蛹虫草-浙贝母-黑豆菌质固体双向发酵工艺及其抗肿瘤活性研究

为实现浙贝母、黑豆高值化利用,开发一种具有抗肿瘤功效的蛹虫草菌质,将浙贝母-黑豆(浙贝母黑豆=21,质量比)作为蛹虫草(Cordyceps militaris)菌株发酵基质,以多酚含量为评价指标,采用单因素及响应面试验方法优化蛹虫草-浙贝母-黑豆菌质固体双向发酵工艺,采用MTT法测定发酵菌质体外抗肿瘤活性。结果表明,最佳发酵条件为料液比11.2(g/mL),接种量20 mL/100 g,培养温度21℃,培养时间29 d。优化条件下,菌质中多酚含量(6.24 mg/g)与模型预测值(6.35 mg/g)偏差为1.78%,且显著高于基质中多酚含量(1.19 mg/g);发酵菌质具有一定的体外抗肿瘤活性,其水提物对S180肿瘤细胞体外增殖抑制率表现出良好的量效及时效关系,以质量浓度相当于生药量200 mg/mL的水提液作用48 h条件下的细胞增殖抑制率最强,达到了73.08%,且在相同质量浓度及作用条件下,发酵菌质对S180肿瘤细胞的体外增殖抑制率是基质的1.10~1.88倍。

海巴戟果实多糖的体外抗肿瘤活性研究

【目的】明确海巴戟果实多糖的抗肿瘤活性,为深入研究海巴戟果实多糖生物活性及其开发利用提供科学依据。【方法】采用噻唑蓝比色(MTT)法检测海巴戟果实粗多糖和纯化多糖对人正常结肠上皮细胞的毒性,并鉴定多糖对人结肠癌细胞SW620和HCT-116、宫颈癌细胞Hela、肝癌细胞QGY-7703增殖生长的影响,通过统计癌细胞的凋亡和坏死频率评估纯化多糖的体外抗肿瘤效果。【结果】海巴戟果实多糖无毒,较低浓度(62.5~125μg/mL)的粗多糖或较高浓度(125~2000μg/mL)的纯化多糖对人正常结肠上皮细胞增殖有促进作用。海巴戟果实多糖对宫颈癌细胞Hela的抑制作用较强,粗多糖和纯化多糖均在125~2000μg/mL浓度范围内显著抑制宫颈癌细胞Hela的增殖生长(P<0.05,下同),粗多糖和纯化多糖对宫颈癌细胞Hela的半抑制浓度(IC_(50))分别为542.80和1546.00μg/mL。海巴戟果实多糖对结肠癌细胞HCT-116的增殖生长也有较强抑制作用,但对肝癌细胞QGY-7703的增殖无明显抑制作用。海巴戟果实粗多糖浓度为1000μg/mL时对结肠癌细胞HCT-116和宫颈癌细胞Hela的抑制作用最强,细胞增殖率分别为78.11%和81.85%;纯化多糖浓度为2000μg/mL时对结肠癌细胞HCT-116和宫颈癌细胞Hela的抑制作用最强,细胞增殖率分别为57.05%和68.64%;纯化多糖对癌细胞生长的抑制能力整体上高于粗多糖。纯化多糖对结肠癌细胞HCT-116和宫颈癌细胞Hela的凋亡及坏死频率均有显著影响,且2种癌细胞的坏死频率均随纯化多糖浓度的增加而升高,于2000μg/mL浓度时达峰值,坏死频率分别为2.83%和6.75%。【结论】海巴戟果实多糖具有良好的抗肿瘤活性,纯化多糖比粗多糖的抗肿瘤活性更强。

双环克拉霉素衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

目的设计并合成一系列3-氧代-8,9;10,11-双脱水-N-去甲克拉霉素衍生物,进行体外抗肿瘤活性研究。方法以克拉霉素为起始原料,经脱除克拉定糖、羟基保护、氧化、脱除羟基保护基、去甲基化、酰化反应得到目标化合物。采用MTT法测定目标化合物对人纤维肉瘤细胞株HT1080、人口腔癌细胞株KB和人胃癌细胞株SGC-7901的增殖抑制活性。结果合成了10个结构新颖的双环克拉霉素衍生物,其结构经13C-NMR和HR-MS确证;其中,化合物12f和12g具有良好的抗肿瘤活性。结论合成的双环克拉霉素衍生物具有一定的抗肿瘤活性,为抗肿瘤创新药物研究提供了新思路。

