮、抗孕激素米非司酮单用以及二者联用对子宫内膜癌形态学的影响 ,并探讨其作用机制。方法  2 7例经诊断性刮宫确诊的子宫内膜腺癌患者随机分三组 ,分别于术前用米非司酮、醋酸甲羟孕酮或二者联合治疗 5天... 目的 观察孕激素醋酸甲羟孕酮、抗孕激素米非司酮单用以及二者联用对子宫内膜癌形态学的影响 ,并探讨其作用机制。方法  2 7例经诊断性刮宫确诊的子宫内膜腺癌患者随机分三组 ,分别于术前用米非司酮、醋酸甲羟孕酮或二者联合治疗 5天。用药前后对照观察癌组织形态学改变 ,并用半定量方法比较其腺体结构、腺体分泌反应、间质蜕膜样反应及核分裂相的变化。结果 用药前各组间各指标比较无明显差异 (P >0 .0 5 )。用药后各组均呈现癌细胞分化趋向成熟改变 ,腺体结构明显 (P<0 .0 1) ,分泌活跃 (P<0 .0 1) ,核分裂相减少 (P<0 .0 1) ,并出现蜕膜样反应 (P <0 .0 1) ,可见细胞凋亡现象。三组间比较以联合用药组变化最明显 ,其各指标的改变均明显优于单独用药组 (P <0 .0 1)。米非司酮组和醋酸甲羟孕酮组间比较无明显差异 (P >0 .0 5 )。结论 米非司酮和醋酸甲羟孕酮均可使子宫内膜腺癌细胞生长受抑制 ,分化趋向成熟 ,二者联用优于单独应用。 展开更多
关键词 子宫内膜腺癌 孕激素 抗孕激素 治疗 形态学
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抗孕激素用于避孕的可能性 被引量:6
8
作者 程艽 《国外医学(计划生育分册)》 1998年第1期1-7,共7页
孕酮在生殖功能中起着非常重要的作用,阻断孕酮在生殖中作用的方法均具有抗生育功能。抗孕激素不仅具有终止早孕的功能,而且可以用于避孕。有关抗孕激素避孕的机理和临床应用的方法受到人们的关注,有关这方面的研究已成为当今的热点。... 孕酮在生殖功能中起着非常重要的作用,阻断孕酮在生殖中作用的方法均具有抗生育功能。抗孕激素不仅具有终止早孕的功能,而且可以用于避孕。有关抗孕激素避孕的机理和临床应用的方法受到人们的关注,有关这方面的研究已成为当今的热点。抗孕激素为广大研究工作者留下很大空间进行进一步的探讨。 展开更多
关键词 抗孕激素 避孕 米非司酮 来乐司酮 欧纳司酮
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莪术复方的抗孕激素活性
9
作者 陈梓璋 胡尧碧 肖铭玉 《中草药》 CAS 1982年第7期36-37,共2页
临床试用发现莪术复方抗早孕效果较单味莪术好。实验证明:莪术配伍红花及牛夕(以下称莪术复方),不论灌胃或宫内注入抗早孕效果皆优于莪术配伍三棱及穿心莲,毒性亦较低。因为曾观察到单味莪术有抑制小鼠黄体成熟的作用。所以,研究了莪术... 临床试用发现莪术复方抗早孕效果较单味莪术好。实验证明:莪术配伍红花及牛夕(以下称莪术复方),不论灌胃或宫内注入抗早孕效果皆优于莪术配伍三棱及穿心莲,毒性亦较低。因为曾观察到单味莪术有抑制小鼠黄体成熟的作用。所以,研究了莪术复方对假孕小鼠蜕膜瘤的抑制作用及对假孕小鼠切除两侧子宫的间情期的影响。 展开更多
关键词 蜕膜瘤 抑制作用 黄体酮 间情期 抗孕激素 实验结果
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抗孕激素米非司酮临床应用的进展 被引量:1
10
作者 郑淑蓉 《继续医学教育》 2005年第5期81-83,共3页
关键词 抗孕激素米非司酮 其临床应用 激素受体调节剂 孕激素受体 糖皮质激素 受体亲和力 受体水平 地塞米松 适应证
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少剂量抗孕激素在子宫内膜对胚泡接受中的作用
11
作者 刘承权 王忠兴 袁瑶 《Developmental and Reproductive Biology》 2001年第B10期95-95,共1页
关键词 抗孕激素 子宫内膜 胚泡接受 剂量作用
