氨酚曲马朵曲马朵治疗肾绞痛的临床疗效观察

目的观察氨酚曲马朵曲马朵片治疗急诊肾绞痛的疗效。方法75例肾绞痛患者,随机分为观察组和对照组,观察组给予氨酚曲马朵片,对照组给予曲马朵片,观察用药前及用药后30 m in疼痛情况,采用视觉模拟评分评价其疗效,并观察其起效时间。结果两组用药后止痛效果差异无统计学意义(P>0.05),但氨酚曲马朵片起效时间优于曲马朵片(P<0.05)。结论氨酚曲马朵体现了对乙酰氨基酚和曲马朵的优点,起效快。

反相高效液相色谱法同时测定人血浆中对乙酰氨基酚/曲马朵及其代谢物的含量

目的:建立一种用高效液相色谱法(HPLC)同时测定人血浆中对乙酰氨基酚/曲马朵及其代谢物氧去甲基曲马朵(M1)浓度的方法。方法:以间乙酰氨基酚为内标,血浆样品经碱化后,用乙酸乙酯提取。HPLC-UV测定采用DiamonsilTM C18色谱柱(250mm×4.6mm),流动相为0.01mol·L-1磷酸二氢钾缓冲液(含三乙胺0.005mol·L-1,磷酸调pH3.0)-乙腈(79:21),流速:1.0ml·min-1,紫外检测波长:218nm。结果:本实验条件下各物质分离良好,对乙酰氨基酚在0.2-21.6μg·ml-1范围呈线性,曲马朵及其代谢物M1分别在10-720和5-160ng·ml-1范围呈线性。对乙酰氨基酚的最低检测限为0.2μg·ml-1,曲马朵和M1的最低检测限分别为10和5ng·ml-1。三种物质的方法回收率均在80%-120%范围内,提取回收率均在75%以上。结论:本法简单、快速,可用于人血浆中对乙酰氨基酚/曲马朵及M1的同时检测。

曲马朵用于临床疼痛治疗研究近况

曲马朵具有弱阿片样激动作用 ,并且可通过作用于去甲肾上腺素、5 羟色胺等单胺类神经递质缓解疼痛 ,两者起互补和协同作用。它具有镇痛作用强、持续时间长和依赖性潜力低的特点 ,可用于缓解临床各种中度疼痛 ,如各种急、慢性疼痛 ,包括分娩镇痛。

曲马朵对L_5脊神经结扎大鼠神经病理性疼痛的治疗作用及可能机制

目的:观察腹腔注射曲马朵对脊神经部分结扎大鼠神经病理性疼痛的影响及其可能的作用机制。方法:雄性SD大鼠64只,随机分为8组(n=8),分别为假手术组、等渗盐水对照组、曲马朵5 mg/kg组、曲马朵10 mg/kg组、曲马朵20 mg/kg组、纳络酮预处理组、育亨宾预处理组和纳络酮+育亨宾联合预处理组。采用热辐射法和vonFrey细丝法分别测定大鼠热刺激缩足反射潜伏期(TWL)和机械刺激缩足反射痛阈值(MWT)。结果:与术前和假手术组相比,对照组大鼠在术后第4 d开始TWL变化值明显增大,MWT明显降低,并持续至术后第7 d(P<0.05或P<0.01);与对照组相比,曲马朵10 mg/kg、20 mg/kg组的TWL和MWT均显著延长或增大(P<0.05或P<0.01);与曲马朵10 mg/kg、20 mg/kg组相比,纳络酮和育亨宾预处理组的TWL和MWT均显著缩短或减小(P<0.05或P<0.01);与曲马朵10 mg/kg、20 mg/kg组、纳络酮和育亨宾预处理组相比,纳络酮+育亨宾预处理组的TWL和MWT均显著缩短或减小(P<0.05或P<0.01)。结论:腹腔注射曲马朵10 mg/kg、20 mg/kg对脊神经部分结扎大鼠机械性痛觉过敏和热痛觉过敏具有剂量依赖性治疗作用,其抗伤害感受性作用可被纳络酮或育亨宾部分拮抗;曲马朵治疗神经病理性疼痛的机制可能不仅与阿片受体、α2肾上腺素受体相关,应还有其他机制的参与。

