飞龙掌血生物总碱抗炎镇痛作用的研究

目的 :研究飞龙掌血生物总碱的药理活性及毒性 ,为进一步开发新药提供药理学依据。方法 :分别以二甲苯、琼脂致肿及羧甲基纤维素钠致小鼠腹腔白细胞游走 ,观察飞龙掌血的抗炎作用 ;采用扭体法 ,观察飞龙掌血的镇痛作用 ;观察血清丙氨酸氨基转移酶 (alanineaminotransferase ,ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶 (aspartateaminotransferase,AST)值 ,计算肝脏系数 ;用改良寇氏法计算半数致死量 (lethaldose 5 0 ,LD50 )及 95 %可信限。结果 :飞龙掌血生物总碱制剂小鼠灌胃给药能抑制二甲苯所致耳肿胀和琼脂所致足肿胀 ,抑制羧甲基纤维素钠所致腹腔白细胞游走 ,抑制酯酸所致小鼠扭体反应。给药 2周后 ,ALT、AST值及肝脏系数检测显示 ,给药组与对照组无显著性差异。其LD50 为 1.6 2 2 g/kg ,95 %可信限为 1.2 9～ 2 .0 3g/kg。结论 :飞龙掌血具有抗炎和镇痛作用 ,较长时间给药对肝脏无损伤作用。

金钗石斛生物总碱对脂多糖激活星形胶质细胞产生炎症因子的影响

目的观察金钗石斛生物总碱对外源性内毒素脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)激活大鼠大脑皮层星形胶质细胞(astrocyte)及诱导其产生和释放炎症介质的影响,探讨石斛生物总碱对星形胶质细胞的抗炎作用。方法通过MTS检测细胞存活率,ELISA法检测TNF-α炎性因子蛋白的表达,实时定量多聚酶链反应(real time RT-PCR)检测炎症相关基因TNF-α、IL-6 mRNA的表达。结果①LPS刺激星形胶质细胞后,MTS检测吸光度明显升高,与正常组比较差异有显著性;②金钗石斛生物总碱能够降低LPS所致的TNF-α蛋白的高表达(P<0.05);③金钗石斛生物总碱能够降低LPS诱导的星形胶质细胞吸光度的升高,同时明显抑制LPS所致的TNF-α、IL-6 mRNA的高表达。结论金钗石斛生物总碱能够拮抗LPS所引起的炎症反应,其作用与抑制星形胶质细胞的激活及其炎症因子的释放密切相关。

均匀设计与正交设计在钩吻生物总碱提取工艺筛选研究中的应用

目的优选简便高效的钩吻生物总碱的提取工艺,考察不同提取条件下的提取率。方法分别用均匀设计和正交设计两种方法对钩吻生物总碱的提取工艺中溶剂种类、提取系统中固液比例和回流时间3个因素进行优选。结果两种方法的结果均为采用氯仿作为溶剂、固液比例为1.0∶7.5、回流时间3 h×3,所得总碱含量最高。结论正交设计与均匀设计试验所得结果相近,结论基本一致。

超临界二氧化碳流体萃取中药苦参的生物总碱

The extraction of alkaloids from sophora flavescens ait with CO2SFE was studied.By use of orthogonal design ,the effects of pressure,temperature and time on extractabilities of alkaloids were studied.The results showed that the optimum conditions of CO2SFE were:pressure 30 MPa,temperature 45℃,time 5h for the extraction,with NH4OH as an alkalizer and MeOH as an entrainer.The extraction rate of supercritical CO2 fluid extraction was about 24 times as that of traditional solvent extraction.

