菊科植物环肽研究进展

目前发现的菊科植物环肽有93个,包括均环肽与杂环肽两大类。杂环肽仅有来自绒毛戴星草(Sphaeranthus indicus)中的环肽生物碱,而均环肽则不仅有来自菊科紫菀(Aster tataricus)的astins类氯化环五肽,而且还有分别由PawS基因和PawL基因编码的PDPs(PawS-derived Peptides)环肽和PLPs(PawL-derived Peptides)环肽。其中,部分菊科植物环肽还具有显著的生物活性,如astin B的抗肿瘤活性、astin C的免疫抑制活性、PDPs型环蛋白STFI-1亚纳摩尔级别的胰蛋白酶抑制活性(Ki=0.1nmol/L)。近期业界又在紫菀astins类环肽的生物合成途径上取得进展,即研究发现部分紫菀astins类环肽是由紫菀植物内生真菌Cyanodermella asteris代谢产生,如astin C,而astin A等部分环肽则是由植物与内生真菌交叉复合共同代谢产生。对菊科植物中的环肽类化合物的结构、来源、生物合成途径、生物活性等进行全面综述,为其进一步研究与开发奠定基础。

环肽研究新进展

本文对近年来环肽的合成方法及环肽的性质和应用的新进展进行了评述

环肽cGY-8对小鼠急性缺氧脑损伤的保护作用及转录组学分析

目的探讨环肽GYHHQYTG(cGY-8)对小鼠急性缺氧脑损伤的保护作用以及其可能的发生机制。方法将BALB/c小鼠随机分为对照组和不同剂量cGY-8给药组,观察各组在常压密闭缺氧条件下小鼠存活时间,筛选出最佳药物浓度。随后将BALB/c小鼠随机分为常氧组(Nor组),模型组(M组),乙酰唑胺组(ACZ组),低、中、高剂量cGY-8给药组,每组6只,使用低压低氧处理后观察各组小鼠脑损伤情况。将15只BALB/c小鼠随机分为常氧组(Nor组)、缺氧组(Hy组)和缺氧给药组(cGY-8组),采用常压密闭缺氧处理后取全脑组织提取RNA进行转录组测序,筛选出差异表达基因(DEGs)后进行GO富集分析和KEGG通路富集分析,并通过qRT-PCR验证测序数据的准确性。结果cGY-8延长小鼠常压缺氧条件下的存活时间,且使低压低氧条件下小鼠脑组织含水量减少、氧化应激反应减轻。转录组学分析发现Hy组与Nor组相比共有678个DEGs(变化大于2倍;P<0.05),而cGY-8处理可回调91个DEGs。GO富集分析91个DEGs主要聚类在信号转导、炎症反应、氧化还原酶活性等;KEGG富集分析可得91个DEGs主要富集在cGMP-PKG信号通路、钙离子信号通路等。结论cGY-8可能通过调节能量代谢、减轻脑细胞Ca^(2+)超载等途径保护小鼠缺氧脑损伤。本研究为预防及治疗高原脑水肿的药物开发提供了新思路。

硝态氮对太子参生长与环肽B含量的影响

以太子参“施太1号”为试材,采用植物组织培养的方法,研究了硝态氮用量对太子参生长发育与环肽B含量的影响,以期为太子参组培苗培育氮素用量提供参考依据。结果表明:不加氮时,太子参植株矮小、叶片黄化、根系形成较少;添加硝态氮后太子参长势变好,株高和叶片数增加、叶片颜色转为深绿色、根系形成增多;与不加氮相比,添加硝态氮显著提升了抗氧化酶活性、增加了氮素同化酶活性及养分吸收量,当硝态氮用量为20 mmol·L^(-1)时其生长发育最佳,当硝态氮用量为10 mmol·L^(-1)时太子参环肽B含量及前体基因prePhHB表达均达到最高。相关性分析结果表明,太子参环肽B含量及prePhHB表达均与其氮素含量呈显著正相关,说明提高太子参氮素含量可以促进环肽B合成。综上,以10~20 mmol·L^(-1)硝态氮作为氮源,可以促进组培太子参生长发育及环肽B积累。

