固体靶PET核素碘-124的制备、质控及甲状腺分子显像

目的:建立利用医用回旋加速器有效生产高放射性活度碘-124(^(124)I)的方法,以期为进一步制备和使用^(124)I提供参考。方法:采用124Te(p,n)^(124)I的质子核反应进行^(124)I的制备,首先通过压片装置将靶材料124Te O2压制在圆形铂金靶上,利用医用回旋加速器轰击靶片6~10 h,然后采用放置12 h的方法除去核不良反应可能产生的杂核素,最后采用碘升华-放射化学分离的方法收集得到^(124)I溶液。静脉注射740 k Bq的^(124)I生理盐水溶液至小鼠体内,观察^(124)I的正常生理分布,利用micro-PET/CT可见其在甲状腺有明显富集。结果:通过压片装置能够有效实现200 mg的124TeO_2在铂金靶片的压制。固体靶上124Te镀层平滑、均匀、致密,无明显凹坑和裂纹。采用医用回旋加速器以12.0 Me V能量,20.0μA质子束,轰击获得370~1 110 MBq的^(124)I,经放射化学分离纯化后可获得370~740 MBq的高放射性活度^(124)I,定容于45 000 Bq/μL的0.01 mol/L氢氧化钠中,核纯度大于80.0%。经过尾部静脉注射^(124)I生理盐水溶液到小鼠体内后,micro-PET/CT成像发现小鼠体内甲状腺部位具有明显的放射性信号浓聚,另在胃部也有富集,并观察到其从膀胱代谢,该代谢行为符合碘元素在生物体内的代谢规律。结论:通过压片装置成功地进行了^(124)I固体靶片的制备,并利用医用回旋加速器已成功进行了^(124)I的生产,通过碘升华纯化装置,获得370~740 MBq高放射性活度的^(124)I,并实现了模型动物甲状腺的micro-PET/CT分子显像。^(124)I的生产为我国科学研究和临床应用提供一种新的核素奠定了基础。

^(124)I的制备、抗体标记及标记化合物的Micro-PET/CT显像

为使用医用回旋加速器生产^(124)I及研究^(124)I标记提供方法,本研究通过124Te(p,n)^(124)I核反应制备^(124)I,首先压制得到124TeO_(2)/Al_(2)O_(3)靶片,利用回旋加速器轰击3~8 h后,放置12 h去除副反应产生的杂质核素,最后通过碘升华-放化分离法得到Na^(124)I溶液。分析Na^(124)I的纯度并且标记抗间皮素(mesothelin,MSLN)抗体后,对KM小鼠进行尾静脉注射观察^(124)I-anti-MSLN的分布。结果显示,压制得到的124TeO_(2)/Al_(2)O_(3)靶片经过12.5 MeV能量,20μA质子束轰击后得到340.4~1121.1 MBq核素产品,经纯化后得274.2~758.5 MBq高纯度Na^(124)I溶液,其放射性浓度>54840 Bq/μL。使用该Na^(124)I溶液对抗MSLN抗体标记得到放化纯度>99%的^(124)I-anti-MSLN探针,经尾静脉注射入KM小鼠体内,通过Micro-PET/CT显像可以观察到小鼠甲状腺部位有明显的探针摄取,且该摄取可以被提前3 d喂食0.5%KI溶液阻断,代谢行为符合^(124)I标记的抗体探针在KM鼠体内的代谢规律。本研究总结了25次^(124)I的制备过程中涉及的设备、方法及纯化后Na^(124)I的使用等情况,结果表明,经过纯化得到的^(124)I具有较高的核纯度和化学纯度,满足放射性标记的需求,且平均回收率高于70%,自动纯化过程安全可靠。