桑寄生的化学成分及药理活性研究进展

通过归纳整理近年来桑寄生的相关研究文献,对其化学成分及药理活性进行了总结,旨在为桑寄生植物资源开发利用提供一定参考。发现其主要化学成分为黄酮类、维生素类、挥发油类、微量元素、多糖、萜类、甾醇类、苯丙素类、姜黄素类、酚酸类等,其中黄酮类为主要药效物质,在桑寄生的抗炎、抗氧化、抑菌、抗病毒、抗肿瘤等药理作用中起到重要作用,但桑寄生可能具有一定的毒理活性。

基于网络药理学和动物实验探究桑寄生对牙周炎的防治作用

目的基于网络药理学方法探究桑寄生治疗牙周炎的作用机制并通过分子对接和体内实验验证,探究桑寄生乙醇提取物对牙龈卟啉单胞菌(Porphyromonas gingivalis,P.g)生长作用的影响以及对实验性大鼠牙周炎的治疗效果。方法在中药系统药理学数据库与分析平台(Traditional Chinese medicine systems pharmacology database and analysis platform,TCMSP)中检索桑寄生有效作用成分,通过Swiss Target Prediction数据库预测作用靶点,经GeneCards、DisGeNET和OMIM数据库检索得到牙周炎相关靶点,通过Venny分析获得共同靶点。采用STRING数据库构建PPI网络并筛选关键基因,经DAVID数据库进行GO和KEGG富集分析,采用Cytoscape 3.10.0软件构建桑寄生“药物-成分-靶点-通路”网络,经分子对接验证药物成分与靶点的结合情况。采用倍比稀释法测定桑寄生乙醇提取物对牙龈卟啉单胞菌的最低抑菌浓度(Minimum inhibitory concentration,MIC)和最低杀菌浓度(Minimum bactericidal concentration,MBC)。将42只雄性SD大鼠随机分为空白组、溶剂组、模型组、盐酸米诺环素组、桑寄生高、中、低剂量组。丝线结扎左上第一磨牙并接种P.g构建实验性大鼠牙周炎模型,每天对各组大鼠进行相应药物干预并记录体重、探诊深度(Probing depth,PD)、龈沟出血指数(Sulcus bleeding index,SBI)。14 d后拍摄X线片确定建模成功,处死各组大鼠获取血清、颌骨及牙龈组织标本。RT-PCR检测白细胞介素6(Interleukin 6,IL-6)、肿瘤坏死因子α(Tumor necrosis factorα,TNF-α)、基质金属蛋白酶9(Matrix metalloproteinase 9,MMP-9)、Runt相关转录因子2(Runt-related transcription factor 2,RUNX2)、骨钙素(Osteocalcin,OCN)、骨保护素(Osteoprotegerin,OPG)、核因子κB受体激活配体(Receptor activator of nuclear factor-κB ligand,RANKL)mRNA表达水平。ELISA检测血清中IL-6、TNF-α、MMP-9表达水平。HE染色观察炎症浸润情况。免疫组化染色观察RUNX2、OCN蛋白表达情况。结果筛选得到4个桑寄生有效成分,545个药物靶点,4151个牙周炎治疗靶点,Venny分析得到186个桑寄生治疗牙周炎的潜在靶点。PPI网络分析得到IL-6、TNF-α、MMP9等10个核心靶点。富集分析得到的主要通路为PI3K-Akt信号通路等。分子对接结果表明桑寄生有效成分与关键靶点具有较好的结合能力。桑寄生乙醇提取物对P.g的MIC为0.5 g/L,MBC为2 g/L。桑寄生乙醇提取物对实验性大鼠牙周炎的PD、SBI有良好的改善作用,可降低血清中IL-6、TNF-α、MMP-9表达,缓解牙周组织炎症情况。可促进牙周组织中RUNX2、OCN、OPG的表达,抑制RANKL的表达,调节骨稳态,缓解牙周骨组织流失。结论桑寄生乙醇提取物对P.g具有抑制和杀灭作用,可减轻炎症反应、调节骨稳态,通过多组分、多靶点、多通路的协同作用治疗牙周炎。

