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动物源化改型单链抗体的设计、表达及杀虫活性
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作者 仲建锋 高美静 +1 位作者 卢莉娜 张志勇 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第6期1069-1079,共11页
抗独特型抗体制备技术是开发新型抗虫蛋白资源的一项创新策略。为设计构造以基因工程抗体为基础的杀虫蛋白资源,制备了对小菜蛾(Plutella xylostella)具有杀虫活性的猪、牛源改型单链抗体(single chain variable fragment,sc Fv)。通过N... 抗独特型抗体制备技术是开发新型抗虫蛋白资源的一项创新策略。为设计构造以基因工程抗体为基础的杀虫蛋白资源,制备了对小菜蛾(Plutella xylostella)具有杀虫活性的猪、牛源改型单链抗体(single chain variable fragment,sc Fv)。通过NCBI数据库搜索猪、牛源抗体重、轻链可变区的8个骨架区,在其中植入人源抗独特型sc Fv 3E1的6个互补决定区,并进行人工合成及替换成噬菌体展示表达载体p IT2;利用间接竞争ELISA对动物源化改型sc Fv进行分型鉴定;利用表面等离子共振(surface plasmon resonance,SPR)技术分析动物源化改型sc Fv与小菜蛾刷状缘膜囊泡(brush border membrane vesicles,BBMV)的结合能力;采用浸叶法测定动物源化改型sc Fv对小菜蛾的生物活性。通过替换表达载体获得了猪源swine-3E1-p IT2质粒和牛源bovine-3E1-p IT2质粒,结果显示:swine-p IT2和bovine-p IT2表达上清液对Cry1B与其多克隆抗体(p Ab)结合的抑制率分别为44.3%和43.0%,模拟抗原Cry1B的某些结构功能,发现两者均属于β型抗独特型sc Fv。SPR分析发现,swine-p IT2、bovine-p IT2与小菜蛾BBMV的结合能力分别为209.48和195.31 RU。生物活性测定结果显示,改造后的swinep IT2和bovine-p IT2对小菜蛾幼虫均具有杀虫活性,LD_(50)值分别为5.90×10^(7)和6.22×10^(7)CFU/m L,均低于亲本3E1的6.86×10^(7)CFU/m L;并且改造后2种材料的毒力回归方程的斜率分别为1.50和1.48,均高于3E1(1.23)。综上,动物源化swine-p IT2和bovine-p IT2改型sc Fv属β型抗独特型sc Fv,能够与小菜蛾的BBMV结合,且具有杀虫活性,为新型生物农药蛋白资源挖掘提供了新的思路。 展开更多
关键词 动物源化 BT毒素 改型抗体 杀虫活性 表面等离子共振 小菜蛾
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半夏提取物对淡色库蚊幼虫的杀虫活性
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作者 郭锦全 范兴辉 董存柱 《武夷科学》 2024年第1期64-67,共4页
通过不同萃取相(石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇和水)提取半夏(Pinellia ternata)的活性物质,采用浸液法测定半夏提取物对淡色库蚊(Culex pipiens pallens)幼虫的杀虫活性。结果表明,半夏甲醇提取物对淡色库蚊幼虫具有显著的毒杀活性;... 通过不同萃取相(石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇和水)提取半夏(Pinellia ternata)的活性物质,采用浸液法测定半夏提取物对淡色库蚊(Culex pipiens pallens)幼虫的杀虫活性。结果表明,半夏甲醇提取物对淡色库蚊幼虫具有显著的毒杀活性;在0.5 mg·mL^(-1)浓度处理下,石油醚、氯仿萃取相对淡色库蚊幼虫具有显著的杀虫活性,致死率在50%以上。对石油醚、氯仿萃取相进行室内毒力测定,LC50分别为0.21和0.31 mg·mL^(-1)。研究结果可为新型植物源农药综合利用提供参考。 展开更多
关键词 半夏 提取物 淡色库蚊 杀虫活性
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77种植物提取物杀虫活性初步研究 被引量:1
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作者 杨学涛 王秀平 +4 位作者 彭飞 程才红 吴圣勇 解海翠 杨越冬 《中国生物防治学报》 CSCD 北大核心 2024年第5期987-999,共13页
