秦皮甲素和秦皮乙素的药理研究进展

秦皮为一种传统中药,其毒性低、临床应用范围广,常被运用于治疗目赤肿痛、湿热泻痢、赤白带下、血崩不止等病症。药理研究发现香豆素类化合物是秦皮的主要活性成分,其中秦皮甲素和秦皮乙素最具代表性。众多的研究显示,秦皮甲素和秦皮乙素在抗菌、抗炎、抗肿瘤、抗氧化等方面展现出丰富的药理学活性,其潜在的开发利用价值日益受到关注。该文通过查阅国内外相关文献,对秦皮甲素和秦皮乙素的主要药理作用研究进行归纳,以期为秦皮的研发及临床运用提供参考依据。

秦皮乙素对人胃癌SGC-7901细胞增殖、迁移、侵袭和糖酵解的影响

目的探讨秦皮乙素(AES)对胃癌SGC-7901细胞增殖、迁移、侵袭和糖酵解的影响及相关机制。方法采用MTT法检测细胞增殖活性;采用划痕实验和Transwell实验检测细胞迁移和侵袭能力;葡萄糖摄取量测定和乳酸含量测定实验检测细胞糖酵解情况;Western blot法检测迁移、侵袭及糖酵解相关蛋白的表达水平。结果AES能够抑制SGC-7901细胞的增殖活力,且这种抑制效果与AES的剂量成正相关。随着AES剂量的梯度增加,SGC-7901细胞的迁移、侵袭及糖酵解能力逐渐降低(P<0.05)。AES可以下调SGC-7901细胞HIF-1α、MMP-2、MMP-9、GLUT1、LDHA蛋白的表达水平(P<0.05)。结论AES对人胃癌SGC-7901细胞增殖活性及迁移、侵袭能力有抑制作用,通过抑制人胃癌SGC-7901细胞的葡萄糖摄取及乳酸生成降低糖酵解水平。AES可能通过影响缺氧诱导因子HIF-1α抑制SGC-7901细胞迁移、侵袭及有氧糖酵解过程。

三种微波萃取秦皮中秦皮甲素和秦皮乙素的方法

以秦皮甲素和秦皮乙素的含量为指标,研究了3种微波萃取秦皮的方法.3种方法分别为家用微波炉连续引入溶剂萃取法、微波谐振腔连续引入溶剂萃取法和实验室专用微波炉萃取法.结果表明,溶剂浓度、辐射时间、微波功率、样品粒度等均对萃取有影响.3种微波萃取法与索氏萃取法相比,提取效率高且可省时节能.

秦皮甲素、秦皮乙素与血清白蛋白的相互作用

用荧光光谱法研究了中药有效成分秦皮甲素、秦皮乙素与牛血清白蛋白(BSA)、人血清白蛋白(HSA)的相互作用。结果表明:秦皮甲素、秦皮乙素对血清白蛋白的荧光有较强的猝灭作用,其荧光猝灭为单一的静态猝灭过程,其作用机制属能量转移机制。求得不同温度下反应的结合常数K。由反应焓变、熵变确定它们间的结合主要是静电引力。依据非辐射能量转移机理,求出了其结合位置和能量转移效率。

藏药八味秦皮丸中秦皮甲素、秦皮乙素和麝香酮的定量测定

目的建立八味秦皮丸(秦皮、针铁矿、草莓、多刺绿绒蒿、寒水石、美丽风毛菊、朱砂、麝香)质量标准中的定量测定项。方法采用高效液相色谱法测定秦皮甲素和秦皮乙素,色谱柱为依利特C18柱(4.6mm×250mm);流动相为甲醇-0.1%磷酸溶液(27∶73);体积流量为1.0 mL/min;柱温为室温;检测波长为344.4 nm。采用气象色谱法测定麝香酮,色谱柱为HP-5毛细管柱(30 m×0.25 mm×0.25μm);载气为氮气(99.99%);检测器温度为250℃;分流比为40∶1;程序升温150℃开始以10℃/min速度升温至170℃保持4 min,然后以15℃/min速度升温至230℃保持5 min。结果秦皮甲素、秦皮乙素进样量分别在0.200～2.502μg、0.120～1.503μg范围内线性关系良好(r=0.999 9),平均回收率分别为100.71%、100.38%,RSD分别为0.65%、0.87%(n=6);麝香酮进样量在15.20～152.0μg范围内线性关系良好(r=0.999 9),平均回收率为99.27%,RSD为0.74%(n=6)。结论该方法灵敏、准确、专属性强,可用于八味秦皮丸中秦皮甲素、秦皮乙素、麝香酮的定量测定。

