qNMR法测定片剂苯磺酸氨氯地平的含量

本文利用定量核磁共振波谱法(qNMR)建立了测定片剂苯磺酸氨氯地平含量的分析方法。片剂样品经研磨称量后,加入氘代甲醇为溶剂、1,3,5-三甲氧基苯作为内标物进行混合。混合物经涡旋、超声和离心后取上清液转移入核磁管,对样品采集核磁共振氢谱(1H-NMR)。氢谱中以苯磺酸氨氯地平位于δ5.41的谱峰为检测定量峰,1,3,5-三甲氧基苯位于δ 6.07的谱峰为内标定量峰建立绝对定量方法。1H-NMR实验参数为:90度单脉冲序列,脉冲延迟时间30 s,扫描次数32次,采样温度308 K。实验结果显示苯磺酸氨氯地平与内标物的摩尔比在0.42~8.38的范围内具有良好的线性关系(R2=0.9973),精密度和稳定性试验的相对标准偏差(RSD)分别为0.45%(n=7)和0.44%。对于片剂样品,整个方法(包括目标组份的提取和定量核磁检测)重复性试验RSD为1.69%(n=6);三个不同浓度的加标回收率分别为103.86%、101.20%和99.69%。应用本方法对8个市售品牌的苯磺酸氨氯地平片剂进行了含量测定,结果显示建立的qNMR方法准确度高,重复性好,简便快捷,为片剂药品绝对含量的测定提供了新方法。

多孔中药固体片剂孔隙率的太赫兹有效介质模型研究

目前对中药片剂的孔隙测量,一般采用的是具有破坏性的密度测量方法,缺乏无损量化方法。太赫兹辐射能用于无损的提取药物若干光学信息。针对直压型中药片剂,通过太赫兹时域和频域信号处理等不同方法分别计算各种片剂的有效折射率,发现两种方法得到的有效折射率和片剂的孔隙率均呈良好的线性关系。根据有效折射率特性,利用四种有效介质模型提取了中药片剂的孔隙率并进行量化回归,通过交叉验证与相对分析误差(RPD)发现通过时域信号处理的有效折射率得到的孔隙率回归模型解释性与验证准确性更高,其中最佳模型是Bruggeman模型(RPD=11.3325)。为中药多孔粉体制剂工艺优化提供支持。

原辅料粉体学性质对片剂连续制造的影响

【目的】推进片剂连续制造技术的发展,分析粉体学性质在片剂连续制造中的重要性,进一步提升片剂连续制造的致密性和均匀性。【研究现状】综述物料输送、连续进料、连续混合、连续压片、连续辊压制粒、连续双螺杆制粒、连续流化床干燥等工艺过程,概括各工艺过程中使用的过程分析技术(process analytical technology,PAT)及监测工具,阐述原辅料粉末的关键原料特性对工艺过程和片剂关键质量属性的影响。【结论与展望】提出应当对具有多变性质的原辅料进行全面表征,预测流动性和成形性,建立物料库并进行分类,有利于选择工艺参数、优化工艺性能、完善处方设计;认为重视原辅料粉体性质并建立预测模型有利于减少裂片、含量不均匀等质量问题及堵塞、黏壁等生产问题。

一测多评法同时测定清开灵片剂和颗粒剂中6个成分

目的 建立测定清开灵制剂中6个成分含量的一测多评(quantitative analysis of multi-components with a single-marker, QAMS)方法。方法 采用高效液相色谱(HPLC)法,以黄芩苷为内参物,建立与其他5个成分(R,S)-告依春、绿原酸、栀子苷、胆酸和猪去氧胆酸的相对校正因子(fk/s),并对fk/s进行耐用性考察。分别采用外标法和QAMS法测定6批清开灵片剂和4批清开灵颗粒剂中6个成分含量,比较两者的差异。结果 各个成分fk/s的重复性良好(RSD<5%);两种方法测定的含量结果差异无统计学意义;6个成分在片剂中的含量高于颗粒剂,同一厂家不同批号的片剂间成分含量存在差异。结论 所建立的一测多评法结果准确可靠,可用于清开灵制剂的多成分含量检测,为清开灵制剂的质量控制提供方法参考。

芦丁-大豆分离蛋白输送载体片剂的制备工艺及其理化性质研究

以芦丁和大豆分离蛋白(SPI)为原料制备具有良好芦丁溶解度和生物利用度的芦丁-大豆分离蛋白(R-SPI)输送载体,并以R-SPI输送载体为原料制备R-SPI输送载体片剂。结果表明:溶解型输送载体的最佳制备工艺为R-SPI质量比4∶5、加热温度80.50℃、pH 9.5,在此条件下R-SPI输送载体的溶解度为71.23%;生物利用度型输送载体的最佳制备工艺为R-SPI质量比6∶5、加热温度100.00℃、pH 9.5,在此条件下R-SPI输送载体的生物利用度为88.34%。溶解型和生物利用度型R-SPI输送载体片剂最佳配方分别为以输送载体质量计,柠檬酸添加量均为3%,乳糖与甘露醇添加量为46%、47%,羧甲基淀粉钠添加量均为2%,硬脂酸镁添加量为2%、1%。制备的R-SPI输送载体片剂的片重差异、硬度、脆碎度、崩解时限和贮藏期间稳定性均符合中国药典要求。