为评价39科77种植物的杀虫活性,本研究采用叶碟喷雾法、浸渍法和喷雾法,分别测定了植物乙醇提取物对二斑叶螨、西花蓟马和麦长管蚜的杀虫活性,进一步测定了杀虫活性较高的植物对二斑叶螨、西花蓟马和麦长管蚜的室内毒力。结果表明:在1 g... 为评价39科77种植物的杀虫活性,本研究采用叶碟喷雾法、浸渍法和喷雾法,分别测定了植物乙醇提取物对二斑叶螨、西花蓟马和麦长管蚜的杀虫活性,进一步测定了杀虫活性较高的植物对二斑叶螨、西花蓟马和麦长管蚜的室内毒力。结果表明:在1 g/m L的供试剂量下,颠茄、蟛蜞菊、咽喉草、菝葜、沙棘、石竹、凌霄花、山佩兰8种植物对二斑叶螨的72 h校正死亡率较高,均在70%以上;LC_(50)分别为254、297、413、424、428、553、663、725 mg/m L;颠茄、蟛蜞菊对西花蓟马的72 h校正死亡率均在80%以上,其LC_(50)分别是272、306 mg/m L;菝葜、咽喉草、沙棘、羊角蒿、凌霄花和山佩兰对西花蓟马72 h的校正死亡率在70%~80%,其LC_(50)分别为446、485、523、563、710、712 mg/m L;虎杖、颠茄、牛叠肚、地肤子、狼毒5种植物对麦长管蚜72 h的校正死亡率在70%以上,其LC_(50)分别为281、336、540、657、730 mg/m L。因此,颠茄、虎杖、蟛蜞菊、菝葜等植物对不同供试昆虫的校正死亡率均较高,表现出良好的杀虫活性,值得进一步研究。 展开更多
关键词 植物源农药 二斑叶螨 西花蓟马 麦长管蚜 杀虫活性
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亚洲玉米螟越冬后幼虫致病细菌——黏质沙雷氏菌的分离鉴定及杀虫活性评价 被引量:1
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作者 袁梓涵 王小武 +6 位作者 丁新华 付开赟 蒋旭东 巩雪花 贾尊尊 吐尔逊·阿合买提 郭文超 《中国生物防治学报》 CSCD 北大核心 2024年第2期310-318,共9页
本研究从新疆伊犁河谷新源县春播玉米田越冬后自然罹病亚洲玉米螟幼虫上分离获得1株细菌菌株ACB3014,通过形态学观察、生理生化特性及16S rDNA序列分析对该菌株进行了鉴定,并采用饲喂法测定了该菌株对亚洲玉米螟3龄幼虫的致病性。结果... 本研究从新疆伊犁河谷新源县春播玉米田越冬后自然罹病亚洲玉米螟幼虫上分离获得1株细菌菌株ACB3014,通过形态学观察、生理生化特性及16S rDNA序列分析对该菌株进行了鉴定,并采用饲喂法测定了该菌株对亚洲玉米螟3龄幼虫的致病性。结果表明菌株ACB3014为黏质沙雷氏菌Serratia marcescens。菌株ACB3014对亚洲玉米螟3龄幼虫的累积校正死亡率随菌悬液浓度的升高而增加。饲喂ACB3014菌悬液后第7 d,在浓度2×10^(4)~2×10^(8)cfu/mL下,亚洲玉米螟3龄幼虫的累积校正死亡率为27.78%~77.78%。接种第13 d,亚洲玉米螟3龄幼虫LC_(50)为3.79×10^(3)cfu/mL,当浓度达2×10^(8)cfu/mL时,LT_(50)为3.93 d。且染病后的亚洲玉米螟体色为暗红色和黑色,虫体呈脓状溃烂,散发出强烈异味。综上,黏质沙雷氏菌ACB3014菌株对亚洲玉米螟幼虫有很好的杀虫活性,具有很高的防治潜力,可用作亚洲玉米螟的绿色生物防治资源。 展开更多
关键词 亚洲玉米螟 黏质沙雷氏菌 毒力测定 致病力 杀虫活性
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苯基吡唑类化合物的设计、合成及杀虫活性 被引量:1
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作者 田欢 刘东东 +2 位作者 高一新 张静 张立新 《当代化工》 CAS 2024年第1期91-97,共7页
为寻找具有较高杀虫活性新型苯基吡唑类化合物,以N-甲基-N-环丙基-2-氯-5-[1-(2,6-二氯-4-七氟异丙基苯基)-吡唑-4-基]烟酰胺为先导化合物,设计并合成了14种苯基吡唑类化合物,所有化合物的结构均通过核磁共振氢谱和质谱确证。室内生物... 为寻找具有较高杀虫活性新型苯基吡唑类化合物,以N-甲基-N-环丙基-2-氯-5-[1-(2,6-二氯-4-七氟异丙基苯基)-吡唑-4-基]烟酰胺为先导化合物,设计并合成了14种苯基吡唑类化合物,所有化合物的结构均通过核磁共振氢谱和质谱确证。室内生物活性测试结果表明,部分目标化合物表现出高效的杀虫活性,2-氯-N-环丙基-5-[1-[2,6-二氯-4-[1,2,2,2-四氟-1(三氟甲基)-乙基]苯基]吡唑-4-基]-N-炔丙基-烟酰胺(Ⅴl)在10 mg·L^(-1)下对朱砂叶螨、小菜蛾的致死率均为100%;进一步研究发现5 mg·L^(-1)、2.5 mg·L^(-1)下目标化合物对小菜蛾的致死率高于其他抗性害虫。本文可以为新型苯基吡唑杀虫剂的设计提供一些参考。 展开更多
关键词 七氟吡唑 设计 合成 杀虫活性