不同地理种源秦皮的树皮及叶中秦皮甲素、秦皮乙素的含量测定

目的 :测定不同地理种源秦皮的树皮及叶中秦皮甲素和秦皮乙素的含量。方法 :采用HPLC法 ,以乙腈 水 (15∶85 )为流动相 ,使用NovapakC18柱 ,检测波长 348nm ,外标法。结果 :进样量与峰面积线性关系良好 ,秦皮甲素与秦皮乙素的r值分别为 0 .9992 ,0 .9994 ,平均回收率分别为 98.2 % ,99.2 % ,RSD分别为 2 .2 4 % ,2 .15 %。因地理种源不同而造成的秦皮质量差异明显存在 ,陕西产秦皮质量上乘。结论 :本法操作快速、简便、易行 ,精密度、重复性、稳定性好 ,适用于秦皮含量的分析测定。

秦皮乙素对BALB/c裸鼠体内胶质瘤生长的影响

【目的】探讨秦皮乙素(Esc)的体内抗胶质瘤活性,为秦皮乙素进一步研究开发为抗胶质瘤药物提供实验依据。【方法】采用C6细胞前肢腋下皮下注射BALB/c裸鼠种瘤构建荷瘤鼠模型;分为4组:模型组、50 mg/kg秦皮乙素组、100mg/kg秦皮乙素组和阳性对照组;采用瘤体积、相对肿瘤增殖率、瘤质量、肿瘤生长抑制率和体质量5个指标评价秦皮乙素的体内抑瘤效果;采用HE染色鉴定瘤体。【结果】与模型组相比,秦皮乙素可显著抑制雄性荷瘤鼠的瘤体积约10倍,瘤质量约8倍,对其体质量无显著影响,与阳性对照药尼莫司汀(ACNU)相似;对雌性荷瘤鼠瘤体的生长无显著抑制作用。【结论】秦皮乙素在雄性荷瘤鼠体内具有显著抗胶质瘤活性,为秦皮乙素进一步开发为抗胶质瘤药物提供了实验依据。

秦皮乙素对产KPC碳青霉烯耐药肺炎克雷伯菌的体外抗菌效果

目的观察秦皮乙素对产碳青霉烯酶(KPC)碳青霉烯耐药肺炎克雷伯菌的体外抗菌效果。方法采用改良Hodge试验、美罗培南加抑制剂3-氨基苯硼酸(APBA)、乙二胺四乙酸(EDTA)等试验来检测菌株产KPC表型;PCR扩增KPC基因并测序;MLST-PCR法检测菌株ST分型;肉汤微量稀释法检测秦皮乙素的最小抑菌浓度(MIC);按棋盘法联合药敏试验检测秦皮乙素与亚胺培南、庆大霉素、左氧氟沙星体外联合抗菌效果。结果所有菌株均携带KPC-2基因;MLST分型均为ST11型;秦皮乙素单独抗菌的MIC值为0.5~1.0mg/mL。秦皮乙素与亚胺培南联合药敏试验,分级抑菌浓度(FIC)指数均大于2。与庆大霉素联合,庆大霉素MIC≥1 024μg/mL时,FIC指数均为2;MIC≤512μg/mL时,FIC指数为0.31~1.0。与左氧氟沙星联合,FIC指数均为2。结论秦皮乙素对产KPC酶碳青霉烯耐药肺炎克雷伯菌具有明确的抗菌作用,与亚胺培南联合时存在拮抗作用,与庆大霉素联合时两药联合抗菌结果显示为无关、相加或协同作用,与左氧氟沙星的结果均表现为无关。

差示脉冲伏安法测定中药秦皮中秦皮乙素的含量

目的：研究秦皮乙素在碳糊电极（CPE）上的伏安行为．建立中药秦皮中秦皮乙素含量测定的新方法。方法：采用循环伏安法研究秦皮乙素在电极上的电化学行为，以差示脉冲伏安对其含量进行测定。结果：在pH4．0磷酸缓冲液中，氧化峰电流与秦皮乙素浓度在5．0×10^-7～4．5×10^-6mol·L^-1范围内呈良好的线性关系，检测限为6．0×10^-6mol·L^-1。结论：CPE可有效消除样品中其他组分对秦皮乙素测定的干扰，已成功用于实际样品中秦皮乙素含量的测定。该方法灵敏度高、检测范围宽，结果满意。

