鼠害防治抗生育技术的研究进展

鼠害问题一直以来都是一个严重的世界性灾害问题,长久以来人们采用各种方法对其种群数量进行控制,其中抗生育技术是近些年发展起来的一项新技术。抗生育技术即通过某种手段,使雄性或雌性绝育,或是阻断胚胎着床,甚至于阻断幼体生长,以降低生育率。本文就几类主要的抗生育剂:化学抗生育剂、植物源抗生育剂以及免疫不育剂在控制鼠害种群数量上的研究进展做了综述,并进一步阐明了抗生育技术在害鼠种群数量控制上潜在的应用前景。

中国瑞香科植物中抗生育活性二萜的研究

瑞香科植物欧亚瑞香(Daphne mezereum L.)治疗肿瘤之功效在欧洲大陆民间广为传播。1970年,H. Sohildknect及G. H. Stout等首先从该植物中分得恬性成分欧亚瑞香素(mezerein)及瑞香毒素(daphnetoxin),用x-衍射法证明它们是一新型的二萜原酸酯化合物。1975年,美国S. M. Kupchan报道从Gnidia latiforlia Gilg. 和G. glaucus Fres. 植物中分得gnidicin, gniditrin等二萜原酸酯具有显著的抗白血病效果。近年来。

我国鼠类抗生育药剂的研究进展

该文介绍了我国鼠类抗生育技术的研究进展 ,对从研究化学不育剂起到寻找有效的植物性不育剂 ,从对植物性抗生育剂的改进到新的类激素抗生育剂的产生 ,国外抗生育技术的引进等方面进行了概述 ,对鼠类抗生育剂的优良特性做了归纳和总结。

油茶皂素不育剂对鼠类抗生育功能的实验研究

目的研究油茶皂素不育剂对鼠类的抗生育功能。方法测定不同浓度油茶皂素不育剂对雄性小鼠的体外杀精效果和体内抗生育能力。结果油茶皂素不育剂对雄性小鼠呈现出较优的剂量依赖性体外杀精活性,3 min时的最低杀精浓度为0.05 mg/ml,与人用杀精剂壬苯醇醚相当,比扁桃酸(0.1 mg/ml)和柠檬酸(0.25 mg/ml)低。与生理盐水对照组比较,125 mg/(kg.d)油茶皂素不育剂灌胃给药4周后,可以明显降低雄性小鼠的活精子数(92.1%)和精子活力(52.6%),可以显著减少雌性小鼠的妊娠率(64.0%)和活胎数(67.4%)。结论油茶皂素不育剂具有较强的体外杀精活性和体内抗生育功能,可进一步开发成体外杀精避孕药和环境友好型鼠类抗生育药剂。

雷公藤抗炎免疫及抗生育活性成份的筛选——Ⅲ.7个环氧二萜内酯化合物体内抗炎免疫活性的比较

用巴豆油诱发的小鼠耳炎症模型及小鼠溶血素抗体生成模型作指标,测定从雷公藤中分离的7个环氧二萜内酯化合物的抗炎及免疫抑制活性的半数有效剂量(ED_(50))、治疗指数(TI)和可靠安全系(CSF)。结果表明:雷藤内酯醇(T10)、雷藤氯内酯醇(T4)、雷藤内酯酮(T7)、雷藤内酯二醇(T8)、雷醇内醋(T9)和16-羟基内酪醇(L2)兼有抗炎、免疫抑制活性;而雷藤内酯三醇(T11)仅具抗炎活性。7个合物抗炎作用的TI由大至小依序为:T11(>19)、T10(17)、T9(9.6)、T4(9.0)、T8(7.3)、L2(6.6)、T7(5.9);6个化合物免疫抑制作用的TI依序为:T9(30.7)、T4(16.7)、L2(15.8)、T10(13.7)、T8(8.8)、T7(7.5)。全部化合物的抗炎、免疫抑制作用的CSF都大于1,其中T9、T4、L2免疫抑制作用的CSF分别为7.1、5.1和3.6。这显示雷公藤抗炎免疫有效成份是多元的。这些差别可作为化合物药用评价和选择的依据之一。然而,这些化合物的实用价值还取决于它们在药材中的含量和得率,合成和衍生物制备的难易以及遗传毒性检测的结果。

