美洛昔康和炎痛喜康的合成

以氯乙酸异丙酯和糖精钠为原料 ,经过 4-羟基 - 2 -甲基 - 2 H - 1 ,2 -苯并噻嗪 - 3 -羧酸异丙酯1 ,1 -二氧化物中间体对美洛昔康和炎痛喜康进行合成研究。总收率分别为 5 3 .9%和 5 1 .9%

炎痛喜康控释片的研制

本文研制了炎痛喜康控释片,其体外溶出行为符合一级动力学过程,讨论了相关试验条件对体外溶出度的影响。服用炎痛喜康制剂后体内血浓用HPLC测定,其体内配置状态符合单室药动学模型,经计算机模型嵌合处理求得药动学参数,控释片(A)相对于普通片(B)的生物利用度为100.5%,体内外相关关系结果表明:体内吸收分数与累积释药百分率之间有较好的线性相关关系。与普通片相比,控释片对家兔胃的急性刺激性明显降低。

炎痛喜康贴剂制备及体外透皮吸收研究

研究了炎痛喜康贴剂的制备及其透皮吸收过程。透皮装置采用改进型Ｆｒａｎｚ扩散池。炎痛喜康能从贴剂中缓慢释放，在扩散介质中维持２４ｈ的恒定释药浓度。其平均透皮速率及平均透皮百分率分别与贴剂的处方配比、促渗剂含量、表面粘性、皮肤状况、工艺差异有关，而与贴剂的剥离粘性、含量差异无规律性联系。

炎痛喜康注射液的制备及临床研究

炎痛喜康是一种非甾体抗炎药,具有明显的解热、镇痛、抗炎作用,临床上主要用于类风湿、风湿性关节炎以及各种神经痛、关节痛、肩周炎和癌肿等疾病的止痛,此外对感染性、非感染性发热有明显的退热作用,国外于70年代开发并投放市场,国内于1979年仿制合成原料,80年代市场上有片剂、胶囊剂。由于口服剂型对胃肠道有刺激作用,

一阶导数紫外光谱法测定炎痛喜康透皮速率

测定药物体外透皮速率时,常用高效液相色谱法等方法监测扩散池接受液中的药物浓度,手续繁且时间长.本文研究以一阶导数紫外光谱法测定炎痛喜康透皮速率,并与高效液相色谱法(HPLC)对比.结果表明一阶导数紫外光谱法能消除皮肤浸出成份对测定的干扰,方法简便、迅速.测得炎痛喜康在体外透过免皮的渗透速率为14.07±3.11μg/cm_2/h,制备的透皮给药系统中炎痛喜康的渗透速率为12.43±4.21μg/cm_2/h.

Simplex Latics体系在优化炎痛喜康透皮吸收剂中的应用

使用ＳｉｍｐｌｅｘＬａｔｔｉｃｅ统计优化方法，对炎痛喜康透皮吸收剂的处方进行了优选。在３因素４水平上，通过７次实验，结合微机编程外推至２００次以上的指标响应范围，得出最优化处方。并经实验证明预测的响应指标－－剥离粘性、表面粘性、透皮量与实验值吻合性好，这说明Ｓｉｍ－ｐｌｅｘＬａｔｉｃｅ适用于炎痛喜康透皮吸收剂的背材的体外优化。

炎痛喜康的含量测定法

炎痛喜康(piroxicam)是一种新型非甾体消炎镇痛药物,结构为:根据其具有碱性基因、且在紫外区具有强吸收的特征光谱。

国内外炎痛喜康制剂的研究概况

国内外炎痛喜康制剂的研究概况湖北省人民医院药学部（４３００６０）姜俊勇，周延安，蔡鸿生炎痛喜康（又名吡罗昔康，Ｐｉｒｏｘｉｃａｍ，下称Ｐｉｒ）是７０年代问世的非甾体抗炎药物，具有明显的镇痛、抗炎和消肿作用，常用于治疗类风湿性关节炎（ＲＡ）等，其效力为...