曲马朵的药理学特点及其临床应用

目的：介绍中枢作用镇痛药曲马朵的药理学特点和临床应用。方法：从曲马朵阿片样作用和非阿片样作用的药理学机制、药动学特点和临床应用的实际，探讨曲马朵的镇痛作用。结果：曲马朵具有弱阿片样激动和通过去甲肾上腺素（ＮＥ）、５羟色胺（５ＨＴ）单胺类神经递质对疼痛缓解起协同调控作用，具有镇痛作用较强，持续时间较长和依赖性潜力较低的特点，不能替代海洛因等阿片类毒品起戒毒作用。结论：曲马朵可用于缓解临床各种中度疼痛，但应加强管理。

肌注曲马朵和氟哌利多对低位硬膜外麻醉后寒战的影响

目的 :探讨肌内注射曲马朵和氟哌利多 (氟哌啶 )对硬膜外麻醉后寒战的预防效果。方法 :选择 6 0例准备在硬膜外麻醉下行下腹部、下肢或脊柱手术的成年患者 ,随机分为两组 :研究组 (T组 ,n =30 )和对照组 (C组 ,n =30 )。T组于硬膜外注药前 30min肌注曲马朵 1.5mg/kg和氟哌啶 5mg ;C组肌注同等容量的生理盐水。观察麻醉及手术过程中寒战的发生率、寒战的严重程度及寒战发生前后体温变化。结果 :T组寒战发生率为 3.3 % ,C组为 2 6 .7% ,两组比较有显著性差异 (P <0 .0 5 )。结论

曲马朵联合咪哒唑仑用于腹部术后非机械通气老年患者镇痛镇静效果观察

目的观察曲马朵联合咪哒唑仑对腹部术后非机械通气老年患者的镇痛镇静效果和不良反应。方法选择年龄>60岁择期腹部手术后患者320例,随机分为试验组和对照组,每组160例。试验组应用曲马朵联合咪哒唑仑镇痛,对照组单纯行曲马朵镇痛。观察两组镇痛镇静效果、48 h内曲马朵总用量、术后认知功能障碍及不良反应发生情况。结果试验组术后不同时段视觉模拟评分(VAS)均低于对照组,Ramsay镇静评分均高于对照组,48 h内曲马朵总用量少于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05);试验组术后认知功能障碍的发生率低于对照组,差异有统计学意义(P<0.01);两组均未发生明显不良反应。结论曲马朵联合咪哒唑仑对腹部术后非机械通气老年患者的镇痛镇静效果满意,用药剂量少,给予预防性措施后,不良反应少,安全可行。

帕瑞昔布钠对应用曲马朵患者自控静脉镇痛效果的影响

目的观察帕瑞昔布钠对应用曲马朵患者自控静脉镇痛(PCIA)效果的影响。方法行择期经腹全子宫切除术患者40例随机分为2组,PCIA负荷量观察组给予帕瑞昔布钠40 mg和曲马朵2 mg.kg-1,对照组给予曲马朵2 mg.kg-1,PCIA泵内含12 mg.kg-1曲马朵、托烷司琼5 mg、9.0 g.L-1氯化钠100 mL。观察比较2组麻醉前(T1)、回病房后1(T2)、2(T3)、4(T4)、8(T5)、12(T6)、24(T7)、36 h(T8)的心率(HR)、平均动脉压(MAP)以及T2～T8时点视觉模拟评分(VAS)和镇静评分(SS)及恶心呕吐的发生率。结果对照组T2～T4时点HR、MAP和VAS高于其他时点,且高于观察组同时点,差异均有统计学意义(P<0.05);观察组内各时点HR和MAP比较差异无统计学意义(P>0.05),T2～T4时点VAS评分均低于T5～T8时点(P<0.05)。对照组和观察组T2、T3时点SS均高于T4～T8时点(P<0.05),观察组T2、T3时点SS高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。2组患者术后均未发生呕吐,术后恶心发生率比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论帕瑞昔布钠可提高曲马朵PCIA早期镇痛质量,使患者术后血流动力学更平稳。