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应用SRB法测定抗孕激素米非司酮对人类前列腺癌LNCaP细胞系活力的抑制作用
12
作者 徐秀红 邵强 《友谊医学》 2001年第3期177-179,共3页
目的:应用一种新的细胞毒性的检测方法SRB(SulforhodamineB)硫基罗丹明B蛋白染料结合测定法,检测抗孕激素米非司酮对人类前列腺癌细胞系雄激素依赖型LNCaPC4及雄激素非依赖型LNCaPC4-2细胞株活力的抑制作用。方法:应用一新型染料SR... 目的:应用一种新的细胞毒性的检测方法SRB(SulforhodamineB)硫基罗丹明B蛋白染料结合测定法,检测抗孕激素米非司酮对人类前列腺癌细胞系雄激素依赖型LNCaPC4及雄激素非依赖型LNCaPC4-2细胞株活力的抑制作用。方法:应用一新型染料SRB蛋白染料结合测定法。结果:抗孕激素米司酮对前列腺细胞系有显著的时间及剂量依赖性的生长抑制剂(P<0.05),雄激素难中性LNCaPC4细胞株及雄激素素非依赖性LNCaPC4-2细胞株之间抑制作用无显著性差异(P>0.05),均有显著的抑制作用,结果:SBR染色法是培养细胞蛋白含量的快速,敏感而且廉价的方法,它提供了一非破坏性的稳定的肉眼可见的比色终点,是药物介导的细胞毒性的敏感性的检测方法,本实验得出抗孕激素米非司酮对前列腺细胞有明显抑制作用,因此这种新型的染色法SRB法可应用于抗癌药的筛选,可替代MTT法,应用抗孕激素米司酮为雄素非依赖性前列腺癌提供一种新珠治疗途径。 展开更多
关键词 SRB法 抗孕激素米非司酮 前列腺癌 LNCaP细胞系活力
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抗孕激素新药—米非司酮 被引量:1
13
作者 蒋潼凤 程志厚 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1992年第10期475-476,共2页
1982年法国学者Philibert发明具强力抗孕激素作用的新药Mifepristone,又名RU486,为25、50mg片剂,可用于诱发月经及人工流产。我国上海继法国之后亦研制成功这种新药,名为米非司酮,已通过鉴定,批量生产。
关键词 米非司酮 生物学特性 抗孕激素
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流式细胞计数测定抗孕激素对猪卵巢细胞孕酮受体的影响 被引量:2
14
作者 吴尔若 王建中 赵金来 《生殖医学杂志》 CAS 2000年第2期77-82,共6页
为了研究抗孕激素调节卵巢功能的机理 ,制备了人胎盘羊膜的双池培养系统。分离猪卵巢颗粒细胞和内泡膜细胞 ,分别种在羊膜两侧。在加入或不加 RU486和ZK98.73 4时 ,两种细胞在促性腺激素刺激下共同培养。 48h后 ,应用流式细胞计数(FCM)... 为了研究抗孕激素调节卵巢功能的机理 ,制备了人胎盘羊膜的双池培养系统。分离猪卵巢颗粒细胞和内泡膜细胞 ,分别种在羊膜两侧。在加入或不加 RU486和ZK98.73 4时 ,两种细胞在促性腺激素刺激下共同培养。 48h后 ,应用流式细胞计数(FCM)测定两种细胞的孕酮受体 (PR)和雌激素受体 (ER) ;放射免疫法测定培养液中的孕酮 (P)和雌二醇 (E2 )浓度。结果显示 ,抗孕激素增加两种细胞的 PR含量 ,ER没有明显改变 ;颗粒细胞的 P和 E2 分泌受到抑制 ,内泡膜细胞的 P分泌也减少。提示 P调节 P本身的合成 ,这种旁分泌和自分泌作用是通过 P控制 PR上调的途径。 展开更多
关键词 黄体酮受体 雌二醇受体 卵巢 粒层细胞 卵泡膜细胞 孕酮受体 流式血细胞计数 双池培养 抗孕激素
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抗孕激素Ru486抗早孕 被引量:12
15
作者 吴尚纯 高纪 《实用妇产科杂志》 CAS CSCD 北大核心 1990年第6期288-289,共2页
关键词 药物流产 抗孕激素 RU486
