响应面优化提取海蒿子多酚及其抗氧化和抗糖尿病活性分析

海蒿子是一种可药食两用的褐藻,具有多种功能活性。该研究采用响应面法优化了海蒿子多酚超声辅助提取的工艺,并测定了海蒿子多酚提取物及其萃取组分的总酚含量、抗氧化和抗糖尿病活性。结果表明,响应面优化超声辅助提取的最佳条件为乙醇体积分数8.5%,提取时间55 min,提取温度42℃,超声功率494 W,海蒿子多酚的含量为1.81 mg GAE/g DM。海蒿子粗提物正丁醇相的总酚含量最高,为24.45 mg GAE/g E。生物活性研究表明,二氯甲烷相的DPPH自由基清除能力(49.34μmol TE/g)和ABTS阳离子自由基清除能力(IC_(50)=249.22μg/mL)最强。乙酸乙酯和二氯甲烷相的α-葡萄糖苷酶抑制活性明显高于阿卡波糖,为其9.61和10.33倍。同时,乙酸乙酯相有最强的DPP-Ⅳ酶抑制活性(IC_(50)=25.83μg/mL),该溶剂能很好地富集海蒿子中的抗糖尿病成分。相关性分析表明,多酚是海蒿子中主要的抗氧化剂,α-葡萄糖苷酶和DPP-Ⅳ酶抑制活性呈高度相关。该研究发现海蒿子多酚作为多靶点抗糖尿病药物或健康食品的潜力很大,可促进海蒿子高附加值产品的开发。

双(α-呋喃甲酸)氧钒的合成和抗糖尿病活性研究

设计和合成了一种新型的有机羧酸氧钒配合物双 (α 呋喃甲酸 )氧钒 .运用元素分析、红外光谱、紫外光谱、质谱和核磁共振氢谱对配合物的结构进行了初步确证 .在实验性动物模型上研究了这个配合物的初步毒性和降血糖作用 .结果表明 :双 (α 呋喃甲酸 )氧钒具有活性高 ,安全性好的优点 。

板栗总苞中的抗糖尿病活性成分

目的分离鉴定板栗(Castanea mollissima Blume)总苞中抗糖尿病活性化合物。方法采用正-反相硅胶柱色谱和制备型HPLC进行分离,经理化常数测定、核磁共振技术分析等方法鉴定化合物的结构;对分离得到的单体化合物进行醛糖还原酶(aldose reductase,AR)抑制活性实验。结果从活性部位中分离得到9个化合物,分别为山柰酚(kaempferol,1)、没食子酸(gallic acid,2)、3,4-二羟基苯甲酸(3,4-dihydroxy-benzoic acid,3)、鞣花酸(ellagic acid,4)、苯甲基-6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(benzyl-O-β-D-glucopyranoside,5)、没食子酸正丁酯(n-butyl gallate,6)、2,4,6-三羟基苯甲酸(2,4,6-trihydroxy-benzoic acid,7)、没食子酸甲酯(methyl-gallate,8)、豆甾烷-4-烯-3,6-二酮(stig-mast-4-en-3,6-dione,9)。结论化合物5-7为首次从该属植物中分离得到,活性结果显示9个化合物均显示不同程度抑制活性,其中化合物4、5最为显著。

凤尾草抗糖尿病活性成分的研究

目的研究凤尾草抗糖尿病的活性成分。方法凤尾草全草用75%乙醇提取,利用硅胶、凝胶等柱色谱及制备液相色谱进行分离,并根据理化性质和有机波谱技术鉴定了化合物结构,进一步通过测定黄酮苷类化合物对胰岛素抵抗的HepG2细胞葡萄糖消耗量以及对AMPK和ACC磷酸化水平的影响来评价其抗糖尿病活性。结果从凤尾草中分离鉴定了9个化合物,分别为:芹菜素-4'-O-α-L-鼠李糖苷(1),芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖-4'-O-α-L-鼠李糖苷(2),柚皮素-7-O-β-D-葡萄糖苷(3),木犀草素(4),2β,5α-二羟基-(-)-16-贝壳杉烯(5),pterosin B(6),24R-ethylcholest-4-en-3-one(7),cassipourol(8),cyclolaudenol(9),此外化合物(2)能够显著提高胰岛素抵抗HepG2细胞葡萄糖消耗及AMPK和ACC磷酸化水平。结论化合物(7)～(9)为首次从该植物中分离得到,化合物(2)具有较强的抗糖尿病活性。