基于UPLC-Q-TOF-MS技术鉴定太子参环肽入血成分

目的:分析太子参环肽的主要入血成分。方法:SPF级雄性SD大鼠灌胃太子参环肽提取物,不同时间点于眼眶取血。离心分离血浆样品,通过超高效液相色谱-飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF-MS)技术进行分析,采用Waters ACQUITY UPLC■CSH C18(2.1×100 mm,1.7μm)色谱柱;以乙腈、0.1%甲酸水溶液为流动相,梯度洗脱。结合分子离子和碎片离子特征峰信息,分析不同环肽在大鼠体内的入血原型成分及代谢物。结果:经液质联用分析,共检测出15个入血成分,其中有7个为原型成分,8个为代谢产物。代谢途径主要包括Ⅰ相的水解、脱甲基戊羧酸、脱氢、加氢和Ⅱ相的甲基化结合反应。结论:初步鉴定了太子参环肽的入血原型成分及代谢产物,为其进一步的药效物质基础及质量控制研究提供了数据支撑。

环肽的优越性及其在皮肤领域的潜在应用

大量研究表明多肽类生物活性分子在护肤领域发挥抗炎、抗氧化、修护皮肤屏障、促进胶原生成等各种生理活性。从环肽与直链肽的特征及其区别、环肽在皮肤医疗和皮肤美容等方面的应用,阐述其与皮肤领域的相关性及在皮肤领域应用的潜力,并就环肽与材料科学的交叉在皮肤方面的潜在发展趋势进行综述,以期为环肽在皮肤领域更深入的研究及更大范围的应用提供参考。

环肽类化合物抗耐药鲍曼不动杆菌的研究进展

鲍曼不动杆菌通过表达外排泵、改变抗菌药作用靶点和产生药物灭活酶等机制对几乎所有现有抗菌药产生了不同程度的耐药性。目前,治疗耐药鲍曼不动杆菌尤其是耐碳青霉烯类药物鲍曼不动杆菌和耐多药的药物屈指可数,而新型耐药菌如全耐药鲍曼不动杆菌在世界范围内不断涌现。因此,耐药鲍曼不动杆菌业已成为全球范围内最具挑战的公共卫生问题之一,亟待研发新型抗菌药。环肽类化合物具有良好的稳定性、优异的受体亲和力、良好的细胞膜渗透性和口服生物利用度等优点,且环肽类药物达托霉素已用于治疗耐药菌引起的感染。因此,环肽类化合物在抗耐药菌领域引起了研究人员的普遍关注。本文归纳自2020年以来所发展的具有抗耐药鲍曼不动杆菌活性的环肽类化合物的最新研究进展,以期为今后发现新型药物候选物提供理论支持。

太子参药材中环肽A、B含量分析及其动态研究

目的分析不同产区、地域及采收时间太子参中环肽A(HA)、B(HB)含量变化,为探索太子参药材品质形成过程提供基础资料。方法用高效液相色谱法同时测定太子参中HA、HB含量。结果不同产区、同一产区不同地域及不同采收时间太子参中HA、HB的含量存在差异,HA、HB的动态积累具有一定规律。结论不同产区太子参中HA、HB的含量及其比值具有差异相关性,太子参中HA、HB的最高积累总值时间段与传统采收期基本一致。

植物环肽研究进展

植物环肽研究进展谭宁华周俊赵守训（中国科学院昆明植物研究所植物化学开放实验室，昆明６５０２０４；中国药科大学植化室，南京２１０００９）肽类化合物，广义地讲是指以酰胺键形成的一类化合物。据此一些有机胺类和大环类生物碱应属于此类化合物，如从胡椒科植物...

含RGD序列环肽以及类似物的合成方法研究

通过文献检索 ,总结了含RGD序列环肽以及类似物的合成方法 .该类化合物的合成方法较多 ,生物活性较好 。

二蕊荷莲豆环肽B的NMR应用研究

植物环肽的1 H和1 3CNMR图谱 ,由于各种氨基酸自旋系统质子和碳的化学位移非常接近 ,谱峰高度重叠 ,结构解析比较困难 .文中以二蕊荷莲豆环肽B为例讨论了现代 2DNMR新技术 ,在植物环肽结构解析中的应用 .HMQC TOCSY图谱在氢谱方向和碳谱方向分别提供每一个氨基酸自旋系统内的氢和除季碳外碳的全相关信息 ,从而将每个氨基酸残基的NMR信号相互区分开来 ;结合1 H 1 HCOSY和HMQC或HSQC图谱 ,就可以准确归属每个氨基酸的氢和碳的化学位移 .氨基酸残基之间的连接顺序可用HMBC。

石竹科植物环肽研究进展

本文对石竹科植物环肽的研究概况进行了综述。

生物活性环肽研究进展

本文综述了一些天然环肽的发现及全合成工作 ,同时介绍了近几年来出现的环肽合成新方法。

环肽的合成研究进展

对环肽进行了分类,并对具代表性的经典型、DKP(Diketopiperazine,哌嗪二酮)型、醚桥型、烯桥型、单硫及多硫醚型、刚性桥型、仲(叔)胺型、Mannich碱型、联苯型及Freidinger型环肽的合成方法逐一进行了描述.