基于网络药理学探讨钩藤-桑寄生治疗原发性高血压的作用机制

目的:基于网络药理学探讨钩藤-桑寄生治疗原发性高血压的潜在作用机制。方法:通过中药系统药理学数据库与分析平台(TCMSP)检索并筛选出钩藤、桑寄生药对的药物活性成分及作用靶点。利用基因名片数据库(GeneCards)及DisGeNET数据库筛选原发性高血压的疾病靶点。利用韦恩平台(Venny)取活性成分作用靶点和疾病靶点交集,得到共同靶点。通过Cytoscape 3.9.1软件构建“药物-活性成分-靶点-疾病”网络。通过STRING数据库构建蛋白质相互作用(PPI)网络;利用Cytoscape CentisCape 2.2插件提取核心靶点进行分析,并构建“有效成分-核心靶点”网络图。利用DAVID数据库对核心靶点进行基因本体(GO)和京都基因与基因组百科全书(KEGG)富集分析,并将富集结果可视化。结果:共筛选出钩藤-桑寄生的活性成分32个,作用于原发性高血压的主要靶点有丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶B1(AKT1)、白细胞介素(IL)-6、肿瘤坏死因子(TNF)、血管内皮生长因子A(VEGFA)等;主要集中于晚期糖基化终末产物(AGE)/糖基化终末产物受体(RAGE)信号通路、脂质与动脉粥样硬化通路、流体剪切应力和动脉粥样硬化通路、TNF信号通路、IL-17信号通路等。结论:钩藤-桑寄生药对可通过调节AKT1、IL-6、TNF、VEGFA等核心靶点调控AGE/RAGE、脂质和动脉粥样硬化、流体剪切应力和动脉粥样硬化、TNF、IL-17等多条信号通路,发挥治疗原发性高血压的作用。

桑寄生-茯苓药对治疗膝骨关节炎作用机制网络药理学研究

目的:基于网络药理学与分子对接技术探讨桑寄生-茯苓药对防治膝骨关节炎的潜在作用机制。方法:使用中药系统药理学分析平台(TCMSP)、Uniprot数据库收集桑寄生-茯苓活性成分及相关靶点;在GeneCards、DrugBank、OMIM数据库获取人类KOA相关基因;绘制药物疾病的Venn图,并取交集靶点。通过STRING构建蛋白互作(PPI)网络、用Cytoscape绘图并筛选核心靶点。再通过DAVID数据库进行基因本体论GO富集分析,京都基因与基因组百科全书KEGG富集分析。并利Cytoscape软件构建药物疾病相互作用网络。最后运用PyMOL、AutoDock Tools软件进行分子对接预测。结果:桑寄生-茯苓药对治疗KOA活性成分有槲皮素、蛇床素;药物与KOA的共同靶点有89个,核心靶点为肿瘤坏死因子(TNF)、白细胞介素-6(IL6)、RACα丝氨酸/苏氨酸蛋白(AKT1)、血管内皮生长因子A(VEGFA)、细胞肿瘤抗原p53等;富集分析主要通路有PI3K-Akt、TNF、IL-17等信号通路。分子对接显示槲皮素与核心靶点对接结合能均<-5.0 kcal/mol。结论:桑寄生-茯苓药对中槲皮素、蛇床素活性成分通过TNF、IL6、AKT1、VEGFA、TP53等核心靶点与PI3K-Akt、TNF、IL-17信号通路参与治疗KOA。

酒蒸桑寄生的炮制工艺优化及质量表征研究

目的 优化桑寄生酒蒸炮制工艺,并对其质量进行表征。方法 以扁蓄苷、槲皮苷、槲皮素含量和外观性状评分为评价指标,采用层次分析法-熵权法确定各指标权重,并以各指标综合评分为响应值,采用Box-Behnken响应面法考察料液比(g/mL)、闷润时间、蒸制时间对酒蒸桑寄生炮制工艺的影响,优化最佳炮制工艺,并进行验证。将15批不同产地桑寄生饮片按最佳炮制工艺制备酒蒸桑寄生,并对其质量进行表征。结果 酒蒸桑寄生最佳炮制工艺为取桑寄生饮片100 g,加入黄酒20 mL密封闷润2 h,常压蒸制1 h,取出,于50℃条件下干燥即得。以最佳炮制工艺制得的酒蒸桑寄生表面呈红褐色或棕褐色,其粉末呈深棕色,质地坚硬或脆,易折断,略有酒香气,味涩;茎横切面显微鉴别和薄层色谱鉴别结果同生桑寄生;水分、总灰分、酸不溶性灰分含量分别为3.92%~8.75%、2.27%~5.08%、0.19%~0.82%,水溶性浸出物含量为11.28%~18.56%,醇溶性浸出物含量为3.36%~8.58%,扁蓄苷、槲皮苷和槲皮素的含量分别为0.22~1.64、0.26~2.45、0.01~0.38 mg/g。结论 本研究成功优化了酒蒸桑寄生的炮制工艺,并对其质量进行了表征,可为该饮片的规范化炮制及质量标准建立提供参考。