YS-TR-FDSⅡ400型片剂摆药机的工作原理及常见故障维修

随着中国药学的发展,制药厂数量不断增多,药品种类随之增加。传统手工摆药耗时长、出错率高的缺陷日益突出,已无法满足现代药房的需求。我院于2012年8月购入日本汤山制作所生产的YS-TR-FDSⅡ400型片剂摆药机1台,代替了大部分片剂(胶囊)药品的手工摆药。该设备为全自动摆药机,提高了摆药的效率和准确度,避免了药师与药品的直接接触,为药房摆药工作提供了极大的便利。本研究通过介绍该设备的结构组成和工作原理,总结日常工作遇到的故障实例的维修过程,为同行维修该设备提供参考。

盐酸安妥沙星片剂与盐酸左氧氟沙星片剂随机、双盲、双模拟治疗急性呼吸道感染的Ⅲ期临床研究

目的评价盐酸安妥沙星片剂治疗急性呼吸道感染的安全性和有效性。方法采用随机对照、双盲双模拟、平行对照的试验设计。选用40例急性呼吸道感染病人,随机分为2组,每组20例,试验组予盐酸安妥沙星片剂和安慰剂,对照组予左氧氟沙星片剂和安慰剂,每日服药2次,每次间隔12h,疗程均为7～14d。结果盐酸安妥沙星片剂与盐酸左氧氟沙星片剂相比,具有相似的临床疗效、细菌学疗效和不良反应发生率,经统计学比较两组间无显著差别。结论盐酸安妥沙星片剂治疗呼吸道感染疗效确切,安全性好。

蒙药当玛-5片剂对功能性消化不良模型小鼠肠道菌群的调节作用研究

目的:探讨蒙药当玛-5片剂干预后功能性消化不良模型小鼠肠道菌群的结构及功能变化。方法:将小鼠随机分为正常组、模型组、蒙药当玛-5片剂组,采用隔日饮食加稀盐酸喂养的方法连续造模10d,第11天开始连续灌胃给药7d。第17天麻醉,收集粪便样本。扩增肠道菌群16S rRNA基因的V3+V4区,采用高通量测序分析门水平和属水平的物种组成和组间差异,进行功能基因预测分析。结果:给予蒙药当玛-5片剂可以增加功能性消化不良小鼠肠道菌群物种多样性及丰度。在门水平上,蒙药当玛-5片剂干预后厚壁菌门、放线菌门相对丰度减少,拟杆菌门、变形菌门相对丰度增加;在属水平上,蒙药当玛-5片剂干预后Veillonellaceae、Bacteroidaceae和Ruminococcaceae的丰度比模型组低1.47%、14.19%、1.61%,Lachnospiraceae的丰度比模型组高17.51%。COG分析示蒙药当玛-5片剂组差异较明显的信号通路有信号转导机制(signal transduction mechanisms)、细胞周期控制(cell cycle control)、未知功能(function unknown)、转录(transeription)、防御机制(defense mechanisms)。KEGG分析:蒙药当玛-5片剂组差异较明显的途径有氨基酸代谢(amino acid metabolism)、global and verview maps、转录(translation)、膜转运(membrane transport)。结论:本研究结果表明,蒙药当玛-5片剂能调节失衡的菌群,并使之相对丰度恢复正常水平。

甲壳素在中药片剂中的崩解性能考察

本文以甲壳素为崩解剂制备肝炎宁和穿心莲浸膏片，并与以淀粉、羧甲淀粉钠、低取代羟丙基纤维素及微晶纤维素为崩解剂的片剂进行比较．结果表明：甲壳素的崩解性能优于上述４种崩解剂．

国产与进口盐酸屈他维林片剂的生物等效性评价

目的：评价国产曲他维林片剂的生物等效性。方法：20名健康男性志愿者双周期随机交叉口服单剂量80mg国产和进口盐酸曲他维林片，用高效液相紫外检测法测定血浆中曲他维林的浓度。结果：数据处理的结果表明，单剂量口服国产盐酸曲他维林片剂和进口盐酸曲他维林片剂后，AUC的均值分别为2249.82±622.43μg·h·L-1和2328.61±723.07μg·h·L-1, Cmax的均值分别为469.39±109.92μg·L-1和493.63±160.78μg·L-1。结论：双单侧检验表明，国产盐酸曲他维林片剂和进口盐酸曲他维林片剂AUC，Cmax均具有生物等效性。

