2-(4-氨基-3-氯-5-三氟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)-乙醇盐酸盐对气道平滑肌的松弛作用

目的:研究2-(4-氨基-3-氯-5-三氟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)-乙醇盐酸盐(SPFF)对豚鼠气道平滑肌的松弛作用。方法:以盐酸异丙肾上腺素为对照考察SPFF对离体豚鼠气管条的松弛作用,及对离休豚鼠左心房的正性变时作用,并使用离体气管条考察特异性β_2受体阻滞剂ICI 118551对SPFF的拮抗作用。以沙丁胺醇为对照考察SPFF对豚鼠药物引喘的保护作用。通过放射配基竞争结合实验,测定了SPFF对肺组织β受体的特异结合。以蛋白竞争结合法考察了SPFF对肺内cAMP含量的升高作用。结果:SPFF对离休豚鼠气管条的松弛作用与异丙肾上腺素相当,且这一作用可被ICI 118551竞争性拮抗,而SPFF对离体豚鼠左心房的正性变时效应为异丙肾上腺素的60％,SPFF对β_2受体的选择性是异丙肾上腺素的163倍。SPFF对药物引起豚鼠喘息的保护作用比沙丁胺醇强约7倍,对肺内β受体的结合能力分别是异丙肾上腺素的4倍和沙丁胺醇的约200倍,而对肺组织内cAMP的升高作用约相当于同剂量沙丁胺醇的3倍。结论:SPFF是一种强效、高选择性的β_2受体激动剂。

四逆散和阿托品对离体兔肠平滑肌松弛作用的比较研究

目的:比较四逆散与阿托品对离体兔肠平滑肌的松弛作用。方法:采用离体器官实验法,将家兔离体肠管与生物信号采集处理系统相连,并置于恒温平滑肌浴槽中,观察四逆散与阿托品对兔肠管平滑肌收缩幅度的影响,比较两者的效能及效价强度。结果:四逆散可明显舒张兔肠平滑肌,且量效呈正相关性,其效能>阿托品(P>0.05),效价强度<阿托品。结论:四逆散舒张肠道平滑肌的作用与阿托品相当。

对比不同静脉和吸入麻醉药的肌肉松弛作用

目的:观察不同静脉和吸入麻醉药的肌肉松弛作用。方法:40例择期手术女性病人,随机分为4组,分别静脉用2％普鲁卡因(1mg kg^(-1)min^(-1))、异丙酚(4mg kg^(-1)h^(-1))或吸入安氟醚(1.7％)、异氟醚(1.3％),维持30分钟,观察TOF的T1的抑制程度。结果:4组药物条件下,T1的抑制程度分别是92.1％、90.3％、83.7％、85.2％。2组静脉麻醉药和2组吸入麻醉药间有显著差异。结论:与静脉麻醉药相比,2种吸入麻醉药具有更强的肌松作用。

全身麻醉时罗库溴铵的肌肉松弛作用与患者体质量指数的关系

目的研究全身麻醉时罗库溴铵的肌肉松弛(以下简称肌松)效果及其与患者BMI的关系。方法选择2012年7月至2013年7月该院86例手术时接受全身麻醉的患者。随机分成体质量适中组(28例)、高体质量组(28例)和低体质量组(30例),3组均在5s内静脉注射罗库溴铵,记录并对比各组起效时间、无反应期及恢复指数情况,并比较各组间药效及用药剂量。结果高体质量组起效时间显著短于低体质量组和体质量适中组;体质量适中组显著短于低体质量组。高体质量组无反应期显著长于体质量适中组及低体质量组,体质量适中组显著长于低体质量组,差异均有统计学意义(均P<0.05)。各组的恢复指数差异无统计学意义(均P>0.05)。高体质量组药理作用时间及肌松药用量均显著大于体质量适中及低体质量组,体质量适中组显著大于低体质量组,差异均有统计学意义(均P<0.05)。结论当按BMI进行静脉注射罗库溴铵,高体质量组起效时间最短,无反应期最长,但恢复指数与患者体质量无明显相关性。

栀子提取物对大鼠阻力动脉松弛作用的初步研究

内径１００～４００μｍ的小动脉参与调节器官血流量和外周阻力，在高血压和心血管病变的过程中起重要作用［１］。１９７６年由丹麦Ｍｕｌｖａｎｙ等人研究成功了一种用于测定离体小动脉结构和功能的仪器———小血管肌张力描记仪（ｓｍａｌｖｅｓｅｌｍｙｏｇｒａｐｈ）...

