盐酸阿夫唑嗪联合头孢克肟治疗儿童神经源性膀胱合并尿路感染的效果观察

目的探究盐酸阿夫唑嗪联合头孢克肟治疗儿童神经源性膀胱合并尿路感染的应用效果。方法选取2018年5月~2023年4月收治的60例神经源性膀胱合并尿路感染患儿,按照随机数字法分为对照组(n=30)和研究组(n=30),其中对照组采用盐酸阿夫唑嗪进行治疗,研究组采用盐酸阿夫唑嗪联合头孢克肟治疗。比较两组炎症因子水平、临床症状改善情况、细胞计数情况,评估临床疗效。结果治疗后,研究组总有效率高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);治疗前,两组肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-6(IL-6)、C反应蛋白(CRP)水平差异无统计学意义(P>0.05);治疗后,研究组TNF-α、IL-6、CRP水平低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);治疗前,两组每日间歇性导尿(IC)次数、膀胱剩余尿量(PVR)、膀胱漏尿点容积(LPV)、逼尿肌漏尿点压力(LPP)差异无统计学意义(P>0.05),治疗后,两组LPV水平差异无统计学意义(P>0.05),治疗后研究组每日IC次数、PVR、LPP均低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);治疗前,两组尿白细胞(WBC)计数、血白细胞(WBC)计数、血中性粒细胞计数差异无统计学意义(P>0.05),治疗后研究组尿WBC计数、血WBC计数、血中性粒细胞计数低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论盐酸阿夫唑嗪联合头孢克肟应用于儿童神经源性膀胱合并尿路感染,可有效改善患儿的临床疗效,降低患儿血液中的炎症因子水平,同时有效降低患儿尿白细胞、血白细胞、血中性粒细胞计数水平。

国产盐酸阿夫唑嗪片人体生物利用度

目的 :比较国产和进口阿夫唑嗪片的人体生物利用度。方法 :2 0名男性健康受试者自身交叉口服单剂量国产和进口盐酸阿夫唑嗪片 5 m g,用高效液相色谱法测定人血清中盐酸阿夫唑嗪的浓度 ,计算药物动力学参数 ,以方差分析与双向单侧 t检验进行统计学分析。结果 :国产和进口盐酸阿夫唑嗪片的 cmax分别为 (31.0 2± 10 .83)︼g/ L和 (32 .98± 10 .48)︼g/ L ;tmax分别为 (1.4± 0 .6 ) h和 (1.6± 1.0 ) h;AU C0 - t分别为 (2 0 5 .15± 6 5 .42 )︼g/ L· h和 (2 2 5 .2 0± 5 3.6 3)︼g/ L· h。两药各药物动力学参数间均无统计学差异。国产盐酸阿夫唑嗪片的相对生物利用度为 (90 .31± 12 .79) %。结论

高效液相色谱法测定人血清中盐酸阿夫唑嗪浓度

目的 :采用高效液相色谱法测定人血清中盐酸阿夫唑嗪的浓度。方法 :分析柱 :Shim -packCLC -ODS(4 6mm×150mm ,5μm )流动相 :甲醇 -乙腈 -磷酸盐缓冲液 -三乙胺 (10∶30∶60∶0 05) ;流速 :1 0ml/min ;荧光激发波长 :334nm ,发射波长 :378nm ;血清中样品用乙酸乙酯提取。结果 :血清中盐酸阿夫唑嗪浓度在0 40～51 20μg/L范围内线性关系良好 ,回归方程为 :A=0 3909C +0 0605(n=8 ,r=0 9996)。高、中、低3个浓度盐酸阿夫唑嗪的日内RSD分别为6 71 %、4 02 %和6 11 % ,平均回收率为100 87 % ;日间RSD分别为10 83 %、6 78 %和13 64 % ,平均回收率为97 93 %。最低检测血药浓度 (LOD )为0 20μg/L。结论 :本法灵敏、准确 ,分析时间短 。