桑寄生配方颗粒中槲皮苷近红外定量分析模型的建立

建立桑寄生配方颗粒中槲皮苷含量测定的近红外定量分析模型。采集桑寄生配方颗粒的近红外光谱,将剔除异常光谱后的样本,采用X-Y联合距离的样本集划分法划分校正集和验证集。结合高效液相色谱法测定的槲皮苷的含量值,应用偏最小二乘法,建立测定桑寄生配方颗粒中槲皮苷含量的定量分析模型。采用矢量归一化法对近红外光谱进行预处理,选7502~4597.6 cm^(-1)光谱区,主因子数为11,建立的定量分析模型性能良好,交叉检验均方根误差为0.199,决定系数为96.99%。用验证集样本进行验证,预测均方根误差为0.132,决定系数为98.68%,剩余预测偏差为8.98。将预测值与参考值进行配对t检验,两种方法测得的槲皮苷的含量值无显著差异。该模型准确度高,可作为测定桑寄生配方颗粒中槲皮苷含量的快速检验方法。

马桑寄生的原植物研究

马桑寄生是寄生在马桑树上的几种桑寄生科植物的通称。过去,对马桑寄生的原植物订名较为紊乱,作者在进行中药桑寄活的研究中,对马桑寄生的原植物情况给予关注,曾赴四川访问,并对原植物的标本进行鉴定研究,证家马桑寄生的原植物应有4种及1变种。对各种植物的学名、形态特征、寄主、分布、应用和引证的马桑寄生标本,均作了讨论,最后并编制了马桑寄生原植物检索表。

桑寄生原植物的本草考证

本文讨论了桑寄生的主治、功效、品种,对古代本草所载桑寄生原植物来源进行了详细考证,并加以植物学分类。

不同寄主红花桑寄生总黄酮提取物抗白血病细胞株HL-60的研究

目的:比较不同寄主来源的红花桑寄生总黄酮提取物体外抗肿瘤效果。方法:用80%乙醇提取、聚酰胺柱层析分离了从寄主分别为夹竹桃、桑树、无患子和桂花的红花桑寄生总黄酮,硝酸铝显色法测定其中的黄酮含量;MTT法分析不同寄主来源的红花桑寄生总黄酮提取物体外对人白血病细胞株HL-60细胞增殖抑制效果;AO/EB荧光染色观察和DNA片段化分析检测了寄主为夹竹桃的红花桑寄生总黄酮提取物对HL-60细胞凋亡的诱导,流式细胞术分析细胞凋亡率和细胞周期分布。结果:寄主为夹竹桃的红花桑寄生总黄酮提取物对HL-60细胞增殖有很强的抑制作用,作用48 h的IC50值为0.60 mg.L-1,桑树寄生的效果次之,IC50值为2.49 mg.L-1,无患子寄生IC50值为83.89 mg.L-1,桂花寄生在检测的浓度范围内基本无抑制作用;夹竹桃寄生总黄酮提取物通过阻滞HL-60细胞周期于G0-G1期和诱导细胞凋亡而发挥抗肿瘤作用。结论:红花桑寄生总黄酮提取物抗肿瘤效果与其寄主相关,以寄主为夹竹桃者效果最好。

桑寄生、枸杞子、桑椹对去卵巢大鼠骨质疏松症的治疗作用及其机理探讨

目的:探讨具有滋补肾阴作用的单味中药-桑寄生、枸杞子和桑椹对去卵巢所致大鼠骨质疏松症的治疗作用及其机理。方法:将82只雌性Wistar大鼠随机分为空白对照组、假手术组、模型组、阳性对照组、桑寄生组、枸杞子组、桑椹组7组。给药3个月后,采用骨组织形态计量学方法对不脱钙骨切片进行形态计量;免疫组化法检测大鼠胫骨OB和MSCOPG、RANKL蛋白表达,ELISA法检测外周血清中IL-1、IL-6含量。结果:与模型组相比,桑寄生组、枸杞子组胫骨TBV%显著增高,TRS%、TFS%、MAR明显降低,OSW、mAR无显著性差异;而桑椹组无显著性变化。桑寄生组OB和MSCOPG蛋白表达显著升高,外周血IL-1明显下降;枸杞子组OB和MSCOPG蛋白表达显著增高,RANKL蛋白表达明显降低,外周血IL-1、IL-6水平降低;桑椹组无显著性变化。结论:枸杞子的治疗作用机理是促进OB和MSCOPG蛋白表达,抑制RANKL蛋白表达,降低外周血中IL-1、IL-6水平;桑寄生的作用是促进OPG蛋白表达,降低IL-1含量。