秦皮乙素抗肿瘤作用及机制

秦皮乙素是一种具有良好抗肿瘤活性的中药提取活性成分,特别是秦皮乙素的有效性和低毒性,使其在肿瘤治疗中的应用越来越广泛。研究表明秦皮乙素对肺癌、胃癌、肝癌、胰腺癌、肠癌、前列腺癌、乳腺癌、黑色素瘤、脑胶质瘤、骨髓瘤、白血病等肿瘤均有治疗作用,可以抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡、阻滞细胞周期、抑制肿瘤转移、抑制血管生成、增强免疫力和增敏减毒等作用,这些研究为秦皮乙素的临床应用及药物开发提供实验基础。

HPLC测定二丁颗粒中秦皮乙素的含量

目的 建立二丁颗粒中秦皮乙素的含量测定方法。方法 使用TurerKromasilC18色谱柱 ,以甲醇 -水 -冰醋酸 (2 0∶80∶0 4 )为流动相 ,检测波长 35 3nm。结果 秦皮乙素在 0 0 386～ 0 6 182 μg范围内呈良好的线性关系 ,平均回收率为 98 4 5 % ,RSD =1.3% (n =6 )。结论 所用方法简便、灵敏、准确 ,可用于二丁颗粒的质量控制。

三维荧光光谱法结合交替三线性分解算法同时分辨及定量测定秦皮中的秦皮甲素和秦皮乙素成分

用三维荧光分析结合交替三线性分解算法对秦皮中药成分进行定性定量分析,为直接测定秦皮甲素和秦皮乙素提供了一种快速简洁的方法。相关系数r分别为1.000和0.998。多次测定结果的相对误差分别为2.01%和2.21%。

RP-HPLC法测定菊苣提取物中秦皮乙素的含量

目的建立测定菊苣提取物中秦皮乙素含量的方法。方法采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)法测定秦皮乙素含量,色谱柱为ODS-A(250mm×4.6mm,5μm),检测波长为349nm。结果秦皮乙素进样量与峰面积线性关系良好,秦皮乙素的r值为0.999 6,平均回收率为91.68%,RSD为4.59%。结论采用RP-HPLC测定菊苣提取物中秦皮乙素的含量,方法简便、易行,精密度、重复性、稳定性好。

紫花地丁不同产地及不同部位中秦皮乙素含量比较

目的:采用HPLC法测定紫花地丁不同产地及不同部位中秦皮乙素含量,为药材合理应用与质量评价提供依据。方法:运用高效液相色谱法测定紫花地丁根部、叶梗及叶片中秦皮乙素含量,计算各部位所含成分占全草比例,并对不同产地紫花地丁中秦皮乙素含量进行比较。结果:指标成分秦皮乙素在根部、叶梗、叶片中均检出,其中叶片中含量最高,叶梗中次之,根部含量最少,不同产地紫花地丁质量差异大。结论:紫花地丁叶片中秦皮乙素含量所占比例最高,其中河北产紫花地丁指标成分含量较高,其他产地差异相对较小,可为紫花地丁的采收和合理应用提供参考。

高效液相色谱法测定秦皮中秦皮乙素的含量

目的 :制订药材秦皮含量测定方法。方法 :采用高效液相色谱法测定秦皮中秦皮乙素的含量。结果 :秦皮乙素在0 116 4～ 0 5 82 0 μg范围内呈良好线性关系 ,平均回收率为 98 4 6 % ,RSD为 1 6 3%。结论 :该方法简便易行 ,重视性好。

秦皮乙素的单扫示波极谱法研究

在０．１ｍｏｌ·Ｌ－１ＮＨ４Ａｃ（ｐＨ６．１）溶液中，秦皮乙素在单扫示波极谱上有一灵敏的导数极谱波，峰电位Ｅｐ＝－１．３２Ｖ（ｖｓ．ＳＣＥ）．峰电流ｉｐ与秦皮乙素浓度在４０×１０－６～８．０×１０－５ｍｏｌ·Ｌ－１范围内成线性关系。并用于中药秦皮的测定，得到满意的结果，用线性扫描和循环伏安法探讨体系的伏安行为。，结果表明，该体系属具有吸附性的不可逆过程。