盐酸阿夫唑嗪片治疗产后顽固性尿潴留的疗效观察

目的观察盐酸阿夫唑嗪片治疗产后顽固性尿潴留的疗效。方法选择顽固性尿潴留产妇38例,均先按常规进行心理疏导、诱导排尿、新斯的明针肌肉注射、开塞露塞肛、中药煎服及留置导尿3 d等处理后仍不能排尿,随机分为观察组和对照组,观察组使用盐酸阿夫唑嗪片口服进行治疗,对照组进行再次留置导尿2d。结果观察组治疗后1 d内,治愈率为78.9%,总有效率为94.7%;对照组留置尿管2 d,2 d拔管后治愈率为84.2%,两组疗效有显著差异(P<0.01)。结论盐酸阿夫唑嗪片治疗产后顽固性尿潴留疗效明显,且作用快,副作用小,值得在产科临床推广应用。

盐酸阿夫唑嗪及其制剂的HPLC测定

目的:建立盐酸阿夫唑嗪及其制剂含量测定的 HPLC 方法,为原料和制剂的质量控制提供有效的分析手段。方法:色谱柱:Phenomenex LUNA;流动相:甲醇-水-冰乙酸-三乙胺(585:360:60:4.8);检测波长244 nm。结果:制剂中辅料和有关物质对主药无干扰,盐酸阿夫唑嗪在浓度10～200μg·mL^(-1)范围内线性关系良好,相关系数r=0.9999(n=5);片剂的平均回收率(n=6)为99.68%(RSD=0.45%)。结论:本法专属性好,准确,简便。

盐酸阿夫唑嗪缓释片的人体生物等效性研究

目的考察自制盐酸阿夫唑嗪缓释片及其市售制剂在健康人体的相对生物利用度及生物等效性。方法采用双周期自身随机交叉试验设计。20名健康男性志愿者口服受试制剂或参比制剂,血药浓度采用液相色谱-串联质谱测定。结果受试制剂及参比制剂的主要药动学参数为:Cmax分别为(16.8±5.9)和(17.5±5.7)ng/m l;Tmax分别为(4.1±1.5)和(4.5±1.2)h;t1/2分别为(8.5±1.7)和(8.6±1.8)h;AUC(0-48h)分别为(208±61)和(210±56)ng.h/m l;AUC(0-∞)分别为(221±64)和(224±61)mg.h/m l;以AUC(0-48h)计算,受试制剂的相对生物利用度为(101.5±24.1)%。结论受试制剂和参比制剂具有生物等效性。

盐酸阿夫唑嗪缓释胶囊的制备及体外释放度研究

目的:制备盐酸阿夫唑嗪缓释胶囊,观测体外释放度.方法:采用挤出-滚圆法制备载药丸芯,以Eudragit RS 30D作为主要包衣材料,制备盐酸阿夫唑嗪缓释微丸.采用紫外分光光度法建立含量测定方法,通过释放度试验评价缓释效果.结果:所制备的盐酸阿夫唑嗪缓释胶囊1,3,8h时的累积释放率分别为38.4%,70.0%,99.8%,其释药行为符合Higuchi方程(Q=0.3533t1/2+0.052,r=0.9915),缓释效果良好,3批样品与进口缓释片释放曲线基本一致.结论:研制的盐酸阿夫唑嗪缓释胶囊剂处方合理,制备工艺简单可行,释放度与进口缓释片无明显区别.

反相高效液相色谱法测定盐酸阿夫唑嗪片的含量

目的:建立盐酸阿夫唑嗪片含量测定的反相高效液相色谱法。方法:采用PhenomenexRLUNAC18(2)(250mm×4.6mm,5μm)色谱柱,以甲醇-水-冰乙酸-三乙胺(590:360:60:5.0)为流动相,流速0.8mL·min-1,检测波长244nm,柱温为室温,进样10μL。考察了流动相不同配比、不同pH对盐酸阿夫唑嗪片色谱行为的影响。结果:盐酸阿夫唑嗪与片剂辅料及其他杂质可完全分离;在10-200μg·mL-1浓度范围内线性关系良好(r=0.9999),平均回收率99.68％,RSD=0.78％。结论:该方法操作简便,结果准确,专属性强,可用于盐酸阿夫唑嗪片的含量测定。