中国桑寄生科植物化学分类学研究

用薄层层析 (TLC)方法对中国产桑寄生科植物的 2 7个分类种 (包括变种 )进行了初步的化学分类研究。TLC结果表明 :槲寄生类植物各种均具有齐墩果酸 ,且在Rf=0 .5附近存在特征性斑点群 ,桑寄生类植物均存在槲皮素。根据TLC图谱 。

红花桑寄生总黄酮提取物选择性抑制人源肿瘤细胞增殖和诱导凋亡

目的观察红花桑寄生总黄酮提取物(Nispex)的体外抗肿瘤效果。方法应用MTT法研究Nispex对人及小鼠多种肿瘤细胞和非肿瘤细胞增殖的抑制效果,采用细胞集落培养法研究Nispex对人源肿瘤细胞中增殖细胞群的影响;采用AO/EB荧光染色、末端原位标记(TUNEL)法以及Annexin V流式细胞术检测细胞凋亡。结果Nispex能显著抑制人源肿瘤细胞增殖和诱导人源肿瘤细胞凋亡,对肿瘤细胞中的增殖细胞群作用更为敏感。但Nispex对人源非肿瘤细胞的抑制作用不明显,对鼠源细胞在检测浓度范围内未见有作用。结论Nispex是一种对人源肿瘤细胞具有良好选择性的天然植物提取物。

桑寄生中总黄酮的含量测定及抗氧化活性研究

建立桂花树桑寄生中总黄酮的紫外分光光度测定方法;用清除DPPH自由基的能力来评价桑寄生中总黄酮的抗氧化活性。总黄酮浓度在0.004 mg/mL^0.02 mg/mL范围内,吸光度与浓度呈具有良好的线性关系(r=0.999 5)。桂花树桑寄生中总黄酮含量为14.18 mg/g,平均加标回收率为101.2%,同一批样品5次测定值的RSD为2.07%~2.25%之间;抑制DPPH自由基的能力IC50是32.31μg/mL。该方法简便、快捷、准确、重现性好,可作为检测桂花树桑寄生中总黄酮含量的一种好方法;结果表明,桂花树桑寄生总黄酮具有一定的抗氧化活性。

黄柏与甘草及桑寄生共煎对小檗碱提取率影响的研究

目的 :研究黄柏与甘草及桑寄生共煎对小檗碱提取率的影响。方法 :采用高效液相色谱法对黄柏单煎和与甘草及桑寄生共煎液中小檗碱提取量进行测定 ;色谱柱为HypersilBDSC18,流动相为乙腈 -33mmol/L磷酸二氢钾 -三乙胺 (20∶72∶0. 1) ,检测波长为345nm ,柱温为25℃ ,流速为1. 0ml/min。结果 :黄柏与甘草及桑寄生共煎使小檗碱的提出率明显降低。结论 :对含有上述药物的制剂在制定提取工艺时 ,将黄柏单独煎煮提取较好。

不同寄主植物桑寄生总黄酮含量研究

目的考察不同寄主植物的桑寄生总黄酮含量。方法采用分光光度法测定寄生在16种不同寄主植物的桑寄生样品的总黄酮含量,并用正交实验的方法研究比较了不同提取条件对桑寄生总黄酮提取率的影响。结果不同寄主植物的桑寄生茎枝的总黄酮含量为4.10～7.82 mg/g,其中以桑树为寄主的人工种植的桑寄生茎枝的总黄酮含量为最高;桑寄生叶总黄酮含量为18.33～32.08 mg/g,其中以夹竹桃为寄主的桑寄生叶的总黄酮含量最高。正交实验结果优选的提取条件茎枝是A1B2C2D3,即桑寄生茎枝0.5 g,乙醇浓度为60%,超声提取时间为30 min,超声提取温度为45℃,料液比1∶25;叶是A2B1C2D3,即桑寄生叶0.5 g,乙醇浓度为70%,超声提取时间为20 min,超声提取温度为45℃,料液比1∶25。结论桑寄生总黄酮含量因寄主植物不同,其总黄酮含量表现出一定的差异性。优选的提取方法稳定、可靠、简洁,提取效率高。