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芫荽精油对桃蚜的杀虫活性及其保护酶和解毒酶活性的影响 被引量:2
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作者 王泽华 杨帆 +4 位作者 高恬恬 张道丰 于秋月 高梦瑶 王山宁 《昆虫学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第3期366-373,共8页
【目的】探究芫荽Coriandrum sativum精油对桃蚜Myzus persicae的生物活性和对吡虫啉的增效作用,以及桃蚜对芫荽精油胁迫的响应机制。【方法】分别测定芫荽籽精油和芫荽叶精油对桃蚜成蚜的24 h熏蒸活性(精油浓度为200,100,50,25,12.5和6... 【目的】探究芫荽Coriandrum sativum精油对桃蚜Myzus persicae的生物活性和对吡虫啉的增效作用,以及桃蚜对芫荽精油胁迫的响应机制。【方法】分别测定芫荽籽精油和芫荽叶精油对桃蚜成蚜的24 h熏蒸活性(精油浓度为200,100,50,25,12.5和6.25μL/mL)和触杀活性(精油浓度为12.5,6.25,3.125,1.563和0.781μL/mL)半致死浓度(median lethal concentration,LC_(50))值;配制浓度为4.0,2.0,1.0,0.5和0.25 mg/L的吡虫啉,分别添加体积分数为0.05%的芫荽叶精油和芫荽籽精油,采用浸叶法处理桃蚜成蚜,48 h时检测芫荽叶精油和芫荽籽精油对吡虫啉的增效作用;检测LC_(50)浓度芫荽叶精油和芫荽籽精油触杀处理桃蚜成蚜48 h时保护酶超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)、过氧化氢酶(catalase,CAT)和过氧化物酶(peroxidase,POD),解毒酶羧酸酯酶(carboxylesterase,CarE)和谷胱甘肽-S-转移酶(glutathione-S-transferase,GST)及乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AChE)的活性。【结果】芫荽籽精油和芫荽叶精油对桃蚜成蚜的24 h触杀LC_(50)值分别为1.63和3.72μL/mL,24 h熏蒸LC_(50)值分别为14.69和34.15μL/mL。增效试验结果表明,添加体积分数0.05%芫荽籽精油和芫荽叶精油后,吡虫啉对桃蚜成蚜的LC_(50)值分别为0.99和1.51 mg/L,增效比分别为4.78和3.13。与空白对照组相比,LC_(50)浓度芫荽籽精油和芫荽叶精油触杀处理桃蚜成蚜48 h时,保护酶SOD和CAT活性均显著增强,但POD活性没有明显变化;解毒酶CarE和GST及AChE活性均显著增强,其中,芫荽籽精油处理组桃蚜成蚜SOD,GST和AChE活性分别是芫荽叶精油处理组的1.58,1.20和1.34倍。【结论】芫荽籽精油和芫荽叶精油对桃蚜均具有触杀和熏蒸活性,且均对吡虫啉表现出增效作用,其中芫荽籽精油效果更强;桃蚜可通过升高体内保护酶SOD,CAT活性和解毒酶CarE,GST及AChE活性来应对芫荽精油杀虫成分的胁迫。 展开更多
关键词 桃蚜 芫荽精油 杀虫活性 增效 保护酶 解毒酶
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紫茉莉种子中对草地贪夜蛾的杀虫活性成分及杀虫机制 被引量:2
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作者 詹丽 李敬丹 +2 位作者 付璇 梁宗锁 梁倩 《江苏农业学报》 CSCD 北大核心 2024年第1期47-54,共8页
为了研究紫茉莉种子中对草地贪夜蛾的杀虫活性成分,对紫茉莉种子石油醚萃取物进行硅胶柱层析分离和气相色谱-质谱法(GC-MS)分析,采用浸虫法测定各馏分及化学成分对草地贪夜蛾的杀虫活性。结果表明,采用硅胶柱层析法分离紫茉莉种子石油... 为了研究紫茉莉种子中对草地贪夜蛾的杀虫活性成分,对紫茉莉种子石油醚萃取物进行硅胶柱层析分离和气相色谱-质谱法(GC-MS)分析,采用浸虫法测定各馏分及化学成分对草地贪夜蛾的杀虫活性。结果表明,采用硅胶柱层析法分离紫茉莉种子石油醚萃取物,共得到20个馏分,其中馏分2对草地贪夜蛾3龄幼虫的校正死亡率最高,第7 d时为82.00%。经GC-MS分析,馏分2的主要化学成分为十三烷(9.59%)、亚油酸乙酯(51.14%)和油酸乙酯(34.26%)。这3种化学成分对草地贪夜蛾3龄幼虫处理后第7 d,LC_(50)分别为15.06 mg/ml、5.70 mg/ml和18.42 mg/ml,亚油酸乙酯的杀虫活性最好。随亚油酸乙酯质量浓度的增加,乙酰胆碱酯酶(AChE)活性呈现先抑制后激活再抑制的趋势,羧酸酯酶(CarE)活性呈现先抑制后激活的趋势,Ca^(2+)-Mg^(2+)-ATP酶活性呈现先激活后抑制的趋势。综上,紫茉莉种子石油醚萃取物中杀虫活性最好的化合物为亚油酸乙酯,可为新型植物源杀虫剂的开发利用提供理论依据。 展开更多