HPLC法测定盐酸阿夫唑嗪片中盐酸阿夫唑嗪的含量

目的 建立用HPLC法测定盐酸阿夫唑嗪片中盐酸阿夫唑嗪含量。方法 以盐酸特拉唑嗪为内标,采用Alltima-CN柱,流动相为 0 0 5mol·L-1磷酸二氢钠溶液(0 5mol·L-1的氢氧化钠溶液调pH至 5 4 ) -乙腈(78∶2 2);检测波长:2 4 4nm。结果与结论 盐酸阿夫唑嗪在 5～ 5 0 μg·ml-1范围内呈良好的线性关系,回收率为 99 8%,RSD =0 9% (n =9)。

盐酸阿夫唑嗪微孔渗透泵控释片的研制及释药影响因素考察

目的制备盐酸阿夫唑嗪微孔渗透泵型控释片,并考察其体外释药的影响因素。方法以醋酸纤维素为膜材,聚乙二醇-400为致孔剂,邻苯二甲酸二丁酯为增塑剂,制备微孔渗透泵片,通过单因素考察影响释药的处方因素,并采用相似因子为指标通过正交设计筛选处方。结果促渗剂的种类、包衣膜厚度、致孔剂和增塑剂的量是影响释药的主要因素。结论制备了盐酸阿夫唑嗪微孔渗透泵控释片,12 h内呈现明显的恒速释药。

盐酸阿夫唑嗪的改进合成方法

2-氨基-4,5-二甲氧基苯甲腈与DMF缩合得到6,7-二甲氧基-1H,3H-喹唑啉-2,4-二酮(Ⅱ),Ⅱ经过氯化、胺化、缩合和酸化得到目标产物盐酸阿夫唑嗪(Ⅰ),总产率38.5%。探讨了催化剂、反应温度和反应时间对中间体Ⅱ收率的影响。化合物的结构经IR、1HNMR和ESI-MS等进行了表征。

老年高血压病合并前列腺肥大使用盐酸阿夫唑嗪缓释片60例疗效观察

目的探讨老年高血压病合并前列腺肥大使用盐酸阿夫唑嗪缓释片的治疗效果。方法我院在2011年2月到2012年2月共收治了高血压合并前列腺肥大的老年患者120例,将其随机分为观察组和对照组,两组患者均进行常规的降压、利尿等药物治疗,其中观察组60例患者除了常规的基础治疗,还给与使用盐酸阿夫唑嗪缓释片;对照组的60例患者正常应用常规治疗法。结果观察组和对照组的患者均进行2个疗程的治疗,其中观察组的总有效率是95%;对照组的总有效率是71.7%。两组患者的总有效率存在着明显的差异(P】0.05)。结论口服盐酸阿夫唑嗪缓释片可以明显改善高血压合并前列腺肥大患者的临床症状,是一种安全系数高、见效快的用药方法。

Box-Behnken设计-效应面法优化盐酸阿夫唑嗪胃漂浮控释骨架片的处方

目的应用Box-Behnken设计-效应面法优化盐酸阿夫唑嗪胃漂浮控释骨架片的处方。方法采用干法压制包衣技术制备盐酸阿夫唑嗪胃漂浮控释骨架片;以骨架片包衣层中药物含量、包衣层中HPMC K100M和碳酸氢钠的用量为考察因素,以体外漂浮性能、2 h药物累积释放度和零级释放动力学模型决定系数R^2为评价指标;采用三因素三水平的Box-Behnken设计效应面法筛选胃漂浮控释片的最优处方,并进行验证。结果最优处方为包衣层中药物含量为40%、包衣层中HPMC K100M和碳酸氢钠的用量分别为53%和12%。按最优处方制备的胃漂浮控释片起漂时间小于5 min,续漂时间大于24 h,2 h药物累积释放度为8.34%,零级释放动力学模型决定系数R^2为0.994 4,预测值与实测值相对误差小于5%。结论 Box-Behnken设计-效应面优化法可用于胃漂浮控释片的处方优化,所建立的数学拟合模型预测性良好。

盐酸阿夫唑嗪的合成工艺研究

以6,7-二甲氧基-2,4-(1H,3H)-喹唑啉二酮为原料,改进氯代、氨解的条件,制备了中间体2-氯-4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉(4);以化合物4、2-四氢呋喃甲酸和3-氯丙胺为原料,优化缚酸剂及其加入方式,制得目标产物盐酸阿夫唑嗪(1),总收率达到36.84%。目标化合物的结构经GC-MS、1HNMR确证。该工艺路线采用低成本原料,简单可行,适合于工业化生产。