苯氧异丁酸类化合物的合成及其体外抗糖尿病活性(英文)

目的设计及合成新型苯氧异丁酸类抗糖尿病化合物。方法关键步骤采用亲核取代反应或M itsunobu缩合反应把亲脂性片段和酸性片段连接成一体,共合成了8个新目标物。用核磁共振、红外、质谱进行结构确认。结果体外胰岛素增敏活性测试(3T3-L1脂肪细胞)结果显示,分别将罗格列酮、吡格列酮、目标物A和B加入已经存在胰岛素抵抗脂肪细胞培养液中,用GOD-POD方法分析得到上清液葡萄糖浓度分别为5.942,6.339,6.226和6.512mmol.L-1。结论目标物A在胰岛素抵抗实验(3T3-L1脂肪细胞)中抗糖尿病活性介于市售PPARγ激动剂罗格列酮和吡格列酮之间,而目标物B的活性略低于吡格列酮。

马齿苋抗糖尿病活性成分的研究

目的研究马齿苋抗糖尿病的活性成分。方法马齿苋全草用75%乙醇提取,利用硅胶、凝胶等柱色谱及制备液相色谱进行分离,并根据有机波谱技术鉴定了化合物结构,进一步通过测定各个化合物对胰岛素抵抗的Hep G2细胞葡萄糖消耗量的影响以及黄酮苷类化合物对Akt磷酸化水平的影响来评价其抗糖尿病活性。结果从马齿苋中分离鉴定了9个化合物,分别为芹菜素-4’-O-α-L-鼠李糖苷（1）,橙皮苷（2）,山柰酚（3）,木栓酮（4）,6,7-二羟基香豆素（5）,反式-对香豆酸（6）,金莲花碱（7）,咖啡酸（8）,二十八烷酸（9）,此外化合物1~4能够显著提高胰岛素抵抗Hep G2细胞葡萄糖消耗,其中化合物1的效果最为显著并能降低该细胞Akt的磷酸化水平。结论化合物1为首次从该植物中分离得到并且具有较强的抗糖尿病活性。

桑叶抗糖尿病活性成分研究

目的研究桑叶抗糖尿病的活性成分。方法桑叶用80%乙醇和水提取。利用硅胶、凝胶等柱色谱及制备液相色谱进行分离,并根据理化性质和有机波谱技术鉴定了化合物的结构,进一步通过测定生物碱类化合物和黄酮苷类化合物对胰岛素抵抗的Hep G2细胞葡萄糖消耗量来评价其抗糖尿病活性。结果从桑叶中分离鉴定了8个化合物,分别为:1-脱氧野尻霉素(1),1,4-dideoxy-1,4-imino-D-arabinitol(2),山奈酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3),β-谷甾醇(4),正三十四烷醇(5),oxyresveratrol(6),熊果酸(7),葡萄糖乙醇苷(8),此外化合物3能够显著提高胰岛素抵抗Hep G2细胞葡萄糖消耗量。结论化合物3具有较强的抗糖尿病活性。