中国桑寄生科植物叶表皮微形态

通过扫描电镜对中国桑寄生科桑寄生亚科8属18种和槲寄生亚科1属2种植物成熟叶的上、下叶表皮内表面和下表皮外表面进行了研究。内面观发现桑寄生科植物叶上、下表皮形状为多边形,垂周壁式样平直或稍弓形,常具有角质增厚,平周壁常覆盖厚角质或颗粒状、丝状角质增厚;气孔存在于上下表皮,通常下表皮较多,气孔的形状,特别是保卫细胞的形态在亚科间、属间或种间都具有一定的差异,气孔器类型为平列型或单圈型。下表皮表面观察了的角质膜和蜡质纹饰、气孔的形状,外部气孔缘及外部气孔缘内缘的特征。这些特征在亚科或属级水平上较为稳定,有的也表现出种间差异,有一定的分类价值。从气孔形态和外部气孔周围角质膜来看,两亚科显示出明显的不同:桑寄生亚科上、下表皮均具有内部气孔缘,而槲寄生亚科没有此结构;桑寄生亚科外部气孔周围角质膜增厚成环状,其上具增厚的条纹,而槲寄生亚科外部气孔周围角质膜增厚成脊状,不具条纹。这些特征支持槲寄生亚科作为独立1个科来处理。

桑寄生植物叶片维生素C含量的比较分析

目的分析桂西北地区桑寄生植物叶片维生素C的含量,为药用植物资源的开发利用提供理论依据。方法分别采集各种不同寄主的离瓣桑寄生、鞘花和广寄生的叶片,用2,4-二硝基苯肼法对其总维生素C含量进行测定,并根据寄生植物叶片维生素C含量的差异对寄主树种进行聚类分析。结果 桑寄生植物叶片总维生素C含量为33.37～311.98 mg/100gFW,离瓣桑寄生、鞘花和广寄生叶片维生素C含量最高的寄主分别为:桃树、夹竹桃和夹竹桃。结论 寄生植物叶片维生素C含量的差异,不仅与寄主及其树龄有关,而且与其自身的生物学特性有关系;桑寄生叶片维生素C含量很高,极具开发潜力。

桑寄生与红花寄生强心作用的比较研究

目的比较桑寄生与红花寄生的强心作用。方法采用离体蛙心灌流(斯氏法)方法,观察桑寄生及红花寄生对心肌收缩力及心率的影响。结果红花寄生对离体衰竭蛙心有明显的强心作用,而桑寄生则无明显影响。结论红花寄生对离体衰竭蛙心有明显的强心作用。

桑寄生及其夹竹桃科寄主植物强心苷含量相关性研究

目的考察桑寄生及其寄主植物夹竹桃、黄花夹竹桃强心苷含量的关系。方法采用比色法测定寄生在夹竹桃、黄花夹竹桃寄主植物上的桑寄生与其寄主夹竹桃、黄花夹竹桃强心苷含量。结果夹竹桃寄主的桑寄生枝的强心苷含量为0.33mg/g,叶的强心苷含量为0.98mg/g,分别是寄主枝、叶强心苷含量的4.3%和15.6%;黄花夹竹桃寄主的桑寄生枝的强心苷含量为0.27mg/g,叶的强心苷含量为0.84mg/g,分别是寄主枝、叶强心苷含量的11.5%和84.0%。结论寄生植物会以不同量的形式累积其寄主植物的特征性成分。

桑寄生中槲皮素、槲皮苷的鉴定与含量测定

目的分离并鉴定桑寄生Taxilluschinensis(DC.)Danser中黄酮类化合物,建立槲皮素和槲皮苷的含量测定方法。方法利用硅胶柱色谱分离黄酮类成分,用红外、紫外、质谱等谱学方法确定化合物的结构,采用HPLC法测定槲皮素与槲皮苷的含量。结果槲皮素在0.1～4.0μg范围内,槲皮苷在0.3～2.4μg范围内,浓度与峰面积呈良好线性关系。结论含量测定方法精密度高,分离度良好,具有实用性。