新型抗炎药游离甾体化合物伐莫洛酮的研究进展

伐莫洛酮是一种新型抗炎药,结构与糖皮质激素相似,相关动物及临床实验发现其在很多动物疾病模型中具有与泼尼松类似的抗炎作用,但副作用明显减少。临床研究发现其对Duchenne型肌营养不良症(duchenne muscular dystrophy,DMD)有同糖皮质激素一样的疗效,但安全性明显提高及不良事件明显减少,且伐莫洛酮治疗不会导致皮质类固醇引起的生长迟缓。本文就伐莫洛酮的药物结构及药理作用、临床试验及不良反应等研究进展进行综述,以期为其临床应用提供更多参考。

重要甾体化合物的化学酶法合成研究进展

甾体化合物因其多功能生物活性和理化特性备受生物医药行业的高度重视,被誉为自然界的“生命之钥”。随着植物甾醇代谢途径的不断解析,国内逐渐形成了“植物甾醇原料-甾体药物中间体-甾体药物”的工业合成路线。日益发展的甾药行业需要不断开发新的合成技术推进甾体药物自上而下高效合成。基于生物信息学、合成生物学、代谢工程以及酶工程的快速发展,甾体化合物的合成技术也取得了重大突破。本文对重要甾体化合物的最新合成进展,包括甾体药物中间体的多样化合成、复杂甾体的化学酶法合成和酵母从头合成植物甾醇原料等方面进行了综述,特别强调了近年来P450羟化酶、3-甾酮-Δ^(1)-脱氢酶、还原酶以及酶级联参与的化学酶法在高效简易合成复杂甾体药物中的代表性工作;在此基础上,也从新一代甾药中间体的开发、新型甾体生物催化剂的挖掘、以分枝杆菌为底盘的甾体合成途径的构建等方面对甾体化合物未来的研究机会和挑战进行了展望。

植物天然甾体化合物研究进展

甾体化合物是一种构造很特别的非人工产物,普遍存在于自然界中。天然甾体化合物被视作很重要的一类化合物,现今用于临床治疗的甾体药物有150多种,进行安全性或临床研究的就有50多种。通过查阅文献,总结了近些年植物天然甾体化合物开发方面取得的研究成果,分别对强心苷类、甾体皂苷类和植物甾醇类的化合物的结构特点、提取和活性机理进行了分析,为天然甾体的研究提供想法和方向。

从生物发酵下脚料中回收甾体化合物的工艺研究

雄烯二酮是许多甾体激素类药物合成不可替代的关键中间体。研究了从植物甾醇发酵生产雄烯二酮的下脚料中回收雄烯二酮等甾体化合物的提取工艺。结果表明,以甲醇为提取剂,液固比为1.0,温度为25℃时,浸提4.5小时,雄烯二酮的一级提取率可以达到57.72%;当采用醇提水沉工艺进行二至五级提取,甲醇与水的体积比为2∶3时,雄烯二酮的总收率可以达到95%以上,纯度为60.31%。

一步合成3-酮-Δ^(4,6)甾体化合物

目的研究用3-羟基-Δ5甾体化合物为原料合成3-酮-Δ4,6甾体化合物。方法利用溴、溴化锂和助催化剂吡啶方法同时进行氧化脱氢。结果得到目标化合物,精品收率达60%以上。结论用该法收率高,成本低且一步合成。

滇重楼的内生真菌及真菌中甾体化合物的分析(英文)

从采自云南的滇重楼 (Parispolyphyllavar yunnanensis)根状茎韧皮部、木质部和种子中分离出 5 0株内生真菌 ,其中从根状茎的韧皮部中分离出内生真菌最多。建立了甾体类化合物的检测和分析方法。检测到 32株内生真菌的发酵培养物中含有甾体化合物 ,其中 5株内生真菌的发酵培养物中甾体化合物的产率超过了 5 0mg/L。

滇重楼内生真菌的生物学性状及其甾体化合物含量

从滇重楼根状茎中分离到133株内生真菌,对其中的7株真菌进行了生物学性状观察和甾体化合物含量测定。结果表明,2号、8号和12号真菌能合成大量的甾体化合物,培养液中甾体化合物的产率分别为208.62,144.97和198.79 mg/L。