贝母生物碱的体外气管松弛作用研究(英文)

目的:贝母是一种常用的传统止咳中药, 贝母生物碱被认为是其镇咳的主要活性成分,但其作用机理和各种生物碱的作用强度仍然不是很明确。方法:选用离体大鼠气管和支气管作为体外模型并用卡巴胆碱诱导其收缩, 研究和比较了5种主要贝母生物碱[imperialine(IMP),verticine(VER),verticinone(VERN), ebeiedine(EBE)和puqietinone(PUQ)] 的舒张作用。结果:5种贝母生物碱均有气管和支气管舒张作用并呈量效关系, 其活性强度为IMP>VER≌VERN>EBE>PUQ。在所测试的生物碱中,IMP(D和E环顺式异甾体贝母生物碱)的舒张作用最强; 而 PUQ(甾体贝母生物碱)的舒张作用最弱。此外,3种贝母生物碱,IMP,VER和VERN(≥1μmol·L-1) 能引致卡巴胆碱浓度反应曲线平行右移, 证明他们的作用机理是对M受体具竞争性拮抗作用。同时抑制钙离子的流入亦可能是贝母生物碱舒张气管和支气管的另一作用机理。结论:异甾体贝母生物碱可能是贝母的主要活性成分,其作用机理为竞争性拮抗胆碱能受体并抑制钙离子的流入。

格隆溴铵联合新斯的明拮抗残余肌肉松弛作用的临床效果

目的观察全身麻醉(全麻)恢复期格隆溴铵联合新斯的明拮抗残余肌肉松弛(肌松)作用的临床效果。方法择期行神经外科手术患者60例随机分为两组,每组30例。手术结束时,当4个成串刺激恢复至0.1时实施残余肌松拮抗,试验组静脉注射格隆溴铵4μg/kg+新斯的明0.02 mg/kg,对照组给予阿托品0.01 mg/kg+新斯的明0.02 mg/kg。记录给药前(T0)以及给药后5 min(T1)、10 min(T2)、15 min(T3)、20 min(T4)和30 min(T5)时的SBP、DBP和HR。记录拔管时间和意识恢复时间。结果T1~T3时,两组SBP、DBP和HR高于T0时(P<0.05),试验组SBP、DBP和HR低于对照组(P<0.05)。试验组T4时HR高于对照组(P<0.05)。试验组拔管时间和意识恢复时间短于对照组(P<0.05)。结论为拮抗全麻恢复期的残余肌松作用,联合应用格隆溴铵和新斯的明较联合应用阿托品和新斯的明能较好地维持循环稳定。

4种氨基甙类抗生素对膈肌和四肢肌肉的松弛作用

目的 探讨氨基甙类抗生素—阿贝卡星 (arbekacin ,ABK) ,阿司霉素 (astromicin ,ASTM) ,异帕咪星 (isepamicin ,ISP)和奈替咪星 (netilmicin ,NTL)在家兔的膈肌 ,前胫骨肌和比目鱼肌的神经肌肉抑制作用。方法 将 2 4只家兔平均分成 4组 ,戊巴比妥静脉麻醉下分别游离膈神经 -膈肌 ,胫神经 -前胫骨肌和腓总神经 -比目鱼肌 ,然后在膈肌表面和肢体肌远端肌腱固定连接肌张力换能测定装置以及在上述神经固定神经刺激电极 ,给予频率为 0 1Hz ,持续 0 1ms ,间隔 10s的超强电刺激。采用累积剂量给药法分别静脉注射以上被验 4种抗生素 ,记录刺激神经所诱发的肌肉等张颤搐强度 ,评价抗生素在 3种肌群不同神经肌肉抑制作用。结果 4种抗生素在以上 3种骨骼肌肌群均表现不同程度的抑制作用 ,在初期剂量给药时 ,膈肌对药物的敏感性较明显 ,比目鱼肌表现相对最弱。抗生素作用于这 3种肌群的ED50 值大小顺序为比目鱼肌 >前胫骨肌 >膈肌和ED95值大小顺序为比目鱼肌 >膈肌 >前胫骨肌。抗生素在前胫骨肌和比目鱼肌的ED50 值约分别为膈肌的 1 5和 2 7倍。 4种抗生素间神经肌肉抑制作用强度顺序为NTL >ABK >ASTM >ISP。这些抗生素引起的神经肌肉抑制作用可以被新斯的明和钙剂所拮抗。结论 4种氨基甙类抗生素在膈肌相?

天然小分子酚的肌肉松弛作用研究进展

酚类化合物是一类小分子天然植物成分,广泛存在于自然界。酚类化合物因其结构上含有酚羟基而具有抗氧化、抗肿瘤、抑菌、抗炎等多种生物活性,对人类健康发挥着重要作用。此外,有文献报道酚类化合物具有显著肌肉松弛作用,但目前并没有相关的临床前研究总结。文章通过截止2016年6月SciFinder数据库对天然小分子酚的肌肉松弛作用研究进行检索,根据化学结构对其进行分类,总结其肌肉松弛作用及其作用机制的研究现状,并分析其化学结构与肌肉松弛作用之间的构效关系。

