光谱法研究甲苯达唑与牛血清白蛋白的相互作用

本文采用多种光谱法研究了甲苯达唑(MBZ)与牛血清白蛋白(BSA)之间的相互作用机制。荧光猝灭实验及时间分辨荧光实验结果表明:MBZ对BSA的荧光猝灭主要为静态猝灭;温度298 K时二者的结合常数与结合位点数分别为6.52×10^4 L·mol^-1和1.08;热力学参数ΔH与ΔS分别为-117.49 kJ·mol^-1和-229.24 J·mol^-1·K^-1,说明MBZ与BSA之间的作用力主要为范德华力和氢键。位点竞争实验结果表明MBZ结合在BSA亚结构域ⅡA的SiteⅠ。紫外-可见光谱、同步荧光光谱、红外光谱法以及圆二色光谱实验结果表明,MBZ诱导BSA的构象发生变化。

甲苯达唑治疗棘球蚴病的疗效、代谢及生物利用度的研究进展

甲苯达唑是治疗棘球蚴病的有效药物,但其肠道吸收差,生物利用度低。为了提高甲苯达唑的生物利用度和疗效,近年来对其剂型进行了一些研究。本文综述有关这方面的研究进展。

甲苯达唑、阿苯达唑和吡喹酮对小鼠细粒棘球蚴囊壁丙氨酸转氨酶和天门冬氨酸转氨酶的影响（英）

感染细粒棘球蚴达１０－１２个月的小鼠ｉｇ甲苯达唑（Ｍｅｂ）２５－５０ｍｇ·ｋｇ－１·ｄ－１×７－１４ｄ，其体内瘪囊壁与充盈囊壁的丙氨酸转氨酶（ＡＬＴ）抑制率为６７．８％－７８．９％和１１．３％－４５．４％，ｉｇ阿苯达唑３００ｍｇ·ｋｇ－１·ｄ－１×１４ｄ对充盈囊壁ＡＬＴ的抑制率为４０．７％，而ｉｇ吡喹酮５００ｍｇ·ｋｇ－１·ｄ－１×１４ｄ的则无明显影响。用上述药物治疗时，仅Ｍｅｂ５０ｍｇ·ｋｇ－１·ｄ－１组对天门冬氨酸转氨酶（ＡＳＴ）有抑制作用，抑制率为２６％－４３．９％。

甲苯达唑、阿苯达唑及其代谢物实验治疗小鼠继发性细粒棘球蚴病的研究

在疗程为10～14d时,甲苯达唑对小鼠继发性细粒棘球蚴病的最低有效剂量为25mg/kg/d,阿苯达唑的为100mg/kg/d。在所用的疗程下,甲苯达唑的剂量较阿笨达唑100～300mg/kg/d低3～11倍时,它们的疗效相仿,但甲苯达唑100mg/kg/d的疗效则优于剂量大l～2倍的阿苯达唑。甲苯达唑与阿苯达唑合并治疗未能明显提高疗效,但此2种药物并用吡喹酮治疗则疗效明显提高。实验证明阿苯达 唑亚砜的疗效优于阿苯达唑,而阿苯达唑用则无效。

阿苯达唑与甲苯达唑对体外培养的猪囊虫作用的组织化学研究

比较了在含１００ｍｇ／Ｌ浓度的阿苯达唑或甲苯达唑的培养液中培养７２ｈ后猪囊虫某些组织化学变化。研究结果表明，在２种药物分别作用于猪囊虫后，囊虫组织中的糖原、琥珀酸脱氢酶和三磷酸腺苷酶活性均明显下降；其中阿苯达唑组的糖原反应及２种酶活性均较甲苯达唑组弱。２个用药组酸性磷酸酶活性略减弱，而碱性磷酸酶活性均无明显变化。