炎痛喜康药物动力学的双峰现象

本实验以家兔为对象,研究了炎痛喜康(piroxicam,PIX)药物动力学中的双峰现象并探讨了其产生的机制.实验表明,家兔口服PIX后,血药浓度时间曲线出现双峰,静脉注射PIX后也有一峰形产生.经胆汁引流的家兔静脉注射PIX后,双峰现象消失,血药浓度时间曲线下面积减小,药物平均滞留时间缩短.因此认为PIX的双峰现象是由于药物的肠肝循环所致.本文还测定了PIX的肠肝循环分数.

一阶导数紫外光谱法测定炎痛喜康注射液的含量

采用导数分光光度法可不经分离直接测定炎痛喜康注射液的含量。该法简便,快速且可排除分解产物2—氮基吡啶的干扰。其平均回收率为100.47%,变异系数为0.58%。

炎痛喜康凝胶的含量测定及其热稳定性研究

炎痛喜康(吡罗昔康,Ⅰ)是一种非甾体抗炎药,本文研制了Ⅰ凝胶,并对其含量测定方法和热稳定性进行研究。

炎痛喜康抑制二甲基肼诱发大鼠大肠癌的发生

已有充分资料表明,非甾醇类抗炎药物对包括大肠癌在内的许多实体瘤的发生有较强的抑制作用,但其作用机理不明。本文以二甲基肼(DMH)诱发大鼠大肠癌,通过动态观察肠粘膜前列腺素E_2(PGE_2)含量和粘膜上皮S期细胞百分数(S％)的变化,探讨炎痛喜康的抑癌作用及其可能机理。

炎痛喜康引起的急性胃出血

炎痛喜康(Piroxicam),美国辉瑞公司商品名“费啶(Feldene)”,是1980年由美国引进由河南开封制药厂正式生产的非甾体抗炎药,临床主要用以治疗类风湿性和风湿性关节炎。关于炎痛喜康的不良反应,河南开封制药厂的原说明中曾介绍“毒性小。

炎痛喜康乳霜的试制

炎痛喜康(又名吡罗昔康)为非甾体抗炎药物,具有明显的镇痛、抗炎和消肿作用,常作为内服药物治疗类风湿性关节炎。此药是一种很好的抗炎药,但其副作用较大,特别是胃肠道的刺激作用,易引起胃肠道出血。故临床现已很少或基本停止使用。为提高炎痛喜康的临床使用率,改为局部用药、减少副作用,特将炎痛喜康片剂制成乳霜供临床应用。

炎痛喜康凝胶剂体外透皮释药率的测定

为避开炎痛喜康片剂对胃肠道的刺激性,本文研究了炎痛喜康凝胶剂的体外透皮释药过程。炎痛喜康凝胶剂8小时累积释药率可达53.37％,远远高于其软膏制剂的体外累积释药率.

炎痛喜康直肠栓的研制

本文研制的炎痛喜康栓是以聚乙二醇为水溶性基质的栓剂,成品符合中国药典(1985年版)附录6页栓剂项下的有关规定,体外溶出实验表明,释药较快,(T_(50)=12.4min)直肠刺激实验未发现异常。本实验较详细地研究了这一新制剂的制备,质量控制及各种药动学参数。

炎痛喜康的不良反应

炎痛喜康(又名:吡咯昔康Piroxicam),吡啶苯噻酰胺,国外商品名为“费啶”(feldene)。是目前唯一在临床使用的长效抗风湿药。本品生物利用度高,口服吸收快且较完全,血浆半衰期(t 1/2为36-45小时),作用时间持久,服药量少(每天仅口服一次20mg)为其主要特点。临床上主要用以治疗风湿性和类风湿性关节炎。关于炎痛喜康的不良反应《新编药物学》第12版214页曾记载,“偶见头晕,浮肿,胃部不适,腹泻或便秘,粒细胞减少,再生障碍性贫血等,停药后一般可自行消失。长期服用可引胃溃疡及大出血”。但是炎痛喜康的其它不良反应近几年多有报告。

紫外分光光度法测定炎痛喜康血药浓度

用紫外分光光度法测定炎痛喜康的血药浓度,样品在波长λ_(max)352±1nm处有最大吸收,在2～20μg/ml范围内线性关系良好,回收率为105.78%,CV%=4.62.