西地那非对离体人肛门内括约肌具有松弛作用

临床资料显示，肛门内括约肌紧张与肛裂的发病机理有关。为研究西地那非，一种5型磷酸二酯酶选择性抑制剂，对离体肛门内括约肌的松弛作用，Ballester C等人进行了一项研究，研究组胺诱导肛门内括约肌肌条等长收缩后，半量浓度的PDE5抑制剂，西地那非、扎普司特、以及一氧化氮供体硝普钠、

西地那非,他达拉非和伐地那非对阴茎海绵体直接松弛作用的机制

Lau LC等人进行了一项研究，西地那非，他达拉非，伐地那非和维拉帕米诱导经去甲肾上腺索预收缩的兔阴茎海绵体平滑肌松弛，且具有浓度依赖性。20mM时最大松弛程度（％）分别是（61．4±6．9）、（32．4±5．4）、（100．0±5．5）和（86．6±5．1）（n=5）。使用N-L-硝基精氨酸或鸟苷酸环化酶抑制剂，不含腺苷酸环化酶抑制剂的ODQ，以及MDL12330A预孵育的海绵体平滑肌，3种磷酸二酯酶抑制剂松弛肌肉作用仅达到20～30％。

神香草精油对豚鼠和兔离体肠的松弛作用

神香草 Hyssopus officinalis L.在民间用于祛风、抗感染和治疗哮喘等。作者研究了该植物精油及其主要成分异蒎莰酮、蒎烯和芋烯的肌松弛作用。实验采用豚鼠离体回肠和雄性新西兰白兔空肠。结果显示,神香草精油加至离体豚鼠回肠器官浴中,剂量相关地抑制乙酰胆碱(ACh)和氯化钡(BaCl_2)引起的收缩,对亚高剂量 ACh(1.7×10^(-7)mol/L)和 BaCl_2(10^(-3)mol/L)的 IC_(50)分别为42.4和48.3μg/mL,

连翘中具有血管松弛作用的成分

曾报道，连翘提取物具有降血压以及抑制血小板聚集作用，由此认为连翘具有血管平滑肌松弛作用。此次对其活性成分进行了探讨。

麻醉恢复室内残余肌肉松弛作用与严重Ⅱ乎吸系统并发症的关系

背景麻醉恢复室内（PACU）患者肌肉松弛作用恢复不全可能影响其肺和上呼吸道的功能，导致呼吸系统并发症。本研究旨在评估和定量分析PACU内发生严重呼吸系统并发症（CREs）患者残余肌肉松弛作用的严重程度。方法资料收集持续1年。根据事先定义的CRE，PACU的护士在患者入室15分钟内评估是否存在CRE。应用肌肉加速度描记图评估这些患者的4个成串刺激（train of four，TOF）值（病例组）。同时记录对照组的TOF值，对照组亦为全身麻醉，且其年龄、性别以及手术过程与病例组配对。结果1年内有7459例患者接受全身麻醉，61例发生CRE。其中42例有与其配对的对照组，且能进行统计学分析。最常见的CRE是严重低氧血症（22例，52．4％）以及上呼吸道梗阻（15例，35．7％）。病例组与对照组间手术前或手术中数据没有显著差异。病例组平均TOF值（±SD）是0．62（±0．20），73．8％的病例TOF值〈0．70。相反，对照组平均TOF值（±SD）是0．98（±0．07）（差值-0．36，95％可信区间是-0．43=0．30，P〈0．0001），并且没有患者TOF值〈0．70（95％可信区间是59％-85％，P〈0．0001）。结论与对照组相比，在CREs患者中严重的残余肌肉松弛作用的影响很大。研究结果提示，肌肉松弛作用恢复不全是PACU患者发生呼吸系统并发症的重要影响因素。

松弛素对肝纤维化大鼠的作用及对转化生长因子-β1的影响

目的:探讨松弛素对肝纤维化大鼠模型的防治作用及其对TGF-β1的影响。方法:将36只Wistar大鼠随机分为正常组、模型组、松弛素组,每组12只。后两组大鼠采用CCl4行肝纤维化造模,共6周。松驰素组大鼠在第6周时开始静脉注射人重组松驰素,每次2μg/kg,1次/d。实验结束后检查各组大鼠肝组织病理情况,并对肝纤维化进行分级评分;检测各组大鼠血清肝功能指标(ALT、AST)和肝纤维化指标(HA、LN、PCⅢ、CⅣ);应用ELISA法检测大鼠肝组织中TGF-β1的表达水平。结果:松弛素组大鼠肝组织纤维化评分显著降低,与模型组比较差异有显著性意义(P<0.01);在降低ALT、AST、HA、LN、PCⅢ、CⅣ水平,抑制肝组织中TGF-β1的活化方面,松驰素组均优于模型组(P<0.01)。结论:松弛素具有显著的抗肝纤维化作用,其机制可能与抑制TGF-β1的活化有关。