甲苯达唑、阿苯达唑和吡喹酮实验治疗小鼠继发性细粒棘球蚴病的观察

小鼠于感染继发性细粒棘球蚴后用甲苯达唑口服治疗,剂量为12.5～100mg/kg/d×10时囊肿抑制率为49.2～77.5％,用阿苯达唑100～300mg/kg/d×10～14治疗的为61.3～72.1％,而用吡喹酮400mg/kg/d,或800mg/kg/d,2次均服,疗程为10d时则无效,但若给服500mg/kg/d×14,囊肿抑制率为63.4％。药物有效各组的每鼠平均囊数,除个别组外,均较相应对照组的为少。此外,甲苯达唑与吡喹酮合并服用,有一定的增效作用。

甲苯达唑对小鼠不同期的细粒棘球蚴病的疗效观察

小鼠感染细粒棘球蚴原头节后３，５和１２个月，１次ｉｇ甲苯达唑（Ｍｅｄ）２５ｍｇ·ｋｇ－１，３组的血药含量基本相似。而３组之间囊壁的药含量却有较大的差异，以３个月组的囊壁药含量为最高，５个月的次之，而１２个月组的则较低，上述３组小鼠给予ｉｇＭｅｂ２５ｍｇ·ｋｇ－１，连给２８ｄ，其囊重抑制率分别为８６．３，６６．９和３３．５％。且生发层细胞以３个月组损害较明显，５个月组次之，１２个月组为最轻。结果提示体积较大和有较厚囊壁的细粒棘球蚴囊是影响Ｍｅｂ疗效的一个重要因素。

甲苯达唑驱治鞭虫及其它肠线虫感染的疗效观察

目的 观察相同剂量不同疗程的甲苯达唑对鞭虫感染者驱虫效果。方法 将 42 0例以鞭虫感染为主的肠线虫病患者分成 3组 ,其中 2组甲苯达唑总剂量 80 0mg ,2天 (A组 )、4天(B组 )分服 ,另一组阿苯达唑总剂量 6 0 0mg ,2天分服为对照 ;于服药前和服药后 2周和 4周分别以改良加藤厚涂片法粪检考核疗效。结果 治毕 2周 ,甲苯达唑 4天疗法组鞭虫卵阴转率 (97 2 0 % )高于 2天疗法组 (88 0 4% ) (P <0 0 5 ) ,但治后4周虫卵阴转率相同 ;阿苯达唑 2天疗法组 (72 45 %～76 14% )较前 2组低 (P <0 0 0 1和P <0 0 1)。虫卵减少率 3组均高于 95 % ,3组鞭虫卵未阴转者治后平均EPG较治前均呈减少趋势。蛔虫卵治后 4周的阴转率为 91 6 7%～96 43 % ,3组间无差异。 3个组的药物副反应均轻微短暂。结论 甲苯达唑 80 0mg 2天、4天疗法驱治鞭虫的疗效均达 91%以上 ,明显优于阿苯达唑。

细粒棘球蚴囊经甲苯达唑、阿苯达唑或阿苯达唑亚砜作用后其生发层的形态学变化和药物含量

小鼠的继发性细粒棘球蚴囊在含甲苯达唑阿苯达唑或阿苯达唑亚枫1及10μg/ml的培养液中培养l～7d时,囊壁所含各药物的量相近,但生发层的受损以甲苯达唑组较重,次为阿苯达唑亚砜和阿苯达唑组。感染小鼠ig上述3种苯并咪唑类化合物的等效剂量1～14d后24h,囊壁的药物含量甚低,但生发层的损害仍以甲苯达唑组的较重,并认为阿苯达唑亚矾是阿苯达唑的有效代谢物。

阿苯达唑和甲苯达唑对蛔虫和钩虫作用的超微结构观察

在体外美洲钩虫成虫接触药物后活动性明显下降，体表皱缩，随着作用时间延长，蠕动缓慢，咽收缩无力并且不规律，体态膨胀不均匀，48小时内虫体趋于不动。药物对体内蛔虫和体外钩虫作用的超微结构显示：微绒毛变性且部分消失；肠细胞分泌颗粒积聚并融合，出现自噬空泡，糖原减少，线粒体变性。蛔虫卵细胞间出现溶酶体，子宫细胞内质网疏松，分泌颗粒融合，糖原缺乏；精细胞充满致密小体，线粒体广泛变性。未见钩虫生殖细胞超微结构明显变化。