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抗孕激素药物敏感性与孕激素受体基因多态性关系的研究 被引量:1
16
作者 冯文华 韩维田 +5 位作者 姜淼 李学付 关长吉 王迎春 冯文霄 李建新 《生殖与避孕》 CAS CSCD 北大核心 2008年第7期404-408,共5页
目的:研究孕激素受体基因多态性与抗孕激素药物敏感性的关系。方法:辽宁省部分地区因非意愿妊娠要求药物流产孕妇185例,根据对药物的临床反应情况将其分成正常完全流产组、敏感组、不全流产组及失败组并进行血清激素水平测定;采用PCR-S... 目的:研究孕激素受体基因多态性与抗孕激素药物敏感性的关系。方法:辽宁省部分地区因非意愿妊娠要求药物流产孕妇185例,根据对药物的临床反应情况将其分成正常完全流产组、敏感组、不全流产组及失败组并进行血清激素水平测定;采用PCR-SSCP方法筛查孕激素受体基因上具有遗传学意义的3个单核苷酸多态性位点(G1031C Ser344Thr;G1978T Leu660Val;C2310T His770His)在各组中的分布情况。结果:PCR扩增的DNA片段经变性成单链,并进行电泳后,各组显示的条带完全一致,说明3个SNP位点在各组中的分布不存在差异。结论:这3个孕激素受体基因的SNP位点在所调查的辽宁省女性中对于抗孕激素药物反应敏感性的影响没有统计学意义。 展开更多
关键词 抗孕激素制剂 孕激素受体基因 单核苷酸多态性位点(SNP) 单链构象多态性(SSCP)
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理气化痰消汤联合抗孕激素药物治疗子宫肌瘤患者的临床分析 被引量:1
17
作者 何海燕 《中国现代药物应用》 2021年第22期214-216,共3页
目的 分析理气化痰消癥汤联合抗孕激素药物治疗子宫肌瘤的临床效果。方法 82例子宫肌瘤患者,按照随机数字表法分成对照组和观察组,各41例。对照组应用抗孕激素药物治疗,观察组在对照组基础上给予理气化痰消癥汤治疗。比较两组治疗前后... 目的 分析理气化痰消癥汤联合抗孕激素药物治疗子宫肌瘤的临床效果。方法 82例子宫肌瘤患者,按照随机数字表法分成对照组和观察组,各41例。对照组应用抗孕激素药物治疗,观察组在对照组基础上给予理气化痰消癥汤治疗。比较两组治疗前后子宫体积、子宫肌瘤体积、中医证候评分及治疗后内分泌激素水平。结果 治疗后,两组子宫体积均小于治疗前,且观察组子宫体积(89.57±15.11)cm^(3)小于对照组的(105.77±16.52)cm^(3),差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后,两组子宫肌瘤体积均小于治疗前,且观察组子宫肌瘤体积(8.07±1.99)cm^(3)小于对照组的(11.21±2.06)cm^(3),差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后,两组中医证候评分均低于治疗前,且观察组中医证候评分(8.00±1.01)分低于对照组的(12.33±1.17)分,差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后,观察组促卵泡生成素、黄体生成素、雌二醇、孕酮水平均低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论 采用理气化痰消癥汤联合抗孕激素药物治疗子宫肌瘤,可消减瘤体大小,综合性改善患者临床症状,改善内分泌激素水平,是一种优秀的治疗方案。 展开更多
关键词 理气化痰消癥汤 抗孕激素 子宫肌瘤 临床效果
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新型抗孕激素用于子宫肌瘤治疗的效果分析 被引量:1
18
作者 李金梅 《赣南医学院学报》 2016年第3期423-424,共2页