曲马朵与地西泮用于产科止痛的疗效比较

目的：观察曲马朵对分娩的镇痛效果及对产程、母婴的影响。方法：单胎初产妇共１４６例（年龄２５．０±ｓ１．０ａ；孕周３９．０±１．６ｗｋ）。在产妇子宫口开大２～４ｃｍ时，５２例用曲马朵胶囊１００ｍｇｐｏ，日用量３００ｍｇ以内；４７例用地西泮１０ｍｇ，ｉｖ；不用药组４７例。结果：曲马朵组镇痛效果肯定，与另２组比较Ｐ＜０．０１。分娩第一产程时间与地西泮组无差别，Ｐ＞０．０５，而明显优于不用药组（Ｐ＜０．０１）。３组产妇产后出血量、分娩方式、产后１～１０ｍｉｎ新生儿Ａｐｇａｒ评分及脐血血气分析无差异。

济泰片联合氯硝西泮、曲马朵治疗海洛因依赖100例疗效观察

目的·· :观察非阿片类中药济泰片为主 ,辅以氯硝西泮、曲马朵对海洛因依赖戒断症状的疗效及不良反应。方·法· :对100例符合诊断标准的海洛因依赖者 ,进行为期10d的用药与观察。结果··:100例接受上述治疗的海洛因依赖者 ,显效66例 ,占66% ;有效30例 ,占30 % ;无效4例 ,占4%。总有效率为96 % ,其尿吗啡检测在5 -7d转阴。主要不良反应有口干和视物模糊 ,共82例 ,占82% ;16例 (16 % )出现恶心、呕吐和腹泻 ;2例 (2 % )出现谵妄。结论·· :本疗法能有效缓解轻、中度海洛因依赖者的戒断症状。不良反应轻微 ,停药后自动消失。

等效剂量曲马朵、丁丙诺啡与吗啡用于术后病人自控镇痛的比较

目的比较曲马朵、丁丙诺啡与吗啡用于术后病人自控静脉镇痛（PCIA）的效果及副作用。方法53例ASAⅠ～Ⅱ级上腹部择期手术患者随机分为曲马朵组（T组，n=18）、丁丙诺啡组（B组，n=17）和吗啡组（M组，n=18），镇痛用药分别为10mg／ml曲马朵、0．03mg／ml丁丙诺啡及1mg／ml吗啡，辅助用药均为0．1mg／ml氟哌利多。采用Baxter APⅡ型电脑泵，按负荷量2．5ml＋持续量0．5ml／h＋单次量1ml（LCP）模式给药。术后4、8、16、24h分别记录病人镇痛评分（VAS）、舒适评分（BCS）、镇静评分（Ramsay评分）、24h镇痛药物用量、按压次数／实际给药次数比值（D／D比值）以及恶心、呕吐、皮肤瘙痒、呼吸抑制等不良反应发生情况。结果3组病人各时间点VAS及BCS评分无显著性差异（P〉0．05），但T组D／D比值及术后24h镇痛药物用量明显大于其他两组（P〈0．05）。B组2例、M组1例患者出现嗜睡，但3组Ramsay评分无显著性差异（P〉0．05）；T组8例、B组5例、M组4例出现恶心；T组1例、B组2例，M组3例出现皮肤瘙痒。结论曲马朵与丁丙诺啡可安全地用于上腹部手术后病人自控静脉镇痛，但其临床效应并未超过吗啡。