新型N-取代靛红杂合喹唑啉类化合物的合成及其抗肿瘤活性

以N′-(2-氰基-4-碘苯基)-N,N-二甲基甲脒和靛红为起始原料,N′-(2-氰基-4-碘苯基)-N,N-二甲基甲脒先与芳胺发生Dimroth重排,再进行Suzuki偶联生成化合物4a~4c;靛红经1-位取代、3-位成腙生成化合物7a~7c;最后经化合物4a~4c和7a~7c之间的亲核加成,合成了9个新型N-取代的靛红杂合喹唑啉类化合物8a~8i。利用核磁共振、红外光谱和高分辨质谱对目标化合物进行表征,并以SW480、A431、NCI-H1975和A549人肿瘤细胞为受试细胞,采用MTT法对9个目标化合物的抗肿瘤活性进行评价。结果表明:大部分化合物均具有较强的肿瘤细胞增殖抑制作用,其中化合物8a、8b、8e、8g对4种受试细胞均具有良好的生长抑制作用,优于阳性对照拉帕替尼和吉非替尼。可见,当在喹唑啉单元4-位引入3-乙炔基苯氨基时,对肿瘤细胞的增殖抑制活性较好;当引入3-氯-4-氟苯氨基和3-氯-4-(3-氟苄氧基)苯氨基时,对肿瘤细胞的增殖抑制活性次之。当靛红单元5-位无取代基或被F取代时,对肿瘤细胞的增殖抑制活性较好;当被Cl取代时,对肿瘤细胞的增殖抑制活性较差。

青蒿琥酯纳米胶束制备及其体内药动学、抗肿瘤活性研究

目的制备青蒿琥酯纳米胶束,并考察体内药动学和抗肿瘤活性。方法以聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-聚组氨酸(mPEG-PLA-PHis)为载体制备纳米胶束,单因素试验结合Box-Behnken响应面法优化处方,测定包封率、载药量、沉降率、粒径、Zeta电位、体外释药。12只H_(22)荷瘤小鼠随机分为2组,分别尾静脉注射给予青蒿琥酯注射液和青蒿琥酯纳米胶束(1 mg/kg),于不同时间点采血,HPLC法测定青蒿琥酯血药浓度,计算主要药动学参数。36只H_(22)肝癌荷瘤小鼠随机分为6组,即模型组(生理盐水)、阳性组(20 mg/kg环磷酰胺)、青蒿琥酯注射液组(30 mg/kg)及青蒿琥酯纳米胶束低、中、高剂量组(10、20、30 mg/kg),末次给药3 d后记录体质量和瘤重,计算抑瘤率。结果最佳处方为mPEG-PLA-PHis与青蒿琥酯比例10.18∶1,青蒿琥酯质量浓度0.48 mg/mL,水化时间0.96 h,包封率、载药量、沉降率、粒径、Zeta电位分别为(94.27±1.26)%、(8.26±0.18)%、(4.19±0.20)%、(65.14±4.96)nm、-(17.64±1.06)mV。纳米胶束在弱酸性介质中的累积释放度高于在弱碱性介质中,具有pH敏感性。与注射液比较,纳米胶束t_(1/2)、MRT延长(P<0.01),CL降低(P<0.01),AUC_(0~t)升高(P<0.01);与模型组比较,青蒿琥酯纳米胶束不同剂量组小鼠体质量无明显变化(P>0.05),瘤重下降(P<0.05,P<0.01),以中剂量组更明显,抑瘤率达55.40%。结论青蒿琥酯纳米胶束包封率较高,体内抗肿瘤活性较强。

一株球毛壳霉次级代谢产物及其体外抗肿瘤活性研究

目的研究球毛壳霉次级代谢产物及其体外抗肿瘤活性。方法2021年3—12月,采用硅胶柱色谱法、凝胶柱色谱法、半制备高效液相色谱法等分离方法和技术对球毛壳霉次级代谢产物进行分离纯化,使用NMR核磁数据及质谱数据分析鉴定化合物的结构;采用MTT法评价化合物的体外抗肿瘤活性。结果从球毛壳霉次级代谢产物中分离得到7个化合物,分别鉴定为(1)cyclo-(L-Leu-L-Trp),(2)N-acetyl-L-tryptophan,(3)N-acetyltryptamine,(4)armochaetoglobin G,(5)armochaetoglobin J,(6)armochaetoglobinK,(7)chaetoglobosinU;化合物1和3为首次从球毛壳霉中分离得到;化合物4和5对选定的人肿瘤细胞具有一定的体外抗增殖活性,IC_(50):12.58~35.28µmol/L。结论球毛壳霉能够产生结构丰富的代谢产物,其中一些代谢产物有良好的抗肿瘤活性,具有潜在药用价值,其活性化合物有待进一步挖掘。