玉米须抗糖尿病活性成分的分离及其作用机制研究

目的研究玉米须抗糖尿病的活性成分。方法 65%乙醇玉米须提取物分别经硅胶、凝胶及制备液相色谱进行分离,并根据理化性质和波谱技术来鉴定所得化合物的结构。然后,对以上化合物进行3T3-L1成熟脂肪细胞葡萄糖消耗量测试,用以筛选活性化合物,Western blot法检测AMPK蛋白,油红O染色法检测活性化合物对前脂肪细胞3T3-L1分化的影响,RT-PCR法检测PPARγ、c/EBPα的相对表达量。结果从玉米须中分离鉴定了7个化合物,分别为柯伊利素-6-C-β-波伊文糖-7-O-β-葡萄糖苷(1)、柯伊利素(2)、香草酸(3)、木犀草素(4)、胡萝卜苷(5)、棕榈酸(6)、土槿戊酸(7)。其中,化合物1能有效提高3T3-L1成熟脂肪细胞的葡萄糖消耗量和其AMPK的磷酸化水平,并且该作用能够被AMPK特异性抑制剂化合物C所阻断。另外,它还能显著抑制前脂肪细胞3T3-L1分化及PPARγ、c/EBPα相对基因表达。结论化合物1显示出较好的抗糖尿病活性,而且化合物4为首次从该植物中分离得到。

L-苯甘氨酸衍生物的合成及其抗糖尿病活性

以L-苯甘氨酸为原料,经硝化、α-氨基保护、羧基保护和硝基还原等反应,高产率地合成了9个L-苯甘氨酸衍生物(其中5个为新化合物),其结构经1H NMR,13C NMR和MS表征。初步的生物活性筛选结果表明,部分化合物具有一定的抗糖尿病活性。

鱼腥草水提物萃取组分抗氧化、抗糖尿病活性和化学组成分析

鱼腥草是药食两用的植物资源,且营养价值高,为阐明鱼腥草水提物不同萃取组分的抗氧化、抗糖尿病活性及主要化学组成,该研究比较了鱼腥草水提物及其萃取组分的总酚含量、总黄酮含量、总糖含量和总蛋白含量,抗氧化能力、α-葡萄糖苷酶抑制能力和抗糖基化能力,并用质谱技术测定高活性的化学成分。结果表明,鱼腥草水提物的乙酸乙酯萃取组分(ethyl acetate fraction,EAF)含有最高的总酚含量(440.3 mg GAE/g)、总黄酮含量(103.57 mg QUE/g)和总蛋白含量(2.45 mg BSA/g),但总糖含量(11.32 mg Glu/g)最低。EAF同时具有最高的DPPH自由基清除能力、ABTS阳离子自由基清除能力和α-葡萄糖苷酶活性抑制能力,IC_(50)值分别为71.67、50.00和232.63μg/mL,其α-葡萄糖苷酶抑制能力是阿卡波糖的3.15倍,鱼腥草水提物的正丁醇萃取组分(n-butanol fraction,n BuF)次之。EAF也具有最强的晚期糖基化终末产物(advanced glycation end products,AGEs)形成抑制能力,当质量浓度为4.0 mg/mL时,其抑制率超过70%,其次为n BuF。皮尔森相关性分析表明,多酚是鱼腥草中的主要抗氧化和抗糖尿病活性成分。采用高效液相色谱-四极杆飞行时间串联质谱技术在EAF和n BuF中共鉴定出40个化合物,酚酸、槲皮素糖苷和山奈酚糖苷是其主要活性成分。因此,鱼腥草在抗氧化和预防糖尿病及其并发症方面有很大的开发潜力,具有进一步研究其体内抗氧化及抗糖尿病作用的价值。