盐酸反式曲马朵口服制剂中盐酸曲马朵立体异构体的分离与测定

目的 :建立盐酸反式曲马朵口服制剂中盐酸曲马朵 4种立体异构体的分离测定方法。方法 :采用高效毛细管电泳法 ,未涂层毛细管 75 μm× 37cm (有效长度 30cm) ;分离介质为 40mmol·L-1Tris缓冲液 (pH 2 5 ) ,内含 0 8mmol·L-1磺丁基 - β-环糊精 ;分离电压 15kV ,柱温 2 5℃ ,检测波长 2 14nm ;进样电压 10kV ,2 0s ,入口为阳极。 结果 :以 (- ) -氧去甲基曲马朵为内标 ,反式曲马朵、顺式曲马朵的对映体达到基线分离 ,(+) -盐酸反式曲马朵、 (- ) -反式曲马朵的线性浓度范围为 0 5～ 1 5 μg·mL-1;4种制剂中 (+) -盐酸反式曲马朵和 (- ) -盐酸曲马朵平均回收率 96 87%～10 2 4%和 96 2 8%～ 10 1 3 % ,RSD <5 % ,n =5 ;盐酸曲马朵 4种立体异构体的最低检测浓度为 5ng·mL-1;4种盐酸反式曲马朵口服制剂中盐酸顺式曲马朵各对映体含量不超过 0 12 % ,盐酸反式曲马朵各对映体的含量为标示量的 45 5 8%～5 0 93 %。结论

曲马朵及芬太尼与丙泊酚联合用于人工流产麻醉的临床比较

目的 :观察芬太尼及曲马朵联合应用于无痛人流的效果。方法 :将无痛人流病人 75例随机分成 3组 (每组 2 5例 )。Ⅰ组 :静脉注入 0 .5 μg/kg芬太尼后 ,立即以 3.0kg-1·min-1注入丙泊酚 ,1min后开始手术。Ⅱ、Ⅲ组病人分别预注曲马朵2 .0mg/kg、2 .5mg/kg后再静脉注入相同剂量的丙泊酚。 结果 :3组病人手术开始时血压 (BP)、心率 (HR)和脉搏氧饱和度(SpO2 )及呼吸频率分别较麻醉前下降了 2 1%、18%、84 % ,(P <0 .0 1) ,呼吸频率抑制的持续时间平均为 5 2s ,意识恢复时间平均为 9.4 5min ,与Ⅱ、Ⅲ组比较差异显著 (P <0 .0 1)。结论 :丙泊酚与 2 .0mg/kg的曲马朵联合应用于人工流产 ,可明显减少术中病人的肢动反应。具有循环稳定和呼吸中枢抑制轻的优点 ,并在缓解术后宫缩痛方面有独特的功效。

曲马朵药物树脂缓释混悬剂小鼠药效学与药动学研究

目的 以小鼠为模型动物 ,研究曲马朵药物树脂缓释混悬剂的药效学与药动学 ,并对二者之间的关系进行初步探讨。方法 以小鼠扭体反应抑制率为药效指标 ,用HPLC 荧光法检测小鼠血药浓度 ,并用PKAnalys软件对血药浓度经 时数据进行拟合。结果 缓释制剂在药效上存在明显的剂量依赖性 ;与同剂量普通制剂相比 ,缓释制剂镇痛作用维持时间明显延长 ;药动学研究结果表明 ,二者体内分布配置符合单室模型 ,普通制剂Ka为 4.89h-1,缓释制剂Ka为 0 .99h-1,后者具有较好的缓释效果 ;相对生物利用度为 91.32 % ,与普通制剂生物等效。结论 药动 药效 (PK PD)关系研究表明 ,普通制剂为“单调变化型” ,药效与血药浓度经时过程基本同步 ;缓释制剂为“逆时针履历型” 。

曲马朵的不良反应与药物依赖性

在目前临床使用的各种镇痛药中,镇痛作用强,药物不良反应轻,特别是药物依赖性低的理想镇痛药尚不多见.非中枢作用止痛药,如非甾体抗炎药(NSAIDs)止痛作用弱、应用适应证有限,且胃肠反应严重;绝大多数中枢作用镇痛药,如阿片类具有呼吸抑制和药物依赖性等严重药物不良反应.一般而言,阿片类的这种不良反应与药物镇痛作用呈平行关系.因此,研究开发镇痛作用强、药物依赖潜力低的镇痛药是世界医药学领域的一个重要课题.这无论对于处理临床一般急、慢性疼痛,还是推行世界卫生组织三级止痛阶梯治疗计划都具有重要作用.在全球性药物滥用问题愈演愈烈的今天,亦具有特殊的意义.