葱属植物甾体化合物及黄酮化合物的研究进展

目的 概述近 5年来葱属植物中甾体化合物及黄酮化合物的化学、药理等方面的研究进展。方法 查阅国内外资料并进行汇总、综述。结果 近年来从葱属植物中分离大量具生物活性的甾体化合物及黄酮化合物。结论 这两类化合物是葱属植物中重要的活性成分 ,是开发防治心血管疾病和抗肿瘤药物的重要依据 ,应结合药理实验进一步研究构效关系及作用机制 。

上新世华山松化石中的甾体化合物

从上新世华山松(PliocenePinusarmandii)化石木中分离鉴定了5个甾体成分:24ξ-n-丙基-胆甾烷-3-酮(1),豆甾烷-3-酮(2),24α-乙基-3α-胆甾醇(3),4-豆甾烯-3-酮(4)和3β-谷甾醇(5).化合物1为一个新的C30甾体.它们的结构由波谱方法鉴定.

真菌甾体化合物的研究进展

胆甾醇、麦角甾醇和豆甾醇及其衍生物是真菌中的主要甾体化合物,具有重要的生理功能和生物学活性。本文简要综述了真菌中甾体类化合物的种类、分布、生物合成和应用等方面的研究进展。

海星中的皂甙和多羟基甾体化合物

海洋无脊椎动物海星的次级代谢产物以皂甙和多羟基甾醇为主 ,且多具有明显的生理活性。本文综述了近十年来海星中皂甙和多羟基甾体化合物的研究进展。

红树植物内生真菌Penicillium sp.中两个甾体化合物的研究

从红树植物内生真菌Penicillium sp.的发酵液中分离纯化了两个甾体类化合物,通过各种波谱实验(1D-NMR,2D-NMR,ESI-MS)确定为:麦角甾-4,6,8(14),22-四烯-3-酮(1)和麦角甾-5,7,22-三烯-3-醇(2),1对于3α-HSD脱氢酶在250μm浓度下有较弱的活性。

海洋甾体化合物的研究进展

海洋来源的甾体化合物结构新颖，许多具有独特的生物活性。本文按海洋生物的门类综述了1996年－2000年间报道的新的海洋甾体化合物。

通关藤中甾体化合物的电喷雾质谱裂解规律研究

利用电喷雾串联质谱(ESI-MSn)研究从云南产通关藤(Marsdeniatenacissi ma(Roxb.)Wight et Arn)中分离纯化得到的19种甾体化合物的裂解规律,分析了它们从分子离子出发的多级质谱的裂解碎片,主要报道了tenacigenoside B,tenacigenoside G,tenacigenoside H在ESI正离子模式下[M+Na]+的裂解途径和碎片离子峰,结合其他16种化合物的裂解实验,说明这些甾体化合物主要丢失C-11和C-12位上的取代基,其次是糖苷上糖顺序断裂。这有助于依据此类化合物结构特点和裂解规律来推断其结构,为此类化合物的快速鉴定提供依据。

具有生物活性氮杂甾体化合物的研究进展

本文概述了近年来新合成的氮杂甾体类化合物的生物活性及研究进展,并对此方面的发展趋势、应用前景做了展望。

高效液相色谱/挥发激光散射检测器测定奶粉和鸟粪中的甾体化合物

利用反相高效液相色谱／挥发激光散射检测器发展了分析甾体化合物的新方法，采用甲醇和水溶液为冲洗体系，梯度淋洗，12种甾体类化合物在35min内得到很好的分离。方法简单快速，不需衍生，样品经固相萃取预处理，回收率介于84.0％～102.8％之间，响应值和浓度不呈简单的线性关系，在5～50mg／L浓度范围内对峰面积与浓度进行对数线性回归分析，得回归系数大于0.99。

开口箭根茎中甾体化合物的研究

从开口箭根茎部位共分离得到9个甾体化合物,经波谱数据分析结合文献对照分别鉴定为3-epi-neoruscogenin-3-β-D-glucopyranoside(1),3-epi-ruscogenin-3-β-D-glucopyranoside(2),ranmogenin A(3),convallagenin B(4),3-epi-neoruscogenin(5),tupichigenin E(6),(20S,22R)-spirost-25(27)-ene-1β,2β,3β,4β,5β,7α-hexaol-6-one(7),β-谷甾醇(8)和胡萝卜苷(9)。其中化合物1、2和4为首次从该植物中分离得到。