岩黄连生物总碱对肝纤维化大鼠TGF-β1及MMP-9的影响

目的观察岩黄连生物总碱对肝纤维化大鼠TGF-β1及MMP-9表达的影响,并探讨其抗纤维化的可能机制。方法Wistar大鼠80只随机分为6组,除正常组外其他各组首次皮下注射50%CCl45 ml.kg-1,以后每3天注射1次30%CCl43 ml.kg-1。正常组给予等体积花生油,持续12周,给药自造模之日开始。结果CCl4所致慢性肝纤维化大鼠有明显的肝损伤及慢性肝纤维化的表现。与模型组相比,岩黄连生物总碱三个剂量组能不同程度改善肝功能指标;肝组织中Hyp含量较模型组明显降低;病理组织学检查表明其肝脏病变程度较模型组明显减轻;肝组织中TGF-β1,MMP-9的表达较模型组明显下降。结论岩黄连生物总碱对慢性肝纤维化大鼠具有肝保护作用及抗肝纤维化作用,可能通过抑制TGF-β1和MMP-9表达而促进肝纤维化的逆转。

不同生长期铁棒锤根生物总碱含量的比较

目的测定不同生长期铁棒锤子根和母根中生物总碱的含量,确定入药部位和最佳采收期。方法酸碱滴定法。结果子根中生物总碱的含量高于同时期母根,选择子根入药,生长290天时子根中生物总碱含量达到(2.387±0.09)%,和其他各个时期达到极显著性差异。结论选择子根入药,最佳采收期是生长290天,即9月20日左右。

岩黄连生物总碱对四氯化碳所致小鼠急性肝损伤的保护作用

目的研究岩黄连生物总碱对四氯化碳所致小鼠急性肝损伤的保护作用,探讨其疗效机制。方法岩黄连生物总碱予小鼠连续灌胃给药10 d,用CC l4造成小鼠急性肝损伤,测定小鼠血清中谷丙转氨酶(ALT)和谷草转氨酶(AST)的含量,以及肝组织中超氧化物歧化酶(SOD)和丙二醛(MDA)的含量,观察光镜下小鼠肝组织的病理变化。结果岩黄连生物总碱高、中、低各剂量组均能抑制小鼠腹腔注射CC l4引起的急性肝损伤所致的ALT和AST的升高,同时能升高肝组织中SOD的含量,并能降低MDA的含量;减轻肝组织坏死程度。结论岩黄连生物总碱对四氯化碳所致的小鼠急性肝损伤具有保护作用,其保护机制可能与其抗脂质过氧化有关。

荷叶生物总碱对肥胖高脂血症大鼠减肥作用的实验研究

采用肥胖高脂血症大鼠模型 ,观察荷叶生物总碱对大鼠体重、体脂及血脂的影响 ,结果表明荷叶生物总碱明显抑制肥胖大鼠的体重增长 ,影响其肥胖程度且可使肥胖高脂血症大鼠TC、TG及AI下降。

土荆芥生物总碱对家蝇的毒杀作用及药剂敏感性的影响

通过室内毒力测定和生化分析方法,测定了土荆芥生物总碱对敌百虫抗性种群,溴氰菊酯抗性种群,敏感种群等3个家蝇(Musca domestica)种群成虫的毒杀效果,土荆芥生物总碱处理前后家蝇种群成虫对溴氰菊酯和敌百虫的药剂敏感性变化,以及对家蝇成虫羧酸酯酶和谷胱甘肽-S-转移酶的活力的影响。结果表明,土荆芥生物总碱不仅对家蝇有毒杀效果,处理后能提高家蝇对杀虫剂的敏感性,而且能抑制家蝇体内解毒酶系活性。土荆芥生物总碱对不同种群家蝇成虫的LD_(50)没有显著差异;土荆芥生物总碱处理前后,敌百虫对抗性种群和敏感种群的LD_(50)比值分别为1.6277和1.2914,溴氰菊酯对抗性种群和敏感种群的LD_(50)比值分别为2.0768和1.3871;土荆芥生物总碱处理前后,家蝇敌百虫抗性种群、溴氰菊酯抗性种群和敏感种群成虫的羧酸酯酶活性比值分别为1.1692、1.2947和1.2259,谷胱甘肽-S-转移酶活性比值分别为1.2476、1.6519和1.0570。

麻黄生物总碱提取生产工艺改进

设计考察了一种新的麻黄生物碱提取生产工艺 ,旨在解决现生产中的污染问题。在碱性条件下将麻黄生物碱盐苛化为生物碱形式 ,直接用二甲苯提取后 ,用 2 %草酸将生物碱转化为草酸盐萃取 ,二甲苯在工厂原有设备基础上回收循环利用 ,在解决污水问题的同时 ,简化工艺。采用析因试验确定最佳提取条件 ,包括提取温度、加饱和氢氧化钠量、麻黄草的粉碎程度。并考查了提取时间对提取率的影响 ;建立测定提取液中生物碱含量的方法。