钒的有机配合物及其抗糖尿病活性

本文对于含有V一O、V—N、V—S配位模型的有机钒配合物 ,根据它们的配位体类型 ,对其合成设计。

干燥方式对绿碎茶多酚提取物体外抗氧化和抗糖尿病及乙酰胆碱酯酶抑制活性的影响

研究不同干燥方式处理的绿碎茶多酚提取物体外抗氧化和抗糖尿病活性及对乙酰胆碱酯酶抑制作用。以绿碎茶为试验材料,采用蒸干结合真空干燥与真空冷冻干燥2种干燥工艺对绿碎茶乙酸乙酯萃取相进行干燥处理,比较研究了2种提取物的色泽,DPPH自由基、ABTS阳离子自由基、羟自由基(·OH)清除能力和铁离子还原能力以及α-淀粉酶、α-葡萄糖苷酶、乙酰胆碱酯酶的抑制能力和抗糖基化能力。结果表明,真空冷冻干燥绿碎茶多酚提取物(BGTE-FD)较蒸干结合真空干燥绿碎茶多酚提取物(BGTE-SVD)颜色相对偏黄,具有较强的DPPH自由基、ABTS阳离子自由基、·OH清除能力和铁离子还原能力,其IC_(50)值分别为2.64、5.17、247.01、27.73 mg/L。同时,BGTE-FD具有较高的α-淀粉酶、乙酰胆碱酯酶和α-葡萄糖苷酶抑制作用,IC_(50)值分别为85.84、416.45、4.38 mg/L,且其对α-葡萄糖苷酶的抑制能力显著强于阿卡波糖(IC_(50)值为929.59 mg/L)。此外,BGTE-FD和BGTE-SVD对晚期糖基化终产物抑制率分别高达65.28%和63.66%,略低于氨基胍(71.81%)。因此,真空冷冻干燥绿碎茶多酚提取物具有较强的体外抗氧化和抗糖尿病活性及一定的乙酰胆碱酯酶抑制能力,绿碎茶可作为降血糖和抗痴呆产品的潜在资源。

油橄榄叶抗糖尿病活性部位筛选

目的筛选油橄榄叶抗糖尿病活性部位。方法应用回流提取法和大孔吸附树脂技术,从油橄榄叶中提取6个部位(A～F)。对6个部位进行α-淀粉酶抑制实验、蛋白质非酶糖基化抑制实验和四氧嘧啶致小鼠糖尿病模型实验,综合评价和筛选抗糖尿病活性部位。结果 C～F部位对α-淀粉酶、蛋白质非酶糖基化均显示明显的抑制活性,其中以D部位活性最强,且呈量效关系。C、D部位降血糖作用较明显,且以D部位活性最显著。结论油橄榄叶具有潜在抗糖尿病活性,其中D部位的活性尤为显著。

小檗碱调节糖脂代谢及其抗糖尿病活性的研究

小檗碱(berberine,BBR)是中药黄连的主要活性成分,属于异喹啉类生物碱,具有广谱抗菌作用。近年来发现它还有降血糖、降血脂、免疫调节及改善充血性心力衰竭等药理作用。研究表明,BBR能够改善糖尿病相关疾病的症状,且作用广泛,不仅可影响编码基因的表达,还与miRNA和lncRNA等非编码基因关系密切,涉及糖脂代谢、肠道菌群等多个方面。该文拟就BBR调节糖脂代谢及其抗糖尿病活性的研究进展做一综述。

天然的抗糖尿病有效成分及药理活性

糖尿病已成为世界第三大疾病,目前用于治疗糖尿病的化学及生物化学类药物已成为研究重点。据国内外相关文献报道,自然界中存在大量抗糖尿病的有效成分,如生物碱类,萜及其苷类,色原酮类,硫键化合物,不饱和脂肪酸,葡萄糖苷类,多糖类等。本文对这些成分进行了化学和药理方面的综述。

具有抗糖尿病活性(拟)二肽分子的设计、合成及生物活性

采用液相缩合法,保护的苯丙氨酸衍生物和氨基葡萄糖衍生物分别与Fmoc氨基酸偶联,简便地得到9个未见报道的L-对硝基苯丙氨酸二肽衍生物4a～i和4个2-氨基-β-D-葡萄糖拟二肽衍生物8a～d,收率为52.4%～88.1%.4a～i选择性碱性水解,得到9个对应的水解产物5a～i,收率为64.4%～90.4%.产物的化学结构经1HNMR,13CNMR和HRMS表征及证实.体外抗糖尿病活性测试结果表明,某些化合物具有很强的抗糖尿病活性,其中化合物4c和8b的过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件(PPRE)相对激动活性分别达到150.59%和185.23%,EC50分别为1.37μM和0.64μM,作为新型抗糖尿病先导分子值得进一步研究.