HPLC法测定秦皮中秦皮甲素、秦皮乙素的含量

采用高效液相色谱法测定中药秦皮中泰皮甲素、秦皮乙素的含量．固定相为十八烷基硅烷健合硅胶柱，流动相为甲醇—水（24：76），检测波长348nm．浓度在16μg／ml～176μg／ml范围内线性关系良好，相关系数分别为0．9995，0．9994，加样回收率秦皮甲素99．1±1．5％（n=5），秦皮乙素99．8±2．5％（n=5）。本方法日内精密度和日间精密度分别为0．8％和6．2％．该方法简便、快速、准确。

白头翁汤中秦皮甲素、秦皮乙素、秦皮素和秦皮苷同时检测高效液相色谱法的建立及各药味对其溶出的影响

为了考察白头翁汤中其他药味对秦皮主要有效成分溶出的影响,试验采用高效液相色谱法（HPLC）[Agilent Eclipse XDB-C18色谱柱,以乙腈（A溶液）-0.1%磷酸（含0.2%三乙胺,B溶液）为流动相进行梯度洗脱,0-23 min,流动相中A溶液含量由10%逐渐升为20%,流速0.8 mL/min,检测波长345 nm,柱温30℃,进样量10μL]检测白头翁汤及相关组方中的秦皮素、秦皮甲素、秦皮苷、秦皮乙素。结果表明：秦皮甲素、秦皮苷、秦皮乙素、秦皮素浓度分别在0.090-22.500,0.120-29.800,0.110-27.100,0.076-19.000μg/mL内,线性关系良好;仪器精密度、方法的重复性、稳定性、加样回收试验的相对标准偏差（RSD）均在2.0%以内;秦皮素溶出率受其他物质影响不大;黄柏和白头翁汤醇提液能明显增大秦皮乙素的溶出;白头翁汤中秦皮苷溶出率都低于秦皮药材;秦皮甲素的溶出规律与秦皮苷非常相似。说明该方法准确灵敏,可用于白头翁汤等相关中药组方中秦皮甲素、秦皮苷、秦皮乙素和秦皮素的含量测定;白头翁汤中的黄连、黄柏、白头翁对秦皮中秦皮素、秦皮甲素、秦皮苷、秦皮乙素的溶出都有影响。

秦皮乙素诱导人肝癌细胞SMMC-7721凋亡的机制研究

目的探讨秦皮乙素诱导人肝癌细胞SMMC-7721凋亡的分子机制。方法不同浓度秦皮乙素(1.12、2.24、4.48 mmol/L)处理人肝癌细胞SMMC-7721,流式细胞仪检测线粒体膜电位,分光光度法检测Caspase-3、Caspase-8、Caspase-9的活性,蛋白印迹法和免疫荧光法检测Bax、Bcl-2、Caspase-9蛋白的表达。结果秦皮乙素显著降低SMMC-7721细胞线粒体膜电位,提高Caspase-3、Caspase-9的活性,而对Caspase-8的活性无显著影响;升高Bax/Bcl-2比例,进而活化Caspase-9,并呈良好的剂量依赖关系。结论秦皮乙素可通过线粒体途径,启动下游的效应Caspase,诱导人肝癌细胞SMMC-7721凋亡。

复方瓜子金颗粒中秦皮乙素、蒙花苷和polygalasaponin ⅩⅪ的HPLC-DAD-ELSD法测定

目的:建立一种同时测定复方瓜子金颗粒中秦皮乙素、蒙花苷和 polygalasaponin XXI 含量的 HPLC-DAD-ELSD 方法。方法:采用 HPLC-DAD—ELSD 法,以 Diamonsil C_(18)(250 mm×4.6 mm,5 μm)为色谱柱,乙腈(A)-0.05%三氟醋酸水溶液(B)为流动相,梯度洗脱[0～10 min(15%A),10～30 min(15%A→28%A),30～40 min(28%A),40～50 min(28%A→32%A)],流速为1.0 mL·min^(-1),二极管阵列检测器的检测波长为340 nm,蒸发光散射检测器的漂移管温度为105℃、载气流速为2.6 L·min^(-1)。结果:秦皮乙素、蒙花苷和 polygalasaponin XXI 的线性范围分别为4.75～118.75μg·mL^(-1)(r=0.9998),4.02～100.50μg·mL^(-1)(r=0.9999),19.62～157.00μg·mL^(-1)(r=0.9993);加样回收率(n=9)分别为102.7%,100.9%,97.3%。结论:测定方法准确、重现,可为复方瓜子金颗粒的质量控制提供借鉴。