中药太子参中环肽A和B含量测定的HPLC方法研究

目的：以太子参环肽A（HA）和B（HB）为对照品，研究建立中药太子参中环肽类成分的含量测定方法。方法：应厢高效液相色谱（HPLC）通过标准曲线测定、稳定性实验、精密度实验、重现性实验、回收率实验对10批不同市售太子参药材的HA和HB的含量及其HPLC图进行了研究。结果：太子参中HA和HB的含量分别为6．21×10^-5～3．19×10^-4mg／100g和1．89×10-^5～2．09×10^-3mg／100g。其HPLC图可分为3类：第1类以HB为主成分，HB的含量约为HA的10～30倍，江苏和安徽销售的太子参药材大多属于此类；第2类以HA为主成分，HA的含量约为HB的10～20倍，福建和北京销售的太子参药材大多属于此类；第3类以HA和HB含量在同一数量级，南京、杭州和昆明销售的太子参药材大多属于此类。结论：本实验方法重现性较好，不同销售地的太子参药材中HA和HB的含量存在差异，在其HPLC图中HA和HB为共有峰。

太子参中新环肽──太子参环肽C

太子参中新环肽───太子参环肽Ｃ谭宁华，周俊（中国科学院昆明植物研究所植物化学开放实验室，昆明６５０２０４）ＨＥＴＥＲＯＰＨＹＬＬＩＮＣ，ＡＮＥＷＣＹＣＬＯＰＥＰＴＩＥＤＦＲＯＭＰＳＥＵＤＯＳＴＥＬＬＡＲＩＡＨＥＴＥＲＯＰＨＹＬＬＡ￥ＴＡＮＮｉｎｇ－...

^90Y标记的不同氨基酸序列的RGD环肽的制备及在荷人神经胶质瘤动物模型中的评价

制备90Y-DTPA-Bz-NH-SA-c(KRGDf)和90Y-DTPA-Bz-NH-c(ERGDf),并对其体内外性质进行比较。ITLC和HPLC分析结果表明,在pH=5.5和80℃条件下反应20 min,2种标记物的标记率均大于99%,并且2种标记物均具有良好的体外稳定性。荷人神经胶质瘤裸鼠生物分布实验数据表明,2种标记物在各组织的摄取没有显著性差异,且均具有良好的肿瘤靶向性和体内稳定性。2种标记物主要通过肾脏排泄,同时也有一部分标记物通过肝胆系统排泄。良好的体内外性质证明,KRGDf环肽和ERGDf环肽均可进一步用于聚合物多肽药物的开发。

植物环肽

首先简要地介绍了植物环肽的定义、研究历史、结构分类、生物活性与生物功能等,最后以石竹科类型环肽和环蛋白为例详细介绍其检测方法、结构研究方法、化学合成或生物合成等.

太子参环肽B含量分析及其动态研究

目的:分析不同产地不同采收期太子参中太子参环肽B的含量,为药材评价质量和合理采收提供依据。方法:用高效液相色谱法测定太子参环肽B的含量。结果:不同产地太子参中太子参环肽B的含量具有一定差异,不同采收期太子参中太子参环肽B积累具有一定规律。结论:江苏地产太子参中太子参环肽B含量较高,太子参环肽B积累曲线最大峰值与传统基本一致。

HMQC TOCSY技术在植物环肽和配糖体中的应用

核磁共振ＨＭＱＣＴＯＣＳＹ 二维技术可在氢谱方向和碳谱方向分别得到独立的自旋系统内氢核和碳核的全相关信息．该技术对于分子内具有多个自旋系统的植物环肽和配糖体的结构解析尤为适用．本文以环肽ａｎｎｏｓｑｕａｍｏｓｉｎ Ａ 和三萜皂甙ｐｒｏｓｔｒａｔｏｓｉｄｅ Ａ 为例说明该技术在这两类化合物中的应用．