蓖麻的化学成分及其抗糖尿病活性的研究

目的研究蓖麻的化学成分及其抗糖尿病活性。方法运用正相、反相及Sephadex LH-20凝胶柱色谱等方法分离纯化化合物,通过波谱数据和理化性质鉴定结构,并测定所得化合物的体外葡萄糖激酶（GK）、组蛋白去乙酰化酶1（SIRT1）激动活性和二肽基肽酶IV（DPPIV）、11β-羟基类固醇脱氢酶（11β-HSD）的抑制活性。结果从蓖麻地上部分的甲醇提取物中分离得到2个生物碱和5个酚性化合物,分别鉴定为蓖麻碱（Ⅰ）、N-去甲蓖麻碱（Ⅱ）、没食子酸甲酯（Ⅲ）、黄花菜木脂素A（Ⅳ）、东莨菪内酯（Ⅴ）、反式阿魏酸（Ⅵ）、槲皮素（Ⅶ）。结论化合物Ⅲ~Ⅴ为首次从该植物中分离得到,化合物Ⅰ~Ⅳ均未表现出GK、SIRT1的体外激动活性和DPPIV、11β-HSD的抑制活性。

青葙种子乙醇提取物的抗糖尿病活性

青葙 Celosia argentea L.又称“鸡冠花”,其种子煎剂在印度民间用于治疗糖尿病,但对其抗糖尿病活性尚无系统、科学的研究。作者研究了该植物种子乙醇提取物(A-CAS)的抗糖尿病活性及其他作用。实验1:Swiss 雄性大鼠以四氧嘧啶诱导糖尿病后分成4组,第1组为空白对照组,给以羧甲基纤维素钠(CMC);第2组为阳性药对照组,给以甲苯磺丁脲;

番薯对OZF大鼠的抗糖尿病活性的研究

糖尿病与动脉硬化、肾炎、高血压等疾病有密切关系,非胰岛素依赖型糖尿病(NIDDM)最为常见。糖尿病的动物模型一般分为2种:①由链脲菌素诱导的胰岛素缺乏的糖尿病模型:②遗传性胰岛素抵抗的糖尿病模型,如Zucker fatty大鼠,表现为肥胖,高胰岛素血症。番薯(WSSP)

绿原酸激动AMPK调节糖脂代谢的抗糖尿病作用研究

目的:探讨绿原酸(chlorogenic acid,CGA)调节糖脂代谢的作用及潜在机制。方法:通过MTT法、糖消耗检测、甘油三酯测定的方法研究CGA对HepG2细胞毒性及糖脂代谢的影响。采用Western blot结合AMP激动的蛋白激酶(adenosine monophosphate activated protein kinase,AMPK)特异性抑制剂阻断实验探究CGA调节糖脂代谢的潜在分子机制。采用高脂饲料联合链脲佐菌素诱导糖尿病合并糖脂代谢紊乱的小鼠模型,探究CGA体内降糖调脂的抗糖尿病活性,并通过口服糖耐量实验和胰岛素抵抗实验试验对糖耐量及胰岛素抵抗进行评估,以及肝组织HE染色观察其脂肪变性病理改变。结果:CGA在100μmol/L以内未见显著细胞毒性,其能够显著促进肝细胞HepG2的糖消耗水平,降低棕榈酸诱导的细胞内甘油三酯的水平。Western blot结果显示,CGA能够显著上调p-AMPKα和p-ACC水平,提示显著激活AMPK和ACC,且CGA对AMPK的激动作用可以被AMPK特异性抑制剂compound C所阻断,同时,compound C也能够阻断糖消耗和甘油三酯积累。动物实验结果表明,CGA还表现出显著的降糖调脂的抗糖尿病活性,具有保护肝功能,改善糖耐量和胰岛素抵抗的作用。结论:CGA能够通过激活AMPK发挥降糖调脂的抗糖尿病作用,是潜在可应用糖尿病治疗的候选药物。