miR-34a和米铂共载阳离子脂质体的构建及抗肿瘤活性研究

目的 构建共载miR-34a和米铂阳离子脂质体,以协同增效,用于肿瘤的化疗。方法 采用薄膜分散法制备米铂阳离子脂质体(MCL),将MCL与miR-34a共孵育,构建共载miR-34a和米铂的阳离子脂质体(MCL/miR-34a)。以粒径及多分散系数、电位、米铂含量和抗肿瘤活性为指标,对辅助磷脂(DOPE、DOPC、DMPC、DSPC、PC-98T)的种类、阳离子磷脂DOTAP/DOPE比、N/P、DSPE-mPEG2000及胆固醇用量进行筛选;选用磺酰罗丹明B染色法在细胞(人乳腺癌细胞系MDA-MB-231、人肝癌细胞系HepG2、人口腔表皮样癌细胞系KB和人胰腺癌细胞系As PC-1)水平评价MCL/miR-34a的抗肿瘤活性。结果 构建的MCL/miR-34a粒径均匀[(200±23)nm]且分布窄(PDI=0.242±0.01)、电位适宜[(45±8)m V]、包封率高(miR-34a的包封率99.2%,米铂的包封率99.8%),细胞水平上抗肿瘤活性显著优于单药米铂或mi R-34a。结论 成功构建的MCL/miR-34a可显著提高miR-34a和米铂的体外抗肿瘤活性,为核酸药物与小分子化疗药物共同递送提供新策略。

新型4-苯氧基吡啶类c-Met激酶抑制剂的合成和抗肿瘤活性研究

为了发现新型高活性c-Met激酶抑制剂,以2-氨基-4-氯吡啶为原料,经醚化、酰化、烷基化、还原和酰化等多步反应,制备了6种未见文献报道的4-苯氧基吡啶类化合物,化合物结构经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证.生物活性测试结果显示,6种化合物对MKN-45、A549、H460和HT-294种肿瘤细胞株具有很好的抗增殖活性,两种化合物对c-Met激酶具有很好的抑制活性.其中化合物7b抑制MKN-45、A549、H460和HT-29细胞株的IC 50值分别为1.89、5.14、0.74、0.60μmol/L.该化合物在1000 nmol/L和200 nmol/L的浓度下对c-Met激酶的抑制率分别为96.2%和82.8%,显示出了优异的抗肿瘤活性.

新型汉防己甲素衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究

设计合成汉防己甲素衍生物,并研究其抗肿瘤活性。以汉防己甲素为原料经溴代反应制得关键中间体5-溴汉防己甲素,然后经溴锂交换后形成锂盐与芳香醛加成得到3个新型汉防己甲素衍生物,其结构经^(1)HNMR,^(13)CNMR和ESI-MS验证。采用MTT法初步评价4个样品对人肝癌细胞(HepG2)和人胃癌细胞(BGC-823)的抗肿瘤活性。初筛结果表明:对HepG2细胞抑制最强的为化合物2,对BGC-823细胞抑制最强的为化合物1。汉防己甲素通过结构修饰,其衍生物1、2的抗肿瘤活性大于汉防己甲素。

雷公藤红素的结构修饰及抗肿瘤活性研究进展

雷公藤红素是一种来源于药用植物雷公藤(Tripterygium wilfordii Hook.f.)的五环三萜类天然活性产物,具有显著而广泛的抗肿瘤活性,然而,水溶性差、毒副作用强等缺点限制了其转化成为临床抗肿瘤药物。为此,通过结构修饰,改善其临床应用的局限性成为该研究领域的热点。迄今,针对其进行的结构修饰主要集中于A环C-2、C-3位,B环的C-6位及E环的28位,主要有酯化、酰胺化及引入药效基团等修饰,此外,部分非常见的修饰位点同样对抗肿瘤活性有重要影响。综述了近年来雷公藤红素的结构修饰及其抗肿瘤活性研究进展,为深入研究雷公藤红素的临床应用提供参考。