关键词 紫茉莉种子 草地贪夜蛾 杀虫活性 亚油酸乙酯
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广西地不容块根化学成分及其酪氨酸酶抑制、杀虫活性研究
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作者 农艳婷 邹碧群 +7 位作者 曾思文 王亚凤 阳丙媛 黄永林 郭伦发 杨克迪 何瑞杰 葛利 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2024年第10期3310-3315,共6页
目的研究广西地不容块根化学成分及其酪氨酸酶抑制、杀虫活性。方法广西地不容块根70%乙醇提取物采用Sephadex LH-20、MCI、ODS、半制备HPLC、HSCCC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。以左旋多巴为底物,测定酪... 目的研究广西地不容块根化学成分及其酪氨酸酶抑制、杀虫活性。方法广西地不容块根70%乙醇提取物采用Sephadex LH-20、MCI、ODS、半制备HPLC、HSCCC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。以左旋多巴为底物,测定酪氨酸酶抑制活性。以柑橘木虱防治效果为指标,评价杀虫活性。结果从中分离得到12个化合物,分别鉴定为延胡索乙素(1)、去氢克班宁(2)、crebanine(3)、stephanine(4)、liriodenine(5)、piperumbellactam A(6)、sinoacutine(7)、(+)-salutaridine N-oxide(8)、bisnorargemonine(9)、(+)-corytuberine(10)、sebiferine(11)、palmatrubine(12)。化合物5~7对酪氨酸酶IC 50值分别为(0.1702±0.0101)、(0.7663±0.0331)、(0.5193±0.0075)mg/mL。化合物2~5、7、8、10~12对柑橘木虱的防治效果在(19.33±0.57)%~(77.15±0.45)%之间。结论化合物2、5、6、8~12为首次从该植物块根中分离得到,6、9为首次从千金藤属植物中分离得到。化合物5~7具有较强的酪氨酸酶抑制活性,7、8、10具有较强的杀虫活性。 展开更多
关键词 广西地不容 块根 化学成分 分离鉴定 酪氨酸酶 杀虫活性
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Fluralaner衍生物的设计、合成与杀虫活性研究
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作者 李强明 吴嘉欣 +4 位作者 冀经伦 余裕奎 张静 高一星 张立新 《化学研究与应用》 CAS 北大核心 2024年第4期824-832,共9页
为了寻找杀虫活性高、作用机制独特的新型杀虫剂,本论文以异噁唑啉类杀虫剂fluralaner为先导化合物,利用活性结构拼接原理,将吡啶和嘧啶环引入到fluralaner分子中,以4-溴-2-甲基苯甲酸为原料,经7~8步反应合成了8个新型的fluralaner衍生... 为了寻找杀虫活性高、作用机制独特的新型杀虫剂,本论文以异噁唑啉类杀虫剂fluralaner为先导化合物,利用活性结构拼接原理,将吡啶和嘧啶环引入到fluralaner分子中,以4-溴-2-甲基苯甲酸为原料,经7~8步反应合成了8个新型的fluralaner衍生物,所有化合物的结构均经过1H NMR、LC-MS和高分辨质谱确证,将化合物6和7a进行了红外光谱分析,对化合物7c、7d、7e和fluralaner进行了量子化学计算,前沿分子轨道和静电势能分析,并对目标化合物在4种浓度下进行生物活性测定,测定结果表明:化合物7a、7c、7d和7e在50mg·L^(-1)的浓度下,对小菜蛾的致死率均达到了100%,化合物7a在10 mg·L^(-1)的浓度下,对小菜蛾的致死率为90.0%。本研究为进一步寻找新型高效的杀虫剂提供了重要的参考。 展开更多
关键词 fluralaner 吡啶 嘧啶 合成 杀虫活性
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吡啶基吡唑类杀虫剂Tyclopyrazoflor的合成与杀虫活性
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作者 郑子锐 刘东东 +3 位作者 李泽东 田海平 张静 张立新 《化学研究与应用》 CAS 北大核心 2024年第11期2673-2681,共9页