老瓜头生物总碱对佐剂性关节炎大鼠血清中细胞因子及NO的影响

目的观察老瓜头生物总碱对佐剂性关节炎大鼠血清中白细胞介素-1(IL-1β)、肿瘤坏死因子(TNF-α)、白细胞介素-4(IL-4)、白细胞介素-10(IL-10)和一氧化氮(NO)含量的影响。方法采用弗氏完全佐剂(CFA)制备大鼠佐剂性关节炎(AA)模型,用放射免疫方法检测大鼠血清中IL-1β、TNF-α、IL-4、IL-10的含量;用硝酸还原法检测大鼠血清中NO的含量。结果与正常对照组相比,模型组大鼠血清中IL-1β、TNF-α及NO含量升高,IL-4、IL-10含量降低(P<0.05或P<0.01)。与模型组相比,老瓜头生物总碱能够降低佐剂性关节炎大鼠血清中IL-1β、TNF-α及NO含量,升高IL-4、IL-10含量。结论老瓜头生物总碱的抗炎作用可能与下调致炎因子(IL-1β、TNF-α、NO),上调抗炎因子(IL-4、IL-10)有关。

绿春地区断肠草生物总碱提取工艺优化

优选微波法提取断肠草生物总碱的工艺,以断肠草生物总碱的提取率为指标,考察不同提取条件下的提取率。先通过单因素实验对断肠草生物总碱的提取工艺中溶剂种类、提取系统中固液比、浸提时间、浸提温度4个因素进行优选,进而考察多因素协同作用对生物总碱提取率的影响设计了L9(33)的正交实验。结果表明,采用氯仿作为提取溶剂、微波功率500W、固液比1∶8(g/L)、浸提时间240 s(80 s×3)、浸提温度55℃时生物总碱得率最高为1.63%,因此,以氯仿为提取溶剂,经微波辅助技术处理后生物总碱提取量显著得到了提高。

老瓜头生物总碱抗炎作用机制的实验研究

目的研究老瓜头生物总碱对气囊滑膜炎大鼠的抗炎作用机制。方法采用角叉菜胶(Car)25mg/kg制备大鼠气囊滑膜炎模型,分别观察老瓜头生物总碱2、4、8 mg／kg对气囊灌洗液中白细胞数、蛋白含量、肿瘤坏死因子(TNF)及白细胞介素-6(IL-6)含量的影响。结果腹腔注射老瓜头生物总碱后,灌洗液中白细胞数、蛋白含量显著低于致炎组(P<0．01),并且灌洗液中TNF及IL-6的含量也低于致炎组(P<0．05)。结论老瓜头生物总碱抗炎作用的机制与降低TNF及IL-6的含量有关。

铁皮石斛生物总碱提取纯化研究

文章采用纤维素酶法提取铁皮石斛中的生物总碱，用离子交换树脂对铁皮石斛生物总碱进行了初步纯化，采用正交试验法优选石斛总碱的纯化条件。实验结果表明，离子交换树脂法最佳纯化条件为：上样速度为10mL／3h，洗脱液（氨水）浓度为1mol／L，洗脱速度为50mL／4h，生物总碱最佳收集段为洗脱液流出20～30mL时。本工艺操作简便，成本较低，值得进一步深入研究。

