第2代H_1受体阻断药的不良反应

阿司咪唑、特非那定第 2代H1受体阻滞剂临床应用较广 ,但其不良反应不容忽视 ,本文就此类药物对心血管系统、中枢神经系统等不良反应 。

组胺H_1受体阻断药及其对心脏影响的研究进展

组胺H1受体阻断药主要用于治疗过敏性疾病、晕动病和失眠等。随着该类药物的不断发展 ,其对中枢和外周神经的副作用越来越少 ,对心脏的安全性越来越高。但是 ,要完全消除它对心脏的副作用似乎是一个难题。目前 ,对组胺H1受体阻断药的评价逐渐集中到它对心脏功能的影响上 。

第二代组胺H_1受体阻滞药的不良反应

随着变态反应疾病发生率的不断增高,第二代组胺H_1受体拮抗剂在临床上的应用更加频繁,现检索近8a来有关其不良反应的报道,综述如下:1 心脏毒性 诱发心脏毒性较多的是特非那定、阿司咪唑。

荷移分光光度法在H1和H2⁃抗组胺药分析中的应用

H1和H2⁃抗组胺药分别是治疗过敏性疾病和胃食管返流病、胃和十二指肠溃疡等的主要药物,但部分抗组胺药会引起一些副作用,如镇静作用、心脏毒性和消化系统不良反应等.因此,有效地分析抗组胺药含量和选择合适的分析方法对于药物合成、药代动力学研究和优化药物治疗等具有重要意义.本文介绍了电子受体的分类,同时对近年来国内外基于荷移分光光度法测定不同抗组胺药含量的方法,包括吸收波长、摩尔吸光系数、线性范围、回收率和络合比等参数,以及各类抗组胺药的荷移反应的局限性进行总结和评述,为荷移分光光度法在其他药物分析中的应用奠定基础.

联合应用H_1和H_2受体阻滞剂的研究进展

组胺H1R阻滞剂主要用于超敏反应性疾病 ,而H2 R阻滞剂主要用于消化系统性疾病。但最近几年发现联合应用能扩大它们的用途 ,在超敏反应性疾病的治疗、减轻药物的副作用、抗肿瘤。

第2代组胺H_1受体阻断药心脏不良反应的浅析与防范

环境污染的加剧,导致过敏反应相应地增加,由此引伸对第2代组胺H_1受体阻断药开发的日趋重视,新药不断上市,其作用强而持久,对中枢和植物神经系统的不良反应甚微,但部分药物对心脏的毒性却日益突出,过量或同时并用肝酶P450抑制剂偶可出现严重的心律失常(尖端扭转型室性心动过速)。为此,对其产生心脏毒性原因及合理应用问题进行探讨,以寻求应用时的防范措施。

H_1受体阻断剂在我院的应用与分析

采用DDD分析法对本院 1999年 12月～ 2 0 0 0年 12月H1受体阻断剂的应用分析。结果显示 ,新型的第二代H1受体阻断剂应用呈上升趋势 ,但因每日费用较高 ,限制了使用量 ;第一代H1受体阻断剂的用量呈下降趋势 ,但因每日费用低 ,在我院抗组胺药中仍占较大比例。

第二代抗组胺药的研究进展

第二代H1受体拮抗剂目前被认为是治疗I型变态反应疾病比较安全有效的药物。这些药物在安全性和药效方面类似 ,但在化学结构、毒副作用、半衰期、组织分布、代谢和抗炎作用程度等方面却各不相同。目前人们越来越认识到这类药物可能是有用的治疗哮喘的辅助药物。从安全角度来看 ,第二代抗组胺药也具有心脏毒性、药物之间的相互作用及中枢神经系统作用等。而且 ,一些第二代抗组胺药确实可能引起一定程度的嗜睡。

抗组胺药依美斯汀的应用前景

依美斯汀（Emedastine，EME）由日本Kanabo-Kowa公司联合开发，1993年8月首先在日本上市，商品名DAREN，是新的第二代H1受体拮抗剂。依美斯汀可选择性地作用于H1受体，临床用于治疗荨麻疹、湿疹或皮炎、瘙痒症及痒疹、过敏性鼻炎等。本文就其药物作用机制、药代动力学、不良反应及应用前景作一简要介绍。