本文以3-氯-1H-吡唑-4-胺为起始原料,经过8步反应制得Tyclopyrazoflor。采用^(1)H NMR、^(13)C NMR和MS对其结构进行了确证。测试了Tyclopyrazoflor对桃蚜、棉蚜、小菜蛾、朱砂叶螨、褐飞虱的杀虫活性。结果表明,该路线总收率为33.96%,... 本文以3-氯-1H-吡唑-4-胺为起始原料,经过8步反应制得Tyclopyrazoflor。采用^(1)H NMR、^(13)C NMR和MS对其结构进行了确证。测试了Tyclopyrazoflor对桃蚜、棉蚜、小菜蛾、朱砂叶螨、褐飞虱的杀虫活性。结果表明,该路线总收率为33.96%,适合大规模制备。Tyclopyrazoflor显示出了优异的杀虫活性。在质量浓度为10mg·L^(-1)时,对桃蚜的致死率高达89.9%,对棉蚜具有74.8%的致死率,对小菜蛾有74.1%的致死率,质量浓度为100 mg·L^(-1)时,对朱砂叶螨也有不错的防治效果。 展开更多
关键词 Tyclopyrazoflor 合成 杀虫活性
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白僵菌在大豆植株中的内生性及对八字地老虎幼虫杀虫活性研究
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作者 刘晓丽 张鑫鑫 +2 位作者 于军华 李玥玥 于洪春 《东北农业大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第1期14-22,共9页
研究球孢白僵菌Bb-170428菌株大豆种子包衣处理后大豆植株内生性、不同组织部位定殖率和宿存量,以及包衣处理植株对八字地老虎幼虫杀虫活性和生长发育的影响。结果表明,白僵菌Bb-170428菌株在大豆植株根、茎、叶中均成功定殖,根部、下... 研究球孢白僵菌Bb-170428菌株大豆种子包衣处理后大豆植株内生性、不同组织部位定殖率和宿存量,以及包衣处理植株对八字地老虎幼虫杀虫活性和生长发育的影响。结果表明,白僵菌Bb-170428菌株在大豆植株根、茎、叶中均成功定殖,根部、下叶、下茎定殖率较高,上茎和上叶定殖率较低,下茎和下叶宿存量显著高于上叶、上茎和根部,定殖率和宿存量均在播种后14 d达到峰值,随后呈下降趋势。白僵菌种子包衣处理对大豆植株生长具有明显促生作用,植株对八字地老虎幼虫具有杀虫活性,饲喂18 d后,1~4龄幼虫校正死亡率分别达到53.25%、37.97%、27.50%和23.75%。将白僵菌种子包衣处理的植株饲喂5龄幼虫,幼虫死亡率和蛾畸形率显著升高,化蛹率、羽化率和蛹重显著降低,不利于高龄幼虫生长发育。研究结果为白僵菌生物种衣剂的开发应用提供理论和试验依据,增加了地老虎生物防治新途径,对绿色食品生产及减少化学农药使用具有重要意义和实际价值。 展开更多
关键词 白僵菌 八字地老虎 内生性 促生 杀虫活性
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天维菌素B杀虫活性测定及防治小菜蛾复配配方筛选
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作者 陈滢冲 江雅琴 +5 位作者 陈静 李威汛 周梦诗 王继栋 陈杰 袁静 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第4期765-772,共8页
天维菌素B是中国自主创制的新型大环素内酯类杀虫剂。为挖掘其市场潜力,延缓害虫抗药性的产生,本研究采用浸叶法测定了天维菌素B对小菜蛾Plutella xylostella、玉米螟Pyrausta nubilalis、美国白蛾Hyphantria cunea等10种害虫的活性;采... 天维菌素B是中国自主创制的新型大环素内酯类杀虫剂。为挖掘其市场潜力,延缓害虫抗药性的产生,本研究采用浸叶法测定了天维菌素B对小菜蛾Plutella xylostella、玉米螟Pyrausta nubilalis、美国白蛾Hyphantria cunea等10种害虫的活性;采用喷雾法测定了其对棉蚜Aphis gossypii、二斑叶螨Tetranychus urticae和美洲斑潜蝇Liriomyza sativae的活性;采用孙云沛共毒系数法评价了其与硫虫酰胺、虫螨腈和茚虫威复配对小菜蛾的增效作用,并选择最优配比进行了田间药效试验。室内活性测定结果表明:天维菌素B对小菜蛾、玉米螟和二斑叶螨具有优异的杀虫、杀螨活性,LC50值分别为0.115、0.043和0.012 mg/L,活性显著高于或与阿维菌素相当;对黏虫Mythimna separata、美国白蛾、稻纵卷叶螟Cnaphalocrocis medinalis、西花蓟马Frankliniella occidentalis和棉蚜也具有较好的活性,LC50值为0.337~9.784 mg/L。复配配方筛选结果显示:天维菌素B与硫虫酰胺、茚虫威的各组配比均无增效作用;而天维菌素B与虫螨腈在质量比为1:14时的共毒系数为178.59,增效作用明显。选择天维菌素B与虫螨腈质量比1:14复配混合物开展防治小菜蛾的田间药效试验,结果显示,该复配组合在有效成分用量75 g/hm2时,药后7 d和14 d的防效均可达80%以上。研究表明,天维菌素B对小菜蛾、二斑叶螨、棉蚜等多种害虫具有较好的活性,杀虫谱广,具有较好的市场开发前景;天维菌素B与虫螨腈按质量比1:14复配具有增效作用,可以用于防治田间小菜蛾,并有助于延缓其抗药性的产生。 展开更多