不同晶型的甲苯达唑对小鼠继发性细粒棘球蚴病的疗效比较(摘要)

甲苯达唑(Meb)在不同或同一溶剂体系中,若改变其结晶条件可获得不同晶型的Meb,即MebⅠ、MebⅡ和MebⅢ晶型,与国外报道的MebB、C和A晶型相一致,一般认为,亚稳态晶型具有较好的生物活性,而Meb3种晶型的稳态性依次为Ⅲ>Ⅱ>Ⅰ。驱虫试验证明,Ⅰ和Ⅱ为有效晶型,而Ⅲ为无效晶型,故目前国内外均取MebⅡ型(即C型)供药用。本文系进一步观察Meb3种晶型对小鼠继发性细粒棘球蚴病的治疗作用。 小鼠于感染后5～8月用MebⅠ、MebⅡ或MebⅢ口服治疗,剂量为12.5和25mg·kg^(-1)·d(-1),连给14～28d对,MebⅠ和MebⅡ各组的平均囊重均明显小于对照组,MebⅢ各组的囊重则与对照组的相仿,但明显大于MebⅠ的各相应组。另一方面,尽管统计学上的差别不显著,但MebⅠ各组的平均囊重小于而囊重抑制率则高于MebⅡ的各相应组。 感染8个月的小鼠口服MebⅠ12.5或25mg·kg^(-1)·d^(-1),连给14d后,囊的生发层即示有不同程度的变化,且以剂量较大组为重。MebⅡ25mg·kg^(-1)组与MebⅠ相应组的相仿,但小剂量组的变化则较轻。当疗程延长至28d时,MebⅠ各组生发层的病变进一步加重。尤其25mg·kg^(-1)组,生发层示严重变化的占观察切面数的32.2％。MebⅡ组的生发层变化较MebⅠ相应组的为轻。感染小鼠口服MebⅢ12.5或25mg·kg^(-1)·d^(-1),连给

甲苯达唑、阿苯达唑和吡喹酮对继发性细粒棘球蚴囊液游离氨基酸含量的影响

对感染了继发性细粒棘球蚴的小鼠，于吡喹酮（Ｐｒａ）５００ｍｇ／ｋｇ／ｄ、甲苯达唑（Ｍｅｂ）２５ｍｇ／ｋｇ／ｄ或阿苯达唑（Ａｌｂ）３００ｍｙｋｇ／ｄ治疗１４天后，取包囊液测定了其中１８种游离氨基酸的含量，发现吡喹酮组小鼠囊液中有２种氨基酸的浓度高于对照组，有３种氨基酸的浓度低于对照组。而甲苯达唑组和阿苯达唑组囊液中的氨基酸浓度均低于对照组，其中各有１４种和１３种氨基酸含量明显低于对照组，表明甲苯达唑和阿苯达唑可干扰细粒棘球蚴囊的氨基酸代谢。

甲苯达唑药盐防治钩虫病的研究

1984～1987年,在广西壮族自治区5401人口范围内,用甲苯达唑伴食盐(简称药盐)供全民服用。平均每人每天服甲苯达唑40mg,连服15～20d后,钩虫卵阴转率为92.3～94.4％;50、100和200mg/d×30d各剂量组的钩虫卵阴转率均达100％。试点居民服2个疗程后钩虫感染率从原来的57.9～71.1％下降到1％以下。上述一次剂量蛔虫卵阴转率高达99.1～100％;100mg/d×30d的鞭虫卵阴转率为97.6％。药盐副反应轻微,无需药物处理。

甲苯达唑致腹痛和蛔虫游走18例报告

遵照卫生部及国家教委关于实施全国学生常见肠道蠕虫感染综合防治方案〈试行〉的通知精神，本市卫生、教育部门联合于１９９３年３月对全市中、小学生进行了１次集体驱虫治疗。在某村小学１－３年级４０名学生中给予服用甲苯达唑咀嚼片（爱尔康驱虫片），驱虫时发生１８例...