山橿根大极性部位化学成分及其抗肿瘤活性研究

目的研究山橿根大极性部位的化学成分及其抗肿瘤活性。方法山橿根大极性部位采用硅胶柱、Sephadex LH-20凝胶柱、半制备HPLC、ODS中压柱进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用MTT法测定其抗肿瘤活性。结果从中分离得到13个化合物,分别鉴定为2,6-二甲氧基-4-羟基苯基-1-O-β-D-葡萄糖苷(1)、3-羟基-4,5-二甲氧基苯酚-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、紫丁香苷(3)、1-O-3,4-二甲氧基-5-羟苯基-(6-O-3,5-二甲氧基没食子酰)-β-D-吡喃葡萄糖苷(4)、p-cymen-7-ylβ-D-glucopyranoside(5)、pisumionoside(6)、staphylionoside D(7)、dendranthemoside B(8)、lynoiside(9)、nudiposide(10)、淫羊藿次苷B1(11)、(2 S)-pinocembrin-7-O-(6-O-α-L-rhamnopyranosyl-β-D-glucopyranoside)(12)、(+)-N-(methoxycarbonyl)-N-norboldine(13)。化合物3、13对人肺癌细胞(A549)、人胃癌细胞(MGC80-3)表现出明显的细胞毒活性。结论化合物1~13为首次从山橿中分离得到。化合物3、13具有良好的抗肿瘤活性。

基于实时无标记细胞分析技术时间维度特征的体外抗肿瘤活性评价新策略

目的基于实时无标记细胞分析(real time cellular analysis,RTCA)技术,以黄芩苷、黄芪甲苷、橙皮苷和顺铂为例进行抗A549、H1299肺腺癌活性分析,建立一种反映时间维度变化特征的EC_(50)评价新策略。方法应用RTCA Software Pro数据分析及GraphPad Prism、Origin Pro做图,分别采用终点法和时间维度表征黄芩苷、黄芪甲苷、橙皮苷、顺铂受试液/药的体外抗A549、H1299肺腺癌活性。结果①受试液/药对A549及H1299细胞在24 h、48 h终点法中的EC_(50)值有的存在较大差异。②采用四参数方程拟合曲线的相关系数>0.9,EC_(50)动态变化相对稳定期(相邻4点EC_(50)线性拟合|斜率|≤1)计算此时间维度内的EC_(50)值。黄芩苷、黄芪甲苷、橙皮苷和顺铂对A549细胞的EC_(50)分别为52.97±1.75μmol·L^(-1)(16~48 h)、62.88±2.91μmol·L^(-1)(32.25~48 h)、78.84±0.33μmol·L^(-1)(21.5~29.75 h)、13.57±1.54μmol·L^(-1)(27.5~48 h);黄芩苷、黄芪甲苷、橙皮苷和顺铂对H1299细胞的EC_(50)分别为43.71±1.26μmol·L^(-1)(19.5~48 h)、47.23±1.19μmol·L^(-1)(14~48 h)、39.45±0.24μmol·L^(-1)(12.75~46.25 h)、25.97±4.76μmol·L^(-1)(10.25~48 h)。显示受试液/药抗肿瘤起效的时间窗口期不同。结论基于RTCA技术,选用拟合度好、稳定并带有时间维度特征的EC_(50)数据用于抗肿瘤活性评价将更加精确和合理。此外,这种区分开不同有效时间的抗肿瘤药物方法可为临床联合用药的给药时机提供参考,本思路也将为其他体外相关研究提供借鉴。

密花美登木化学成分及抗肿瘤活性研究

目的:研究卫矛科美登木属植物密花美登木Maytenus confertiflora J.Y.Luo et X.X.Chen茎叶的化学成分及其体外抗肿瘤活性。方法:采用正相硅胶、Sephadex LH-20葡聚糖凝胶、MCI以及Semi-Prep HPLC对密花美登木醇提物进行分离纯化,并采用MTT法对三萜化合物进行体外抗肿瘤活性评价。结果:从密花美登木中分离得到17个化合物,分别鉴定为:tridec-1-ene(1)、bis(2-ethylhexyl)phthalate(2)、二十五烷(3)、β-amyrenone(4)、3-hydroxyfriedel-3-en-2-one(5)、β-谷甾醇(6)、28,29-dihydroxyfriedelan-3-one(7)、friedelin(8)、3α-hydroxyfriedel-2-one(9)、3-oxofriedelan-28-oic acid(10)、canophyllol(11)、3-oxo-29-hydroxyfiedelane(12)、pentadecanoic acid(13)、华中冬青素(14)、lingueresinol(15)、飞龙掌血内酯(16)、橙黄胡椒酰胺乙酸酯(17)。结论:所有化合物均为首次从该植物中分离得到。化合物7对Eca-109、EJ细胞具有较强抑制作用,其IC_(50)分别为27.67、30.09μmol/L;化合物12对HepG_(2)、PANC-1细胞均具有较好的抑制作用,其IC_(50)分别为49.42、51.87μmol/L。

