向仿制药厂商提供专利活性药物成分是否侵犯专利权:欧盟的安斯泰来诉波尔制药案与Bolar例外的适用

我国与欧盟的Bolar例外规则存在着诸多差别。从欧盟安斯泰来诉波尔制药案提出的问题,即第三方供应商向仿制药厂商提供专利活性药物成分时能否主张Bolar例外来看,欧盟及其成员国的立法仍隐晦不明。相比之下,我国专利法的Bolar例外规则给出了肯定的答案,从而为仿制药市场的发展提供了更好的法律预期。但为了更好地平衡专利权人与仿制药产业的利益,针对这种提供行为,应突出强调供应商的相关注意义务,确保其提供的活性药物成分仅用于Bolar例外所允许的为获取行政审批所需信息的研究和试验活动。

一种可用于生产医药中间体和活性药物成分的连续处理新方法

连续处理可以应用到生产医药中间体和活性药物成分。与传统的使用间歇反应器的批次处理方法相比,使用体积较小的管状微反应器的连续处理可提供更好的传热和传质速率,更短的有害物质库存时间以及对化学反应的精确控制。这些因素将显著影响一个流程的安全性,产品质量和经济效益。近几年,越来越多的医药企业将连续处理作为一种新方法应用到医药中间体和活性药物成分的实际生产过程。

离子液体在活性药物成分中的应用

离子液体具有独特的可调节的理化性能,近年来离子液体在活性药物成分中的应用成为国际上研究的前沿和热点。该文在介绍离子液体特性的基础上,综述了离子液体形式的活性药物成分的制备、表征和研究意义。

不对称合成正在走进活性药物成分规模化生产

1不对称合成是一个充满机遇与挑战的开发领域 1．1单一对映体药物的需求推动着手性技术的发展 大自然有一种通晓如何造物的方法。许多反应往往是以某种催化模式进行的，使原料与能量消耗和废物产生都降到最低。许多分子是手性的，它们独特的左手或右手结构，对于它们如何与生物系统相互作用，具有既复杂又戏剧性的影响。在药物中立体选择性相互作用是极为重要的，

非专利活性药物成分开发的风险与回报

近10多年来精细化学品公司掀起的投资狂热，导致了精细化学品生产能力的过剩。定制生产商们正在考虑，是否可以通过开发和生产非专利活性药物成分(APIs)来解决这个问题。将用于生产专利保护活性药物成分的同样技术，用来生产专利过期的活性药物成分。

GSK出资研究将活性药物成分印在药片上

来自GlaxoSmithKline公司和英国两所大学的研究者正在研究一项技术，使活性药物成分可以印在药片上，就像墨水写在纸上一样。

生物药推动活性药物成分市场增长

一位产业分析家认为，随着大医药公司投入越来越多的资源开发生物药，活性药物成分的全球市场正在转型。

Serono将在西班牙生产不孕症活性药物成分

瑞士生物技术公司Serono准备将重组促性腺素活性成分的生产从瑞士全部迁至西班牙。

将活性药物成分的尺寸降至最小

影响药品生产成本的因素有很多——尺寸便是其中一个重要因素。尤其对于竞争激烈的制药和保健品市场而言,优化药品尺寸的重要性不言而喻。Tradichems的专利技术Hipering~?可使工艺链中起始阶段的活性药物成分(API)趋于小型化。该项专利技术借助派亚博(Piab)的piFLOW~?p真空输送机进行持续进给,进而保持所需的压力水平。

非专利药的发展与活性药物成分

一、世界精细化学品公司关注非专利活性药物成分。1．非专利活性药物成分的发展哲学各异。非专利药(Generic drugs)，因其价格低廉受到公众的广泛欢迎；而大制药公司则因其利益受到损害而百般阻拦。然而，精细和药物化学品公司情况则比较复杂，生产非专利活性药物成分(Active Pharmaceutical Ingredients，APIs)是其收入的一大来源，但可能引起公司之间的专利纠纷。

活性药物成分复方的制剂与新技术策略研究进展

由于具有增强疗效、降低剂量、减少不良反应和降低耐药性以及满足复杂疾病的治疗需要等优势,联合用药逐渐成为临床治疗的新趋势,但复杂的给药方案加重了患者的负担,导致患者依从性差,且多种药物之间的相互作用也使患者受到的风险增加。这种情况下,将多个活性成分以一定比例组合在同一剂型中的固定复方制剂成为新药研发的新方向。本文主要总结了固定复方制剂的一些常见剂型,如单片、多层片、包衣片、多颗粒系统的设计策略。同时总结了3D打印技术在固定复方制剂开发中的研究概况。