中药片剂的诞生

中药丸、散、膏、丹和药胶、药酒、饮片,历史悠久,疗效确切,深受国人欢迎。但是中药剂型落后,无用成分较多,剂量大,体积大,不便服用,也不便携带和保存。乐达仁先生和一批有识之士早在二十世纪二三十年代就致力于中药改进,但是旧中国中医、中药不受重视,改进中药谈何容易。

美沙拉嗪片剂联合其栓剂治疗左半溃疡性结肠炎的临床疗效

本研究旨在探讨美沙拉嗪片剂联合其栓剂对左半溃疡性结肠炎患者的临床疗效。方法 实验将120例患者随机分为两组,对照组采用常规治疗,观察组则联合使用美沙拉嗪片剂与其栓剂。结果 观察组治疗后的血清炎性因子水平显著降低,改良Mayo评分和结肠镜评分均明显下降,且中医症候积分显著提高。结果 提示,美沙拉嗪片剂联合其栓剂在治疗左半溃疡性结肠炎方面具有显著疗效,值得临床进一步推广应用。治疗组与对照组相比,总有效率为96.67%,较对照组为73.33%,有显著性差异。另外,治疗组的ADR发生率只有1.67%,比对照组的8.33%有明显下降。结论 美沙拉嗪片与其栓剂联用,对左半溃疡性结肠炎具有明显的治疗作用,可明显降低炎性因子水平,改善临床症状,增强疗效,减轻毒副作用,具有较好的临床应用价值。

津药达仁堂 中药片剂先行者

早在二十世纪二三十年代,国内中医药行业就涌现出一批有识之士,致力于中药改进,但是旧中国中医中药不受重视,改进中药谈何容易?新中国成立以后,百废待兴,党和政府十分重视中医中药事业的发展,不仅在政策上扶持中药企业,而且还积极支持中药企业改革传统工艺,走中药科学化的道路。

津药达仁堂 中药片剂先行者

早在二十世纪二三十年代,国内中医药行业就涌现出一批有识之士,致力于中药改进,但是旧中国中医中药不受重视,改进中药谈何容易?新中国成立以后,百废待兴,党和政府十分重视中医中药事业的发展,不仅在政策上扶持中药企业,而且还积极支持中药企业改革传统工艺,走中药科学化的道路。

22%苯噻酰·五氟磺·硝磺草水分散片剂防除移栽稻田杂草效果初探

为探明22%苯噻酰·五氟磺·硝磺草水分散片剂对移栽稻田一年生杂草的防除效果及其对水稻生长的安全性,特于水稻移栽后7 d进行了相关试验。结果表明:22%苯噻酰·五氟磺·硝磺草水分散片剂在降低杂草危害、增加水稻产量方面的效果明显,可用于移栽稻田一年生杂草的防除,每667 m^(2)推荐施用量为200 g。

试论影响中药片剂硬度的若干因素

浅析影响中药片剂硬度的若干因素,指出降低中药片剂硬度的原因,并提出在实际工作中如何克服这些因素的方法。

甲磺酸多沙唑嗪片剂的含量、含量均匀度和溶出度的测定

目的 :建立一种测定甲磺酸多沙唑嗪片剂的HLPC法 ,并用该方法测定甲磺酸多沙唑嗪片剂含量、含量均匀度和溶出度。方法 :色谱柱为DikmaC18(15 0mm× 4 6mm ,5 μm) ,流动相 :甲醇 -醋酸缓冲液 (5 2∶4 8,V/V) ;检测波长 2 5 0nm ;柱温 30℃。结果 :甲磺酸多沙唑嗪对照品溶液的线性方程为A =6 0 72 4c +1 94 1(n =7,r =1 0 0 0 ,线性范围 0 5～ 5 0mg·L-1) ,日内、日间RSD均 <2 % ,检测限为 2 5ng(rSN=3)。甲磺酸多沙唑嗪片剂含量在 10 1%～ 10 4 %之间 ,3批片剂 4 5min平均溶出度在 84 %～87%之间 ,含量均匀度A +1 8S <15。结论

石杉碱甲胶囊和片剂治疗阿尔采末病的多中心双盲研究

目的：比较石杉碱甲胶囊和片剂治疗轻中度阿尔采末病（ＡＤ）的疗效和不良反应。方法：９２例ＡＤ病人随机分２组，胶囊组５５例（男性２７例，女性 ２８例，年龄 ６９ ａ ± ｓ７ ａ）；片剂组 ３７例（男性１７例，女性 ２０例，年龄 ７１ａ± ６ａ）。给石杉碱甲胶囊或片剂 ０． １５ ｍｇ，ｐｏ， ｂｉｄ × ８ ｗｋ。结果：胶囊组和片剂组总有效率分别为 ６９％， ５７％，２组比较差异无显著意义（Ｐ＞０．０５）。结论：石杉碱甲是一个安全、有效的治疗ＡＤ药物，肢囊剂型与片剂剂型疗效相似。