糙叶败酱中獐牙菜苷的高速逆流色谱分离及其抗肿瘤活性研究

目的:采用高速逆流色谱法(HSCCC)对糙叶败酱中的环烯醚萜类化合物獐牙菜苷进行分离纯化,并对其体外抗肿瘤活性进行初步评价。方法:HSCCC的溶剂体系为正丁醇-乙酸乙酯-水(5∶2∶5),上相为固定相,下相为流动相,正进正转,分离温度25℃、转速850 r/min、流动相流速2.0 mL/min、进样浓度10 mg/mL、进样量15 mL、检测波长240 nm,并采用细胞计数试剂盒-8(CCK-8)法检测糙叶败酱对5种不同肿瘤细胞的增殖抑制作用。结果:从糙叶败酱中分离得到了纯度大于92%的獐牙菜苷。獐牙菜苷对人源肝癌细胞HepG2、结肠癌细胞SW480、肺癌细胞A549、人慢性髓原白血病细胞K562和宫颈癌Hela细胞这5种肿瘤细胞的增殖均有较强的抑制作用,且呈现明显的剂量依赖关系和时间依赖关系。结论:本研究为应用HSCCC高效分离纯化糙叶败酱中獐牙菜苷提供了技术支持,也为其抗肿瘤活性研究提供了思路。

篦子三尖杉的生物碱成分及其抗肿瘤活性研究

为研究篦子三尖杉的化学成分,利用多种色谱分离技术和波谱手段,从其乙醇提取物中分离鉴定了11个生物碱类成分。其中博落回碱(7)、(2Z)-1,2-二氢-2-(1H-吲哚-3-亚甲基)-3H-吲哚-3-酮(8)、1-甲氧基-3-吲哚乙腈(9)、4-甲氧基-1H-吲哚-3-甲醛(10)、吲哚-3-甲醛(11)为首次从三尖杉属植物中分离得到。采用CCK-8法测试了化合物1~11对人乳腺癌细胞株MCF-7、人肝癌细胞株HepG2和人肺癌细胞株A549的体外抗增殖能力,异三尖杉酯碱(1)和三尖杉酯碱(2)对三种肿瘤细胞显示了显著的抗增殖活性。

白玉菇抗肿瘤活性多糖WHB3的结构表征

文章采用热水浸提及DEAE-Cellulose离子交换层析从白玉菇(White Hypsizygus marmoreus)子实体中分离纯化出均一多糖组分WHB3。糖醛酸测定表明WHB3不含糖醛酸;单糖组成分析表明WHB3由葡萄糖组成;相对分子质量测定结果为2.3×10~6 Da;结构分析结果表明,WHB3主链由(1→6)-β-D-Glcp组成,其中部分(1→6)-β-D-Glcp的O-3位连有支链1-α-D-Glcp。通过体外肝癌细胞HepG2抗肿瘤实验模型考察白玉菇多糖WHB3及其部分酸水解产物WHB3-S的抗肿瘤活性,结果表明WHB3和WHB3-S对肝癌细胞HepG2的增殖具有显著的抑制作用,且与多糖质量浓度呈正相关,多糖质量浓度达到500μg/mL时,抑制率分别达到38.18%、35.88%。构效关系分析表明,与WHB3相比,WHB3-S在各质量浓度下的抑制率明显较低,说明相对分子质量的减小及支链的缺失对WHB3的抗肿瘤活性有显著的影响,降低了WHB3的肿瘤抑制活性。研究结果为揭示白玉菇多糖化学结构与生物活性之间的潜在联系提供更多依据。