工作场所空气中活性药物成分现场采集和实验室检测方法的建立

目的:通过建立工作场所空气中活性药物成分的现场采集和实验室检测方法,实现对常见9种典型活性药物成分的定性、定量分析。方法:于2021年12月,配制9种分析物混合液,后制成气溶胶状态进行模拟采样。选择玻璃纤维滤膜作为采样介质,以2.00 L/min的速率对模拟现场样进行15min采气收集,并将得到的滤膜样品于25%乙腈/75%甲醇洗脱液中洗脱,以液相色谱-三重四级杆质谱联用仪对洗脱液进行定性、定量分析。结果:本方法可有效采集空气中的活性药物成分,平均采样效率≥98.5%,且各项检测参数良好,线性相关系数r均>0.9990;各目标分析物最低定量浓度范围为4.00×10^(-5)~3.33×10^(-2) mg/m^(3);平均加标回收率范围为97.6%~102.5%。结论:本方法可同时对空气中9种活性药物成分进行采集,并能够在后续实验室检测中进行准确定性和定量,符合国家测定方法研制标准。

当归活性成分的血清药物化学研究

用高效液相色谱指纹图谱方法,对中药当归的乙醇提取物及其在灌胃兔子后的血液提取成分进行分析,与二极管阵列检测器和质谱联用仪器提供的色谱,光谱和质谱等多维信息对样品进行分析。通过比较进入血液前后各组分的相对含量变化,可以对血液中测定的各组分的生物活性进行判断和预测。并对当归的药物活性成分进行快速筛选和分析。

高效液相色谱-质谱联用法同时测定空气中9种典型活性药物成分

目的 通过高效液相色谱-质谱联用仪建立同时测定空气中解热镇痛类、消炎类、抗菌类、降血压类、中药类等9种典型活性药物成分的实验室检测方法。方法 将吸附有9种物质的玻璃纤维滤膜浸没于体积分数25%的乙腈(ACN)和75%的甲醇(MeOH)混合溶液中进行洗脱,并以体积分数0.1%的甲酸水溶液和乙腈作为液相色谱流动相进行分离,三重四级杆质谱仪进行测定。结果 检测方法可以实现9种活性药物成分的同时测定,各成分在各自的浓度范围内线性关系良好,相关系数r均大于0.999 0,方法的检出限为0.2~170.0 ng/mL,定量限为0.6~500.0 ng/mL;方法的平均加标回收率为80.2%~106.8%;方法的批内精密度为1.68%~6.43%,批间精密度为0.96%~8.03%。结论 该方法可同时将空气中9种典型活性药物成分进行分离并准确定量。

AdaBoost算法识别阿尔茨海默病药物活性成分

针对利用网络药理学研究中药药方治疗或预防阿尔茨海默病的机制存在人工筛选药方中活性成分具有武断性和不准确性的问题,提出一种基于机器学习的阿尔茨海默病药物活性成分识别算法。该算法结合疾病相关活性成分和非活性成分,利用AdaBoost算法进行训练,进而预测新药方中与疾病相关的活性成分。实验结果表明,与线性回归、K邻近回归和贝叶斯岭回归算法相比,AdaBoost算法可以更加准确地识别阿尔茨海默病相关活性成分。

世界多种活性药物成分释放技术研究开发最新进展

包含一种以上的活性药物成分（API）的剂型可以改善病人的顺从和促进某些疾病的治疗。控制片剂和吸入药物中活性药物成分释放的战略包括改进配方，实施特定的包衣技术，并在制粒工艺中使用技术。

活性药物成分合成中的手性催化

生产手性分子的催化方法．通常包括有机金属催化、有机催化和生物催化。为了有效地创造新的活性药物成分，化学家正在对各种新技术和广袤的化学多样性进行不懈地深入研究。本文是根据C＆EN休斯顿资深通讯记者ANN M．THAYER，发表在《化学与工程新闻》（2005年9月5日）上的“手性催化”一文编译而成。文中广泛介绍了有关催化反应、催化剂和实验技术的最新进展．对国内同行了解和把握这一领域的发展具有一定参考价值。

不对称合成正在走进活性药物成分规模化生产

一、不对称合成是一个充满机遇与挑战的开发领域 1．单一对映体药物的需求推动着手性技术的发展。 大自然有一种通晓如何造物的方法。许多反应往往是以某种催化模式进行的，使原料与能量消耗和废物产生都降到最低。

自噬在天然药物活性成分抗心血管衰老中的作用

心血管系统维持着机体正常的生命活动,心血管系统衰老可引发高血压、动脉粥样硬化、心力衰竭、心肌梗死等疾病。自噬是一种溶酶体依赖性降解途径,其水平随着年龄增加而逐渐降低,一方面提高机体自噬可延缓细胞和组织衰老,另一方面自噬水平的过度激活可诱导细胞自噬性死亡、加速衰老。某些天然药物活性成分能调节自噬,并改善心血管系统衰老。它们可能是通过调节细胞自噬发挥对心血管系统衰老的保护作用。因此,文章就自噬在天然药物活性成分延缓心血管系统衰老中的作用及研究进展进行综述。