天麻素对前庭功能障碍大鼠前庭内侧核组胺受体表达的影响

目的观察天麻素对单侧迷路破坏(Unilateral labyrinthectomy,UL)后大鼠前庭内侧核(Medial vestibular nucleus,MVN)组胺受体H1、H2、H3亚型表达的影响,探讨天麻素对前庭功能损伤大鼠的干预作用及机制。方法将99只健康SD大鼠随机分为空白对照组(n=9)、假手术组(n=18)、造模组(n=72)。造模组鼓室注射氯仿破坏左侧迷路,假手术组则注射等量生理盐水。模型评价后,将造模组大鼠随机等量分为4组:模型对照组、天麻素高、中、低剂量组。天麻素注射液肌注日1次,共3天。采用RQ-PCR法、免疫组化法及Western-Blot法观察各组大鼠MVN中组胺受体H1、H2、H3 mRNA及蛋白表达水平。结果与空白对照组(1.003±0.085、1.002±0.072、1.005±0.118;0.282±0.026、0.250±0.050、0.248±0.016)比较,模型对照组(1.315±0.078、1.418±0.09、1.467±0.083;0.408±0.056、0.453±0.031、0.403±0.057)大鼠MVN中组胺受体H1、H2、H3 mRNA及蛋白表达水平上调(P<0.05);与模型对照组比较,天麻素高剂量组(3.392±0.197、3.553±0.189、3.657±0.077;0.571±0.034、0.572±0.078、0.600±0.061)大鼠MVN中组胺受体H1、H2、H3 mRNA及蛋白表达明显上调(P<0.05),均有统计学差异。结论天麻素上调前庭功能障碍大鼠MVN中组胺受体H1、H2、H3 mRNA及蛋白表达可能是其促进大鼠前庭代偿的重要机制之一。

2-[4-[2-[4-[1-(2-乙氧基)苯并咪唑-2-基]哌啶-1-基]乙基]苯基]-2-甲基丙酸的合成

以4-(2-溴乙酰基)-α,α-二甲基苯乙酸乙酯(2)为起始原料,先在酸性还原体系中还原,得到亚甲基还原产物(3)再与2-(哌啶-4-烷基)-1H-苯并咪唑(4)在有机碱的作用下进行缩合,然后在无水条件下使用氢化钠拔氢后与氯代乙基乙基醚(6)缩合得到(7),最后,将酯基水解得到2-[4-[2-[4-[1-(2-乙氧基)苯并咪唑-2-基]哌啶-1-基]乙基]苯基]-2-甲基丙酸(比拉斯汀,1)。

抗组胺药物市场：老药尚未退新品来争雄

组胺是引起炎症和过敏性疾病的一类物质，是速发型过敏反应（临床最为常见一类变态反应疾病）的重要的化学介质之一。上世纪40年代初，抗组胺药物苯海拉明被发现，从此揭开了过敏性疾病的治疗新篇章。根据和组胺竞争的靶细胞受体的不同，抗组胺药物被分为H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂。以上世纪80年代为界，之前上市的为第一代产品，如苯海拉明、扑尔敏、非那根等之后应用于临床的产品被称为新型第二代，以西替利嗪、阿司咪唑为代表。

盐酸西替利嗪的抗组胺作用

目的 研究国产盐酸西替利嗪 (cetirizinehydrochloride)的抗组胺、抗过敏的作用。方法 采用大鼠同种被动皮肤过敏反应 ,哮喘模型及离体气管平滑肌的实验方法 ,观察该药的作用。结果 该药能明显的降低皮肤过敏反应 ,在po 0 .5 0mg·kg-1时 ,对同源性被动皮肤过敏反应所引起的血管通透性增强有抑制作用。能明显地抑制小鼠耳异种被动皮肤过敏反应所引起的血管通透性增强作用。也能明显的抑制组胺对豚鼠引起的休克作用 ,使组胺所致的豚鼠哮喘潜伏期明显延长 (P <0 .0 5 )。对组胺引起的支气管平滑肌痉挛有强烈的对抗作用 ,可使组胺量效曲线右移 ,其pA2 为 ( 8.2 2± 0 .2 2 )。结论 盐酸西替利嗪是一个具有抗过敏、高效。