阿苯达唑、氟苯达唑和甲苯达唑对微小膜壳绦虫作用的形态学和组织化学的观察

应用形态学及组织化学方法，观察比较阿苯达唑、氟苯达唑和甲苯达唑对微小膜壳绦虫的杀虫作用机理。实验结果表明，阿苯达唑与氟苯达唑作用机理相同，均使虫体破坏，对糖代谢有明显干扰作用，对酸性磷酸酶、碱性磷酸酶活性无变化，甲苯达唑无上述作用。

甲苯达唑糖片驱除肠道线虫的效果观察

用甲苯达唑糖片以含药量１０Ｏｍｇ顿服驱除蛲虫，３００ｍｇ２ｄ分服驱除蛔虫，效果均很满意，排虫高峰分别于服药后的第２～３ｄ和第４～５ｄ，治毕３ｗｋ复查，虫卵阴转率分别为１００％和９８％～１００％。采用３００ｍｇ或４００ｍｇ２ｄ分服驱除钩虫和鞭虫，亦取得较好的疗效，排虫高峰分别于服药后的第２～４ｄ和第４～６ｄ，但从虫卵阴转率来看，药物剂量尚属偏低。该药糖片服用方便，效果确实，成本低廉，很受群众欢迎，儿童尤为喜欢，值得推广使用。

吡喹酮与甲苯达唑药盐治疗福建棘隙吸虫病的疗效比较

目的：探讨用吡喹酮与甲苯达唑药盐治疗福建棘隙吸虫病的效果。方法：对１０９例粪检福建棘隙吸虫卵阳性者随机分为４组，分别用吡喹酮（Ａ）５ｍｇ／ｋｇ；（Ｂ）２．５ｍｇ／ｋｇ顿服与甲苯达唑（Ｃ）总剂量８００ｍｇ，８０ｍｇ／ｄ，连服１０ｄ；（Ｄ）总剂量４００ｍｇ，４０ｍｇ／ｄ，连服１０ｄ（药盐）治疗，于治后１ｗｋ和４ｗｋ复查，以虫卵阴转率和减少率为评价疗效。结果：４ｗｋ后上述４组阴转率依次为１００％、９２．３％、８５．２％和７１．４％；虫卵减少率为８４．８％—１００％，Ａ、Ｂ组疗效显著优于Ｄ组。结论：吡喹酮（２．５—５ｍｇ／ｋｇ）疗效高，疗程短，服药简便，为治疗本病的首选药物；甲苯达唑疗效尚可，在伴有肠道线虫感染时可用５００ｍｇ治疗。

甲苯达唑药盐防治3种线虫的远期效果

１９７１－１９８１年在广西武鸣县覃李村开展防治钩虫病试点工作，自１９７１至１９８４年４月，曾使用灭虫宁、左旋咪唑、甲苯达唑和噻嘧啶等药物治疗钩虫、蛔虫和鞭虫感染者。结果人群的钩虫和蛔虫感染率分别从４２．６％和８０．１％降至３．９％和４８．７％，经钩虫...

甲苯达唑药盐防治钩虫病方案的探讨

本文报告广西博白县采用1.88、2.25、4.5‰和6.0‰甲苯达唑药盐每人200g,分别供应4个村庄的村民煮菜服用防治钩虫病的效果,并对重点治疗观察的病例进行了淘虫。结果表明,患者于服药盐10d 后未再见排出成虫,虫卵相继阴转;人群经2个疗程即可将钩虫感染率控制到1％以下。以2.25‰的甲苯达唑药盐治疗方案,驱虫效果比较满意,现场防治效果可靠,药物副反应少而轻,无需特殊处理。