盐酸阿夫唑嗪的合成

以藜芦酸为原料 ,经硝化、还原、环合、氯化、氨解、与β-氰乙基甲胺缩合、氰基还原 ,再与四氢糠酸酰胺化 ,成盐 ,共九步反应制得盐酸阿夫唑嗪 ,总收率 7.2 %。

泽桂癃爽胶囊联合盐酸阿夫唑嗪缓释片治疗良性前列腺增生症90例

目的观察口服泽桂癃爽胶囊联合盐酸阿夫唑嗪缓释片治疗良性前列腺增生症(BPH)的临床疗效。方法 90例患者口服泽桂癃爽胶囊2粒/次、3次/d,以及盐酸阿夫唑嗪缓释片10 mg/次,每晚饭后即服。3个月后比较治疗前后国际前列腺症状评分(IPSS)、生活质量评分(QOL)、最大尿流率(MRF)。结果患者治疗前后IPSS,QOL,MFR比较均有显著性差异。其中IPSS和MFR比较的P<0.01,QOL比较的P<0.05。结论口服泽桂癃爽胶囊联合盐酸阿夫唑嗪缓释片治疗良性前列腺增生症,临床疗效满意。

盐酸阿夫唑嗪口崩片的制备及体外溶出度影响因素考察

目的制备盐酸阿夫唑嗪口崩片,考察其体外溶出特性,并对影响其体外溶出度的因素进行考察。方法采用正交试验设计方案,以体外溶出度为考察指标,对盐酸阿夫唑嗪口崩片进行处方筛选,最后考察可能影响体外溶出度和崩解时限的因素。结果按优化处方制备的口崩片体外溶出度较好,崩解较快。结论制备的口崩片溶出度好,影响体外溶出度的主要因素为PVPP用量、PVP浓度及压力。

盐酸阿夫唑嗪滴丸的制备和研究

目的制备盐酸阿夫唑嗪滴丸。方法采用正交试验法制备不同处方的滴丸。通过时体外溶出度和外观性状的考察,确定最优处方。结果处方为盐酸阿夫唑嗪:聚乙二醇4000:聚氧乙烯(40)硬脂酸酯:羧甲基淀粉钠:吐温80为2.5:20:1 0:1:0.2,滴丸10min体外溶出度99.4%。结论最优处方制备的滴丸,体外溶出良好,外观性状良好。符合滴丸的质量要求。

HPLC法测定盐酸阿夫唑嗪缓释片的含量

目的建立盐酸阿夫唑嗪缓释片含量测定的高效液相色谱方法。方法色谱柱：Agilent Eclipse C18；流动相：四氢呋喃-乙腈-高氯酸钠溶液（将5mL高氯酸稀释到900mL水中，用NaOH溶液调pH值至3．5，加水至1000mL）=1：20：80；检测波长254nm。结果制剂中辅料和有关物质对主药无干扰，盐酸阿夫唑嗪在浓度15．0～35．5μg·mL^-1范围内线性关系良好，相关系数r=0．9999（n=5）；平均回收率（n=9）为100．68％（RSD=0．71％）。结论本法专属性好，准确，简便。

气相色谱法测定盐酸阿夫唑嗪中5种有机溶剂残留量

目的:建立盐酸阿夫唑嗪中5种有机溶剂残留量的分离测定方法。方法:采用内标法分流进样毛细管气相色谱法,FID检测器,色谱柱为DB-624毛细管柱(30m×0.53mm×3.0μm),载气为氮气,程序升温:在40℃下保留5min,然后以50℃.min-1的速率升至200℃,至少保持11min。进样口温度160℃,检测器温度280℃,分流比为5∶1。测定盐酸阿夫唑嗪原料中甲醇、乙醇、丙酮、二氯甲烷、N,N-二甲基甲酰胺的残留量。结果:5种有机溶剂完全分离,样品中潜在杂质不干扰5种有机溶剂检测,线性关系良好,加样回收率结果理想。结论:本法灵敏、准确、快捷,适用于盐酸阿夫唑嗪中有机溶剂残留量的检测。