用药理效应研究曲马朵对小鼠镇痛作用的药代动力学

目的 :探讨曲马朵在小鼠体内镇痛作用的药代动力学。方法 :采用药效 -药代结合模型 ,以小鼠腹腔注射醋酸后扭体反应次数为镇痛效应指标 ,计算给药后不同时间间隔及不同给药剂量下的镇痛百分率 ,测定时 -效、量 -效关系 ,进一步求时间 -体存生物相当药量曲线及相应药代动力学参数。结果 :曲马朵对小鼠的镇痛作用呈显著的时 -效、量 -效关系 ,其镇痛作用效量半衰期 T1 /2 ( ED) 为 4 .6 8min,消除速率常数 K为 0 .14 8。 结论 :曲马朵母核药物与其多种代谢中间产物均有镇痛作用 ,此法比单纯测定曲马朵的血药浓度更能科学地反映药物在作用部位的药效变化规律。

高乌甲素复合曲马朵用于胸科手术病人术后镇痛疗效观察

目的：观察高乌甲素复合曲马朵用于胸科手术病人术后静脉镇痛的临床效果。方法：60例ASAⅠ-Ⅱ级择期开胸手术患者，随机分为三组，每组20例。高乌甲素组（L组）：高乌甲素0．6mg·kg^-1；曲马朵组（T组）：曲马朵12～14mg·kg^-1；高乌甲素复合曲马朵组（L＋T组）：高乌甲素0．6mg·kg^-1＋曲马朵6～7mg·kg^-1。均以生理盐水稀释到100ml，按2．0ml／h速度使用一次性镇痛泵经静脉持续镇痛48h。比较三组镇痛、镇静效果，以及不良反应的发生率。结果：T组、L＋T组患者术后48h内镇痛效果优于L组，但L组、L＋T组术后恶心、呕吐、嗜睡等不良反应的发生率显著低于T组（P〈0．05）。结论：高乌甲素复合曲马朵术后静脉镇痛是安全有效的，并且可以减少曲马朵的用量及其不良反应的发生。

昂丹司琼对曲马朵术后镇痛效果影响的临床观察

目的通过对术后镇痛的对比性研究,探讨昂丹司琼对曲马朵镇痛效果的影响。方法30例手术患者随机分为两组,每组15例,分别给予不同的术后镇痛药物。T组:单纯应用曲马朵;E组:曲马朵联合昂丹司琼。两组均采用无背景剂量、负荷剂量加按压单次给药的PCIA模式。结果两组患者均能得到满意的镇痛效果,但T组恶心、呕吐者增多,而E组所消耗的曲马朵药量明显大于T组。结论昂丹司琼对曲马朵的镇痛作用具有一定的拮抗作用;为达到满意的术后镇痛效果,曲马朵须联合应用昂丹司琼以减少不良反应的发生,同时适度增加曲马朵的用量。

不同剂量曲马朵超前镇痛用于七氟醚小儿麻醉的临床研究

目的:探讨不同剂量曲马朵超前镇痛对学龄儿童七氟醚吸入麻醉的术后苏醒时间、拔管时间、循环、苏醒期躁动及镇静程度的影响。方法:选择行阑尾切除术的患儿90例,年龄6～10岁,ASAⅠ级,随机分为小剂量曲马朵组(T1)、大剂量曲马朵组(T2)及对照组(C),每组30例。各组患儿以七氟醚、芬太尼和阿曲库铵诱导插管,T1、T2组分别于气管插管后静脉注射曲马朵1mg/kg、2mg/kg,C组静脉注射生理盐水,术中吸入七氟醚维持麻醉,术毕待患儿清醒拔管。结果:各组患儿呼唤睁眼时间、拔管时间和脉搏氧饱和度(SpO2)比较差异无统计学意义。与C组相比,T2组患儿拔管时及拔管后10min的心率(HR)、平均动脉压(MAP)明显降低,术后躁动发生率明显下降,术后镇静满意率明显升高(P<0.01),T1组HR、MAP及躁动发生率较C组有一定下降,但差异无统计学意义(P>0.05)。结论:2mg/kg的曲马朵超前镇痛可以有效预防学龄儿童七氟醚吸入麻醉术后躁动的发生,获得较为满意的镇静效果,拔管时及拔管后循环更平稳,且不影响术后苏醒时间和拔管时间。