关键词 天维菌素B 农药复配 螨腈 杀虫活性 小菜蛾
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含有伯酰胺和氰基的苯基噻唑衍生物的设计、合成及杀虫活性评价
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作者 杨帅 唐豪毅 +1 位作者 赵晨 徐汉虹 《华南农业大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第3期354-363,共10页
【目的】噻唑是一类具有广泛生物活性的五元杂环化合物,本文设计并合成一系列含有伯酰胺及氰基的苯基噻唑衍生物,进一步挖掘噻唑骨架在防治鳞翅目害虫领域的潜力。【方法】以不同取代基的苯甲酸为原料合成含有伯酰胺及氰基的噻唑衍生物... 【目的】噻唑是一类具有广泛生物活性的五元杂环化合物,本文设计并合成一系列含有伯酰胺及氰基的苯基噻唑衍生物,进一步挖掘噻唑骨架在防治鳞翅目害虫领域的潜力。【方法】以不同取代基的苯甲酸为原料合成含有伯酰胺及氰基的噻唑衍生物,并经1H NMR、13C NMR和ESI-MS确证结构。采用浸液法测定目标化合物对小菜蛾Plutella xylostella的生物活性,并通过密度泛函理论(Density functional theory,DFT)计算从分子轨道层面解释该骨架具有杀虫活性的原因和差异。【结果】经结构确证,合成了22个含有伯酰胺及氰基的噻唑衍生物,其中6个化合物(6d、7d、13a、13b、14a和14b)对小菜蛾表现出很好的杀虫活性(校正死亡率>50%),尤其是化合物6d和7d,对小菜蛾的LC50达到了23.94和30.37 mg/L。构效关系表明,苯环仅取代4−CF3且5−位噻唑未取代时,表现出最优的杀虫活性。DFT计算结果表明,4−三氟甲基苯基噻唑既传递电子又接受电子,且化合物6d比7d具有更小的HOMO−LUMO间隙(ΔE)。【结论】化合物6d可作为先导化合物进一步开发,本研究可为含有噻唑骨架杀虫剂的分子设计与优化提供有价值的线索。 展开更多
关键词 苯基噻唑 合成 杀虫活性 小菜蛾 密度泛函理论
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1-苯基-5-氨基吡唑类蜕皮激素类似物的合成与杀虫活性
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作者 李秀珍 靳彬艳 +3 位作者 崔佳琳 冯彦姣 张晓鸣 张莉 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第3期451-461,共11页
为开发结构新颖的高效昆虫生长调节剂,以蜕皮激素受体(EcR)为靶标,以课题组前期发现的高活性化合物I7(N-(4-氰基-1-苯基-1H-吡唑-5-基)-2-苯乙酰胺)为先导,设计合成了20个1-苯基-5-氨基吡唑类化合物,结构均经核磁共振氢谱(1H NMR)、核... 为开发结构新颖的高效昆虫生长调节剂,以蜕皮激素受体(EcR)为靶标,以课题组前期发现的高活性化合物I7(N-(4-氰基-1-苯基-1H-吡唑-5-基)-2-苯乙酰胺)为先导,设计合成了20个1-苯基-5-氨基吡唑类化合物,结构均经核磁共振氢谱(1H NMR)、核磁共振碳谱(13C NMR)和高分辨质谱(HRMS)确证。杀虫活性测定结果表明,化合物M10、M17、M18在250 mg/L质量浓度下对小菜蛾Plutella xylostella致死率较先导化合物I7(60%)提高了20%以上,其中化合物M10活性最佳,在125 mg/L质量浓度下对小菜蛾致死率(60%)略低于相同质量浓度下商品化药剂虫酰肼(70%),且其处理后的小菜蛾呈现出典型蜕皮激素类似物中毒症状;小菜蛾蜕皮激素受体(P.xylostella EcR,Px EcR)靶标结合活性结果表明,化合物M2、M6、M9、M12、M13、M15和M20的靶标结合活性均优于化合物I7,其中化合物M15(IC50(Px EcR)=2.02μmol/L)的靶标结合活性是化合物I7(IC50(Px EcR)=23.21μmol/L)的11.5倍;通过分子对接、分子动力学模拟等方法进一步分析了化合物I7、M10、M15与EcR受体的结合作用机制,可为后续靶向EcR的昆虫生长调节剂研究提供参考。 展开更多
关键词 蜕皮激素类似物 农药分子设计 小菜蛾 杀虫活性 分子对接 分子动力学模拟
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脱氢枞基1,2,4-三唑席夫碱类衍生物的合成及杀虫活性研究