目的:观察新型抗孕激素治疗子宫肌瘤的临床效果。方法:80例子宫肌瘤患者,根据随机对照的方法分为对照组和观察组各40例,对照组给予口服米非司酮,观察组每日饭前空腹给予优力司特。观察患者治疗前后的彩超和妇科检查结果,比较两组治疗效... 目的:观察新型抗孕激素治疗子宫肌瘤的临床效果。方法:80例子宫肌瘤患者,根据随机对照的方法分为对照组和观察组各40例,对照组给予口服米非司酮,观察组每日饭前空腹给予优力司特。观察患者治疗前后的彩超和妇科检查结果,比较两组治疗效果及在治疗期间的不良反应情况。结果:两组患者经过治疗后,观察组显效率和总有效率明显高于对照组(P<0.05),治疗后两组患者的子宫和子宫肌瘤体积均缩小(P<0.05),观察组子宫及子宫肌瘤体积缩小程度明显小于对照组(P<0.05),两组在治疗过程中,无明显不良反应。结论:优力司特作为新兴抗孕激素药物可用于治疗子宫肌瘤,可有效缩小子宫及子宫肌瘤体积,且临床效果显著,不良反应少,安全可靠。 展开更多
关键词 新型抗孕激素 子宫肌瘤
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抗孕激素Ru486和孕酮在大鼠子宫、垂体、下丘脑等器官的放射自显影定位
19
作者 施文良 朱蓬弟 +4 位作者 王介东 徐立康 罗红志 程捷 许如华 《中国实验动物学报》 CAS CSCD 1993年第1期32-37,共6页
2月龄的Wistar大鼠。经颈静脉注射^3H-Ru486(^3H-R)或^3H-孕酮(^H-P)后,可见自显曩银粒在子宫肌层细胞核内有明显的聚集,而腔上皮和腺上皮内银粉分布相对较少。在阴道、输卵管肌层细胞核内也有聚集。垂体前叶细胞的核、浆以及下... 2月龄的Wistar大鼠。经颈静脉注射^3H-Ru486(^3H-R)或^3H-孕酮(^H-P)后,可见自显曩银粒在子宫肌层细胞核内有明显的聚集,而腔上皮和腺上皮内银粉分布相对较少。在阴道、输卵管肌层细胞核内也有聚集。垂体前叶细胞的核、浆以及下丘脑、视上核、室旁核、弓状核等核团内神经元的胞核内都有相似的银粒聚集。所有动物的隔肌内均未见自显影银粒定位。用非标记Ru486,孕酮或地塞米松竞争的结果表明,Ru486在下丘脑、垂体、子宫等水平均和孕酮竞争特异性结合部位,很可能是孕酮受体结合部位。这提示Ru486在体情况下对上述各个水平的生理机能均可能产生影响,其抗早孕和诱导月经可能是通过多个环节而起作用的。 展开更多
关键词 RU486 孕酮 下丘脑 垂体前叶细胞 子宫 抗孕激素 放射自显影 月龄 器官 特异性结合
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抗孕激素RU488对早孕血浆前列腺素代谢物水平的影响及其终止妊娠的作用
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作者 唐华 《国际生殖健康/计划生育杂志》 CAS 北大核心 1991年第4期244-245,共2页
测定用RU486后外周血中前列腺素E 和F 代谢产物的浓度变化,25例要求流产的妇女分成三组。10例在治疗前及口服RU486(600mg)4、24和48小时采血测PGEM 和PGFM;10例在口服RU486之前和服后48小时采血;第三组5例为对照组,不服药在0和48小时采... 测定用RU486后外周血中前列腺素E 和F 代谢产物的浓度变化,25例要求流产的妇女分成三组。10例在治疗前及口服RU486(600mg)4、24和48小时采血测PGEM 和PGFM;10例在口服RU486之前和服后48小时采血;第三组5例为对照组,不服药在0和48小时采血后即在全麻下吸宫流产。所有标本均同时测β-hCG 及孕酮浓度。结果治疗组和对照组之间β-hCG 和血清孕酮的平均浓度无显著性差异。治疗组66%的子宫出血量低于正常月经量。用PG 治疗前均未流产,用PG 4小时内完全流产且无并发症。 展开更多
关键词 抗孕激素 RU488 前列腺素 终止妊娠 吸宫流产 完全流产 血清孕酮 子宫出血 正常月经 子宫肌细胞
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