山豆根中提取生物总碱的微型实验研究

通过微型实验方法,探讨了山豆根中生物总碱的提取。与常规实验相比,微型实验具有显著的优越性。

金钗石斛生物总碱对小鼠肝组织细胞色素P450的影响

目的研究金钗石斛生物总碱对小鼠肝组织细胞色素P450的影响。方法取昆明种小鼠分为金钗石斛生物总碱空白组、金钗石斛生物总碱高剂量组、金钗石斛生物总碱低剂量组,分别灌胃6d,麻醉后处死动物,分别检测肝功能,肝脏病理。并取肝脏测定小鼠肝组织P450相关基因。结果①金钗石斛生物总碱对小鼠肝脏病理及肝功能无影响。②金钗石斛生物总碱对CYP4A14有上调作用(<0.05)且对CYP7A1有明显的抑制作用(<0.05);金钗石斛生物总碱低剂量对CYP4A10有明显的抑制作用(<0.05),金钗石斛生物总碱高剂量对CYP4A10有上调作用;金钗石斛生物总碱低剂量对CYP2B10有抑制作用,高剂量对CYP2B10有明显的上调作用(<0.05);而金钗石斛生物总碱对CYP1A1、CYP1A2、CYP3A25、CYP1B1、CYP2E1、CYP3A11基因无显著性影响(>0.05)。结论金钗石斛生物总碱对CYP4A10、CYP4A14、CYP2B10、CYP7A1有显著性影响(<0.05),对于临床用药的指导性意义待进一步研究。

石斛生物总碱对原代皮层神经元氧糖剥夺的保护作用

目的：研究石斛生物总碱对缺氧缺糖所致原代培养神经元损伤的保护作用及其机制。方法：原代培养大鼠皮质神经元，以低糖结合物理性缺氧（95％N2＋5％CO2）模拟缺血性损伤，复氧和复糖模拟再灌注损伤。分别在缺氧缺糖（1h、2h、4h）和缺氧缺糖2h／复氧复糖（3h、12h、24h）等不同时点检测细胞活性、乳酸脱氢酶（LDH）漏出率，以及缺氧缺糖2h／复氧复糖12h检测线粒体膜电位（MMP）、细胞内游离Ca^2＋浓度，观察形态学变化。结果：石斛生物总碱0．025mg·L-1、0．25mg·L^-1、2．5mg·L^-1浓度范围内能明显增高模型损伤细胞的活性，显著降低模型细胞乳酸脱氢酶（LDH）漏出率；明显降低细胞内游离钙，保护线粒体功能，呈浓度依赖性。结论：石斛生物总碱能明显减轻缺氧缺糖／复氧复糖致原代培养神经元损伤，其机制可能与抑制细胞内Ca^2＋超载、改善能量代谢有关。

金钗石斛生物总碱对脂多糖诱导的大鼠学习记忆减退的保护作用及机制

目的：观察金钗石斛生物总碱（DNAL）对脂多糖（LPS）诱导的大鼠学习记忆减退模型的保护作用，并初探其作用机制。方法：60只成年雄性SD大鼠随机分为假手术组，模型组、布罗芬（40mg·kg^-1·d^-1）和DNAL低、中、高剂量保护组（分别为20mg·kg^-1·d^-1，40mg·kg^-1·d^-1，80mg·kg^-1·d^-1）。模型组、布罗芬及DNAL各剂量保护组侧脑室注射脂多糖（LPS）溶液50μg（10μl）制模，假手术组注射等量的生理盐水。制模后分别灌胃给药或生理盐水，分别于第7天和第14天后Morris水迷宫检测空间辨别学习记忆能力；RTPCR检测海马内APP695、BACE1、PS-1mRNA的表达量，免疫组化法检测海马内Aβ1-40及Aβ-42片断含量，并通过B12000图像分析系统作半定量分析。结果：与空白组比较，模型组大鼠第7天和第14天的逃避潜伏期及搜索距离明显延长（P〈0.01），提示学习记忆减退。DNAL（40mg·kg^-1·d^-1、80mg·kg^-1·d^-1）保护组明显缩短大鼠逃避潜伏期及搜索距离（P〈0.01），剂量依赖性地降低海马内APP695、BACE1、PS-1mRNA的表达量和Aβ1-40、Aβ1-42片段的含量，与布罗芬组无显著性差异。结论：DNAL（40mg·kg^-1·d^-1、80mg·kg^-1·d^-1）能够改善LPS诱导的大鼠学习记忆减退，其机制至少与抑制海马内APP695、BACE1、PS—1mRNA的表达，降低海马内Aβ1-40及Aβ1-42片断含量有关。