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作者 徐仁乐 韩旭 +2 位作者 常美悦 谷世豪 李健 《林产化学与工业》 CAS CSCD 北大核心 2024年第6期129-139,共11页
基于脱氢枞酸羧基改性,设计合成2个系列脱氢枞基1,2,4-三唑席夫碱类衍生物,所有目标化合物均经过红外光谱(FT-IR)、核磁共振氢谱(1 H NMR)、核磁共振碳谱(^(13)C NMR)和高分辨质谱验证。采用“浸虫法”和“叶片浸渍法”分别评估该类化... 基于脱氢枞酸羧基改性,设计合成2个系列脱氢枞基1,2,4-三唑席夫碱类衍生物,所有目标化合物均经过红外光谱(FT-IR)、核磁共振氢谱(1 H NMR)、核磁共振碳谱(^(13)C NMR)和高分辨质谱验证。采用“浸虫法”和“叶片浸渍法”分别评估该类化合物对孑孓和玉米黏虫的杀灭活性,结果表明:改性修饰后的脱氢枞基1,2,4-三唑衍生物具有较好的杀孑孓效果。其中化合物3g、3i、3j、4b和4c在48 h内对孑孓具有较好的杀灭效果(校正死亡率均超过90%),与阳性对照呋虫胺基本相当(96.67%)。通过量子化学计算对目标化合物的活性部位进行分析,结果表明:杀虫活性与目标化合物的最低未占据轨道(LUMO)和分子静电势(ESP)之间存在一定的关系,含吸电子基团(F、Cl和Br)的化合物表现出更好的杀虫活性。 展开更多
关键词 脱氢枞酸 1 2 4-三唑 杀虫活性
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酰基缩氨基脲类化合物的合成及杀虫活性研究
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作者 姜硕 朱宝玉 +3 位作者 张如松 光明甲 王明慧 许良忠 《辽宁化工》 CAS 2024年第4期514-517,共4页
为获得高活性杀虫剂,以氰氟虫腙为先导化合物,通过中间体衍生化法合成了8个未见文献报道的酰基缩氨基脲类化合物,对其结构进行^(1)H NMR、^(13)C NMR、HRMS表征,并对化合物进行杀虫活性测试。结果表明:在质量浓度为50 mg·L^(-1)时... 为获得高活性杀虫剂,以氰氟虫腙为先导化合物,通过中间体衍生化法合成了8个未见文献报道的酰基缩氨基脲类化合物,对其结构进行^(1)H NMR、^(13)C NMR、HRMS表征,并对化合物进行杀虫活性测试。结果表明:在质量浓度为50 mg·L^(-1)时候,多数化合物对棉蚜都有一定的杀虫活性,其中Ⅰ-5a、Ⅰ-5d、Ⅰ-5e生物活性最高,高达100%。降低生测质量浓度后,在10 mg·L^(-1)时,活性最好的Ⅰ-5e能够达到76%。由于本系列化合物结构新颖、杀虫效果较好,作为杀虫剂具有研究价值。 展开更多
关键词 氰氟 酰基缩氨基脲 有机合成 杀虫活性
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8种杀虫剂对草地贪夜蛾幼虫的室内杀虫活性及毒力测定
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作者 刘海强 贾龙 +3 位作者 杜伟 陆占军 李宗泽 胡诗瑶 《植物检疫》 2024年第1期64-71,共8页
为筛选农业生产中防治草地贪夜蛾幼虫效果较好的杀虫剂,以草地贪夜蛾初孵幼虫和3龄幼虫作为试材,采用浸叶法,研究了8种杀虫剂对草地贪夜蛾幼虫的室内杀虫活性和毒力测定。结果表明:8种杀虫剂对草地贪夜蛾初孵幼虫在田间推荐最低剂量下药... 为筛选农业生产中防治草地贪夜蛾幼虫效果较好的杀虫剂,以草地贪夜蛾初孵幼虫和3龄幼虫作为试材,采用浸叶法,研究了8种杀虫剂对草地贪夜蛾幼虫的室内杀虫活性和毒力测定。结果表明:8种杀虫剂对草地贪夜蛾初孵幼虫在田间推荐最低剂量下药后72 h、对3龄幼虫在田间推荐最高剂量下药后96 h的校正死亡率均为100%,都具有很好的杀虫活性;在室内毒力测定中,10%多杀霉素甲维盐WG和5%甲氨基阿维菌素苯甲酸盐WG对草地贪夜蛾初孵幼虫药后24 h和48 h的LC50值分别为0.010 8 mg/L和0.010 9 mg/L,以及0.009 1 mg/L和0.007 7 mg/L,相对毒力较高;5%甲氨基阿维菌素苯甲酸盐WG对3龄幼虫药后24 h和48 h的LC50值分别为0.024 6 mg/L和0.017 9 mg/L,相对毒力最高;8种杀虫剂对草地贪夜蛾初孵幼虫和3龄幼虫均表现为同一杀虫剂对初孵幼虫的LC50值小于处理相同时间下对3龄幼虫的LC50值,且同一杀虫剂处理48 h的LC50值小于处理24 h的LC50值;室内杀虫活性和毒力测定均表明草地贪夜蛾初孵幼虫对药剂的抵抗能力弱于3龄幼虫。草地贪夜蛾初孵幼虫对药剂的抵抗能力明显弱于3龄幼虫,推荐在幼虫监测早期用药,5%甲氨基阿维菌素苯甲酸盐WG和10%多杀霉素甲维盐WG的LC50值较低,相对毒力较高,适合作为草地贪夜蛾虫口密度较大或暴发时用药,其他6种药剂在虫口密度较小时可作推荐药剂。 展开更多
关键词 草地贪夜蛾 室内杀虫活性 毒力测定