含1,2-苯并噻嗪结构的杂原子取代薁类衍生物的合成及其抗肿瘤活性

以吡罗昔康甲基物为原料,利用生物电子等排和活性拼接等药物设计原理,设计并合成10个结构新颖的目标化合物,其结构经1H NMR、MS等表征。通过测定对胰腺癌细胞Capan-1、白血病细胞L1210和人肝癌细胞SMMC-7721的抑制活性,评价目标化合物的体外抗肿瘤活性。结果表明,化合物6f(IC_(50)=4.8±0.5μmol/L)对胰腺癌细胞Capan-1表现出较好的抑制活性;化合物6b(IC_(50)=2.6±0.3μmol/L)对白血病细胞L1210表现出较好的抑制活性;化合物6c(IC_(50)=2.1±0.2μmol/L)对人肝癌细胞SMMC-7721表现出较好的抑制活性。初步的抗肿瘤活性实验结果表明,薁类衍生物的引入,对提高该类化合物的抗肿瘤活性有一定的作用。

基于薯蓣皂苷元催化合成N-甲基吲哚孕烯醇酮化合物及其抗肿瘤活性

利用N-甲基吲哚对类固醇药物的前驱体16-脱氢孕烯醇酮乙酸酯(16-DPA)的D环C16位进行修饰,采用ZrCl_4-乙酸乙酯廉价催化体系,合成了16个3β-乙酰氧基-16α-3'-吲哚孕烯醇酮化合物和6个3β-羟基-16α-3'-吲哚孕烯醇酮衍生物.该方法具有收率高、立体选择性好和底物适应性强等优点.通过噻唑蓝(MTT)比色法测试了22个化合物对三阴性乳腺癌细胞(MDA-MB-231)的抗肿瘤活性.初步测试结果表明, 3β-乙酰氧基-16α-3'-吲哚孕烯醇酮化合物6h和6i对MDA-MB-231癌细胞有较好的抑制活性,其半数抑制浓度(IC_(50))分别为18.07和23.22μmol/L;而化合物7a~7f均对MDA-MB-231癌细胞有较好的抑制活性,其中化合物7e的抗肿瘤活性最好,其IC_(50)为12.50μmol/L.目标化合物为药物筛选提供了一定的参考.

西南手参内生真菌的分离鉴定及其代谢产物抗肿瘤活性筛选

对西南手参内生真菌进行了分离纯化及形态学和分子学鉴定,并以CDC25A/CDC25B磷酸酶和PD-1/PD-L1作为抗肿瘤活性筛选靶点,对内生真菌代谢产物的抗肿瘤活性进行了筛选。结果表明,从西南手参根部分离得到20株内生真菌,分别属于镰刀菌属(Fusarium)、壳隔孢属(Camarosporium)、青霉菌属(Penicillium)、土赤壳属(Ilyonectria)、柔膜菌属(Hyalodendriella)、曲霉属(Aspergillus)、栓菌属(Trametes)、胶膜属(Tulasnellaceae)、油瓶霉属(Lecythophora)、红菇属(Russulaceae)、丝膜菌属(Cortinarius)等11个属;菌株G.orc-10的代谢产物对CDC25A/CDC25B酶活具有明显的抑制活性,菌株G.orc-05、G.orc-06的代谢产物对PD-1/PD-L1结合作用具有明显的抑制活性。揭示西南手参内生真菌代谢产物可能具有抗肿瘤药物筛选潜力,为从西南手参内生真菌代谢产物中发现抗肿瘤药物提供了科学依据。

苗药了哥王中瑞香烷二萜原酸酯类成分及其抗肿瘤活性研究

目的:研究苗药了哥王Wikstroemia indica(L.) C.A.Mey.中瑞香烷二萜原酸酯类成分及其抗肿瘤活性。方法:采用硅胶柱色谱、RP-C_(18)反相柱色谱、Sephadex LH-20葡聚糖凝胶柱色谱和半制备液相色谱等分离纯化技术获得了哥王中的瑞香烷二萜原酸酯类成分,再根据其理化性质和波谱数据鉴定各化合物的结构,并采用MTT法对化合物1、3、5进行抗肝癌HepG_(2)细胞株的活性评价。结果:从苗药了哥王中分离得到5个瑞香烷二萜原酸酯类化合物,分别鉴定为:6α,7α-dihydyoxyhuratoxin(1)、simplexin(2)、12β-acetoxyhuratoxin(3)、excoecafolin D(4)、pimelea factor P_(2)(5)。此类化合物对肝癌HepG_(2)细胞的增殖均有明显的抑制作用。结论:其中,化合物1为新化合物,化合物2~5为首次从该植物中分离得到,化合物3对肝癌HepG_2细胞增殖的抑制作用最佳,IC_(50)值为(5.75±0.15)μg/mL。