印楝油氯仿提取物对雄性小鼠的抗生育作用

给昆明种雄性小鼠口服印楝油氯仿提取物2g·kg-1d-1,连续1周,停药后第3周取材,研究了其抗生育作用。结果表明小鼠口服印楝油氯仿提取物后抗生育作用肯定;半数致死量为33g·kg-1;血清中转氨酶的活性在停药后的1～3个月升高,停药后的4～6个月基本恢复至正常,血清中睾丸酮含量在服药前后,无明显改变;流式细胞术研究结果表明:印楝油氯仿提取物引起睾丸组织生精细胞减少,细胞凋亡率升高;对变态期精子细胞核蛋白转换的影响表现为总碱性核蛋白含量减少47.11%,总组蛋白精核蛋白比值升高82.25%。研究表明,印楝油氯仿提取物有较好的抗生育作用,其作用机制主要是干扰精子核蛋白的转换,另外还可能与细胞免疫介导有关,对于控制鼠害有一定的意义。

0.2%莪术醇抗生育剂防治森林害鼠试验

对新型雌性抗生育药剂0.2%莪术醇饵剂进行防治森林害鼠登记药效试验和技术推广试验,平均取食率分别为70%和95%,表明在林区野外防治中适口性良好。药剂对雌成鼠的怀胎下降率分别达到67.1%和73%,抗生育效果极为显著,并且对雌孕鼠的胎仔数也有一定的影响,成鼠胎仔数有下降趋势。在试验区未发现天敌2次中毒及非靶动物的误食中毒现象,试验过程中也未发生人、畜、禽误食中毒现象,表明该药剂不污染环境、不伤害天敌、保护生物多样性,使用安全,具有环境友好型生物农药的优点。

雷公藤抗炎免疫及抗生育活性成份的筛选 Ⅳ.7个环氧二萜内酯化合物体内雄性抗生育活性的比较

本文用小鼠模型,以等毒剂量,检测了从雷公藤中分离的7个环氧二萜内酯化合物的雄性抗生育活性及在有效阈剂量下对溶血素抗体生成的影响。结果表明:在7个化合物中,6个(T4、T7、8T、T9、T10、及L2)具有明确的抗生育活性,其中T7、T8、T10、L2有效阈剂量为1/40 LD50,T4、T9为1/60 LD50;而T11无此活性。实验再次证实化合物的抗生育活性与免疫抑制活性不可分割,但是所有活性化合物在阈值抗生育总剂量下均不抑制小鼠溶血素抗体生成。化合物单剂量的抗生育效价比抗炎效价高5～28倍,比免疫抑制效价高3～12倍,免疫抑制作用总剂量为阈值抗生育总剂量的0.9～1.8倍。最后对雷公藤抗生育活性的利用价值、对抗炎免疫治疗的影响及对小鼠模型作了讨论。

长期服用昆明山海棠对雄性大鼠抗生育作用可逆性的研究

成年雄性SD大鼠灌胃给昆明山海棠恨的乙醇提取物(简称ATH),每日0.3g/kg,6周后所有用药鼠均丧失生育力,检测其附睾尾精子活率及密度均明显低于对照。继续给维持量(0.2g/kg)ATH16周,停药5周后生育力及附睾精子完全恢复,所测的其它各项指标包括体重、附性腺重量、睾丸、附睾及主要脏器的组织学、血常规及淋巴细胞转化试验均与对照组无显著性差异。结果表明,在雄性SD 大鼠,低剂量的ATH 长期(22周)给药所致的不育是完全可逆的,且不遗留任何明显毒副作用。

雷公藤抗炎免疫及抗生育活性成分的筛选 I.从雷公藤总甙(T_Ⅱ)中分离8个组分的筛选结果

雷公藤总甙(TII)中分离出TI_1～88个组分,其抗炎作用与抗体生成抑制作用在TI_2～4组分中重叠,在TI_1,5组分中分离,提示存在单向作用的单体.8个组分均有不同程度的抗生育活性,与抗炎免疫的药理活性似不可分离.

毛梗稀莶抗生育活性成分的研究

自菊科植物毛梗豨莶Siegesbeckia glabrescens Mak的全草中分得一个新的二萜甙,命名为豨莶新甙(neodarutoside),经光谱(IR,~1 HNMR,^(13) CNMR和MS)分析,确定结构为(I);同时分得的二萜有豨莶精醇(darutigenol,Ⅳ)和豨莶甙(d&rutoside,Ⅴ)。豨莶甙(Ⅴ)在20～40 mg/kg剂量时,对大鼠有明显抗早孕作用。

雷公藤抗炎免疫及抗生育活性成分的筛选 Ⅱ.从雷公藤总甙(T_Ⅱ)中分离5个有关单体的筛选结果

从TⅡ中分离的TI_(1～8)8个组分中进一步分离到T_2、T_3、T_4、T_5、T_6、T_(28)5个单体.5个单体都有明确的抗炎作用,而T_4单体则兼有抗体生成抑制作用及抗生精作用.且效价比TⅡ组分高约100～200倍。可作为TⅡ的质量指标。T_4.单体的免疫抑制作用与抗生育作用不可分割,使雷公藤抗生育实用价值受限制,亦是抗炎免疫治疗中不可忽视的副作用.