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春尺蠖幼虫生防细菌的分离鉴定及杀虫活性测定
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作者 王海旭 张婷婷 王新谱 《农业科学研究》 2024年第2期33-38,57,共7页
为筛选出对鳞翅目幼虫有致病作用的昆虫病原菌,从春尺蠖(Apocheima cinerarius)幼虫的罹病体中分离获得疑似致病细菌4株,依据科赫氏法则最终筛选出1株具有杀虫活性的菌株CH-1。基于生理生化及16S rRNA序列鉴定,菌株CH-1为短小芽孢杆菌(B... 为筛选出对鳞翅目幼虫有致病作用的昆虫病原菌,从春尺蠖(Apocheima cinerarius)幼虫的罹病体中分离获得疑似致病细菌4株,依据科赫氏法则最终筛选出1株具有杀虫活性的菌株CH-1。基于生理生化及16S rRNA序列鉴定,菌株CH-1为短小芽孢杆菌(Bacillus pumilus)。以小菜蛾(Plutella xylostella)、甜菜夜蛾(Spodoptera exigua)、草地贪夜蛾(Spodoptera frugiperda)、春尺蠖(Apocheima cinerarius)幼虫进行短小芽孢杆菌CH-1杀虫活性的测定。结果表明:短小芽孢杆菌CH-1发酵液及上清液均对小菜蛾等鳞翅目幼虫具有杀虫活性和致死效果,其中发酵液效果较上清液更为显著。在处理4 d后,发酵液处理下小菜蛾、甜菜夜蛾、草地贪夜蛾、春尺蠖的3龄幼虫死亡率分别为96.67%、100%、100%、100%,比清水对照的死亡率分别高40.00%、70.00%、40.00%、40.00%,比上清液处理的死亡率分别高0、13.33%、60.00%、0。试验得出,短小芽孢杆菌CH-1具有防治多种鳞翅目害虫的应用潜力。 展开更多
关键词 春尺蠖 短小芽孢杆菌 分离鉴定 杀虫活性
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不同生育期盐地碱蓬提取物对小菜蛾的杀虫活性
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作者 邓攀博 蒋海明 +1 位作者 徐永斌 张金山 《天津农业科学》 2024年第11期25-29,共5页
盐地碱蓬提取物对于小菜蛾有毒杀和拒食作用,但目前未见盐地碱蓬作为植物源农药开发利用的采收期的报道。为明确盐地碱蓬中杀虫成分提取的最佳生育期,采用不同浓度的乙醇作为提取溶剂,比较了不同生育期的盐地碱蓬各个地上部位提取物对... 盐地碱蓬提取物对于小菜蛾有毒杀和拒食作用,但目前未见盐地碱蓬作为植物源农药开发利用的采收期的报道。为明确盐地碱蓬中杀虫成分提取的最佳生育期,采用不同浓度的乙醇作为提取溶剂,比较了不同生育期的盐地碱蓬各个地上部位提取物对小菜蛾的杀虫活性。结果表明:90%乙醇是盐地碱蓬各个地上部位杀虫成分提取的最佳溶剂;7月展叶盛期是盐地碱蓬叶用于杀虫成分提取的最佳采收期,致死中浓度LC50为46.77 mg·mL^(-1);9月成熟期是盐地碱蓬果实用于杀虫成分提取的最佳采收期,致死中浓度LC_(50)为20.42 mg·mL^(-1);盐地碱蓬茎提取物杀虫活性在各个生育期中均最低。因此,9月成熟期盐地碱蓬果实提取物的杀虫活性最高,最具有作为植物源杀虫剂的开发潜力,其次是7月展叶盛期盐地碱蓬叶,盐地碱蓬茎最不具有作为植物源农药的开发价值。综上,盐地碱蓬在改良盐碱地的同时,还可作为植物源农药进行开发利用,前景大有可为。 展开更多
关键词 盐地碱蓬 生育期 采收期 小菜蛾 杀虫活性
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喹唑啉酮类似物的设计、合成及杀虫活性研究
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作者 王刚 梁爽 +4 位作者 宋玉泉 英君伍 李斌 于海波 杨辉斌 《世界农药》 CAS 2024年第8期28-34,共7页
Pyrifluquinazon是Nihon Nohyaku公司开发的喹唑啉酮类杀虫剂。以邻氨基苄醇和杂环硼酸为起始原料经8步反应合成了11个喹唑啉酮类似物,其结构经1H NMR及HRMS确证。杀虫活性测试结果表明:喹唑啉酮类似物在100 mg/L对蚕豆蚜具有优异活性,... Pyrifluquinazon是Nihon Nohyaku公司开发的喹唑啉酮类杀虫剂。以邻氨基苄醇和杂环硼酸为起始原料经8步反应合成了11个喹唑啉酮类似物,其结构经1H NMR及HRMS确证。杀虫活性测试结果表明:喹唑啉酮类似物在100 mg/L对蚕豆蚜具有优异活性,其中化合物9-4、9-5、9-7对在蚕豆蚜的活性为100%,优于对照化合物pyrifluquinazon的91.9%。 展开更多
关键词 喹唑啉酮 合成 杀虫活性
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