丙交酯乙交酯共聚物的毒性试验及其含左旋18-甲基炔诺酮微球对鼠的抗生育作用研究

对可生物降解聚合物丙交酯乙交酯共聚物（PLGA9:1）进行了急性全身毒性、眼结膜刺激、肌肉刺激、热源、溶血、过敏等试验和含LNG的PLAG微球注射剂对小鼠和大鼠的抗生育作用试验。结果表明：PLGA无毒、对眼结膜和肌肉无刺激性、无热源作用、无溶血作用、无致敏作用，具有良好的生物相容性。小鼠皮下注射PLGA－LNG微球5、10、20ms／kg，避孕天数分别为11．5、34．6、81．2d，大鼠肌肉注射PLGA－LNG微球13．6、19．8、30mg／kg，对大鼠动情周期抑制为76．3、104．1、131．8d，两者均较注射同等剂量的LNG微晶组动物作用明量增强。提示PLGALNG微球有长效抗生育作用。

喜马拉雅紫茉莉乙醇提取物的小鼠抗生育活性筛选

本文对喜马拉雅紫茉莉植物乙醇提取物进行了抗生育活性筛选,结果表明,口服600mg/kg对雌性小鼠具有明显的抗生育活性,同时对部份小鼠亦具有致肿瘤活性,其小鼠口服最大耐受量大于16.67g/kg。

大叶牛奶菜抗生育成分的研究

经过药物筛选发现大叶牛奶菜对SD大鼠具有抗生育作用,从其甲醇提取物中分得大叶牛奶菜甙甲(Marsdckoiside A,1)及大叶牛奶菜甙乙(Marsdekoiside B,2),根据波谱分析和水解产物与标准品对照确定了它们的结构,证明二者都是新化合物。动物实验甲具有抗生育活性。

商陆总皂甙的抗生育活性

商陆总皂甙的抗生育活性王一飞，崔蕴霞，崔蕴慧，王君健，杨崇仁河南医科大学博士后流动站郑州４５００５２暨南大学医学院广州５１００００河南医科大学第一附属医院药剂科郑州４５００５２华中理工大学武汉４３００７４中国科学院昆明植物研究所昆明６５０２０４关键词...

新疆软紫草系统溶剂法提取分离部位的抗生育作用研究

目的:分离筛选新疆软紫草中抗生育活性部位。方法:用系统溶剂法对紫草进行提取分离,通过药理实验对分离得到的部位进行抗生育活性的测定。结果:新疆软紫草石油醚提取物对小鼠生育表现出较强的抑制作用,新疆软紫草石油醚提取物有抗早孕、抗中孕作用;而新疆软紫草乙酸乙酯、乙醇、水提取物对小鼠没有抗早孕、抗中孕作用。在各提取部位中石油醚提取物的抗生育作用最强。结论:石油醚提取部位是新疆软紫草中的抗生育活性部位。

新疆紫草中抗生育化学成分(英文)

从新疆紫草 (Arnebiaeuchroma(Royle)Johnst.)的根部分得四种酚类化合物 ,经波谱分析 ,确定为rabdosiin二钾盐 (dipotassiumrabdosiin 1) ,迷迭香酸钾盐 (potassiumrosmarinate 2 ) ,迷迭香酸钠盐(sodiumrosmarinate 3) ,阿魏酸钠盐 (sodiumferulate 4)。其中rabdosiin二钾盐具有显著的抗生育活性 ,而迷迭香酸钾盐。

苦瓜抗生育活性成分的化学研究(Ⅰ)

运用DEAE－纤维素柱层析和超速离心技术，从黔产葫芦科植物苦瓜MoinordicacharantiaL.果实的压榨汁中，分得一植物蛋白质，经化学和凝胶电泳鉴定，其分子量为34000，等电点为pH8．4，由17种氨基酸组成，N－末端氨基酸为亮氨酸。动物实验结果表明，该蛋白质能抑制雄鼠精子发育，具有显著的抗生育活性，有效率达88％以上。

顶体酶抑制剂KF-950对兔的抗生育作用

本文观察ＫＦ－９５０对兔的抗生育作用。ＫＦ－９５０对家兔阴道给药５ｍｉｎ后人工授精，１０～１４ｄ后剖腹计数黄体数和宫内胚胎数。结果示 ＫＦ－９５０ ３ ｍｇ组家兔卵受精率１０％（溶剂对照组１００％，两组相差显著，Ｐ＜０．０５），避孕率７１．４３％（溶剂对照组避孕率为０，两组相差显著，Ｐ＜０．０１）。ＫＦ－９５０ ６ ｍｇ组避孕率１００％。研究认为 ＫＦ－９５０在体内有明确避孕效果。